Pantasan

Pantasan er et legemiddel som brukes til å behandle GERD og magesår. Det er en protonpumpehemmer.

Indikasjoner Pantasana

Det brukes til følgende patologier: magesår i tolvfingertarmen, samt magesår, gastroøsofageal refluks, og i tillegg gastrinom og andre sykdommer som utvikler seg mot bakgrunnen av hypersekresjon.

Utgivelsesskjema

Det frigjøres i pulverform (et sublimert stoff som brukes i produksjonen av injeksjonsløsninger). Det finnes i en glassflaske med et volum på 40 mg. Inne i en separat pakke er det 1 flaske.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er pantoprazol. Dette stoffet hemmer utskillelsen av saltsyre i magen (påvirker spesifikt protonpumpen i parietalcellene).

I et surt miljø (i mageparietalcellene) omdannes pantoprazol til sin egen aktive form, som hemmer H ⁺ /K ⁺ -ATPase (det siste stadiet av hydrogenkloriddannelsen). Denne prosessen skjer uavhengig av opprinnelsen til irritanten som stimulerer dannelsen.

Styrken av undertrykkelsen avhenger av dosen av legemidlet og påvirker stimulert og ustimulert utskillelse av magesaft. Bruk av pantoprazol reduserer magesyreindeksen, og øker dermed utskillelsen av gastrin (denne prosessen kan reverseres).

Fordi det aktive stoffet syntetiseres med enzymer som er fjernt fra cellereseptorene, stimulerer det frigjøringen av hydrogenklorid uavhengig av virkningen av andre elementer (som histamin og acetylkolin, samt gastrin).

Farmakokinetikk

Distribusjonsvolumet er 0,15 l/kg, og clearance-hastigheten er omtrent 0,1 l/t/kg. Halveringstiden er omtrent 1 time. Siden pantoprazol virker spesifikt inne i parietalcellene, korrelerer ikke halveringstiden med virkningsvarigheten (undertrykkelse av syresekresjonsprosessen).

Farmakokinetiske egenskaper er uendret både ved enkelt- og flerdoser av legemidlet. Innenfor doseringsområdet 10–80 mg har stoffet lineær farmakokinetikk både ved oralt inntak og intravenøst administrering.

Legemidlet syntetiseres 98 % med plasmaprotein.

Stoffet metaboliseres i leveren. Hovedveien for utskillelse av forråtnelsesprodukter er nyrene (ca. 80 %), og 20 % skilles ut med avføring. Hovedforråtnelsesproduktet (både i urin og serum) er komponenten dismetylpantoprazol, som er assosiert med sulfat. Halveringstiden til hovedforråtnelsesproduktet (1,5 timer) er bare litt lengre enn for pantoprazol.

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan kun brukes under tilsyn av en lege.

Intravenøs administrering av løsningen bør kun utføres når oral administrering er umulig. Det finnes informasjon om at behandlingsvarigheten med intravenøs administrering av legemidlet ikke bør overstige 7 dager. Som et resultat, hvis det er en terapeutisk mulighet, skjer det en overgang fra intravenøs administrering av legemidlet til oral bruk.

Gastroøsofageal refluks, samt magesår og ulcerøse sykdommer i tolvfingertarmen.

Den anbefalte daglige dosen er 40 mg av legemidlet (1 flaske).

Eliminering av gastrinom og andre sykdommer forbundet med utvikling av hypersekresjon.

Ved langvarig behandling av de ovennevnte sykdommene er det nødvendig å administrere legemidlet i en dose på 80 mg per dag. Ved behov er det tillatt å titrere doseringen, redusere eller øke den avhengig av mengden utskilt magesyre. Daglige doser som overstiger grensen på 80 mg må deles inn i 2 doser. I en periode kan dosen økes til 160 mg, men bruksvarigheten bør begrenses utelukkende til perioden som er nødvendig for tilstrekkelig overvåking av syresekresjonen.

Hvis det er behov for en rask reduksjon av surhetsgraden, vil de fleste pasienter ha nytte av en startdose på 2 × 80 mg for å oppnå ønsket nivå (<10 mEq/time) innen 1 time.

Natriumkloridløsning (0,9 %; ta 10 ml løsning) må tilsettes hetteglasset med pulveret. Deretter administreres det umiddelbart til pasienten, eller det blandes på forhånd med 100 ml glukoseløsning (5 %) eller natriumklorid (0,9 %), ved bruk av glass-/plasthetteglass til dette formålet.

Det fortynnede legemidlet beholder stabiliteten til sine fysiske og kjemiske egenskaper i 12 timer etter produksjon (temperatur 25 °C). Mikrobiologiske retningslinjer antyder at løsningen bør brukes umiddelbart etter fortynning.

Det er forbudt å blande medisinen med andre løsemidler enn de som er nevnt ovenfor.

Legemidlet administreres intravenøst i omtrent 2–15 minutter.

Flasken er kun beregnet for engangsbruk. Før du starter prosedyren, er det nødvendig å inspisere den, sjekke fargen på medisinen, samt tilstedeværelsen av sediment. Den fortynnede løsningen skal være gjennomsiktig, med et gulaktig skjær.

Personer som lider av leverdysfunksjon (alvorlig) bør ikke overskride den daglige dosen, som er halvparten av standardflasken – 20 mg.

[ 1 ]

Bruk Pantasana under graviditet

Det finnes begrensede data om bruk av legemidlet hos gravide kvinner. Embryotoksiske egenskaper ble påvist ved doser over 5 mg/kg. Det er ukjent om det er en risiko for mennesker. Legemidlet er kun godkjent for bruk hos gravide kvinner når den potensielle fordelen for kvinnen oppveier risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Det finnes informasjon om hvorvidt den aktive ingrediensen går over i morsmelk, derfor er det nødvendig å vurdere fordel-risiko-forholdet ved bruk før man bestemmer seg for å forskrive legemidlet.

Kontra

Kontraindikasjoner for legemidlet inkluderer: intoleranse mot den aktive ingrediensen i legemidlet og dets hjelpestoffer, samt benzimidazolderivater. I tillegg kan det ikke foreskrives til barn, fordi informasjon om legemidlets effektivitet og sikkerheten ved bruk i denne pasientgruppen er begrenset.

Bivirkninger Pantasana

Bruk av medisinen kan forårsake følgende bivirkninger:

• hematopoietisk system: trombocytopeni, leukopeni, samt pancytopeni og agranulocytose;
• immunsystemorganer: manifestasjoner av overfølsomhet, inkludert anafylaksi og anafylaktiske symptomer;
• metabolske forstyrrelser: utvikling av hyperlipidemi med økning i lipidindekser (kolesterol med triglyserider), og i tillegg hypomagnesemi med hyponatremi og vektendringer;
• psykiske lidelser: hallusinasjoner, søvnproblemer og utvikling av forvirring (forekommer ofte hos personer som er utsatt for slike lidelser; hvis de er til stede, forverres patologien), samt en følelse av desorientering og depresjon (ledsaget av komplikasjoner);
• organer i nervesystemet: forekomst av svimmelhet eller hodepine, samt forstyrrelser i smaksopplevelsen;
• visuelle organer: tåkesyn eller svekket syn;
• fordøyelseskanalorganer: forekomst av forstoppelse eller diaré, oppkast, luft i magen, kvalme, magesmerter eller ubehag i dette området, samt tørrhet i munnslimhinnen;
• organer i hepatobiliærsystemet: en økning i bilirubin og leverenzymer (som GGT og transaminaser), samt utvikling av hepatocellulær insuffisiens eller gulsott og skade på hepatocytter;
• hudlidelser: utslett, urtikaria med kløe, utvikling av Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, Quinckes ødem, erythema multiforme og lysfølsomhet;
• organer i muskel- og skjelettstrukturer: utvikling av muskelsmerter eller leddsmerter, samt brudd i håndledd, hofter og ryggrad;
• urinveisorganer: utvikling av tubulointerstitiell nefritt (kan senere utvikle seg til nyresvikt);
• reproduktive organer: forekomst av gynekomasti;
• systemiske lidelser: forekomst av perifert ødem, utvikling av uvelhet, alvorlig tretthet eller asteni, samt økning i temperatur og tromboflebitt på injeksjonsstedet;
• ukjente bivirkninger (tilgjengelig informasjon lar oss ikke bestemme dem): forekomst av parestesi, utvikling av hypokalemi eller hypokalsemi (i dette tilfellet kan det utvikles sammen med hypomagnesemi) og muskelspasmer (på grunn av elektrolyttforstyrrelser).

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av pantoprazol på absorpsjonen av andre legemidler.

Stoffet kan redusere absorpsjonen av legemidler hvis biotilgjengelighetsnivå avhenger av magesekkens pH (for eksempel inkluderer dette visse soppdrepende legemidler, inkludert posakonazol med ketokonazol og itrakonazol, eller andre legemidler, som erlotinib).

Legemidler som brukes til å behandle HIV (f.eks. atazanavir).

Kombinasjon av legemidlet med atazanavir og andre anti-HIV-legemidler hvis absorpsjonshastighet endres i samsvar med pH-nivået kan forårsake en betydelig reduksjon i biotilgjengeligheten til disse legemidlene, og også påvirke deres effektivitet. Av denne grunn anses en slik legemiddelkombinasjon som uønsket.

Indirekte antikoagulantia (som fenprokumon med warfarin).

Selv om det ikke er observert interaksjoner når Pantasin kombineres med warfarin eller fenprokumon, har det vært isolerte rapporter om endringer i INR-verdier. Derfor er regelmessig overvåking av INR/PT-verdier nødvendig hos personer som tar indirekte antikoagulantia sammen med pantoprazol, samt etter seponering eller ved uregelmessig bruk av dette stoffet.

Metotreksat.

Kombinasjon av legemidlet med metotreksat (ofte i høye doser) kan forårsake en økning i serumnivåene av metotreksat eller dets nedbrytningsprodukt hydrometotreksat. Som et resultat av en slik endring i verdiene kan det utvikles toksisitet av stoffet. Derfor anbefales personer som bruker metotreksat i høye doser, samt de som har psoriasis eller kreft, å slutte å bruke pantoprazol så lenge behandlingen pågår.

Andre interaksjoner.

En betydelig del av pantoprazol gjennomgår intrahepatisk metabolisme (ved hjelp av enzymsystemet hemoprotein P450). Hovedveien for denne prosessen er demetylering, der elementet 2C19 er involvert. Effekten utføres også ved hjelp av andre metabolske veier (inkludert oksidasjon ved hjelp av enzymet CYP3A4). Tester av legemidler som metaboliseres på samme måte (diazepam med fenprokumon, karbamazepin med glibenklamid og nifedipin, samt oral prevensjon som inneholder stoffene etinyløstradiol med levonorgestrel) viste ingen interaksjoner som er signifikante for behandlingen.

Studier av mulig utvikling av interaksjoner har vist at det aktive stoffet i Pantasan ikke påvirker metabolismen av komponenter som er modifisert av følgende elementer:

• CYP1A2 (dette er teofyllin med koffein);
• CYP2C9 (dette inkluderer naproksen og piroksikam med diklofenak);
• CYP2D6 (for eksempel stoffet metoprolol);
• CYP2E1 (inkludert etanol).

Legemidlet påvirker ikke aktiviteten til p-glykoprotein, som sikrer absorpsjonen av stoffet digoksin.

Kombinasjon med syrenøytraliserende legemidler forårsaker ikke utvikling av signifikante interaksjoner.

Studier av interaksjonen mellom pantoprazol og individuelle antibiotika (f.eks. amoksicillin, samt klaritromycin og metronidazol) klarte ikke å identifisere signifikante interaksjoner.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturgrensen er ikke høyere enn 25 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Pantasan er egnet for bruk i en periode på 2 år fra utgivelsesdatoen for medisinsk pulver.