Pantokar

Pantokar er et legemiddel som brukes til behandling av syreavhengige patologier. Det er inkludert i gruppen legemidler som senker protonpumpens aktivitet.

Indikasjoner Pantokara

Det brukes til å eliminere følgende brudd:

• moderate og alvorlige stadier av refluksøsofagitt;
• ødeleggelse av H.pylori-bakterien hos personer med magesår forårsaket av denne bakterien (i kombinasjon med en bestemt type antibiotika);
• magesår i mage-tarmkanalen;
• gastrinom og andre patologiske tilstander som resulterer i hypersekresjon.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen skjer i enterodrasjerte tabletter på 40 mg, 10 stk per blisterpakning. Det er 3 blisterpakninger i en pakning.

Farmakodynamikk

Pantoprazol er det viktigste aktive legemiddelelementet i Pantokar. Det hemmer prosessen med utskillelse av saltsyre. Dette skjer ved å ha en spesifikk effekt på parietalglandulocytter (mer spesifikt på protonpumpen).

Pantoprazol omdannes til aktiv ingrediens i et surt miljø. I magesekkens parietale kjertelceller hemmer det den siste fasen av saltsyredannelsen (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), uavhengig av opprinnelsen til det stimulerende stoffet som stimulerer dannelsen. Graden av hemming bestemmes av doseringen. Legemidlet hemmer også stimulert og basal sekresjon av magesaft.

Behandling med Pantokar reduserer magesekkens pH, noe som proporsjonalt forårsaker økt sekresjon av gastrin. Legemidlet har en antibakteriell effekt på Helicobacter pylori og støtter manifestasjonene av anti-Helicobacter-egenskaper hos andre legemidler.

Den farmakologiske effekten etter en enkelt bruk av legemidlet starter raskt og varer i 24 timer. Legemidlet fremmer rask svekkelse av patologiske symptomer og helbredelse av tarmsår.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Pantoprazol absorberes raskt. Maksimale plasmanivåer observeres etter en enkelt dose på 40 mg. Etter 2,5 timers bruk observeres i gjennomsnitt maksimale serumnivåer på omtrent 2–3 mcg/ml, og denne verdien forblir den samme etter gjentatt bruk. De medisinske egenskapene til enkelt- og flertabletter forblir de samme.

Ved doser mellom 10-80 mg forblir legemidlets farmakokinetiske egenskaper i plasma lineære både ved oral administrasjon og intravenøs injeksjon. Det ble funnet at biotilgjengelighetsindeksen for tabletter er omtrent 77 %.

Ved kombinasjon med mat observeres ingen endring i AUC eller maksimale serumverdier, derfor endres ikke biotilgjengelighetsindeksen. Ved inntak sammen med mat øker kun variasjonen i den latente fasen.

Distribusjon.

Proteinsyntesen av pantoprazol i plasma er omtrent 98 %. Distribusjonsvolumet er omtrent 0,15 l/kg.

Metabolisme.

Den aktive komponenten gjennomgår nesten fullstendig levermetabolisme. Hovedruten er demetyleringsprosessen som involverer CYP2C19-elementet. Deretter skjer svovelkonjugering. En annen rute er oksidasjonsprosessen som involverer CYP3A4-komponenten.

Utskillelse.

Terminal halveringstid er omtrent 1 time, med en clearance-rate på 0,1 l/t/kg. Flere tilfeller av forsinket utskillelse er rapportert. På grunn av den spesifikke synteseprosessen for pantoprazol med protonpumpen som er plassert i parietalglandulocyttene, korrelerer ikke halveringstiden med en lengre virkningsvarighet (nedgang i syresekresjonen).

De fleste nedbrytningsproduktene av virkestoffet skilles ut i urinen (omtrent 80 %), og resten i avføringen. Hovedmetabolitten i både serum og urin er komponenten dismetylpantoprazol, som har gjennomgått konjugering med sulfat.

Halveringstiden til desmetylpantoprazol (omtrent 1,5 timer) er bare litt lengre enn halveringstiden til pantoprazol.

Dosering og administrasjon

Legemidlet er beregnet til oral bruk – tabletten skal ikke tygges, den skal svelges hel med vann.

For å behandle tarm- eller magesår og GERD, bør voksne ta 40 mg av legemidlet to ganger daglig.

Behandlingsforløpet for magesår er 0,5-1,5 måneder; for et lignende tarmsår - 0,5-1 måned; for GERD - 1-2 måneder.

Ved vedlikeholdsbehandling av GERD er det nødvendig å ta 40 mg av legemidlet én gang daglig i 1 år.

Under behandling av forverret kronisk hyperacid gastritt eller ikke-ulcerativ dyspepsi, bør 40-80 mg av legemidlet tas per dag i 2-3 uker.

Ved behandling av gastrinom er startdosen av legemidlet 3 tabletter per dag. Om nødvendig kan denne dosen økes. Generelt velges doseringer individuelt for hver person.

[ 1 ]

Bruk Pantokara under graviditet

Pantokar kan kun foreskrives til ammende og gravide kvinner i tilfeller der sannsynligheten for fordeler for kvinnen er høyere enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret/barnet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for pantoprazol eller andre komponenter i legemidlet;
• kompleks behandling for å ødelegge H.pylori-bakteriene hos personer med moderat eller alvorlig nyresvikt;
• bruk i kombinasjon med atazanavir,
• barn under 12 år.

Bivirkninger Pantokara

Bruk av legemidlet kan føre til forekomst av noen bivirkninger:

• utvikling av leukopeni eller trombocytopeni;
• epigastriske smerter, forstoppelse, diaré eller oppblåsthet;
• kvalme eller oppkast;
• tørrhet i munnslimhinnen;
• ødem av perifer natur;
• økte leverenzymnivåer, økt temperatur, alvorlig hepatocellulær patologi, som senere utvikler seg til gulsott;
• anafylaktiske manifestasjoner, inkludert anafylaksi;
• tegn på allergi (hudutslett og kløe);
• muskelsmerter eller artralgi, erythema multiforme, TEN, urtikaria, Quinckes ødem og lysfølsomhet;
• synsforstyrrelser, svimmelhet eller hodepine;
• tubulointerstitiell nefritt;
• utseendet av hallusinasjoner, en følelse av angst eller desorientering, utvikling av depresjon.

Overdose

Under rus utvikler pasienten en følelse av svakhet eller døsighet, oppkast, svimmelhet og diaré.

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å utføre mageskylling, samt gi pasienten rikelig med væske og opprettholde balansen mellom vann og elektrolytter i kroppen.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av legemidlet på graden av absorpsjon av andre legemidler.

Pantoprazol kan redusere absorpsjonen av medisiner hvis biotilgjengelighet bestemmes av magesekkens pH (denne listen inkluderer visse soppdrepende medisiner - itrakonazol med ketokonazol, samt posakonazol, eller andre legemidler som erlotinib).

Legemidler som brukes til å behandle HIV (som atazanavir).

Kombinasjonen av Pantocar med atazanavir og andre HIV-medisiner, hvis absorpsjonsgrad bestemmes av pH-nivået i magen, kan forårsake en betydelig reduksjon i biotilgjengeligheten deres, og i tillegg påvirke uttrykket av egenskapene deres. Av denne grunn er det forbudt å kombinere disse legemidlene i behandlingen.

Kombinasjon med indirekte antikoagulantia (som warfarin med fenprokumon).

Til tross for fravær av legemiddelinteraksjoner ved kombinasjon av legemidlet med warfarin eller fenprokumon under kliniske studier, ble det observert endringer i INR-verdier i studier etter markedsføring. Derfor må personer som bruker legemidler fra ovennevnte kategori overvåke INR/PV-nivået fra behandlingsstart, etter at den er fullført, eller ved periodisk bruk av pantoprazol.

Metotreksat.

Det finnes informasjon om kombinert bruk av metotreksat i store doser (for eksempel 0,3 g) med Pantokar. I dette tilfellet opplevde noen pasienter en økning i metotreksatnivåer i blodet. Personer som bruker metotreksat i store doser (for eksempel ved behandling av psoriasis eller kreft) bør midlertidig slutte å bruke pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Pantokar bør oppbevares et sted der fuktighet ikke trenger inn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Pantokar kan brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.