Saroten

Saroten er et antidepressivt middel. Det tilhører gruppen av ikke-selektive monoaminreopptakshemmere.

[ 1 ]

Indikasjoner Saroten

Hovedindikasjoner for bruk:

• depressive tilstander, spesielt de som er ledsaget av angst, søvnproblemer og agitasjon;
• endogen type depresjon (mono- og bipolar), maskerte, så vel som klimakteriske og samtidig involusjonelle former for depressive tilstander;
• dysfori, samt alkoholindusert depressivt syndrom;
• reaktiv type depresjon;
• nevroser forårsaket av depresjon;
• schizofrene former for depressivt syndrom (brukes i kombinasjon med nevroleptika);
• smertesyndrom i kronisk stadium.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsel- eller tablettform. Én pakke inneholder 100 tabletter.

Farmakodynamikk

Amitriptylin er et trisyklisk antistoff. Det er et tertiært amin som er det sentrale stoffet i den trisykliske kategorien fordi det er nesten like aktivt in vivo som en hemmer av serotonin- og noradrenalinopptak av presynaptiske nervereseptorer.

Stoffets viktigste nedbrytningsprodukt, nortriptylin, er en ganske kraftig hemmer av noradrenalinopptak, men er også i stand til å blokkere serotoninopptak. Amitriptylin har kraftige antikolinerge, beroligende og antihistaminerge egenskaper, og i tillegg er det i stand til å forsterke effekten av katekolaminer.

Undertrykkelse av REM-fasen av søvn er et tegn på den aktive effekten av antidepressiva. Trisykliske antidepressiva, så vel som selektive serotoninreopptakshemmere, samt MAO-hemmere, undertrykker prosessen med REM-fasen og forbedrer også stadiet med dyp søvn (langsom bølge).

Amitriptylin forbedrer nedtrykthet på grunn av sykdom.

Den beroligende effekten av amitriptylin er et viktig aspekt ved behandling av depresjoner, som kjennetegnes av økt agitasjon, angst, rastløshet og søvnproblemer. Den antidepressive effekten begynner å manifestere seg etter 2–4 uker fra behandlingsstart, mens den beroligende effekten av legemidlet ikke avtar.

Legemidlets smertestillende egenskaper er ikke relatert til antidepressive egenskaper, siden den smertestillende effekten starter mye tidligere enn humørsvingninger oppstår. Ofte er en mye lavere dose tilstrekkelig for å oppnå denne effekten enn å sikre endringer i pasientens humør.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering er biotilgjengeligheten til amitriptylin omtrent 60 %. Plasmaproteinbindingshastigheten er omtrent 95 %. Den aktive ingrediensen når sin maksimale konsentrasjon i blodserum omtrent 4–10 timer etter administrering og forblir ganske stabil.

Metabolismen av den aktive komponenten skjer ved hydroksylering og demetylering. Hovednedbrytningsproduktet er nortriptylin.

Halveringstiden for amitriptylin er mellom 16–40 timer (gjennomsnittlig 25 timer), og halveringstiden for nortriptylin er omtrent 27 timer. Steady-state-konsentrasjoner av det terapeutiske elementet etableres etter 1–2 uker.

Amitriptylin skilles hovedsakelig ut i urinen, og i tillegg skilles det ut i små mengder i avføringen.

Amitriptylin, og sammen med det nortriptylin, kan passere gjennom morkaken og i små doser trenge inn i morsmelk.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt med vann. Du kan også åpne kapselen og drikke granulatet inni med vann (de må ikke tygges).

I prosessen med å bli kvitt depressive tilstander er det nødvendig å ta medisinen én gang daglig, før du legger deg (3-4 timer). Doseringen tilsvarer 2/3 av dosen av medisinen i tabletter.

Ved starten av behandlingsforløpet skal voksne ta 1 kapsel (50 mg) om kvelden. Etter 1–2 uker kan den daglige dosen økes til 2–3 kapsler (100–150 mg) om kvelden, om nødvendig. Etter å ha oppnådd ønsket resultat, kan den daglige dosen reduseres til minimumseffektiviteten (vanligvis 1–2 kapsler eller 50–100 mg).

I dette tilfellet er det nødvendig å fortsette behandlingen med antidepressiva (som Saroten Retard) i omtrent 4–6 måneder etter at man har fått et merkbart positivt resultat. Vedlikeholdsdoser av Saroten Retard (de har anti-tilbakefallsegenskaper) kan tas over lengre tid – opptil flere påfølgende år.

Eldre pasienter anbefales å starte behandlingen med tabletter – den daglige dosen er 30 mg (tre ganger daglig, 10 mg). Etter noen dager kan du begynne å ta kapsler. Du bør ta 1–2 kapsler per dag (dosering 50–100 mg) – om kvelden før leggetid.

Ved kronisk smertesyndrom er den daglige dosen for voksne 1–2 kapsler (50–100 mg) før leggetid. I den første fasen av behandlingen er det tillatt å ta Saroten-tabletter (25 mg) én gang om kvelden.

[ 5 ]

Bruk Saroten under graviditet

Det anbefales ikke å ta stoffet under graviditet, bortsett fra i tilfeller der den potensielle fordelen for moren er større enn risikoen for å utvikle potensielt negative konsekvenser for fosteret.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• en nylig historie med hjerteinfarkt;
• forstyrrelse av den intrakardiale ledningsprosessen;
• akutt rus med opiater, alkoholholdige drikker eller barbiturater;
• lukketvinklet glaukom;
• kombinasjon med MAO-hemmere, samt i perioden etter at inntaket er fullført (minst 2 uker);
• individuell intoleranse mot amitriptylin.

Bivirkninger Saroten

På grunn av legemidlets antikolinerge effekt kan følgende bivirkninger forekomme: sur-bitter smak sammen med tørrhet i munnen, og i tillegg stomatitt. Synsforstyrrelser, kolestatisk gulsott, takykardi, økt intraokulært trykk og forstoppelse utvikles av og til. Urinretensjon forekommer sporadisk. Alle disse reaksjonene utvikler seg hovedsakelig i den første fasen av behandlingen, og avtar deretter og forsvinner.

Blant andre (systemiske) reaksjoner:

• kardiovaskulært system: utvikling av arytmi eller takykardi, og i tillegg til dette, intrakardiale ledningsforstyrrelser (registrert kun på EKG, ikke klinisk manifestert) og ortostatisk hypotensjon;
• CNS-organer: en følelse av svakhet eller døsighet, og i tillegg til dette, konsentrasjonsforstyrrelser og svimmelhet med hodepine. Disse problemene utvikler seg hovedsakelig i den første fasen av behandlingen, og avtar deretter. I sjeldne tilfeller, vanligvis i tilfeller der økte initialdoser brukes, er reaksjoner som desorientering, en følelse av forvirring, døsighet, sterk opphisselse og utvikling av hallusinasjoner mulige. I tillegg kan kramper, skjelvinger og ekstrapyramidale lidelser også forekomme. I sjeldne tilfeller oppstår en følelse av angst;
• allergi: hudutslett og kløe;
• Andre: økt svette, kvalme, vektøkning og redusert libido kan forekomme.

[ 3 ], [ 4 ]

Overdose

Overdosering manifesterer seg i eksitasjon eller undertrykkelse av sentralnervesystemet. Dette uttrykkes i form av betydelige kardiotoksiske (lavt blodtrykk, arytmi, utvikling av hjertesvikt), samt kolinolytiske (tørking av slimhinner, takykardi og urinretensjon) symptomer. Hypertermi og forekomst av kramper observeres også.

Behandlingen er symptomatisk. Den bør utføres på sykehus. Etter oral administrering av amitriptylin bør pasientens mage skylles så raskt som mulig, og aktivt kull bør drikkes. Det er også nødvendig å støtte funksjonen til kardiovaskulære og respiratoriske systemer. Det anbefales å overvåke hjertet i 3–5 dager. Adrenalin er ikke foreskrevet i slike tilfeller. Diazepam kan brukes til å eliminere kramper.

[ 6 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Amitriptylin forsterker effekten av etanol, og i tillegg til dette, barbiturater sammen med andre legemidler som undertrykker funksjonen til sentralnervesystemet. I kombinasjon med MAO-hemmere kan det utvikles en hypertensiv krise.

Siden amitriptylin øker effekten av antikolinerge legemidler, anbefales det ikke å kombinere disse legemidlene.

Øker effekten av sympatomimetika, som adrenalin og noradrenalin. Derfor bør ikke lokalbedøvelsesmidler som inneholder disse komponentene kombineres med amitriptylin.

Legemidlet kan svekke den hypotensive effekten av slike legemidler som betanidin, klonidin og guanetidin.

Ved kombinasjon med nevroleptika er det nødvendig å ta hensyn til det faktum at trisykliske og nevroleptika gjensidig bremser hverandres metabolske prosesser, noe som fører til at grensen for krampeberedskap senkes.

Kombinert bruk av legemidlet med cimetidin kan hemme prosessen med amitriptylinmetabolisme, samt øke konsentrasjonen i blodplasmaet - som et resultat av at en toksisk effekt utvikler seg.

[ 7 ], [ 8 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares i originalemballasjen under standardforhold for legemidler. Temperaturforhold – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Saroten er tillatt å brukes i 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.