Ofloksacin

Ofloxacin er et antibiotikum fra gruppen fluorokinoloner, som har et bredt spekter av virkning og trenger godt inn i vev og væsker i urogenitalkanalen. Den er effektiv mot de fleste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticillinsensitive stammer av S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi. Ofloxacin viser middels aktivitet mot Ureaplasma urealyticum og de fleste enterokokker, men begrenset eller ingen aktivitet mot enterokokker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerobe. Imidlertid gir høye konsentrasjoner i urin dens aktivitet mot de fleste patogener som forårsaker urinveisinfeksjoner.

Ofloksacin har vist konsistent effekt i et bredt spekter av urinveisinfeksjoner, og oppnår bakteriologiske responser større enn 80 % ved ukompliserte og 70 % ved kompliserte infeksjoner. Ofloxacin-effekten var lik den for alle testede analoger, inkludert andre fluorokinoloner, cefalosporiner og cotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloxacin er også effektivt som enkeltdoseregime for behandling av ukomplisert gonoré, som 7-dagersregime for ukompliserte C. Trachomatis-infeksjoner, og som monoterapi for ukomplisert bekkenbetennelse (PID). Igjen viste ofloksacin lignende effekt som alternative terapier for hver type infeksjon. Tilgjengeligheten av intravenøs formulering og nesten fullstendig oral biotilgjengelighet tillater administrering av ofloksacin som et sekvensielt regime uten tap av aktivitet.

Tolerabiliteten og legemiddelinteraksjonsprofilen til ofloksacin er i samsvar med den for andre fluorokinoloner. De vanligste rapporterte bivirkningene ofloxacin er assosiert med gastrointestinale, nervesystem og dermatologiske reaksjoner. Det er assosiert med en lavere forekomst av fotosensitivitet og senebetennelse og en høyere forekomst av noen nevrologiske hendelser enn noen andre fluorokinoloner. Ofloxacin ser ut til å ha en lavere tilbøyelighet til å interagere med xantiner enn andre fluorokinoloner (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indikasjoner Ofloksacin

1. Urinveisinfeksjoner : Ofloksacin kan foreskrives for å behandle blærebetennelse (betennelse i blæren), uretritt (betennelse i urinrøret) og pyelonefritt (betennelse i nyrekopper og bekken).
2. Luftveisinfeksjoner : Inkludert bronkitt (betennelse i bronkiene), lungebetennelse (betennelse i lungene) og bihulebetennelse (betennelse i bihulene).
3. Hud- og bløtvevsinfeksjoner : Ofloksacin kan brukes mot ulike bakterielle infeksjoner i huden, som cellulitt (betennelse i underhuden), follikulitt (betennelse i hårsekker) og andre.
4. Gastrointestinale infeksjoner : Ofloxacin kan brukes til å behandle bakterielle infeksjoner i mage og tarm, slik som bakteriell diaré eller gastroenteritt.
5. Bein- og leddinfeksjoner : Inkludert osteomyelitt (betennelse i beinet) og leddinfeksjoner.

Utgivelsesskjema

1. Orale tabletter: Dette er den mest brukte formen for ofloksacin for systemisk behandling av et bredt spekter av bakterielle infeksjoner. Tabletter inneholder vanligvis 200 til 400 mg aktiv ingrediens og er ment å tas en eller to ganger daglig.
2. Oppløsning for intravenøs administrering: Brukes i sykehusmiljøer for behandling av alvorlige eller livstruende infeksjoner når oral administrering er umulig eller ineffektiv. Løsningen sikrer rask oppnåelse av terapeutiske konsentrasjoner av stoffet i blodet.
3. Øyedråper: Brukes til lokal behandling av bakterielle øyeinfeksjoner som konjunktivitt eller keratitt. Øyedråpene gir målrettet handling direkte til infeksjonsområdet, og minimerer systemiske bivirkninger.
4. Øredråper: Brukes til å behandle bakterielle infeksjoner i øret, inkludert mellomørebetennelse. Som øyedråper lar de den aktive ingrediensen leveres direkte til infeksjonsstedet.

Farmakodynamikk

1. Hemming av DNA-gyrase : Ofloksacin binder seg til enzymet DNA-gyrase, som er nødvendig for posisjonering og avvikling av DNA under dupliseringen. Dette får ofloksacin til å danne et kompleks med enzymet og hemmer aktiviteten, noe som forhindrer DNA-syntese.
2. Baktericid virkning : Siden DNA-syntese er avgjørende for bakteriell replikasjon og overlevelse, fører hemming av DNA-gyrase til bakteriecellers død. Ofloxacin har bakteriedrepende virkning, som betyr at det dreper bakterier, ikke bare hemmer veksten deres.
3. Bredt spekter av aktivitet : Ofloksacin er aktivt mot et bredt spekter av bakterier, inkludert gram-positive og gram-negative bakterier. Det kan brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av patogener som Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae og andre.
4. Resistensmekanisme : Selv om ofloksacin er et effektivt antibiotikum, kan noen bakterier utvikle resistens mot det ved å endre strukturen til DNA-gyrase eller øke utadgående frigjøring av stoffet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Ofloksacin absorberes vanligvis godt etter oral administrering. Absorpsjonen kan være forsinket etter et måltid, men dette påvirker vanligvis ikke biotilgjengeligheten.
2. Distribusjon : Ofloksacin er godt fordelt i vev og organer i kroppen, inkludert lunger, nyrer, lever, blære, prostata og hud. Det trenger også gjennom placentabarrieren og skilles ut i morsmelk.
3. Metabolisme : Ofloksacin metaboliseres i kroppen i liten grad.
4. Utskillelse : Ofloksacin skilles hovedsakelig ut via nyrene, hvor det delvis utskilles uendret og delvis som metabolitter. En liten mengde skilles også ut i avføringen.
5. Halveringstid : Halveringstiden til ofloksacin er omtrent 3-5 timer, noe som vanligvis sikrer at stoffet kan tas 1-2 ganger daglig.
6. Effekter på intestinal mikroflora : Ofloksacin kan påvirke sammensetningen av intestinal mikroflora, noe som kan føre til utvikling av dysbakterier.

Dosering og administrasjon

Her er generelle anbefalinger for bruk av ofloksacin for voksne:

Tabletter for oral administrering:

• Dosering ved milde til moderate infeksjoner: 200 mg hver 12. Time (to ganger daglig) anbefales vanligvis.
• Dosering ved alvorlige infeksjoner eller infeksjoner forårsaket av mindre følsomme mikroorganismer: Kan økes til 400 mg hver 12. Time.

Løsning for intravenøs injeksjon:

• Dosering: Vanligvis 200 til 400 mg hver 12. Time, avhengig av type og alvorlighetsgrad av infeksjon. Intravenøs administrering er foretrukket i sykehusmiljøer.

Øyedråper:

• Dosering ved bakteriell konjunktivitt og andre overfladiske øyeinfeksjoner: Normalt injiseres en dråpe i det berørte øyet 2-4 ganger daglig. I løpet av de to første dagene av behandlingen kan dosen økes til hver 2. Time i løpet av dagen.

Øredråper:

• Dosering for ørebetennelse: Dropp 5 dråper i det affiserte øret 2-3 ganger daglig.

Generelle anbefalinger:

• Tabletter bør tas 1 time før et måltid eller 2 timer etter et måltid for å maksimere absorpsjonen.
• Det er viktig å fullføre et fullstendig behandlingsforløp, selv om symptomene har forsvunnet før, for å unngå at infeksjonen gjentar seg.
• Ikke slutt å ta stoffet uten å konsultere legen din, selv om du føler bedring.

Bruk Ofloksacin under graviditet

Bruk av ofloksacin under graviditet anbefales generelt ikke, spesielt i første trimester, da data om sikkerheten for fosteret er begrenset.

Fluorokinoloner kan ha uheldige effekter på bruskutviklingen hos fosteret, noe som kan føre til skader på ledd og vev. Derfor anses bruk av loxacin under graviditet generelt som upassende med mindre de potensielle fordelene ved behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret betydelig.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor ofloksacin, andre fluorokinoloner eller noen av ingrediensene i legemidlet bør ikke bruke det på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Epilepsi og andre CNS-forstyrrelser : Ofloksacin kan forårsake bivirkninger av sentralnervesystemet (CNS) som økt eksitabilitet eller anfall, derfor kan bruken være kontraindisert hos pasienter med epilepsi eller andre CNS-lidelser.
3. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Legemidlet kan akkumuleres i kroppen ved nedsatt nyrefunksjon, derfor kan bruken være begrenset hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
4. Pediatrisk alder : Bruken av ofloksacin hos barn og ungdom kan være begrenset, da dette legemidlet kan ha negative effekter på utvikling av ledd og beinvev.
5. Graviditet og amming : Sikkerheten ved bruk av loxacin under graviditet og amming er ikke fastslått, og bruken i disse tilfellene bør vurderes og anbefales av en lege.
6. Diabetes mellitus: Ofloksacin kan påvirke blodsukkernivået, så bruken kan kreve forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus.
7. Pasienter med oppkast eller diaré i anamnesen: Spesiell forsiktighet kan være nødvendig hos pasienter med tidligere oppkast eller diaré forårsaket av inntak av ofloksacin eller andre antibiotika.

Bivirkninger Ofloksacin

1. Gastrointestinale lidelser : Inkludert kvalme, oppkast, diaré eller dyspepsi (fordøyelsessykdommer). Disse symptomene kan være forbigående og kan forsvinne etter at du slutter å ta stoffet.
2. Forstyrrelser i nervesystemet : Hodepine, svimmelhet, døsighet, søvnighet, søvnløshet eller mer alvorlige symptomer som angst, depresjon eller til og med hallusinasjoner kan forekomme. I sjeldne tilfeller kan det utvikles kramper.
3. Hudreaksjoner : Allergiske reaksjoner som urticaria, kløe, hudutslett eller angioødem (hevelse i hud, subkutant vev eller slimhinner) kan forekomme.
4. Munntørrhet : Dette er en ganske vanlig bivirkning som kan forårsake ubehag.
5. Tarmdysbiose : Antibiotikabruk kan endre tarmmikrofloraen, noe som kan føre til diaré eller candidiasis (soppinfeksjon i tarmen).
6. Økt følsomhet for sollys : I sjeldne tilfeller kan ofloksacin øke følsomheten for sollys, noe som kan forårsake solbrenthet eller andre hudreaksjoner ved langvarig eksponering for sollys.

Overdose

1. Økte bivirkninger : Overdose ofloxacin kan føre til økt intensitet og hyppighet av bivirkninger som hodepine, svimmelhet, kvalme, oppkast, diaré og døsighet eller søvnløshet.
2. Økte toksiske effekter på sentralnervesystemet : Ved en alvorlig overdose kan mer alvorlige symptomer som anfall, angst, nervøsitet og endringer i oppfatning eller bevissthetstilstand oppstå.
3. Økt kardiotoksisitet : Hjerterytmeforstyrrelser eller andre hjertekomplikasjoner kan oppstå ved overdosering.
4. Potensielt farlige allergiske reaksjoner : Ved alvorlig overdose kan alvorlige allergiske reaksjoner som anafylaktisk sjokk eller anafylaktiske reaksjoner oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink : Disse metallene kan redusere absorpsjonen av loxacin, så legemidler som inneholder dem (f.eks. Syrenøytraliserende midler, vitaminer eller jernpreparater) bør tas minst 2 timer før eller etter inntak av ofloxacin.
2. Antisyrer som inneholder magnesium eller aluminium : Disse kan bremse absorpsjonen av ofloksacin fra mage-tarmkanalen.
3. Legemidler som øker pH i mageinnholdet : Legemidler som øker pH i mageinnholdet (f.eks. Protonpumper eller syrenøytraliserende midler) kan redusere absorpsjonen av ofloksacin.
4. Legemidler som deprimerer sentralnervesystemet : Ofloksacin kan øke effekten av legemidler som deprimerer sentralnervesystemet (f.eks. Enkelte antidepressiva eller narkotiske smertestillende midler), noe som kan føre til økt risiko for uønskede effekter.
5. Legemidler som deprimerer det kardiovaskulære systemet : Samtidig administrering av ofloksacin med legemidler som deprimerer det kardiovaskulære systemet (f.eks. Antiarytmika eller beta-adrenoblokkere) kan øke risikoen for arytmier.
6. Legemidler som forlenger QT-intervallet : Ofloksacin kan øke forlengelsen av QT-intervallet på elektrokardiogram når det brukes samtidig med andre legemidler som også kan forårsake denne bivirkningen (f.eks. Antiarytmika eller noen antidepressiva).

Lagringsforhold

Ofloxacin, som de fleste medisiner, krever riktige lagringsforhold for å opprettholde stabiliteten og effektiviteten. Generelt er oppbevaringsanbefalingene for Ofloxacin som følger:

1. Temperatur : Oppbevar stoffet ved romtemperatur, som vanligvis er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit). Unngå overoppheting av stoffet samt frysing.
2. Lys : Oppbevar Ofloxacin i originalpakningen eller mørk beholder for å forhindre eksponering for direkte sollys, noe som kan påvirke stabiliteten til legemidlet negativt.
3. Fuktighet : Sørg for tørre oppbevaringsforhold for stoffet for å unngå eksponering for fuktighet, noe som kan føre til ødeleggelse eller nedbrytning av stoffet.
4. Barn : Oppbevar Ofloxacin utilgjengelig for barn for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Emballasje : Følg oppbevaringsinstruksjonene gitt på produktpakken eller i bruksanvisningen. Noen produsenter kan ha sine egne lagringsanbefalinger.