Salofalc

Salofalk er et legemiddel som tilhører en gruppe legemidler med betennelsesdempende og antimikrobielle egenskaper. Det brukes hovedsakelig i behandling av uspesifikk ulcerøs kolitt, samt Crohns sykdom.

Effekten av Salofalk på menneskekroppen er en lokal reduksjon i intensiteten av inflammatoriske prosesser i tarmen. En slik gunstig terapeutisk effekt oppnås på grunn av det faktum at legemidlet virker som en hemmer av nøytrofil lipoksygenase, og bidrar også til å redusere graden av aktivitet som leukotriener og prostaglandiner syntetiseres med. I tillegg forårsaker det en nedgang i prosessene med degranulering, migrasjon og fagocytose av nøytrofiler, samt lymfocytisk utskillelse av immunglobuliner.

I tillegg har Salofalk en uttalt antioksidanteffekt. Dette skyldes at legemidlet, ved å binde seg til frie oksygenradikaler, forårsaker ødeleggelse av disse. Mesalazin, som er hovedkomponenten i dette legemidlet, utøver sin effekt i tarmslimhinnen når det tas oralt, og påvirker også det submukosale laget, noe som gir en effekt fra tarmlumen. På grunn av dette er tilgjengeligheten av mesalazin i området der betennelsen er lokalisert et svært viktig poeng.

Det faktum at Salofalk i form av granulat viser større motstand mot effekten av magesaft bidrar i stor grad til at det viktigste aktive stoffet begynner å virke nettopp i de områdene av kroppen der det er behov for det. Granulat har også en matriksstruktur som sikrer forsinket frigjøring av mesalazin i den nødvendige tidsperioden.

Indikasjoner Salofalc

Indikasjoner for bruk av Salofalk innebærer bruk av forskjellige doseringsformer avhengig av visse kliniske tilfeller av sykdommer og forstyrrelser i kroppens funksjon.

Dermed er legemidlet inkludert i listen over medisinske avtaler for uspesifikk ulcerøs kolitt i distale former. Samtidig, for behandling, så vel som for forebyggende formål for å forhindre forverring, er det tilrådelig å bruke rektal stikkpiller.

Salofalk rektalsuspensjon er indisert i tilfeller der det er en forverring av uspesifikk ulcerøs kolitt, når venstre tykktarm og endetarm er involvert i patologiske prosesser.

Tabletter er den mest berettigede doseringsformen av legemidlet for uspesifikk ulcerøs kolitt. Som et annet tilfelle som tyder på bruk av Salofalk i denne formen, bør Crohns sykdom nevnes. Dette legemidlet er ment både for forebygging og brukes til å behandle eksaserbasjoner.

Mild til moderat ulcerøs kolitt i den akutte fasen krever bruk av granulat. De brukes også i langvarige terapeutiske kurer for ulcerøs kolitt, og i tillegg brukes de for å opprettholde denne sykdommen i remisjon.

Ved forverring av ulcerøs kolitt i distal form med mild til moderat alvorlighetsgrad, bør man ty til bruk av Salofalk i form av skum. I tillegg bidrar denne doseringsformen til å opprettholde remisjon av distal ulcerøs kolitt gjennom langvarig behandling.

Indikasjoner for bruk av Salofalk bestemmes derfor av en rekke faktorer, hvorav de viktigste er lokaliseringen og størrelsen på lesjonsområdet i tarmen. Basert på dette foreskriver legen den legemiddelformen som er mest passende for det kliniske bildet av sykdommen i hvert enkelt tilfelle.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Salofalks utgivelsesform varierer ganske mye: fra tabletter til oral administrasjon til legemidler som brukes rektalt - stikkpiller og suspensjoner. Legemidlet finnes også i form av skum.

Tabletter brukes oftest mot uspesifikk ulcerøs kolitt i vanlige former - total og subtotal. De har en rund, konveks form på begge sider, fargen er lysegul, som kan variere i området til lysebrun. Hovedkomponenten - mesalazin 5-ASA - kan være tilstede i en total mengde på enten 250 mg eller 500 mg. Det skal bemerkes at tabletter med et innhold av 500 milligram mesalazin kjennetegnes av en oval form.

I begge tilfeller inneholder sammensetningen en rekke hjelpestoffer: butylmetakrylat, glysin, hypromellose, titandioksid, natriumkarbonat, kolloidalt silisiumdioksid, kalsiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, jernoksidgult fargestoff.

Tablettene er pakket i blisterpakninger på 10 stk. Det kan være 5 eller 10 blisterpakninger i en pappeske, hvor de er plassert sammen med bruksanvisning.

Salofalk i form av granuler har et løselig, pH-avhengig skall av typen Eudragit L, som sikrer en langsom frigjøring av det viktigste aktive stoffet, som dermed skjer nøyaktig på ønsket sted. Granuler med en hvitgråaktig fargetone har en avrundet, sfærisk eller sylindrisk form. Innholdet av mesalazin 5-ASA i granulene er 500 mg. Det indre skallet består av hypromellose, en kopolymer av metakrylsyre og metylmetakrylat, eurajit, trietylsitrat, talkum, magnesiumstearat og titandioksid. Det ytre skallet inneholder natriumkaramelllose, titandioksid, aspartam, vannfri sitronsyre, povidon K25-5, talkum og vaniljesmak. Polyetylenpakninger på henholdsvis 930 eller 1860 mg, laminert med aluminiumsfolie, er i papppakninger.

Salofalk rektalstikkpiller er hvite til kremfargede, har en avlang form, spiss på den ene siden og ensartet konsistens.

Én stikkpille inneholder 500 mg mesalazin 5-ASA. Tilstedeværelsen av hjelpestoffer er representert ved fast fett, cetylalkohol og natriumdiokusat. Stikkpiller er pakket i blisterpakninger på 5 stk. og plassert i en pappeske.

Og til slutt kan legemidlet frigjøres i form av et skum dosert for rektal bruk. Det har en hvitgråaktig eller rødfiolett fargetone og har en stabil kremet konsistens. Mesalazin 5-ASA er tilstede i en mengde på 1 g i 1 påføring. Av hjelpestoffene er propylenglykol, natriumdisulfitt, polysorbat, dinatriumedetat, cetostearylalkohol og drivmidler. 7 doser, som tilsvarer 14 påføringer - én aluminiumsylinder lakkert innvendig, har en doseringsanordning. For dette brukes spesielle 14 stk. PVC-applikatorer med beskyttelseshette. Polyetylenposer følger med for brukte applikatorer - 14 stk. papppakker.

[ 2 ]

Farmakodynamikk

Salofalks farmakodynamikk kjennetegnes først og fremst av legemidlets antiinflammatoriske virkning. Som et resultat av at det kommer inn i kroppen, hemmes syntesen av prostaglandiner, som er metabolitter av arakidonsyre. Det virker også som en hemmer i forhold til aktivitetsnivået til nøytrofil lipoksygenase, samt immunglobulær sekresjon av lymfocytter. I tillegg forårsaker det en nedgang i nøytrofilmigrasjon, degranulering og fagocytose.

Salofalk bidrar til å binde og ødelegge frie oksygenradikaler. Hovedkomponenten i legemidlet, mesalazin, har evnen til å fange radikaler som oppstår fra reaktive oksygenforbindelser. In vitro-studier indikerer at det kan være viktig for å hemme lipoksygenase. Det er også fastslått at det påvirker i hvilken grad prostaglandiner er tilstede i tarmslimhinnen.

Det som må sies om hvordan systemisk biotilgjengelighet er relatert til konsentrasjonen av mesalazin i blodplasmaet, er at denne faktoren ikke representerer en signifikant verdi knyttet til terapeutisk effekt, men hovedsakelig er en av faktorene som bestemmer sikkerhetsnivået.

Salofalks farmakodynamikk er slik at oral administrering av legemidlet fremmer den lokale effekten mesalazin produserer i tarmslimhinnen, som manifesterer sin virkning fra tarmlumen. Basert på dette er tilgjengeligheten av mesalazin i området der den inflammatoriske prosessen er lokalisert viktig.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Salofalks farmakokinetikk, angående absorpsjonsprosessene av legemidlet og dets distribusjon i kroppen, er som følger. Frigjøring av mesalazin - den viktigste aktive ingrediensen - skjer i den terminale delen av tykktarmen og tynntarmen.

Salofalk-tabletter begynner å oppløses i tynntarmen 110 til 170 minutter etter at de er tatt oralt. Det tar 165–225 minutter før de er helt oppløst etter inntak. Oppløsningshastigheten kan være direkte avhengig av endringer i syre-base-balansens pH på grunn av matinntak eller andre medisiner.

Doseringsformen av granulat kjennetegnes av en tidsforsinkelse på 120–180 minutter før mesalazinfrigjøring starter. Det tar 4 til 5 timer å nå Cmax i blodplasma. Etter at legemidlet er tatt oralt, observeres omtrent 15–25 prosent systemisk biotilgjengelighet av mesalazin. Når legemidlet tas etter måltider, forsinkes absorpsjonen med 60–120 minutter, men absorpsjonshastigheten og -omfanget forblir uendret.

Små granulatstørrelser – omtrent 1 mm – forenkler rask transport fra magesekken til tynntarmen. Bevegelsen i tykktarmen skjer over en total tid på omtrent 20 timer. I dette tilfellet kommer omtrent 80 % av dosen som tas oralt inn i den store sigmoideum.

Mesalazin metaboliseres i tarmslimhinnen (presystemisk metabolisme), og i tillegg skjer det systemiske metabolske prosesser i leveren, som et resultat av at det dannes farmakologisk inaktiv N-acetyl-5-aminosalisylsyre. Acetylering er uavhengig av pasientens acetylerende fenotype, og kan være assosiert med virkningen av bakteriell mikroflora i tykktarmen.

Når mesalazin tas inn i kroppen tre ganger daglig i en dose på 500 mg under metningskonsentrasjon, elimineres omtrent 25 % av det sammen med N-acetyl-5-aminosalisylsyre via nyrene. Den delen av mesalazin som ikke metaboliseres, skilles ut i en mengde på ikke mer enn 1 prosent av dosen som ble tatt oralt. I dette tilfellet er T1/2, som studier viser, 4,4 timer.

Farmakokinetikken til Salofalk, når det gis som en enkeltdose på 20 mg/kg til barn i alderen omtrent 6 til 16 år, var lik den som ble observert hos voksne. Legemidlets farmakokinetiske egenskaper er ikke undersøkt hos eldre pasienter.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåten og doseringen av legemidlet, samt den mest passende doseringsformen, velges basert på lokalisering og dekningsområde av tarmen som er karakterisert av lesjonen.

Ved utbredte sykdomsformer foreskrives vanligvis Salofalk i tabletter. Ved distale former – proktosigmoiditt, proktitt – er legemidlet berettiget til bruk som et rektalt middel.

Tablettregimet for voksne pasienter er en dose på 500 mg tre ganger daglig. Alvorlige former av sykdommen kan kreve økning av dosen til 3–4 g per dag i kurer som varer fra 8 til 12 uker.

For barn som veier mindre enn 40 kg, bør den daglige dosen være halvparten av voksne, eller 250 mg tre ganger daglig. For barn som veier mer enn 40 kg, 500 mg.

Som et forebyggende tiltak for å unngå muligheten for tilbakefall, bør 250 mg av legemidlet tas 3 ganger daglig. Et slikt forebyggende forløb kan om nødvendig vare i flere år.

Salofalk i form av granulat foreskrives vanligvis i mengden 1 pose som inneholder 500 til 100 mg mesalazin tre ganger daglig. Eller 3 poser én gang daglig, som tilsvarer 1,5–3,0 gram. Barn som veier opptil 40 kg bør ta halvparten av dosen av legemidlet, men hvis barnets kroppsvekt er over 40 kg, foreskrives Salofalk i samme dosering som for voksne.

Tabletter og granulat tas oralt, etter måltider, uten å tygge, og med rikelig med vann.

Rektale stikkpiller Salofalk for voksne skal brukes tre ganger daglig, henholdsvis 1 stk. - 500 mg eller 2 stk. på 25 mg. Alvorlige former for sykdommene antyder muligheten for å doble dosen.

Som en del av vedlikeholdsbehandlingen foreskrives 1 stikkpille på 250 mg tre ganger daglig. Barn under 40 kg foreskrives halvparten av den daglige voksendosen, og med en kroppsvekt på over 40 kg - voksendosen.

Rektal suspensjon av legemidlet administreres fra 1 flaske én gang daglig før sengetid. Før dette anbefales det å rense tarmene. Doseringen bestemmes som følger: 30-50 mg per 1 kg kroppsvekt. Maksimal tillatt mengde per dag er 3 gram.

Rektalskum Salofalk administreres én gang daglig før leggetid. 2 trykk på applikatoren tilsvarer én dose. Hvis pasienten har problemer med å holde på dette skumvolumet i endetarmen, kan det administreres i flere doser - én administrering før leggetid og igjen om kvelden eller etter avføring tidlig om morgenen. For å lindre forverring av ulcerøs kolitt i milde former ved bruk av skum, kan 4–6 ukers bruk av legemidlet i denne doseringsformen være tilstrekkelig.

Her er noen regler for bruk av Salofalk i skumform.

Ved introduksjonen bør skummet ha en temperatur som tilsvarer romtemperatur, det vil si fra 20 til 25 grader Celsius.

Applikatoren festes på toppen av boksen, hvoretter den må ristes i omtrent 20 sekunder for å blande innholdet.

Hvis dette er første gangs bruk, fjern beskyttelsesfliken på bunnen av doseringshodet.

Hetten skal dreies slik at dysen er på linje med det halvsirkelformede utsparingen på sikkerhetsringen.

Med pekefingeren på korken, snu boksen opp ned.

Applikatoren føres inn i endetarmen så dypt som mulig. For å gjøre dette kan du stå med foten på en forhøyet overflate, for eksempel en krakk eller stol.

Den første delen av dosen (påføringen) introduseres ved å trykke på korken. Når den når stoppet, slippes den sakte. For den andre dosen bør denne handlingen gjentas én gang til. Etter å ha ventet i 10–15 sekunder, fjernes applikatoren fra endetarmen.

Etter at skummet er påført, kastes den brukte applikatoren, som tidligere var pakket i en plastpose.

Hver påfølgende dose med Salofalk-skum krever bruk av en ny applikator.

Prosedyren bør etterfølges av grundig håndvask. Pasienten bør avstå fra avføring frem til neste morgen.

Påførings- og doseringsmetoden avhenger av en rekke faktorer. Blant dem er en av de viktigste den doseringsformen for legemidlet som er mest passende i hvert enkelt klinisk tilfelle. Hver av dem har sine egne doseringsegenskaper og en tilsvarende spesifikk metode som den terapeutiske effekten oppnås med deres hjelp.

[ 17 ], [ 18 ]

Bruk Salofalc under graviditet

Bruk av Salofalk under graviditet, samt bruk av mange andre legemidler i den ganske vanskelige perioden en kvinne føder, må veies nøye og alle fordeler og ulemper vurderes. Hovedkriteriet for hensiktsmessigheten av å bruke legemidlet bør først og fremst være en omfattende objektiv vurdering av graden av forventet positiv effekt for den vordende moren, tatt i betraktning alle mulige eksisterende risikoer i forhold til prosessene med normal intrauterin vekst og utvikling av fosteret.

Selv i planleggingsfasen for et barn, før forventet unnfangelse, anbefaler medisinske spesialister, om mulig, å slutte å bruke Salofalk helt, eller å redusere doseringen det brukes i til et minimum.

Det er tillatt å fortsette behandlingen med legemidlet i løpet av første trimester av svangerskapet. I dette tilfellet bør imidlertid Salofalk kun foreskrives på grunnlag av strenge indikasjoner.

I løpet av de siste 2 til 4 ukene av svangerskapet bør du slutte å ta medisinen.

Når det gjelder ammeperioden, er det nødvendig å ta hensyn til at morsmelken kan inneholde omtrent 0,1 % av den inntatte dosen. I lys av dette, hvis det er en begrunnelse for bruk av dette middelet av en ammende mor, blir spørsmålet om det mulige behovet for å slutte å amme relevant. Spesielt er en av faktorene som taler for å nekte amming forekomsten av diaré hos babyen.

Som vi kan se, virker bruk av Salofalk under graviditet, så vel som under amming og amming mulig, hovedsakelig dersom det forventes å ha en mer betydelig positiv effekt på moren enn dette legemidlet er i stand til å gi noen negativ effekt på barnet i løpet av perioden med intrauterin utvikling og etter fødselen.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Salofalk i forbindelse med tilstanden til ulike organer og systemer i pasientens kropp kan gis som følger.

Først av alt bemerker vi at legemidlet ikke er egnet for bruk i tilfeller av eksisterende alvorlig nyresvikt.

En like begrensende faktor for bruk av Salofalk er tilstedeværelsen av uttalt leverdysfunksjon. I denne forbindelse bør det også bemerkes at det ikke anbefales å kombinere legemidlet med et kostholdsregime ved leversykdom.

I tillegg inkluderer kontraindikasjoner av gastroenterologisk art reflukseksofagitt, intestinal dysbakteriose, magesår og duodenalsår i det akutte stadiet.

Salofalk er ekskludert fra listen over medisiner som er godkjent for resept til pasienter som har blødningstendens - med hemoragisk diatese.

I tillegg er årsaken til at Salofalk ikke er tillatt, pasientens økte følsomhet for salisylsyre og dets derivater.

En forsiktig og nøye gjennomtenkt tilnærming er nødvendig når legemidlet forskrives til pasienter med nedsatt nyrefunksjon og luftveisforstyrrelser – dette gjelder spesielt for pasienter med bronkial astma. En faktor mot bruk av Salofalk er også økt følsomhet for sulfasalazin og glukose-6-fosfat dehydrogenase-mangel.

Det finnes kategoriske kontraindikasjoner for bruk av Salofalk for barn under 2 år.

[ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Salofalc

Bivirkninger av Salofalk gjenspeiles i utviklingen av alle slags negative fenomener som kan oppstå i ulike systemer og organer i menneskekroppen.

Dermed kan fordøyelsessystemets reaksjon på stoffets effekt være magesmerter, diaré, luft i magen, tap av appetitt, kvalme og oppkast. Økte leverenzymer observeres i blodet, og i noen tilfeller kan hepatitt utvikles.

Sentralnervesystemet reagerer ofte med hodepine, svimmelhet og tinnitus som følge av at Salofalk kommer inn i kroppen. Generell svakhet oppstår, søvnforstyrrelser oppstår, skjelvinger oppstår, kramper kan forekomme og parestesier kan forekomme.

Det kardiovaskulære systemet reagerer på legemiddelinntak med individuelle tilfeller av takykardi, arteriell hypotensjon eller hypertensjon. I tillegg kan kortpustethet og brystsmerter forekomme.

I muskel- og skjelettsystemet som er påvirket av Salofalks negative effekter, kan det av og til forekomme artralgi og muskelsmerter.

Forstyrrelser i funksjonen til det hematopoietiske systemet er mulige, manifestert i sjeldne tilfeller av anemi, agranulocytose, leukopeni og trombocytopeni.

Bruk av legemidlet kan påvirke blodkoagulasjonsprosessene negativt, noe som forårsaker hypoprotrombinemi.

I urogenitalsystemet kan anuri, oliguri, hematuri, krystalluri og proteinuri forekomme i forbindelse med bruk av Salofalk.

I noen tilfeller observeres en reduksjon i nivået av tåreproduksjon og alopecia.

På grunn av overfølsomhet kan hudutslett, kløe, bronkospasme, feber og erytem forekomme. Muligheten for myokarditt og perikarditt, interstitiell nefritt og nefrotisk syndrom, akutt pankreatitt kan ikke utelukkes.

Under visse omstendigheter kan mesalazin fremkalle et syndrom som ligner på systemisk lupus erythematosus.

Hvis bivirkningene av Salofalk manifesterer seg som akutte tegn på intoleranse, er det nødvendig å seponere bruken umiddelbart.

[ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Overdosering av Salofalk, som kommer i form av rektalstikkpiller og rektalsuspensjon, er ikke registrert i noen tilfeller av legemiddelbruk.

Sannsynligheten for bivirkninger forårsaket av dette legemidlet er først og fremst knyttet til dets orale administrering i form av tabletter, som den vanligste formen som brukes i medisinske resepter for en rekke tarmsykdommer.

Symptomene som oppstår som følge av den negative effekten på kroppen av kritisk overskredne doser av Salofalk gjenspeiles i det følgende.

Kvalmeanfall, oppkast og gastralgi-fenomener, karakterisert ved smertefulle sammentrekninger i mageområdet, observeres. Det er en generell reduksjon i kroppstonus, muskelsvakhet og døsighet.

Behandling av overdosering med Salofalk innebærer symptomatiske terapeutiske tiltak. Avføringsmidler foreskrives, og mageskylling kan være nødvendig. I tillegg, ved overdosering med dette legemidlet, kan tvungen diurese med infusjon av elektrolytiske løsninger være et berettiget tiltak.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Salofalks interaksjon med andre legemidler er at når det brukes i kombinasjon med legemidler som furosemid, rifampicin, spironolakton og sulfonamider, fører det til en reduksjon i deres vanndrivende aktivitet og effektivitet.

Salofalk øker den antikoagulerende effekten av kumarinantikoagulantia.

Den neste effekten som legemidlet produserer er at som et resultat av dets virkning øker effektiviteten av urikosuriske blokkere av tubulær sekresjon, og hastigheten på absorpsjonsprosessene av cyanokobalamin reduseres.

Når Salofalk og metotreksat brukes samtidig, har sistnevnte en sterkere effekt og toksisiteten øker.

Når det gjelder midler som er sulfonylurea-derivater og har antidiabetiske egenskaper, bidrar dette legemidlet til å forsterke den hypoglykemiske effekten de produserer.

Bruk av Salofalk i samme behandlingsforløp sammen med glukokortikosteroider kan føre til økt grad av negative reaksjoner som manifesteres av mageslimhinnen.

For å oppsummere, la oss si at i noen tilfeller fører interaksjoner mellom Salofalk og andre legemidler til en økning i effekten de produserer i kroppen, eller tvert imot, kan virke ugunstig på dem. På den annen side kan selve legemidlet, som inngår i ulike interaksjoner, enten bli styrket eller svekket i sin effektivitet. Derfor bør alle foreskrevne kombinasjoner av legemidler, med tanke på alle deres styrker og svakheter, velges av en kompetent spesialist innen medisin.

[ 23 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsbetingelsene for Salofalk fastsetter at legemidlet skal oppbevares et sted der det ikke faller i hendene på barn, og også under overholdelse av en viss temperatur - ikke mer enn 25 grader Celsius. Det er nødvendig å ikke la det fryse.

[ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhet

Legemidlets holdbarhet varierer avhengig av doseringsformen det presenteres i.

Tablettene er egnet for bruk når de oppbevares under egnede forhold - 3 år fra produksjonsdatoen. Granulat - 4 år.

Rektale stikkpiller – 3 år. Rektalsuspensjon er gyldig i 2 år fra produksjonsdatoen.

Skum - 2 år. Det er imidlertid et viktig poeng her - etter at boksen er åpnet, er holdbarheten 12 uker.

[ 26 ], [ 27 ]