Rastan

Rastan er et lyofilisat for fremstilling av injeksjonsløsninger. I tillegg tilføres en 0,3% oppløsning av metakresol, som er et løsningsmiddel. Legemidlet inneholder somatropin og er inkludert i kategorien av somatropinagonister.

[1], [2]

Indikasjoner Rastan

Det brukes til å behandle barn med vekstforstyrrelser forårsaket av utilstrekkelig utskillelse av somatotropin, samt gonadal dysgenese (Ulrich syndrom). I tillegg er det brukt til å behandle nyresvikt i nyrene i kronisk form (mot en bakgrunn av vekstretardering).

Voksne er foreskrevet som et middel til substitusjonsbehandling for mangel på somatotropin.

[3], [4], [5], [6], [7]

Utgivelsesskjema

Utløsningen utføres i hetteglass med et volum på 1,3 (4 IE) eller 2,6 mg (8 IE). I tillegg tilføres et oppløsningsmiddel inne i beholderen med et volum på 1 ml.

Kan også produseres i en kapasitet på 5,3 (16 IE) eller 8 mg (24 IE), som et spesielt løsemiddel inne i 2 ml flasken er festet til.

[8], [9]

Farmakodynamikk

Somatropin substans er et enkeltkjedet polypeptid som omfatter sekvensen fra aminosyrerest 191 (humant veksthormon) fremstilt ved genetisk modifiserte stamme E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropin er et hormon av metabolsk type, som påvirker protein-, lipid- og karbohydratmetabolismen. Ved voksende barn, ved mangel på intern STG, akselererer dette stoffet prosessen med lineær skjelettvekst.

Så vel som voksne, bidrar til hormonet opprettholde den ønskede strukturen av kroppen til et barn, å forbedre fordøyeligheten nitrogen og dessuten frigjøring av fettdepoter og lipider som øker veksthastigheten av skjelettmuskler. Spesiell følsomhet overfor somatropin er besatt av internt fettvev.

I tillegg til stimulerende lipolyseaktivitet, reduserer den aktive substansen mengden av triglyserider som kommer inn i fettforrådene. Sammen med dette øker somatropin serumindeksene av IGF-I-elementer, og samtidig IFRPB-3.

I tillegg til de ovennevnte effektene har somatropin følgende egenskaper:

• lipidmetabolisme: stimulering av leverledere med hensyn til CLLP, samt effekter på lipiden og lipoproteinprofilen i serumet. Bruk av somatropin hos personer med mangel på STH forårsaker en nedgang i indeksene av apolipoprotein type B, så vel som LDL i serum. I tillegg er det mulig å senke verdiene av totalt kolesterol;
• karbohydratmetabolisme: økte insulinnivåer; faste glukoseværdier endres vanligvis ikke. Barn med Shiene syndrom kan utvikle fastende hypoglykemi, og somatropin er i stand til å korrigere denne tilstanden;
• Vann-saltmetabolisme: En mangel på somatropisk hormon er forbundet med en reduksjon i væskevolum i vev, samt plasmaindekser. Hver av disse verdiene begynner raskt å øke etter bruk av somatropin. Dette stoffet forhindrer også økning av kalium og natrium med fosfor;
• beinmetabolisme: stoffet fremmer beinomsetning. Hos mennesker med en observert mangel på somatropisk hormon, og også med osteoporose, bidrar somatropin som brukes i lang tid til å gjenopprette bein tetthet, og med den mineralske sammensetningen;
• fysisk arbeidskapasitet: bruk av stoffet bidrar til å øke fysisk utholdenhet, samt muskelstyrke. Det aktive stoffet kan øke hjerteutgangen, men på den måten det har skjedd, har det ikke vært mulig å finne ut det enda. Det er mulig at dette i en viss grad kan være forbundet med en reduksjon i perifer vaskulær motstand.

[10], [11]

Farmakokinetikk

Etter injeksjon av stoffet med SC, når nivået av biotilgjengelighet av stoffet 80%. Toppindikatorer for stoffet når 4-6 timer senere. Halveringstiden er 3 timer.

[12], [13]

Dosering og administrasjon

For å injisere en injeksjon av et legemiddel er det nødvendig sakte, en metode p / to. Å gjennomføre prosedyren bedre på kvelden. Legemidlet fortynnes i 1 ml oppløsningsmiddel (form av frigjøring 1,3 (4 IE) eller 2,6 mg (8 IE)) eller i 2 ml løsemiddel (form for frisetting 5.3 (16 IE) eller 8 mg (24 IE) )). Prosedyren utføres ved å fjerne løsemiddelet med en sprøyte - og deretter innføre det i beholderen med medisinen gjennom pluggen. Det er nødvendig å vente på fullstendig oppløsning av legemidlet. Ikke rist flasken kraftig.

Dosen velges individuelt - pasientens vekt eller overflateareal, graden av hormonmangel og effekten av den brukte medisinen tas i betraktning.

For å eliminere den mangel somatotropin voksne må angi den innledende dosering en gang per dag (0,006 mg / kg (eller 0018 IU / kg)), og videre, med tanke på effekter av legemidler, løfte den opp til 0012 mg / kg (eller 0036 IU / kg) også når for dagen. For eldre skal doser reduseres.

I tilfelle av vekstforstyrrelser på grunn av utilstrekkelig frigjøring av somatotropin, bør barn administreres 0,025-0,035 mg / kg (eller 0,07-0,1 IE / kg) eller 0,7-1 mg / m (eller 2-3 IE / m²) en gang daglig dag. Når du får den ønskede effekten, kan du avslutte behandlingen.

Det er nødvendig å starte behandlingsforløpet så snart som mulig etter diagnosen og gjennomføre den til:

• vekstraten under behandlingen vil ikke senke til et nivå på 2 cm / år eller mindre;
• det vil ikke være noen nedleggelse av epifysale vekstområder;
• en sosialt akseptabel vekstrate (for jenter er den ca 155-160 cm, og for gutter - ca 165-170 cm) vil ikke bli oppnådd;
• vil ikke nå bein alder (for jenter - ca 14-15 år, og for gutter - ca 16-17 år).

Med utvikling av STH-mangel i barndommen og bevaring i ungdomsperioden, er det nødvendig å fortsette behandlingen til det er en fullstendig somatisk utvikling (benmasse og kroppsstruktur).

Problemer med vekst i syndromet Ulrich. Pediatrisk nyresvikt er en kronisk type, der det er en vekstretardasjon.

Det kreves å administrere stoffet i mengden 0,05 mg / kg (eller 0,14 IE / kg) eller 1,4 mg / m (eller 4,3 IE / m²) en gang daglig. Hvis vekstdynamikken i veksten er utilstrekkelig, kan det være nødvendig med korreksjon av dosestørrelsen.

[22], [23], [24], [25], [26]

Bruk Rastan under graviditet

Det er forbudt å bruke legemidlet under graviditet eller amming (i dette tilfellet, om nødvendig, bruk legemidlet, er det nødvendig å avbryte amming for behandlingsperioden).

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Det er forbudt å foreskrive narkotika ved tegn på vekst av svulster. Antitumorbehandlingen bør fullføres før bruk av Rastan-injeksjoner;
• Det kan ikke brukes som vekststimulerende middel hos barn med lukkede epifysale vekststeder av rørformede bein;
• Det er kontraindisert for personer som lider av en aktiv form for diabetisk retinopati (preproliferativ eller proliferativ type);
• det er nødvendig å avskaffe bruken av somatropin for nyretransplantasjonsperioden hos barn med kronisk nyresvikt;
• Det er ikke mulig å bruke somatropin hos personer som er i en kritisk livstruende tilstand som utviklet seg i akutt form etter operasjon på bukhinnen eller åpent hjerte; eller på grunn av flere skader og luftveissvikt i akutt form;
• Det er forbudt å bruke dersom pasienten har intoleranse overfor det aktive stoffet eller andre bestanddeler av legemidlet.

[14], [15], [16], [17], [18]

Bivirkninger Rastan

Bruk av løsningen kan føre til følgende bivirkninger:

• NA reaksjon utvikling hodepine, neoplasmer i kraniet (f.eks arahnoidendotelioma) hos unge voksne / ungdom, barndom passert terapeutisk løpet av eliminering av ondartede svulster i hodet ved hjelp av bestråling i kombinasjon med veksthormon, og i tillegg til å øke ytelsen intrakranialt trykk, carpal tunnelsyndrom kanal og hypestesi med parestesi;
• bindevev og struktur av muskler og ben: ødeleggelse av den rørformede type bein hoder, ødem syndrom, progressiv skoliose eller forskjøvet ben i hodet av femur hos barn, og i tillegg ledd og muskelstivhet. Det kan også være smerter i leddene eller deres stivhet, myalgi med artralgi, anfall og smerter i ryggen; Perthes sykdom eller aseptisk nekrose i hoften av hoftebenet utvikler seg ofte hos mennesker med lav statur;
• vaskulær systemreaksjon: progressiv form for diabetisk retinopati;
• Reaksjoner av det endokrine systemet: En toleranse for toleranse for glukose (blant slike forstyrrelser - Fastende hyperglykemi), og dermed en åpenbar grad av diabetes mellitus. Hypothyroidisme (vanlig og latent sentralart), type 2 diabetes mellitus, gynekomasti og tyrotoksikose, samt for tidlig telarche kan utvikles individuelt;
• system av hematopoiesis og lymf: utvikling av leukemi (hyppigheten av utseende av denne patologien er lik for barn med mangel på somatropisk hormon, og også uten det); Det kan være en reduksjon i serumkortisolnivåer (muligens på grunn av effekten av somatropin på proteintransportører);
• immunreaksjoner: utslett på huden, generelle manifestasjoner av overfølsomhet og utvikling av antistoffer mot somatropin;
• nyre og urinveisystem: fremveksten av infeksjoner i urinkanalen, samt utvikling av hematuri;
• Gastrointestinale reaksjoner: pankreatitt, samt oppkast eller kvalme;
• reaksjoner av de visuelle organene: en synsforstyrrelse;
• manifestasjoner på introduksjonsstedet og systemiske sykdommer: For voksne er brudd mest typiske på grunn av ubalanse av væsker (blant annet følelse av svakhet, perifer puffiness og benfortid). Slike forstyrrelser har vanligvis moderat eller mild alvorlighetsgrad, forekommer i løpet av de første månedene av behandlingen og går alene eller etter å senke doseringen av legemidler. Hyppigheten av slike reaksjoner avhenger av behandlingsalderen, størrelsen på dosen av legemidlet, og i tillegg er det en mulighet for at den er omvendt proporsjonal med alderen når somatotropinmangel oppstod. Hos barn utvikles slike komplikasjoner sjelden;
• barn med Ulrich syndrom: utvikling av respiratoriske patologier (otitis media, influensa, tonsillitt med bihulebetennelse og nasofaryngitt) eller infeksjoner i urinrøret;
• Voksne med mangel på STH: Utseende av hodepine, svakhet, smerte i rygg eller lemmer (også en følelse av stivhet), og foruten hypoestesi;
• ekspresjon i injeksjonsområdet (her inkluderer endringer i volumet av fettvev): brenning eller smerte etter behandling, utslett og kløe, forekomst av blødning, knuter, pigmentering og inflammasjon fibrose.

Myositis utvikles ensidig (det er mulig at det ser ut på grunn av påvirkning av konserveringsmiddelet til metakresol, som er en integrert del av Rastan). Utbruddet av alvorlig smerte eller myalgi i administrasjonsområdet kan skyldes myosit. Med et slikt brudd, bør Rastan erstattes med et annet stoff med somatropin, men der det ikke er noen metarekon. Ytterligere terapi utføres under hensyntagen til forholdet mellom fordel og risiko.

Det kan også være problemer som nighttime apnea syndrom, søvnløshet, forverrende symptomer på eksisterende psoriasis, økt blodtrykk og økt forekomst av mol.

[19], [20], [21]

Overdose

Med en akutt form for overdose er det mulig å utvikle hypoglykemi, som deretter utvikler seg til hyperglykemi. Kontinuerlig overflødig dosering kan forårsake akromegali eller gigantisme.

[27], [28]

Interaksjoner med andre legemidler

GKS kan hemme stoffet effekten av somatropin. Hvis det er nødvendig å utføre HRT, må du nøye overvåke dosering og overholdelse - for å forhindre risikoen for å utvikle adrenal insuffisiens eller hemme effekten av å stimulere veksten.

Somatropin er en stimulerende aktivitet av hemoprotein P450 (CYP). På grunn av dette er det i stand til å senke plasmaparametere (og tilsvarende svekke effektiviteten) av legemidler som metaboliseres av hemoproteinet CYP3A. Blant slike legemidler - kortikosteroider, kjønnshormoner, antikonvulsiva og sykloserin.

Siden STH kan provosere motstand mot insulin, er det nødvendig å overvåke forekomsten av diabetes symptomer hos pasienten eller en reduksjon i glukosetoleranse. Også under behandling med somatotropin må du nøye overvåke tilstanden hos personer som allerede har diabetes eller redusert toleranse for glukose.

Kombinert bruk sammen med GCS kan redusere effekten av somatropin. Personer med ACTH-mangel kreves for å ha HRT, nøye velge GCS-dosering - for å unngå overveldende effekter på STG.

[29]

Lagringsforhold

Rastan bør holdes på et sted som er lukket fra sollys og utilgjengelig for barn. Ikke frys medisinen. Temperaturindeksene er innenfor 2-8 ° С.

Holdbarhet

Rastan er egnet for bruk i 2 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet. Den ferdige løsningen kan lagres i maksimalt 15 dager.

[30]