Benzylpenicillin

Benzylpenicillin er et naturlig antibiotikum som tilhører penicillinkategorien. Det er resistent mot syrer, men kan ødelegges av penicillinase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Benzylpenicillin

Legemidlet er indisert for eliminering av smittsomme og inflammatoriske patologier forårsaket av bakterier som er følsomme for det:

• luftveiene: bronkitt, ambulerende lungebetennelse og pyothorax;
• ØNH-sykdommer;
• organer i det urogenitale systemet: blærekatarr, cervisitt og pyelonefritt, samt pyelitt og uretritt;
• galleveisorganer: kolecystitt eller kolangitt;
• bløtvev og hud: infeksjoner som har kommet inn i såret, impetigo og erysipelas, samt dermatoser som har blitt infisert på nytt;
• øyesykdommer: akutt konjunktivitt forårsaket av gonokokker, samt hornhinneår;
• bakteriell endokarditt (subakutt eller akutt form), og i tillegg sepsis;
• utvikling av osteomyelitt, meningitt eller peritonitt;
• forekomsten av syfilis eller gonoré;
• miltbrann, skarlagensfeber, og også difteri og soppsykdom.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i pulverform (for intramuskulære og subkutane løsninger) i volumer på 500 000 og 1 000 000 U. Én flaske inneholder 10 ml. Pakken kan inneholde 1 flaske. En pappeske inneholder 10 flasker. Til stasjonær bruk inneholder en pappeske 50 flasker.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamikk

Medisinske egenskaper – bakteriedrepende og antibakterielle. Legemidlet forhindrer peptidsyntese i celleveggene, og fremmer også lysis av mikrober.

Det er aktivt mot grampositive mikroorganismer (stammer av stafylokokker som ikke produserer penicillinase, og streptokokker, inkludert pneumokokker), difteri-korynebakterier, anaerobe bakterier som danner sporer og miltbrannbasiller. I tillegg er det også effektivt mot aktinomyceter, gramnegative kokker (meningokokker og gonokokker), blekt treponem og Spirochaeta spp.

Det har ingen effekt på de fleste gramnegative mikrober, sopp med virus, samt protozoer og rickettsia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetikk

Etter intramuskulær administrering av den aktive komponenten observeres toppkonsentrasjonen i blodet etter 0,5–1 time, og etter 3–4 timer vises spor av antibiotikumet i det. Absorpsjonen av stoffet er ganske lav, legemidlet har en langvarig effekt.

Etter en enkelt injeksjon av legemidlet forblir penicillin i en medisinsk konsentrasjon i blodet i maksimalt 12 timer. Syntesen med proteiner i plasmaet er 60 %. Den aktive komponenten trenger raskt inn i vev med organer, og i tillegg til biologiske væsker (unntatt prostata, samt cerebrospinalvæske). Hvis det oppstår betennelse i hjernehinnene, trenger stoffet inn i hjernebarken (BBB).

Etter innføring i konjunktivalsekken observeres den medisinske konsentrasjonen av legemidlet i hornhinnens hovedsubstans (ved lokal bruk trenger det nesten ikke inn i fuktigheten i det fremre øyekammeret). Den medisinsk signifikante indikatoren i fuktigheten i det fremre øyekammeret og hornhinnen oppnås som et resultat av introduksjonen av legemidlet subkonjunktivalt (men konsentrasjonen i corpus vitreum er ikke klinisk signifikant).

Etter intravitreal administrering er halveringstiden omtrent 3 timer.

Utskillelse skjer hovedsakelig gjennom nyrene ved glomerulær filtrasjon (ca. 10 %), og også ved tubulær sekresjon (ca. 90 %) - uendret substans. Hos spedbarn og nyfødte avtar utskillelsesprosessen, og hvis pasienten har nyresvikt, øker halveringstiden til 4–10 timer.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intramuskulært og intravenøst (med unntak av novokainsalt). I tillegg administreres subkutant og endolumbart (utelukkende natriumsalt), intratrakealt og i hulrom. Ved behandling av oftalmologiske patologier utføres instillasjoner i konjunktivalsekken, og i tillegg utføres administrering ved subkonjunktival og intravitreal metode.

Voksne daglige doser intramuskulært og intravenøst - 2-12 millioner enheter for 4-6 injeksjoner. For behandling av poliklinisk lungebetennelse - 8-12 millioner enheter per dag for 4-6 administreringsprosedyrer. For å eliminere endokarditt, hjernehinnebetennelse eller myonekrose - administreres en dose på 18-24 millioner enheter for 6 injeksjoner per dag.

Behandlingsvarigheten avhenger av sykdommens alvorlighetsgrad, samt dens form, og kan vare fra 7–10 dager til 2 måneder eller mer (for eksempel ved behandling av sepsis eller infeksiøs endokarditt).

[ 25 ], [ 26 ]

Bruk Benzylpenicillin under graviditet

Bruk under graviditet er kun tillatt i situasjoner der den potensielle fordelen for pasienten oppveier sannsynligheten for bivirkninger på fosteret. Amming er forbudt under behandling med legemidlet.

Kontra

Bruk under graviditet er kun tillatt i situasjoner der den potensielle fordelen for pasienten oppveier sannsynligheten for bivirkninger på fosteret. Amming er forbudt under behandling med legemidlet.

[ 23 ]

Bivirkninger Benzylpenicillin

Bruk av legemidlet kan forårsake følgende bivirkninger:

• allergi: urtikaria, angioødem, anafylaksi, feber/frysninger, leddsmerter, hodepine og hudutslett. I tillegg bronkospasmer og utvikling av eosinofili eller tubulointerstitiell nefritt;
• andre: for natriumsalt – forstyrrelse av myokardens kontraktilitetsprosess; for kaliumsalt – utvikling av hyperkalemi eller arytmi, og i tillegg hjertestans.

Som et resultat av administrering av legemidlet ved endolumbar metode kan nevrotoksiske effekter oppstå: kvalme med oppkast. I tillegg kan kramper og meningeale symptomer forekomme, samt økt reflekseksitabilitet og koma.

[ 24 ]

Overdose

En overdose av stoffet manifesterer seg i form av følgende symptomer: nedsatt bevissthet og utseendet av kramper.

Hvis disse symptomene oppstår, er det nødvendig å slutte å bruke benzylpenicillin og deretter utføre behandling som tar sikte på å eliminere lidelsene.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Synergisme observeres med antibiotika fra den bakteriedrepende gruppen (som rifampicin og vankomycin, samt cefalosporiner med aminoglykosider), og antagonisme observeres med antibiotika fra den bakteriostatiske gruppen (som linkosamider, makrolider, samt kloramfenikol og tetracykliner).

NSAIDs, diuretika, allopurinol og legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker konsentrasjonen av den aktive ingrediensen i benzylpenicillin og reduserer alvorlighetsgraden av tubulær sekresjon. I kombinasjon med allopurinol øker sannsynligheten for hudallergier - i form av utslett.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares under normale forhold for legemidler – på et sted beskyttet mot sollys og fuktighet. Temperatur – ikke høyere enn 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Spesielle instruksjoner

Benzylpenicillin-natriumsalt er et bittert, fint krystallinsk hvitt pulver. Det har svake hygroskopiske egenskaper. Det løses lett opp i vann. Det løses også raskt opp i metanol, og i tillegg i etanol. Det brytes raskt ned ved eksponering for alkalier, syrer og oksidasjonsmidler. Stoffet administreres intravenøst, intramuskulært og subkutant, og også intratrakealt og endolumbart.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Benzylpenicillin er egnet for bruk i 4 år. Samtidig kan den ferdige injeksjonsløsningen oppbevares i maksimalt 24 timer (i kjøleskapet - maksimalt 72 timer), og infusjonsløsningen - maksimalt 12 timer (i kjøleskapet - maksimalt 24 timer).

[ 39 ]