Ofloxacin

Ofloksacin er et antibiotikum i fluorokinolongruppen, som har et bredt virkningsspekter og trenger godt inn i vev og væsker i urogenitalkanalen. Det er effektivt mot de fleste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticillinfølsomme stammer av S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi. Ofloksacin viser middels aktivitet mot Ureaplasma urealyticum og de fleste enterokokker, men begrenset eller ingen aktivitet mot enterokokker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerober. Høye konsentrasjoner i urin gir imidlertid aktivitet mot de fleste patogener som forårsaker urinveisinfeksjoner.

Ofloksacin har vist konsistent effekt i et bredt spekter av urinveisinfeksjoner, og oppnår bakteriologiske responser på over 80 % ved ukompliserte og 70 % ved kompliserte infeksjoner. Ofloksacins effekt var lik den for alle testede analoger, inkludert andre fluorokinoloner, cefalosporiner og kotrimoksazol (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloksacin er også effektivt som en enkeltdosebehandling for ukomplisert gonoré, som en 7-dagers behandling for ukompliserte C. Trachomatis-infeksjoner, og som monoterapi for ukomplisert bekkenbetennelse (PID). Igjen viste ofloksacin lignende effekt som alternative behandlinger for hver type infeksjon. Tilgjengeligheten av intravenøs formulering og nesten fullstendig oral biotilgjengelighet tillater administrering av ofloksacin som en sekvensiell behandling uten tap av aktivitet.

Toleransen og interaksjonsprofilen til ofloksacin er i samsvar med profilen til andre fluorokinoloner. De vanligst rapporterte bivirkningene av ofloksacin er forbundet med gastrointestinale, nervesystemiske og dermatologiske reaksjoner. Det er assosiert med en lavere forekomst av lysfølsomhet og senebetennelse og en høyere forekomst av noen nevrologiske hendelser enn noen andre fluorokinoloner. Ofloksacin ser ut til å ha en lavere tilbøyelighet til å interagere med xantiner enn andre fluorokinoloner (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Indikasjoner Ofloxacin

1. Urinveisinfeksjoner: Ofloxacin kan foreskrives for å behandle blærekatarr (betennelse i blæren), uretritt (betennelse i urinrøret) og pyelonefritt (betennelse i nyreskålene og bekkenet).
2. Luftveisinfeksjoner: Inkludert bronkitt (betennelse i bronkiene), lungebetennelse (betennelse i lungene) og bihulebetennelse (betennelse i bihulene).
3. Hud- og bløtvevsinfeksjoner: Ofloxacin kan brukes mot ulike bakterielle hudinfeksjoner, som cellulitt (betennelse i subkutant vev), follikulitt (betennelse i hårsekkene) og andre.
4. Gastrointestinale infeksjoner: Ofloxacin kan brukes til å behandle bakterielle infeksjoner i mage og tarm, som bakteriell diaré eller gastroenteritt.
5. Ben- og leddinfeksjoner: Inkludert osteomyelitt (betennelse i beinet) og leddinfeksjoner.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter til oral bruk: Dette er den mest brukte formen for ofloksacin for systemisk behandling av et bredt spekter av bakterieinfeksjoner. Tabletter inneholder vanligvis 200 til 400 mg aktiv ingrediens og er ment å tas én eller to ganger daglig.
2. Løsning for intravenøs administrasjon: Brukes på sykehus for behandling av alvorlige eller livstruende infeksjoner når oral administrasjon er umulig eller ineffektiv. Løsningen sikrer rask oppnåelse av terapeutiske konsentrasjoner av stoffet i blodet.
3. Øyedråper: Brukes til lokal behandling av bakterielle øyeinfeksjoner som konjunktivitt eller keratitt. Øyedråpene gir målrettet virkning direkte på infeksjonsområdet, og minimerer systemiske bivirkninger.
4. Øredråper: Brukes til å behandle bakterielle infeksjoner i øret, inkludert mellomørebetennelse. I likhet med øyedråper tillater de at den aktive ingrediensen leveres direkte til infeksjonsstedet.

Farmakodynamikk

1. Hemming av DNA-gyrase: Ofloksacin binder seg til enzymet DNA-gyrase, som er nødvendig for posisjonering og avvikling av DNA under duplisering. Dette fører til at ofloksacin danner et kompleks med enzymet og hemmer dets aktivitet, noe som forhindrer DNA-syntese.
2. Bakteriedrepende virkning: Siden DNA-syntese er avgjørende for bakteriell replikasjon og overlevelse, fører hemming av DNA-gyrase til at bakteriecellene dør. Ofloksacin har bakteriedrepende virkning, som betyr at det dreper bakterier, ikke bare hemmer veksten deres.
3. Bredt aktivitetsspekter: Ofloksacin er aktivt mot et bredt spekter av bakterier, inkludert grampositive og gramnegative bakterier. Det kan brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av patogener som Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae og andre.
4. Resistensmekanisme: Selv om ofloxacin er et effektivt antibiotikum, kan noen bakterier utvikle resistens mot det ved å endre strukturen til DNA-gyrase eller øke den utadrettede frigjøringen av legemidlet.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Ofloksacin absorberes vanligvis godt etter oral administrering. Absorpsjonen kan være forsinket etter et måltid, men dette påvirker vanligvis ikke biotilgjengeligheten.
2. Distribusjon: Ofloksacin distribueres godt i kroppens vev og organer, inkludert lunger, nyrer, lever, blære, prostata og hud. Det trenger også inn i morkakebarrieren og skilles ut i morsmelk.
3. Metabolisme: Ofloksacin metaboliseres i kroppen i mindre grad.
4. Utskillelse: Ofloksacin skilles hovedsakelig ut via nyrene, hvor det delvis skilles ut uendret og delvis som metabolitter. En liten mengde skilles også ut i avføringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden til ofloxacin er omtrent 3–5 timer, noe som vanligvis sikrer at legemidlet kan tas 1–2 ganger daglig.
6. Effekter på tarmmikrofloraen: Ofloksacin kan påvirke sammensetningen av tarmmikrofloraen, noe som kan føre til utvikling av dysbakteriose.

Dosering og administrasjon

Her er generelle anbefalinger for bruk av ofloxacin for voksne:

Tabletter til oral administrasjon:

• Dosering for milde til moderate infeksjoner: 200 mg hver 12. time (to ganger daglig) anbefales vanligvis.
• Dosering ved alvorlige infeksjoner eller infeksjoner forårsaket av mindre følsomme mikroorganismer: Kan økes til 400 mg hver 12. time.

Løsning for intravenøs injeksjon:

• Dosering: Vanligvis 200 til 400 mg hver 12. time, avhengig av infeksjonstype og alvorlighetsgrad. Intravenøs administrering foretrekkes på sykehus.

Øyedråper:

• Dosering ved bakteriell konjunktivitt og andre overfladiske øyeinfeksjoner: Normalt injiseres én dråpe i det berørte øyet 2–4 ganger daglig. I løpet av de to første dagene av behandlingen kan dosen økes til hver 2. time i løpet av dagen.

Øredråper:

• Dosering ved ørebetennelse: Drypp 5 dråper i det berørte øret 2–3 ganger daglig.

Generelle anbefalinger:

• Tablettene bør tas 1 time før et måltid eller 2 timer etter et måltid for å maksimere absorpsjonen.
• Det er viktig å fullføre en full behandlingskur, selv om symptomene har forsvunnet tidligere, for å unngå at infeksjonen kommer tilbake.
• Ikke slutt å ta medisinen uten å konsultere legen din, selv om du føler bedring.

Bruk Ofloxacin under graviditet

Bruk av ofloksacin under graviditet anbefales vanligvis ikke, spesielt ikke i første trimester, da data om sikkerheten for fosteret er begrenset.

Fluorokinoloner kan ha negative effekter på bruskutviklingen hos fosteret, noe som kan føre til ledd- og vevsskade. Derfor anses bruk av ofloksacin under graviditet generelt som upassende med mindre de potensielle fordelene ved behandlingen i vesentlig grad oppveier de potensielle risikoene for fosteret.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for ofloksacin, andre fluorokinoloner eller noen av ingrediensene i legemidlet bør ikke bruke det på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
2. Epilepsi og andre CNS-lidelser: Ofloksacin kan forårsake bivirkninger i sentralnervesystemet (CNS), som økt opphisselse eller anfall. Bruken kan derfor være kontraindisert hos pasienter med epilepsi eller andre CNS-lidelser.
3. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Legemidlet kan akkumuleres i kroppen ved nedsatt nyrefunksjon, derfor kan bruken være begrenset hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
4. Pediatrisk alder: Bruk av ofloksacin hos barn og ungdom kan være begrenset, da dette legemidlet kan ha bivirkninger på ledd og beinvev under utvikling.
5. Graviditet og amming: Sikkerheten ved bruk av ofloxacin under graviditet og amming er ikke fastslått, og bruk i disse tilfellene bør vurderes og anbefales av lege.
6. Diabetes mellitus: Ofloksacin kan påvirke blodsukkernivået, så bruk av det kan kreve forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus.
7. Pasienter med tidligere oppkast eller diaré: Spesiell forsiktighet kan være nødvendig hos pasienter med tidligere oppkast eller diaré forårsaket av bruk av ofloksacin eller andre antibiotika.

Bivirkninger Ofloxacin

1. Mage-tarmlidelser: Inkludert kvalme, oppkast, diaré eller dyspepsi (fordøyelsesforstyrrelser). Disse symptomene kan være forbigående og kan forsvinne etter at du slutter å ta legemidlet.
2. Nervesystemet: Hodepine, svimmelhet, døsighet, søvnighet, søvnløshet eller mer alvorlige symptomer som angst, depresjon eller hallusinasjoner kan forekomme. I sjeldne tilfeller kan kramper utvikles.
3. Hudreaksjoner: Allergiske reaksjoner som urtikaria, kløe, hudutslett eller angioødem (hevelse i hud, subkutant vev eller slimhinner) kan forekomme.
4. Munntørrhet: Dette er en ganske vanlig bivirkning som kan forårsake ubehag.
5. Gutdysbiose: Bruk av antibiotika kan endre tarmmikrofloraen, noe som kan føre til diaré eller candidiasis (soppinfeksjon i tarmen).
6. Økt følsomhet for sollys: I sjeldne tilfeller kan ofloxacin øke følsomheten for sollys, noe som kan forårsake solbrenthet eller andre hudreaksjoner ved langvarig eksponering for sollys.

Overdose

1. Økte bivirkninger: Overdose av ofloksacin kan føre til økt intensitet og hyppighet av bivirkninger som hodepine, svimmelhet, kvalme, oppkast, diaré og døsighet eller søvnløshet.
2. Økte toksiske effekter på sentralnervesystemet: Ved alvorlig overdose kan mer alvorlige symptomer som anfall, angst, nervøsitet og endringer i persepsjon eller bevissthetstilstand forekomme.
3. Økt kardiotoksisitet: Hjerterytmeforstyrrelser eller andre hjertekomplikasjoner kan oppstå ved overdosering.
4. Potensielt farlige allergiske reaksjoner: Ved alvorlig overdose kan alvorlige allergiske reaksjoner som anafylaktisk sjokk eller anafylaktiske reaksjoner forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder magnesium, aluminium, jern eller sink: Disse metallene kan redusere absorpsjonen av ofloksacin, så legemidler som inneholder dem (f.eks. syrenøytraliserende midler, vitaminer eller jernpreparater) bør tas minst 2 timer før eller etter inntak av ofloksacin.
2. Antisyrer som inneholder magnesium eller aluminium: Disse kan redusere absorpsjonen av ofloxacin fra mage-tarmkanalen.
3. Legemidler som øker pH-verdien i mageinnholdet: Legemidler som øker pH-verdien i mageinnholdet (f.eks. protonpumper eller syrenøytraliserende midler) kan redusere absorpsjonen av ofloksacin.
4. Legemidler som demper sentralnervesystemet: Ofloksacin kan øke effekten av legemidler som demper sentralnervesystemet (f.eks. noen antidepressiva eller narkotiske smertestillende midler), noe som kan føre til økt risiko for bivirkninger.
5. Legemidler som demper det kardiovaskulære systemet: Samtidig administrering av ofloksacin og legemidler som demper det kardiovaskulære systemet (f.eks. antiarytmika eller betablokkere) kan øke risikoen for arytmier.
6. Legemidler som forlenger QT-intervallet: Ofloksacin kan øke forlengelsen av QT-intervallet på elektrokardiogrammet når det brukes samtidig med andre legemidler som også kan forårsake denne bivirkningen (f.eks. antiarytmika eller noen antidepressiva).

Lagringsforhold

Ofloksacin, som de fleste medisiner, krever riktige oppbevaringsforhold for å opprettholde stabilitet og effektivitet. Vanligvis er oppbevaringsanbefalingene for Ofloksacin som følger:

1. Temperatur: Oppbevar legemidlet ved romtemperatur, som vanligvis er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit). Unngå overoppheting av legemidlet samt frysing.
2. Lys: Oppbevar Ofloxacin i originalemballasjen eller en mørk beholder for å unngå direkte sollys, da dette kan påvirke legemidlets stabilitet negativt.
3. Fuktighet: Sørg for tørre oppbevaringsforhold for legemidlet for å unngå eksponering for fuktighet, noe som kan føre til ødeleggelse eller nedbrytning av legemidlet.
4. Barn: Oppbevar Ofloxacin utilgjengelig for barn for å forhindre utilsiktet bruk.
5. Emballasje: Følg oppbevaringsinstruksjonene som er gitt på produktemballasjen eller i bruksanvisningen. Noen produsenter kan ha sine egne oppbevaringsanbefalinger.