Ondansetron

Ondansetron er et medikament fra en undergruppe av legemidler som brukes til svulstende svulster, samt stoffer som brukes til å rette opp de negative symptomene som oppstår ved innføring av anticancer medisiner.

Har serotoninergichesky og antiemetisk aktivitet. Legemidlet blokkerer utviklingen av gagrefleks, som gir en antagonistisk effekt på endene som ligger i området for PNS-neuronene. Stoffet fører ikke til en svekkelse av pasientens psykomotoriske aktivitet, og forårsaker heller ikke utvikling av beroligende effekt.

[1], [2], [3],

Indikasjoner Ondansetron

Den brukes til kvalme, men også for å forhindre oppkast, som utvikler seg i forbindelse med utførelsen av radio- eller kjemoterapi-prosedyrer for kreftpatiologier.

I tillegg kan det bli foreskrevet for å forhindre oppkast med kvalme etter kirurgiske prosedyrer.

[4]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av en komponent blir realisert i tabletter med et volum på 0,004, og også 0,008 g - 10 slike tabletter er inneholdt i en pakke.

I tillegg kan det produseres i form av en injeksjonsvæske - inne ampuller med en kapasitet på 2 eller 4 ml (1 ml væske inneholder 0,002 g av det aktive elementet); i en boks - 5 ampuller.

[5], [6], [7]

Farmakodynamikk

Ondansetron er et stoff som har en antagonistisk effekt på det perifere (inne i tarmen) og den sentrale (inne i hjernen) endene av serotonin (5-HT3).

Legemidlet forhindrer og fjerner kvalme med oppkast som følge av frigjøring av serotonin under prosedyrene for kjemo- og strålebehandling for å eliminere svulster. I tilfelle gjenbrukbare fører til en nedgang i aktiviteten av intestinal peristaltikk.

Legemidlet har anti-angst aktivitet. Det påvirker ikke motorens koordinering og fører ikke til nedsatt ytelse.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetikk

Etter intramuskulær injeksjon registreres blod Cmax-verdier etter 10 minutter, og etter oral bruk - etter 1,5 timer. Å spise mat forlenger absorpsjonsperioden uten å påvirke Cmax.

Biotilgjengelighetsverdiene er 60%. Syntesehastighet med protein er 70-76%; En del av stoffet passerer inne i erytrocytene. Legemidlet blir utsatt for intensiv intrahepatisk utveksling.

En liten del (5%) utskilles uendret med urinen. Halveringstiden er 3 timer, både til oral bruk og til parenteral bruk. Denne indikatoren hos eldre er 5 timer.

[13], [14],

Dosering og administrasjon

I onkologi kalles oppkast med kvalme som oppstår etter terapeutiske prosedyrer "emetogent syndrom".

For å forhindre utviklingen av dette syndromet, bør 8 mg oralt tas oralt 60 minutter før utførelse av antitumorprosedyrer; Gjentatt mottak av en tilsvarende del gjøres etter 12 timer etter behandling.

For å forhindre sent oppkast, som vises etter en dag, fortsetter 2 ganger inntak av 8 mg medisinering per dag i 6 dager etter at anticancer-tiltakene er fullført. For å få en mer intens effekt, kan delen økes til 24 mg, og foreskriver også dexametason (12 mg) sammen med Ondansetron (120 mg) 120 minutter før kjemoterapiprosedyren.

Det er også mulig å administrere legemidlet i form av en injeksjonsvæske. Ved moderat intensitet av det emetogene syndromet, brukes 8 mg av legemidlet (intramuskulært eller intravenøst injisert) før hver terapeutisk prosedyre. Hvis syndromet har alvorlig alvorlighetsgrad, er det nødvendig å injisere 8 mg intravenøst legemiddel intravenøst før kjemoterapisesjonen, og deretter på samme måte og på samme måte med 3-4-timers intervaller.

For å forhindre oppkast med kvalme etter kirurgiske prosedyrer, sammen med den administrerte generelle anestesien, brukes 4 mg Ondansetron intravenøst eller intramuskulært. Ved oppkast skal 4 mg administreres 3 ganger daglig.

For barn, for å forhindre postoperativ oppkast, er injeksjon av 0,1 mg / kg av legemidlet intravenøst, ved lav hastighet, etter anestesi.

Barn over 2 år med bruk av intravenøs injeksjon av 5 mg / m ² av medikamentet forut for å utføre en sesjon av kjemoterapi; etter 12 timer foreskrives oral administrering av 4 mg av legemidlet. Deretter brukes stoffet 2 ganger daglig i en 4 mg dose i 5 dager.

[17], [18]

Bruk Ondansetron under graviditet

Det er forbudt å utpeke Ondansetron under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• amming;
• alvorlig intoleranse mot stoffet;
• kombinert bruk med apomorfin;
• forlengelsessyndrom QT (har en medfødt karakter).

[15]

Bivirkninger Ondansetron

Blant bivirkningene er:

• en midlertidig økning i leverenzymverdier, diaré eller forstoppelse og tørre orale slimhinner;
• kramper, dystoni, hodepine, ekstrapyramidale manifestasjoner og motoriske lidelser;
• øyeavvik, forbigående blindhet og synsstyrkeforstyrrelse;
• arytmi, bradykardi, smerte i brystbenet, QT forlengelse, reduksjon i blodtrykk, ventrikulær takykardi og ST depresjon;
• urtikaria, angioødem, bronkial spasme, anafylaksi og laryngisme;
• hypokalemi og rødme til ansiktets hud;
• brennende følelse i analområdet (ved bruk av stearinlys), smerte i injeksjonsområdet.

[16]

Overdose

Intoksikering oppstår potensiering av uønskede symptomer.

Medisinen har ingen motgift; Symptomatiske inngrep utføres.

[19], [20], [21]

Interaksjoner med andre legemidler

Ekstrem forsiktighet preparatet anvendes sammen med en MAO-hemmer, papaverin, og barbiturater, karbamazepin, og dessuten med erytromycin, griseofulvin, cimetidin og fluorokinoloner. I tillegg til denne listen, rifampin, metronidazol og diltiazem, lovastatin, makrolider, omeprazol med allopurinol, stoffene forlenge QT-intervallet, og ketokonazol.

Kombinasjon med tramadol kan føre til en reduksjon i smertestillende aktivitet.

Det er forbudt å kombinere med apomorfinhydroklorid, fordi det kan forårsake en sterk reduksjon i blodtrykk og bevissthetstap.

[22], [23]

Lagringsforhold

Ondansetron må opprettholdes ved temperaturer ikke høyere enn 25 ° C.

[24], [25]

Holdbarhet

Ondansetron tabletter kan brukes i en 36-måneders periode fra tidspunktet for salg av stoffet, og holdbarheten til injeksjonsvæsken er 24 måneder.

[26], [27],

Søknad om barn

Stoffet er ikke brukt for personer under 2 år.

[28], [29]

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Osetron, Latran, Emetron med Zofran og Ondasol med Ondansetron-Ferein og Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]