Preparater med ravsyre

Farmasøytiske preparater som inneholder ravsyre brukes som antioksidanter som normaliserer intracellulær metabolisme og fremmer restaurering av kroppsfunksjoner som er svekket på grunn av sykdommer eller naturlig aldring av menneskelige celler.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Bernsteinsyrepreparater

Systemnavnet for ravsyre er 1,4-butandisyre, den kalles også succinat (fra det latinske navnet på rav - succinium). Dette er en organisk forbindelse av klassen dibasiske karboksylsyrer, det vil si at den har to karboksylgrupper i molekylet. Denne syren ble først oppnådd ved oppvarming av naturlig rav, og deretter ble den oppdaget i levende celler som en aktiv komponent i organisk syntese.

For tiden produseres ravsyre fra maleinsyreanhydrid, som igjen utvinnes fra benzen eller n-butan. Så hvis emballasjen til kosttilskudd indikerer at de inneholder ravsyre, «utvunnet fra naturlig rav», villeder denne påstanden forbrukeren.

Ravsyre er mye brukt som et tilsetningsstoff E363 – som pH-regulator og sekvestreringsmiddel (det er FDA-godkjent).

I kroppen syntetiseres ravsyre i energiproduserende organeller - mitokondrier og er et mellomliggende stoff i den metabolske nedbrytningen (oksidativ fosforylering) av aminosyrer, karbohydrater og fett, dvs. trikarboksylsyresyklusen (Krebs-syklusen). Dette er en flertrinnssekvens av repeterende intracellulære enzymatiske reaksjoner som gir energiressurser i vev (i form av ATP), samt forbindelser for syntese av stoffer som er nødvendige for å opprettholde cellenes levedyktighet. I tillegg, i transformasjonsstadiet av koenzymet succinyl-CoA til ravsyre (succinat), overføres elektronene til mitokondrienes respirasjonskjede, noe som sikrer oksygentilførsel til cellene i vev i alle organer.

Oksygenmangel i celler (hypoksi) forårsaker mange patologiske lidelser; hovedregulatoren for kroppens respons på hypoksi er et spesielt protein i cellekjerner - den hypoksiinduserte transkripsjonsfaktoren (HIF-alfa). Ved normale oksygennivåer er innholdet av HIF-alfa ubetydelig, men så snart mengden tilgjengelig oksygen i cellene synker, øker nivået av HIF og kan føre til celleapoptose. Suksinat, dvs. ravsyre, kan hemme HIF-faktoren og stabilisere nivået.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Utgivelsesskjema

Det produseres preparater med ravsyre, som brukes til å aktivere vevsmetabolisme og normalisere energibalansen, dvs. fungere som metabolske stoffer. Bruk av ravsyre for å redusere intensiteten av oksidative prosesser er mulig på grunn av dens uttalte antioksidantegenskaper. Ravsyreforbindelser - succinater Na, K, Ca, Mg - forbedrer oksygentilførselen til celler, og utøver en antihypoksisk effekt på organvev under deres morfologiske endringer og dystrofi forårsaket av et bredt spekter av sykdommer og patologiske tilstander.

Innenlandsk klinisk praksis har vist at legemidler med derivater av ravsyre, som er en endogen metabolitt, bidrar til å øke immuniteten og kroppens tilpasningsevne etter langvarig sykdom eller skade, stimulerer regenereringsprosesser og gjenoppretter fysiologiske funksjoner i alle systemer og organer. I kompleks terapi brukes også legemidler med ravsyre til å behandle blodkar, inkludert cerebrale. Det anbefales å bruke legemidler som bruker ravsyre som en hemmer av kaliumiontap i kompleks terapi av hjerneslag, hjerteinfarkt, aterosklerose, senil hukommelsestap og psykoneurologiske lidelser.

Navn på preparater med ravsyre:

• Ravsyre;
• Etylmetylhydroksypyridinsuccinat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, etc.), Cytoflavin (tabletter og injeksjonsløsning), antisjokk- og avgiftningsinfusjonsløsning Reamberin (Meglumin-natriumsuccinat), Gelofusin (løsning for plasmaerstatning ved blodtap og forgiftning av kroppen).

Preparater med ravsyre mot alkoholisme: Mexidol, Limontar.

Hyaluronsyrepreparater med ravsyre: Hyalual Arthro – en erstatning for synovialvæske i ledd med slitasjegikt.

Farmakodynamikk

Selv om den kjemiske strukturen til eksogen ravsyre ligner på den til en metabolitt i den intracellulære trikarboksylsyresyklusen, er den sjelden inkludert i legemidler i sin rene form. Selv i ravsyretabletter er den farmakologisk aktive komponenten acetylaminosuccinsyre i henhold til instruksjonene. Chelatforbindelser - salter og kjemisk lignende succinatestere - brukes til å øke intestinal absorpsjon av legemidler med ravsyre.

Dermed skyldes farmakodynamikken til den regulatoriske effekten på metabolismen av legemidler som Mexipridol 2-etyl-6-metyl-3-oksypyridinsuksinat (etylmetylhydroksypyridinsuksinat), som er et derivat av ravsyre.

Produsenter hevder at medisiner som inneholder dette stoffet ikke bare regulerer oksidasjonsprosesser i celler og øker nivået av adenosintrifosfat, men også normaliserer funksjonen til hjernekarene, hjertemuskelen (primært under hypoksi), mage-tarmkanalen, endokrine kjertler, etc. Imidlertid er den biokjemiske prosessen med hele spekteret av gunstige effekter som legemidler med ravsyre har oftest ikke forklart i instruksjonene (for eksempel hvordan de reduserer kolesterolnivået i blodet eller eliminerer vegetative-vaskulære symptomer og forbedrer immuniteten); i beste fall er mekanismen for trikarboksylsyresyklusen beskrevet.

Hovedkomponenten i antialkoholmedisinen Mexidol er emoksipinsuccinat, og Limontar inneholder ravsyre (200 mg i hver tablett) og sitronsyremonohydrat (50 g), hvis hovedoppgave ikke bare er å forbedre stoffskiftet, men også å øke produksjonen av magesaft.

Farmakodynamikken til antioksidantvitaminmiddelet Cytoflavin er beskrevet mer detaljert. I tillegg til ravsyre inneholder det vitamin B2 (riboflavin) og forløpere til adenosintrifosfat - riboksin (inosin) og vitamin PP (niacin). Det vil si at effekten av legemidlet tilveiebringes av alle ingrediensene i komplekset.

I Reamberin-løsningen, som brukes til å fjerne giftstoffer fra kroppen, er det aktive stoffet natrium-N-metylammoniumsuccinat, som bidrar til å stabilisere cellemembraner, bremser oksidasjonen av fettsyrer og aktiverer nedbrytningen av glukose for å kompensere for energikostnader under hypoksiske forhold.

Farmakodynamikken til Gelofusin, en kolloidal løsning av succinylert medisinsk gelatin, er basert på en økning i osmotisk trykk, som et resultat av at etter introduksjonen av dette legemidlet i en vene med betydelig blodtap øker volumet av væske i karene, noe som sikrer hjertets arbeid.

Hyalual Arto er et hyaluronsyrepreparat med ravsyre, brukt til viskosupplementering – injeksjon i leddkapselen for å fylle på synovialvæske, delvis eller fullstendig tapt ved deformert artrose i ulike ledd. Ravsyre aktiverer metabolismen i bein- og bruskvev og forbedrer mobiliteten i skadede ledd.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes Mexipridol (så vel som Mexidol) raskt i mage-tarmkanalen, med maksimale plasmakonsentrasjoner observert etter 25–30 minutter. Legemidlet brytes ned i leveren for å danne metabolitter som skilles ut av nyrene (halveringstiden er omtrent fem timer).

Alle komponenter i Cytoflavin kommer inn i blodet og vevet; ravsyre metaboliseres raskest (etter en halvtime med oral administrering, etter 1,5–2 minutter med parenteral administrering). Niacin når sitt maksimale nivå i blodplasma etter to timer, og inosin etter fem timer etter en enkelt dose. Alle stoffer, unntatt ravsyre, metaboliseres i leveren og skilles ut i urinen.

99 % av Gelofusine skilles ut fra kroppen via nyrene uendret (med en halveringstid på omtrent 4,5 timer).

Farmakokinetikken til legemidlene Limontar og Reamberin er ikke presentert i instruksjonene.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Ravsyre – én tablett tre ganger daglig (før måltider); maksimal bruksvarighet – 4 uker.

Mexidol, Mexipridol, etc. – én tablett tre ganger daglig; administrasjonsvarighet – fra 14 dager til 1,5 måneder.

Cytoflavin – to tabletter to ganger daglig (før måltider); behandlingsvarigheten er tre uker.

Reamberin og Gelofusin administreres intravenøst ved hjelp av en dråpeteller; dose og bruksvarighet foreskrives av legen individuelt.

Limontar-pulver løses opp i vann (0,25 g per dose) og tas oralt opptil fire ganger daglig.

Hyaluronsyrepreparatet med ravsyre Hyalual Arthro injiseres direkte i leddkapselen. Instruksjonene bemerker at tre injeksjoner gir en stabil terapeutisk effekt i 12 måneder.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bruk Bernsteinsyrepreparater under graviditet

Bruk av alle legemidler som inneholder suksinater under graviditet er kontraindisert.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene for bruk av ravsyre og dets derivater: overfølsomhet, akutt leversvikt, nyresvikt, magesår og tolvfingertarmsår, høyt blodtrykk.

I tillegg er Cytoflavin kontraindisert for bruk i behandling av pasienter under 18 år; Reamberin - for hodeskader og hjerneødem; Gelofusin - for dårlig blodkoagulasjon og akutt hjertesvikt.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Bernsteinsyrepreparater

Ravsyre kan forårsake allergier (rødhet og kløe i huden), diaré og økt døsighet.

I tillegg kan bruk av Mexipridol, Mexidol og Limontar forårsake munntørrhet, kvalme og økt surhetsgrad i magesaften på grunn av hypersekresjon av saltsyre. Dette kan forårsake magesmerter.

Intravenøs administrering kan være ledsaget av parestesi i ekstremiteter, endringer i blodtrykk, hodepine, anafylaktisk sjokk.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdose

Overdose av legemidler som inneholder ravsyre forårsaker økte bivirkninger.

Interaksjoner med andre legemidler

Preparater som inneholder ravsyre er uforenlige med beroligende midler i barbituratgruppen, beroligende midler og muskelavslappende midler.

Preparater som inneholder etylmetylhydroksypyridinsuccinat forsterker virkningen av legemidler for behandling av epilepsi og Parkinsons sykdom.

Cytoflavin foreskrives ikke samtidig med antibiotika, skjoldbruskkjertelhormoner og binyrebarkhormoner.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Lagringsforhold

Preparater som inneholder ravsyre bør oppbevares lysbeskyttet ved en temperatur på opptil +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Holdbarhet

Holdbarhet: Ravsyre – 12 måneder: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 år; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 år.

[ 29 ]