Pantokar

Pantokar er et legemiddel som brukes til terapi i syre-avhengige patologier. Inkludert i gruppen med legemidler som senker aktiviteten til protonpumpen.

Indikasjoner Pantokara

Det brukes til å eliminere slike brudd:

• moderate og alvorlige stadier av reflux esofagitt;
• ødeleggelse av H. Pylori-bakterien hos personer med peptisk sårpatologi forårsaket av denne bakterien (kombinert - sammen med en bestemt type antibiotika);
• Peptisk sår (peptisk karakter) i mage-tarmkanalen;
• gastrinom og andre patologiske forhold, mot hvilken hypersekretjon er observert.

Utgivelsesskjema

Utløsningen skjer i tabletter av enterisk type med et volum på 40 mg, 10 enheter inne i blistercellen. I en pakke - 3 blister.

Farmakodynamikk

Komponenten av pantoprazol er det viktigste aktive legemiddelelementet i Pantokar. Det undertrykker prosessen med å frigjøre saltsyre. Dette skjer gjennom implementering av en bestemt effekt på parietale glandulocytter (nærmere bestemt på en protonpumpe).

Pantoprazol gjennomgår omdannelse til en aktiv komponent i et surt medium. Inne gastrisk parietal glandulotsitov det hemmer den siste fasen av dannelsen av saltsyre (H ⁺ / K ⁺ -ATPase), uavhengig av opprinnelsen av det forårsakende middel, stimulerer dannelsen. Graden av hemming bestemmes av dosens størrelse. Legemidlet undertrykker også stimulert og basal sekresjon av magesaft.

Terapi med bruk av Pantokar reduserer gastrisk pH, i forhold til økningen i utskillelse av gastrin. Legemidlet har en antibakteriell effekt mot Helicobacter pylori og støtter manifestasjoner av anti-Helicobacter piller av andre legemidler.

Farmakologisk virkning etter en enkelt bruk av stoffet begynner raskt og varer i 24 timer. Legemidlet fremmer rask svekning av patologiske symptomer og helbredelse av tarmsåre.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Pantoprazol gjennomgår hurtig absorpsjon. Maksimal plasmanivå observeres allerede ved en enkelt bruk av legemidler i en dose på 40 mg. 2,5 timer etter forbruk er det i gjennomsnitt et serumnivå på ca. 2-3 μg / ml, og denne indeksen forblir den samme etter gjentatt bruk. Narkotikaegenskapene for engangs- og flerbrukstabletter forblir de samme.

Ved doser i området 10-80 mg holdes de farmakokinetiske egenskapene til LS inne i plasma lineært både ved inntak og ved iv-injeksjon. Det ble funnet at biotilgjengeligheten av tabletter er ca. 77%.

Når det blir kombinert med matendringer i nivået av AUC eller toppserumsverdier ikke observeres, endrer ikke biotilgjengelighetsindeksen. Ved mottak, sammen med mat, øker kun variabiliteten til latent scenen.

Distribusjon.

Proteinsyntese av pantoprazol i plasma er ca. 98%. Fordelingsvolumet er ca. 0,15 l / kg.

Metabolisme.

Den aktive komponenten passerer nesten helt prosessen med levermetabolisme. Hovedveien er prosessen med demetylering med deltakelse av elementet CYP2C19. Videre utføres svovelkonjugering. En annen måte er oksidasjonsprosessen med deltagelse av CYP3A4-komponenten.

Utskillelse.

Den endelige halveringstiden er ca. 1 time, og klargjøringshastigheten er 0,1 l / t / kg. Det foreligger informasjon om flere tilfeller av utskillelsesforsinkelse. På grunn av den spesifikke prosessen med syntese av pantoprazol med protonpumpen plassert inne i parietal glandulocyt, er halveringstiden ikke korrelert med lengre eksponeringstid (reduserer frigjøring av syre).

De fleste forfallprodukter fra det aktive stoffet utskilles i urinen (ca. 80%), og resten - med avføring. Hovedmetabolitten både i blodserumet og i urinen er en komponent av dimetylpentoprazol, som er blitt konjugert med sulfat.

Halveringstiden for dimetylpentoprazol (ca. 1,5 timer) er bare litt lenger enn halveringstiden til pantoprazol.

Dosering og administrasjon

Legemidlet er beregnet til oral bruk - tabletten kan ikke tygges, du må svelge hele, klemmet med vann.

For å eliminere tarm- eller magesår, så vel som GERD, bør voksne ta 40 mg to ganger daglig.

Behandlingsforløpet med gastrisk magesår er 0,5-1,5 måneder; med et lignende tarmssår - 0,5-1 måned; med GERD - 1-2 måneder.

Når støttebehandling med GERD kreves i løpet av det første året å bruke en gang daglig, 40 mg av legemidlet.

Under behandling av forverret kronisk gastrit av en hyperacid natur eller ikke-ulcerøs type ikke-ulcer type, bør 2-3 uker forbrukes 40-80 mg legemiddel per dag.

Ved behandling av gastrinom er størrelsen på den første delen av legemidlet 3 tabletter per dag. Om nødvendig kan denne dosen økes. Generelt velges doseringer for hver person individuelt.

[1]

Bruk Pantokara under graviditet

Lakterende og gravide Pantokar kan foreskrives utelukkende i tilfeller hvor sannsynligheten for nytte for en kvinne er høyere enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret / barnet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• intoleranse av pantoprazol eller andre elementer av legemidlet;
• kompleks behandling med det formål å ødelegge H. Pylori-bakterien hos personer med moderat eller alvorlig nyresvikt;
• applikasjon i kombinasjon med atazanavir,
• barns alder er mindre enn 12 år.

Bivirkninger Pantokara

Bruk av stoffet kan føre til forekomst av noen bivirkninger:

• utvikling av leuko- eller trombocytopeni;
• epigastrisk smerte, forstoppelse, diaré eller oppblåsthet;
• kvalme eller oppkast
• tørrhet i munnslimhinnen;
• hevelse av perifer natur;
• en økning i verdiene av leverenzymer, en økning i temperatur, en alvorlig grad av hepatocellulær patologi, som senere utvikler seg til gulsott;
• anafylaktiske manifestasjoner, blant annet anafylaksi;
• tegn på allergi (hudutslett og kløe);
• myalgi eller artralgi, erytem polyforma, TEN, urticaria, Quincke ødem og lysfølsomhet;
• synsforstyrrelser, svimmelhet eller hodepine;
• tubulointerstitial nefritis;
• utseendet på hallusinasjoner, en følelse av spenning eller desorientering, utvikling av depresjon.

Overdose

Under forgiftning utvikler pasienten en følelse av svakhet eller døsighet, oppkast, svimmelhet og diaré.

For å eliminere sykdommene er det nødvendig å utføre magesvikt og gi pasienten også mye væske og opprettholde en balanse mellom vann og elektrolytter i kroppen.

Interaksjoner med andre legemidler

Virkningen av stoffet på graden av absorpsjon av andre legemidler.

Pantoprazol er i stand til å svekke graden av absorpsjon av legemidler, er nivået av hvilke bestemmes av parametre biotilgjengelighet pH i magesekken (listen inneholder separate antimykotika - preparater av itrakonazol ketokonazol og posakonazol, eller andre medikamenter, slik som erlotinib).

Legemidler som brukes til HIV-behandling (som atazanavir).

Pantokara kombinasjon med atazanavir og andre anti-HIV-medikamenter, er graden av absorpsjon bestemmes av nivået av den gastriske pH kan føre til en betydelig reduksjon i utførelsen av deres biotilgjengelighet, og i tillegg til å påvirke graden av deres egenskaper. På grunn av dette er det forbudt å kombinere disse stoffene under behandling.

Kombinasjon med antikoagulantia med indirekte innflytelse (som warfarin med fenprocumon).

Til tross for mangel på narkotikainteraksjon med en kombinasjon av legemidler med warfarin eller fenprokumonom under implementering av kliniske tester, i studier etter markedsføring ble endringene i PSI-verdiene notert. På grunn av dette må de som bruker medisiner fra den ovennevnte kategorien, overvåke nivået av PIF / MI fra begynnelsen av behandlingen, etter avslutning av behandlingen eller ved intermittent bruk av pantoprazol.

Metotreksat.

Det foreligger informasjon om kombinert bruk av metotrexat i store deler (f.eks. 0,3 g) med Pantokar. Hos noen pasienter var det en økning i verdien av metotreksat i blodet. Personer som bruker metotrexat i store doser (for eksempel ved behandling av psoriasis eller kreft), er det nødvendig å midlertidig slutte å bruke pantoprazol.

[2], [3]

Lagringsforhold

Pantokar må holdes på et sted der fuktighet ikke trenger inn. Temperaturen bør ikke overstige 25 ° C.

[4]

Holdbarhet

Pantokar kan brukes i 2 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.