Salofalk

Salofalk er et stoff som tilhører en gruppe medikamenter som har antiinflammatoriske og antimikrobielle egenskaper. Den finner sin anvendelse hovedsakelig når det gjelder behandling av ulcerøs kolitt, så vel som Crohns sykdom.

Virkningen av Salofalk på menneskekroppen er den lokale reduksjonen i intensiteten av inflammatoriske prosesser i tarmen. Oppnådd en gunstig terapeutisk effekt på grunn av det faktum at stoffet virker som en inhibitor med hensyn til nøytrofile lipoksygenase, og bidrar til å redusere graden av aktivitet med et syntetisk leukotriener og prostaglandiner. I tillegg bremser prosessene av neutrofilt degranulering, migrasjon og fagocytose og lymfocyt-sekresjon av immunglobuliner.

I tillegg produserer Salofalk en uttalt antioksidant effekt. Dette skyldes det faktum at ved å binde frie oksygenradikaler, forårsaker stoffet ødeleggelse av dem. Mesalazin, som er hovedkomponent i denne medisinen når den tas oralt, oppdaterer sin effekt i tarmslimhinnen, og påvirker også submukosa, noe som gir en effekt fra tarmlumen. På grunn av dette er tilgjengeligheten av mesalazin i det området der betennelse er lokalisert svært viktig.

I liten del bidrar det til å sikre begynnelsen av virkningen av det viktigste aktive stoffet i nøyaktig de kroppsdeler, hvor det er nødvendig, at Salofalkformet granulat viser større motstand mot effekten av magesaft. Granuler har også en matriksstruktur, som er forsynt med forsinket frigjøring av mesalazin til det korresponderende nødvendige tidsintervall.

Indikasjoner Salofalk

Indikasjoner for bruk Salofalk betyr bruk av sine ulike doseringsformer, avhengig av visse kliniske tilfeller av sykdommer og lidelser i kroppens funksjon.

Så stoffet er inkludert i listen over avtaler om medisinske tiltak for ulcerøs kolitt av ikke-spesifikk type i sine distale former. I dette tilfellet, for behandling, så vel som for forebyggende formål, for å forhindre forverring, anbefales det å bruke rektal suppositorier.

Suspensjon rektal Salofalk er angitt i disse tilfellene hvis det oppstår en forverring av ulcerøs kolitt, når venstre kolon og rektum er involvert i patologiske prosesser.

Tabletter er den mest berettigede doseringsformen av legemidlet for ulcerøs kolitt. Som et annet tilfelle som involverer bruk av Salofalk i denne formen, er det nødvendig å nevne Crohns sykdom. Denne medisinen er ment for både forebygging og behandling av eksacerbasjoner.

Ulcerativ kolitt av mild til moderat alvorlighetsgrad i eksacerbasjonsfasen krever bruk av granulater. De brukes også i langsiktige terapeutiske kurs for ulcerøs kolitt, og i tillegg med denne hjelpen opprettholdes denne sykdommen i en tilstand av remisjon.

Når det oppstår en forverring av ulcerøs kolitt i den distale formen i lett og moderat alvorlighetsgrad, ta bruk av Salofalk i form av et skum. I tillegg fremmer denne doseringsformen remisjon av distal ulcerøs kolitt ved langvarig behandling.

Indikasjonene for bruk av salofalk bestemmes således av en rekke faktorer, blant hvilke de mest signifikante er lokaliseringen og størrelsen av regionen av lesjon som forekommer i tarmen. Basert på dette er et medisinsk resept laget for å bruke stoffdoseringsformen mest anvendelig på det kliniske bildet av sykdommen i hvert enkelt tilfelle.

[1]

Utgivelsesskjema

Formen av frigjøring Salofalk er forskjellig fra et stort utvalg: fra tabletter til oral administrering, til legemidler som brukes rektalt - suppositorier og suspensjoner. Preparatet presenteres også i form av et skum.

Den mest brukte med ikke-spesifikk ulcerøs kolitt i vanlige former for det - totalt og subtotalt, tabletter brukes. De har en rund, konveks form på begge sider, fargen er lys gul, som kan variere i området til lysebrun. Hovedkomponent - mesalazin 5-ASA kan være tilstede i total mengde av enten 250 mg eller 500 mg. Det skal bemerkes at innholdet av mesalazintabletter på 500 milligram er forskjellig i oval form.

I begge tilfeller er nærværet i preparatet av et antall adjuvanser: butylmetakrylat, glycin, hypromellose, titandioksyd, natriumkarbonat, kolloidalt silisiumdioksyd, kalsium-stearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, farge gul jernoksid.

Tabletter er pakket i blisterpakninger på 10 stk. Blister i en pappkasse, der de er plassert sammen med bruksanvisningen, kan være henholdsvis 5 eller 10.

Salofalk i form av granuler har et løselig pH-avhengig skall Eudrajit L, derfor frigjør det viktigste aktive stoffet avtaket, noe som skyldes dette nettopp i ønsket destinasjon. Granuler av hvitgrå nyanse har en avrundet sfærisk eller sylindrisk form. Innholdet av mesalazin 5-ASA i granulat er 500 mg. Det indre skallet er dannet av hypromelose, en kopolymer av metakrylsyre og metylmetakrylat, eurajitt, trietylkyrat, talkum, magnesiumstearat, titandioksid. I ytre skall er det nærvær av karamellosnatrium, titandioxid, aspartam, vannfri sitronsyre, povidon K25-5, talkum, vaniljesmak. Pakker av henholdsvis polyetylen 930 eller 1860 mg, laminert med aluminiumsfolie, er i pappemballasje.

Rektale suppositorier Salofalk har en farge fra hvit til kremskygge, de har en langstrakt form, spiss på den ene siden og en jevn konsistens.

I ett stikkpiller inneholder mesalazin 5-ASA 500 mg. Tilstedeværelsen av hjelpestoffer er representert av fettfast stoff, cetylalkohol, natriumdiokuzat. Suppositorier er pakket i blisterpakninger på 5 stk. Og plassert i en eske med papp.

Endelig kan formen av preparatet være i form av et skum dosert for rektal administrering. Den har en hvit eller grå rødlilla farge, og har en kremaktig konsistens mottak. Mesalazin 5-ASA i den første applikasjonen er til stede i en mengde på 1 g av hjelpestoffene har nærværet av propylenglykol, natriumdisulfitt, polysorbat, edetatdinatrium, cetostearyl alkohol, drivmidler. 7 doser, tilsvarende 14 og applikasjoner - en sylinder av aluminium lakkert har på innsiden en innretning for dosering. For denne spesielle 14 stykker brukes. PVC applikatorer med beskyttelseshett. Under de brukte applikatorene er det forsynt poser med polyetylen - 14 stk. Pakker av papp.

[2]

Farmakodynamikk

Farmakodinamika Salofalk er preget av den antiinflammatoriske effekten av stoffet. Som et resultat av inntak, hemmeres prosessene for syntese av prostaglandiner, som er metabolitter av arakidonsyre. I rollen som en inhibitor, taler han også om aktivitetsnivået for nøytrofil lipoksyase, så vel som immunoglobulær sekresjon av lymfocytter. I tillegg forårsaker det en senking av neutrofile migrering, degranulering og fagocytose.

Salofalk fremmer bindingen og ødeleggelsen av frie oksygenradikaler. Hovedkomponenten av stoffet mesalazin er iboende i evnen til å fange radikaler som oppstår fra reaktive oksygenforbindelser. In vitro-studier indikerer at det kan være viktig å hemme lipoksygenase. Det er dessuten fastslått at det påvirker i hvilken grad prostaglandiner er tilstede i tarmslimhinnen.

Det som må sies om den måten som er knyttet til systemiske biotilgjengelighet så i hvilke konsentrasjoner er til stede mesalazin i plasma - er at denne faktor er ikke betydelig verdi i forbindelse med den terapeutiske effekten, men for det meste er en av de ting som forårsaker nivået av sikkerhet.

Farmakodynamikk salofalk er det å ta medisinen oralt muliggjør oppdatering av lokal effekt produsert mesalazin til tarmslimhinnen, utøve sine effekter i tarmlumen. Ut fra dette ser tilgjengeligheten av mesalazin i lokaliseringen av den inflammatoriske prosessen ut til å være viktig.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk Salofalk, med hensyn til absorpsjon av stoffet og dets fordeling i kroppen, manifesterer seg i det følgende. Utgivelsen av mesalazin, den viktigste aktive aktive ingrediensen, forekommer i terminalkammeret i den store og tynntarmen.

Begynnelsen av oppløsning av Salofalk i form av tabletter i tynntarmen skjer etter en periode på 110 til 170 minutter etter at de er blitt inntatt. For at de skal løses helt etter inntak, tar det 165-225 minutter. Oppløsningshastigheten på den mest direkte måten kan avhenge av endringer i syrebasebalansen av pH på grunn av inntak eller andre medisiner.

For doseringsformen av granuler observeres en tidsforsinkelse på 120-180 min, som går foran frigivelsen av mesalazin. For å oppnå i blodplasma Cmax er det nødvendig fra 4 til 5 timer. Etter at stoffet er tatt oralt, er det omtrent 15-25% systemisk biotilgjengelighet av mesalazin. Når stoffet tas etter et måltid, forsinkes inntaket av absorpsjon med 60-120 minutter, men frekvensen og omfanget av absorpsjon forblir uendret.

Den lille størrelsen på granulene - ca 1 mm muliggjør rask gjennomføring av dem fra magen til tynntarmen. Bevegelse i tyktarmen skjer over en total tid på ca 20 timer. Samtidig mottar et tykt, sigmoid-kolon omtrent 80% av dosen som tas oralt.

Mesalazin utsettes for metabolisering i tarmslimhinnen (presystemisk metabolisme pathway), og i tillegg, i leveren systemiske metabolske prosesser forekommer, som et resultat av hvilket det er dannet av en farmakologisk inaktiv N-acetyl-5-aminosalisylsyre. Acetylering ligger i sakens natur ikke er avhengig av hvilken acetylering fenotype av pasienten, og kan være forbundet med den virkning som frembringes av bakterielle mikrofloraen i tykktarmen.

Når mesalazin kommer inn i kroppen tre ganger daglig i en dose på 500 mg med en mettet konsentrasjon, blir ca. 25% av dette, sammen med N-acetyl-5-aminosalicylsyre, eliminert av nyrene. Den delen av mesalazin som ikke metaboliseres, i mengden av ikke mer enn 1% av dosen som ble tatt oralt, utskilles. I dette tilfellet er T1 / 2, som studier viser, 4,4 timer.

Farmakokinetikk Salofalk, da han ble utnevnt til en enkeltdose på 20 mg / kg hos barn i alderen 6 til 16 år, lignet farmakokinetiske egenskaper hos voksne pasienter. Med hensyn til eldre pasienter har farmakokinetikken ikke blitt undersøkt.

[10], [11], [12]

Dosering og administrasjon

Metoden for administrasjon og dosering av legemidlet, så vel som den mest hensiktsmessige doseringsform, velges ut fra lokaliseringen og tarmområdet som er berørt.

I tilfeller av vanlige sykdomsformer, administreres Salofalk som regel i tabletter. I tilfelle av distale former, proctosigmoiditt, er proctitis begrunnet for bruk som en rektal medisinering.

Modusen for å ta tabletter av voksne pasienter gir en dose på 500 mg tre ganger daglig. Alvorlige sykdomsformer kan føre til at dosen økes til 3-4 g per dag i løpet av en periode på 8 til 12 uker.

For barn med kroppsvekt som ikke når 40 kg daglig dose, skal være halvparten av voksne - tre ganger daglig for 250 mg. Barn med en kroppsvekt på over 40 kg - 500 mg hver.

Som et forebyggende tiltak for å unngå muligheten for tilbakefall, bør det tas 3 ganger i løpet av dagen for 250 mg av legemidlet. En slik politikk kurs kan ha en lengde, om nødvendig - i flere år.

Salofalk i doseringsformen av granulat er generelt foreskrevet i mengden 1-pose med et innhold av 500 til 100 mg mesalazin i tre doser om dagen. Eller 3 poser av gangen, en gang om dagen, som er 1,5-3,0 gram. Barn med en kroppsvekt på opptil 40 kg bør ta en halv dose av legemidlet, hvis kroppsvekten til barnet er over 40 kg. Salofalk er foreskrevet i dosering som voksen.

Tabletter og granulater tas oralt etter å ha spist, uten å tygge, og brukes til å drikke mye vann.

Rektale suppositorier av Salofalk bør administreres til voksne tre ganger daglig for henholdsvis den første dosen - 500 mg eller 2 til 25 mg. Alvorlige sykdomsformer tyder på muligheten for dobling av dosen.

Som en del av vedlikeholdsbehandling foreskrives ett suppositorium på 250 mg tre ganger daglig. Barn under 40 kg blir vist en halv daglig dose av voksne og med en kroppsvekt på over 40 kg - en voksen dose.

Rektal suspensjon av legemidlet injiseres fra 1. Hetteglass en gang daglig før du går i seng. Før dette er det ønskelig å rense tarmene. Doseringen bestemmes som følger: 30-50 mg i form av 1 kg kroppsvekt. Maksimum tillatt beløp per dag er 3 gram.

Rektalskum Salofalk administreres en gang daglig før sengetid. 2 klikk på applikatoren samsvarer med en enkelt dose. I tilfelle pasienten har problemer med å opprettholde dette volumet av skum i rektum, kan det administreres på flere måter - en ved sengetid og igjen om natten eller etter en defekasjonstid tidlig om morgenen. For cupping med bruk av skumforverringer for ulcerøs kolitt i lungedannene, kan en 4-6 ukers behandling med en slik doseringsform være tilstrekkelig.

La oss gi en rekke regler for bruk av Salofalk i form av skum.

Ved administrering bør skummet ha en temperatur som tilsvarer romtemperatur, det vil si fra 20 til 25 grader Celsius.

Applikatoren er festet på sylinderhodet, hvorpå det skal ristes i ca. 20 sekunder for å blande innholdet.

Hvis dette er første gangs bruk, fjernes beskyttelsesfliken nederst på doseringshodet.

Hetten skal roteres på en slik måte at dysen er justert med halvcirkelformet hakk på sikkerhetsringen.

Med pekefingeren på hetten, blir ballongen vendt opp ned.

Applikatoren settes inn i endetarmen så dypt som mulig. For å gjøre dette kan du stå med foten din i noen høyder, for eksempel en krakk eller stol.

Den første delen av dosen (søknad) blir oppgitt som et resultat av å trykke på lokket. Når det kommer til et stopp, blir det sakte utgitt. For den andre dosen, bør denne tiltak gjentas igjen. Etter å ha ventet i 10-15 sekunder, fjernes applikatoren fra endetarmen.

Etter at skummet er innført, er den brukte applikatoren ferdigpakket i en plastpose og kasseres.

Med hver påfølgende dose Salofalk i skummet er det nødvendig med en ny applikator.

Prosedyren bør følges av grundig håndvask. Pasienten bør avstå fra å tømme tarmen til neste morgen.

Administrasjonsmåten og dosen avhenger av en rekke faktorer. Blant dem er en av de viktigste legemiddelformene av stoffet mest hensiktsmessig i hvert enkelt klinisk tilfelle. Hver av dem har sine egne doseringsfunksjoner og en tilsvarende spesifikk metode, som de oppnår en terapeutisk effekt på.

[17], [18]

Bruk Salofalk under graviditet

Bruk av Salofalk under graviditet, samt bruk av en rekke andre legemidler i den ganske vanskelige perioden hvor en kvinne bærer et barn, må nøye veie og evaluere alle faktorene "For" og "Against". Hovedkriteriet for om du skal bruke stoffet må først være en omfattende objektiv vurdering av den forventede positive effekten for fremtiden mor ta hensyn til alle mulige eksisterende risikoer i forhold til de normale prosesser i intrauterin føtal vekst og utvikling.

I planleggingsfasen av barnet, før den forventede oppfatningen, anbefaler medisinsk spesialister, hvis det foreligger en slik mulighet, fullstendig å forlate bruken av Salofalk, eller for å redusere doseringen der den påføres minst.

Det er lov å fortsette behandlingen med stoffet i løpet av første trimester av graviditeten. Imidlertid bør utnevnelsen av Salofalk i dette tilfellet bare være på grunnlag av strenge vitnesbyrd.

På vilkår fra 2 til 4 siste uker med graviditet, er det nødvendig å slutte å ta stoffet.

Når det gjelder perioden med laktasjon og amming, bør det tas hensyn til at i sammensetningen av morsmelk kan forekomme ca 0,1% av dosen. I lys av dette, hvis det er begrunnelse for bruken av denne medisinen av en sykepleier, blir spørsmålet om det mulige behovet for å slutte å amme, presserende. Spesielt er en av faktorene som støtter avvisning av amming, utseendet av diaré hos en baby.

Som du kan se, er bruk av Salofalk under graviditet og amming og amming mulig å hovedsakelig Hvis takket være det forventet en mer betydelig positiv effekt for mor heller enn stoffet er i stand til å gi noen negativ effekt på barnet i livmoren og etter fødselen.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Salofalk i forbindelse med tilstanden til ulike organer og systemer i pasientens kropp kan oppsummeres som følger.

Først av alt noterer vi oss at i kategorien av uopptakelig å bruke stoffet inkluderer de eksisterende bruddene på nyrefunksjon, som har en høy grad av alvorlighetsgrad.

Tilsvarende er den hemmefaktor for bruk av salofalk tilstedeværelsen av noen uttrykt leverdysfunksjon. I dette henseende bør det også bemerkes at å ta stoffet ikke anbefales å kombinere med diettreguleringsregimet i tilfeller av leversykdom.

I tillegg inkluderer gastroenterologiske kontraindikasjoner reflux-eksofagitt, tilstedeværelse av intestinal dysbakteriose, magesår og duodenale sår i tilfelle av eksacerbasjon.

Salofalk er utelatt fra listen over medisiner som er akseptable for forskrivning til pasienter som har en tendens til blødning - med hemorragisk diatese.

I tillegg er årsaken til avvisning av bruk av Salofalk tilstedeværelsen av økt følsomhet hos pasienten til salisylsyre sammen med dets derivater.

En forsiktig og nøye vei tilnærming krever at stoffet administreres til de pasientene som har nedsatt nyrefunksjon, det er brudd på respiratoriske funksjoner - spesielt for pasienter med bronkial astma. Også en faktor mot bruk av Salofalk er overfølsomhet overfor sulfasalazin og mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase.

Kategoriske kontraindikasjoner for bruk av Salofalk finnes for pasienter med barn under 2 år.

[13], [14]

Bivirkninger Salofalk

Bivirkninger Salofalk finner en kartlegging i form av utvikling av alle slags negative fenomener som kan forekomme i ulike systemer og organer i menneskekroppen.

Så reaksjonen i fordøyelsessystemet til effekten av stoffet kan være fremveksten av smerte i magen, diaré, flatulens, tap av appetitt, kvalme og oppkast. I blodet er det økt innhold av leverenzymer, i enkelte tilfeller kan utviklingen av hepatitt bli notert.

Sentralnervesystemet som følge av at Salofalk kommer inn i kroppen, gir ofte en reaksjon i form av hodepine, svimmelhet og tinnitus. Det er generell svakhet, søvn er forstyrret, det er et tremorfenomen, det kan være anfall, det er parestesier.

Kardiovaskulærsystemet reagerer på å ta stoffet med hotellfall av takykardi, arteriell hypotensjon eller hypertensjon. I tillegg kan det oppstå kortpustethet, det kan være smerter i brystbenet.

I skjelettmuskulaturen, påvirket av Salofalk's negative virkninger, kan forekomsten av artralgier og myalgi ofte forekomme.

Mulige brudd på hematopoietisk system, manifestert i sjeldne tilfeller av anemi, agranulocytose, leukopeni og trombocytopeni.

Uønsket bruk av legemidlet kan påvirke blodproppens prosesser som forårsaker hypoprothrombinemi.

I kjønnsorganet, på grunn av bruk av salofalk, anuria, oliguri, hematuri, krystalluri, proteinuri kan forekomme.

I noen tilfeller er det en nedgang i nivået av produksjon av tårevæske, fenomenet alopecia.

På grunn av økt følsomhet kan det forekomme hudutslett, kløe, bronkospasme, feber og erytem kan oppstå. Ikke utelukke muligheten for myokarditt og perikarditt, interstitial nefritt og nefrotisk syndrom, akutt pankreatitt.

Ved en viss sammenheng av omstendigheter er mesalazin i stand til å provosere et syndrom som ligner på systemisk lupus erythematosus.

Ved side salofalk handlinger har akutte manifestasjon tegn på intoleranse, det krever umiddelbar oppsigelse av søknaden.

[15], [16]

Overdose

Overdosering av Salofalk med en doseringsform av suppositorier av rektal og rektal suspensjon ble ikke registrert i noen tilfeller av medikamentet.

Sannsynligheten for negative fenomener forårsaket av dette stoffet er hovedsakelig forbundet med å ta det oralt i form av tabletter som den vanligste formen av det som foregår blant medisinske avtaler i en rekke tarmsykdommer.

Symptomatik, manifestert som en konsekvens av den negative effekten på kroppen av kritisk overskredede doser Salofalk, finner en kartlegging i det følgende.

Det oppstår anfall av kvalme, oppkast opptrer, gastralgia fenomen observeres preget av smertefulle sammentrekninger i mageområdet. Det er en generell nedgang i kroppens tone, muskel svakhet, døsighet.

Behandling av overdosering av stoffet Salofalk innebærer å gi symptomatiske terapeutiske tiltak. Utnevne midler som har en avføringsvirkning, det kan hende du må skylle magen. I tillegg, når det er en overdose av dette legemidlet, kan et berettiget tiltak være gjennomføringen av tvungen diurese med infusjon av elektrolytiske løsninger.

[19], [20], [21], [22]

Interaksjoner med andre legemidler

Salofalk interaksjon med andre legemidler som ligger i det faktum at i prosessen med dens anvendelse i komplekset samtidig med medikamenter slik som furosemid, rifampicin, spironolakton, sulfonamid, fører til en reduksjon i aktivitet og diuretisk effekt.

Salofalk forårsaker en økning i den antikoakulerende effekten av kumarinske antikoagulanter.

Den neste effekten som produseres av legemidlet, er at effekten av urikosuriske tubulære sekresjonsblokkere øker, og effekten av cyanokobalaminabsorpsjonsprosesser reduseres.

Med samtidig bruk av Salofalk og metotrexat, har sistnevnte en sterkere effekt, dets toksisitet øker.

Med hensyn til midler som er derivater av sulfonylurea og har antidiabetiske egenskaper, bidrar dette stoffet til å forbedre den hypoglykemiske effekten de produserer.

Bruk av Salofalk i et enkelt behandlingsforløp sammen med glukokortikosteroider kan føre til økning i graden av bivirkninger som manifesteres av mageslimens mage.

Oppsummering vil vi si at i noen tilfeller fører samspillet mellom Salofalk og andre stoffer til en økning i effekten som de produserer i kroppen, eller tvert imot kan de handle på en ugunstig måte. Og på den annen side kan stoffet selv, som inngår i ulike interaksjoner, både styrkes og svekkes i sin effektivitet. Derfor bør alle foreskrevne kombinasjoner av legemidler, med tanke på alle deres sterke og svake sider, velges av en kompetent spesialist innen medisin.

[23],

Lagringsforhold

Salofalk lagringsforhold fastsetter at stoffet må være på et sted hvor han ikke kan komme i hendene på barn, samt overholdelse viss temperatur - ikke mer enn 25 grader Celsius. Det må ha lov til å fryse det.

[24], [25]

Holdbarhet

Holdbarheten av stoffet er forskjellig, avhengig av hvordan det presenteres for legemiddelformen.

Tabletter er egnet til bruk når de lagres under passende forhold - 3 år fra utgivelsesdatoen. Granuler - 4 år.

Suppositorier rektal - 3 år. Rektal suspensjon er egnet i 2 år fra fremstillingsdatoen.

Skum - 2 år. Her er det imidlertid et viktig poeng - etter at ballongen ble åpnet, er bruksperioden 12 uker.

[26], [27]