Novitropan

Novitropan (oksybutynin) er et legemiddel som brukes til å behandle symptomer på overaktiv blære og brukes ofte i behandling av nevrologiske lidelser som nevrogen blæredysfunksjon. Det tilhører en klasse legemidler kjent som antimuskariniske midler, som virker ved å blokkere muskarinreseptorer i blæren, noe som resulterer i redusert spontan blæreaktivitet og redusert vannlatingsfrekvens. Novitropan kan bidra til å redusere behovet for å urinere ofte og redusere urininkontinens. Det er tilgjengelig i en rekke former, inkludert tabletter og hudplaster.

Indikasjoner Novitropan

1. Overbruks- og unormal vannlatingssyndrom (OAB-syndrom): Dette er en tilstand der pasienter opplever sterk trang til å urinere og/eller urinere ofte, noe som kan påvirke livskvaliteten deres betydelig.
2. Tranginkontinens: Pasienter med denne tilstanden opplever en plutselig og uimotståelig trang til å urinere, noe som kan føre til urininkontinens.
3. Urininkontinens: Dette er en tilstand der pasienter opplever manglende evne til å kontrollere vannlating, noe som kan føre til ulykker og sosiale problemer.
4. Andre urologiske lidelser: Novitropan kan også brukes til å behandle andre urologiske lidelser forbundet med overaktiv blære og dysuriske symptomer.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Vanligvis presenteres som tabletter som tas hele med en liten mengde vann.
2. Kapsler: Dette er en annen oral (intern) form, presentert i form av kapsler, som også tas hele, med vann.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme: Oksybutynin er en antagonist av muskarinreseptorer, primært M3-reseptorer, som er lokalisert i blærens glatte muskulatur. Ved å blokkere disse reseptorene reduserer oksybutynin aktiviteten til det muskariniske nervesystemet, noe som fører til en reduksjon i blærens spontane aktivitet og en økning i dens kapasitet.
2. Redusere blærekramper: Blokkering av muskarinreseptorer i den glatte muskulaturen i blæren resulterer i reduserte spasmer og redusert hyppighet av blærekontraksjoner, noe som lindrer symptomer forbundet med følelsen av å måtte urinere.
3. Økt blærekapasitet: Blokkering av muskarinreseptorer får også blæreveggene til å slappe av, slik at den kan holde mer urin før behovet for å urinere.
4. Redusere symptomer på urininkontinens: Gjennom virkningsmekanismen bidrar oksybutynin til å forbedre symptomer på urininkontinens som hyppig vannlating, manglende evne til å kontrollere vannlating og hyppig vannlatingstrang.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Oksybutynin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås vanligvis 1–3 timer etter administrering.
2. Metabolisme: Oksybutynin gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, inkludert N-demetylering og hydroksylering, noe som resulterer i dannelsen av aktive metabolitter som N-desetyloksybutynin og N-oksyoksybutynin.
3. Biotilgjengelighet: Biotilgjengeligheten av oksybutynin etter oral administrering er omtrent 6–15 % på grunn av dets betydelige første passasje gjennom leveren.
4. Distribusjon: Oksybutynin og dets metabolitter binder seg i liten grad til plasmaproteiner. Det penetrerer også blod-hjerne-barrieren.
5. Utskillelse: Oksybutynin og dets metabolitter skilles primært ut i urinen, både som umetaboliserte forbindelser og som metabolitter. Omtrent 50 % av dosen skilles ut uendret i urinen.
6. Halveringstid: Halveringstiden for oksybutynin er omtrent 2–3 timer, mens den for de aktive metabolittene kan være lengre.

Dosering og administrasjon

1. Dosering: Vanlig anbefalt startdose for voksne er 2,5 mg to ganger daglig. Legen din kan justere dosen senere basert på legemidlets effektivitet og toleranse. Maksimal daglig dose er vanligvis ikke mer enn 5 mg to ganger daglig.
2. Bruksanvisning: Novitropan-tabletter tas hele, vanligvis morgen og kveld, uavhengig av matinntak. Det anbefales ikke å tygge eller dele tablettene.

Bruk Novitropan under graviditet

Bruk av Novitropan under graviditet bør kun utføres ved strenge medisinske indikasjoner og under tilsyn av en lege.

Til dags dato har et begrenset antall studier blitt utført for å evaluere sikkerheten til oksybutynin under graviditet. Derfor finnes det utilstrekkelige data om effektene på fosterutviklingen.

Hvis en gravid kvinne trenger å bruke Novitropan, bør legen nøye vurdere de potensielle risikoene for mor og foster før legemidlet forskrives. Leger anbefaler vanligvis å unngå bruk av oksybutynin i første trimester av svangerskapet på grunn av mulig risiko for fosterutviklingen. Hvis det er nødvendig å bruke det i påfølgende trimestre, kan legen bestemme seg for å bruke det, tatt i betraktning fordelene for mor og risikoen for fosteret.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet eller allergisk reaksjon på oksybutynin eller andre komponenter i legemidlet bør avstå fra å bruke det.
2. Alvorlige mage-tarmlidelser: Ved akutt forstoppelse, ulcerøs kolitt, obstruktiv tarmlidelse eller andre alvorlige mage-tarmlidelser, kan bruk av oksybutynin være uønsket.
3. Glaukom: Legemidlet kan øke det intraokulære trykket, så bruk av det anbefales ikke ved åpenvinklet glaukom eller hos pasienter med risiko for å utvikle det.
4. Takyarytmier: Oksybutynin kan være kontraindisert hos pasienter med takyarytmier fordi det kan øke hjertefrekvensen.
5. Alvorlig lever- og nyresvikt: Hvis du har alvorlig lever- eller nyresvikt, bør du rådføre deg med legen din før du tar oksybutynin.
6. Myastenisk syndrom: Oksybutynin kan være kontraindisert hos pasienter med myastenisk syndrom på grunn av dets antagonistiske effekter på muskarinreseptorer.
7. Stor prostatahypertrofi: Oksybutynin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med stor prostatahypertrofi, da det kan øke risikoen for akutt urinretensjon.

Bivirkninger Novitropan

1. Munntørrhet: Dette er en av de vanligste bivirkningene av oksybutynin. Pasienter kan oppleve en følelse av munntørrhet, noe som kan føre til ubehag, vanskeligheter med å snakke og svelge, og økt risiko for å utvikle tannråte.
2. Forstoppelse: Oksybutynin kan føre til at maten passerer saktere gjennom tarmene, noe som kan føre til vanskeligheter med avføring og forstoppelse.
3. Gastrointestinale lidelser: Disse kan omfatte kvalme, oppkast, dyspepsi og magesmerter.
4. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine mens de tar oksybutynin.
5. Døsighet og tretthet: Oksybutynin kan forårsake døsighet eller tretthet, noe som kan svekke konsentrasjon og reaksjoner, spesielt i løpet av de første dagene av behandlingen eller når doseringen endres.
6. Takykardi: Noen pasienter kan oppleve rask hjerterytme eller hjertebank mens de tar oksybutynin.
7. Redusert tåreproduksjon: Noen pasienter kan oppleve redusert tåreproduksjon, noe som kan føre til tørre øyne og ubehag.
8. Andre sjeldne bivirkninger: Disse kan omfatte endringer i appetitt, svimmelhet, søvnforstyrrelser, allergiske reaksjoner, osv.

Overdose

En overdose av oksybutynin kan føre til alvorlige bivirkninger og komplikasjoner. Tegn på overdose kan omfatte økte symptomer på bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, synsforstyrrelser, takykardi, arytmi, døsighet, svimmelhet og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler: Bruk av oksybutynin i kombinasjon med andre antikolinerge legemidler (f.eks. antihistaminer, noen antidepressiva) kan føre til økte antikolinerge effekter og økt risiko for bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, takykardi og vannlatingsvansker.
2. Legemidler som påvirker sentralnervesystemet: Oksybutynin kan forsterke effekten av andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet, som beroligende midler, benzodiazepiner og alkohol, noe som kan føre til økt døsighet og andre bivirkninger.
3. Legemidler som forårsaker takykardi: Kombinasjonen av oksybutynin med legemidler som kan forårsake økt hjerteaktivitet (f.eks. sympatomimetika) kan forsterke de takykardiske effektene og øke risikoen for hjertearytmier.
4. Legemidler som påvirker metabolismen: Endringer i oksybutyninmetabolismen kan oppstå under påvirkning av andre legemidler, inkludert hemmere eller indusere av cytokrom P450-isoenzymer, noe som kan føre til en økning eller reduksjon i konsentrasjonen av oksybutynin i blodet.
5. Legemidler som påvirker mage-tarmkanalen: Bruk av oksybutynin sammen med legemidler som påvirker gastrointestinal motilitet eller fordøyelse (f.eks. prokinetika eller syrenøytraliserende midler) kan endre hastigheten og omfanget av absorpsjonen av oksybutynin fra mage-tarmkanalen.