Orlistat

Orlistat er en medisin foreskrevet for fedme.

Den terapeutiske effekten utvikler seg gjennom dannelsen av kovalent syntese av serinresten og bukspyttkjertel- og gastriske lipaser inne i mage -tarmkanalen. [1]

Som et resultat av denne handlingen mister enzymet evnen til å bryte ned spiselige fettstoffer, i form av triglyserider, til absorberbare frie fettsyrer, så vel som monoglyserider. Dette fører til en nedgang i antall kalorier som går inn i kroppen, noe som fører til en nedgang i pasientens vekt. [2]

Indikasjoner Orlistat

Det brukes for overvekt eller fedme - i kombinasjon med et kalorifatt diett.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er laget i kapsler - 10 stykker inne i celleplaten, 2 plater inne i esken.

Farmakodynamikk

Etter 24-40 timer er det en økning i indikatorene for fett inne i avføringen. Etter å ha stoppet inntaket av Orlistat, går fettnivået tilbake til utgangsnivået etter 48-72 timer. [3]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes stoffet nesten ikke inne i mage -tarmkanalen. Innføringen av en enkelt porsjon på 0,36 g avslører ikke de intraplasmiske parametrene til det aktive elementet, hvorav det kan konkluderes med at de er mindre enn 5 ng / ml.

Fordelingsvolumet er heller ikke bestemt på grunn av den ekstremt svake totale absorpsjonen av stoffet. Intraplasmisk proteinsyntese in vitro er 99%. Minste volum orlistat passerer inne i erytrocytter.

42% av det absorberte volumet av orlistat gjennomgår metabolske prosesser. I dette tilfellet dannes 2 metabolske komponenter, som har en lav indeks inne i plasmaet (gjennomsnittsnivået er 25 ng / ml, så vel som 108 ng / ml) og en ekstremt svak hemmende effekt i forhold til lipase. I denne forbindelse antas det at de ikke har noen terapeutisk aktivitet.

97% av stoffet skilles ut i avføring (83% av dem er i uendret tilstand). Maksimalt 2% av stoffet skilles ut i urinen. Halveringstiden til et stoff (med avføring og urin) er 3-5 dager. De metabolske komponentene i Orlistat og dets uforandrede aktive element kan skilles ut i gallen.

Bruk Orlistat under graviditet

Medisinen brukes ikke under graviditet, fordi det ikke er informasjon om sikkerheten ved bruk.

Studier av muligheten for utskillelse av legemidler med morsmelk har ikke blitt utført, og det er derfor det ikke er foreskrevet for amming.

Kontra

Kontraindisert ved kronisk kolestase eller malabsorpsjon.

Bivirkninger Orlistat

Lidelser assosiert med funksjonen i mage -tarmkanalen: gassdannelse, utslipp fra endetarmen (fet form), steatoré, haster med avføring, fekal inkontinens og økt frekvens av tømmingsprosesser (vanligvis utvikler slike symptomer midlertidig i de første 3 månedene av behandlingen). Noen ganger er det ubehag eller smerter i endetarmen eller magen, løs avføring og oppblåsthet.

Tegn på allergi: kløe, anafylaktiske symptomer, epidermal utslett og Quinckes ødem.

Overdose

Det er ingen informasjon om stoffforgiftning. Under kliniske tester forårsaket ikke bruk av en 1-delt porsjon på 0,8 g eller multiple administrering av 0,4 g 3 ganger daglig i en 15-dagers periode utvikling av signifikante bivirkninger.

Ved alvorlig forgiftning bør pasienten holdes under medisinsk tilsyn i 24 timer.

Interaksjoner med andre legemidler

Introduksjonen sammen med medisinen fører til en svekkelse av absorpsjonen av fettløselige vitaminer.

Lagringsforhold

Orlistat må oppbevares på et mørkt og tørt sted, lukket for inntrengning av barn. Temperaturverdier- ikke mer enn 250C.

Holdbarhet

Orlistat kan brukes i en 4-årig periode fra det tidspunkt det terapeutiske middelet ble markedsført.

Analoger

Analogene til stoffet er stoffene Xenical, Orlip og Xenistat med Orlikel.