Nausilium

Nausilium er et legemiddel som brukes for å eliminere gastrointestinal dysfunksjon. Det er et stimulerende middel for tarmperistaltikk.

Indikasjoner Nausilium

Det brukes til å eliminere oppkast og kvalme som oppstår i mindre enn 48 timer.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet finnes i tabletter, 10 stk per blisterpakning. Pakken inneholder 1 eller 3 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetisk effekt. Dette elementet trenger svakt inn i BBB, og ved bruk observeres det sjelden ekstrapyramidale symptomer (spesielt hos voksne), selv om det stimulerer utskillelsen av prolaktin fra hypofysen. Den antiemetiske effekten av legemidlet utvikles sannsynligvis på grunn av en kombinasjon av perifer effekt, og også antagonisme av dopaminender innenfor triggerregionen til kjemoreseptorer, som ligger utenfor BBB, i den bakre delen (area postrema).

Dyreforsøk, kombinert med de lave LS-verdiene observert i hjernen, indikerer at domperidon hovedsakelig bare har perifere effekter på dopaminender.

Studier på mennesker har vist at domperidon etter oral administrering øker trykknivået i nedre spiserør, og forbedrer også antroduodenal motilitet og fremmer tømming av magesekken.

Elementet påvirker ikke magesekkens sekretoriske funksjon.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Domperidon absorberes raskt når det tas oralt (på tom mage). Maksimale plasmanivåer observeres etter 0,5–1 time. Lav biotilgjengelighet av legemidlet (ca. 15 %) skyldes omfattende metabolske prosesser under den første passasjen gjennom leveren og tarmveggen. Hos en frisk person øker legemidlets biotilgjengelighet når det tas etter måltider, men personer med problemer med mage-tarmkanalen bør ta Nausilium 15–30 minutter før måltider.

Redusert pH i magesekken resulterer i redusert absorpsjon av domperidon. Biotilgjengelighetsverdiene etter oral administrering av legemidlet reduseres hvis natron eller cimetidin tas på forhånd. Hvis tabletten tas oralt etter måltider, reduseres den maksimale absorpsjonen noe og AUC-verdien økes noe.

Etter oral bruk akkumuleres ikke domperidon og forårsaker ikke egne metabolske prosesser. Toppverdier i blodplasma etter 1,5 timer (21 ng/ml) etter 14 dagers bruk i en dose på 30 mg/dag var nesten de samme som indikatorene etter bruk av den første dosen (18 ng/ml). Legemidlet syntetiseres med blodplasmaproteiner med 91–93 %.

Dyrestudier av legemiddeldistribusjonsprosesser ved bruk av et radiomerket stoff har vist at det er godt distribuert i vev, selv om det har en lav konsentrasjon i hjernen. I tillegg passerer små mengder av legemidlet gjennom morkaken hos dyr.

Levermetabolismen av domperidon er rask og omfattende. Den utføres ved hjelp av hydroksyleringsprosesser, samt N-dealkylering. In vitro-metabolismetester med en diagnostisk hemmer har vist at CYP3A4-elementet er hovedformen av hemoprotein P450 som er involvert i N-dealkylering, og komponenter av CYP3A4, samt CYP1A2 og CYP2E1, deltar i aromatisk hydroksylering av legemidlets aktive substans.

Utskillelse med avføring og urin er henholdsvis 66 % og 31 % av den orale dosen. Bare en liten del av stoffet skilles ut uendret – omtrent 1 % med urin og 10 % med avføring. Halveringstiden for legemidlet fra plasma når det tas som en enkelt dose er omtrent 7–9 timer (frisk person). Hos personer med alvorlig nyresvikt er denne perioden lengre.

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas før måltider, da det er en liten forsinkelse i absorpsjonen når det tas etter måltider. Behandlingsvarigheten med Nausilium kan være maksimalt 7 dager.

For å lindre symptomer på oppkast med kvalme, må ungdom fra 16 år og voksne ta 1 tablett (volum 10 mg) LS tre ganger daglig. Maksimal daglig dose er nøyaktig 3 tabletter - 30 mg.

Uten å konsultere lege kan medisinen kun tas i 48 timer.

Bruk Nausilium under graviditet

Det finnes begrensede data etter markedsføring om bruk av Nausilium hos gravide kvinner. På grunn av dette er legemidlet kun godkjent for bruk når legen mener at fordelen for moren oppveier risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Tester har vist at legemidlet kan gå over i morsmelk. Mengden av stoffet som kan gå over i kroppen til et ammet spedbarn via morsmelken er ubetydelig. Den maksimale mulige relative andelen for et ammet spedbarn er omtrent 0,1 % av dosen moren tar, justert for vekt.

Det finnes ingen data om hvorvidt domperidon er skadelig for barnet, og det er derfor det anbefales å slutte å amme mens man tar legemidlet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot legemidlet eller dets hjelpekomponenter;
• prolaktinom;
• tilstedeværelsen av nyre- eller leverdysfunksjon;
• personer som har forlenget QT-intervall, som er en viktig faktor i hjertesykdommer eller -lidelser;
• tilstedeværelse av leversvikt.

Det er forbudt å bruke medisinen i tilfeller der stimulering av mage-tarmmotilitet kan være farlig - for eksempel ved blødning i mage-tarmkanalen, perforasjon eller mekanisk obstruksjon.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Nausilium

Bruk av legemidlet kan forårsake følgende bivirkninger:

• immunforstyrrelser: tegn på allergi opptrer sporadisk, inkludert anafylaksi og overfølsomhet;
• forstyrrelser i det endokrine systemet: av og til observeres en økning i prolaktinnivåer;
• psykiske lidelser: sporadiske følelser av opphisselse, nervøsitet, angst eller irritabilitet, samt en tilstand av depresjon og en svekkelse eller fullstendig forsvinning av libido;
• problemer med nervesystemets funksjon: sporadisk følelse av tørst, sløvhet eller døsighet, svimmelhet, migrene, søvnløshet, akatasi, hodepine og ekstrapyramidale symptomer;
• symptomer fra det kardiovaskulære systemet: isolert utvikling av ødem, alvorlig ventrikulær arytmi, hjertebank, forlengelse av QT-intervallet, endringer i rytmen av hjertekontraksjoner og hjertefrekvens, og også en økning i blodtrykk og systolisk blodtrykk;
• Mage-tarmlidelser: Mage-tarmlidelser observeres av og til, inkludert oppstøt, magesmerter, brennende følelse, kvalme, forstoppelse og endringer i appetitten. Av og til forekommer kortvarige spasmer i tarmene eller magen, diaré, munntørrhet og raping.
• synshemming: mulig utvikling av okulogyr krise;
• Lesjoner i subkutane lag og epidermis: utslett eller kløe forekommer sporadisk. Quinckes ødem eller urtikaria kan forekomme;
• problemer som påvirker reproduksjonsfunksjonen og melkekjertlene: gynekomasti, galaktoré, økt følsomhet i melkekjertlene, smerter og hevelse i deres område eller utflod fra dem, samt hetetokter, ammeforstyrrelser, amenoré og en ustabil menstruasjonssyklus observeres av og til;
• skade på funksjonen til muskel- og skjelettsystemet og bindevevet: av og til er det smerter i bena;
• urinveisforstyrrelser: smertefull og hyppig vannlating eller forsinket vannlating observeres sporadisk, samt dysuri;
• systemiske lidelser: asteni utvikler seg av og til;
• andre: utvikling av stomatitt, frysninger, konjunktivitt, hyperhidrose, og i tillegg kramper i leggmusklene;
• endringer i laboratorietestresultater: kolesterol-, ASAT- eller ALAT-verdier øker av og til. Av og til øker prolaktinnivået i blodet, og det observeres avvik fra normale verdier i funksjonelle levertester.

Siden hypofysen ligger utenfor BBB, kan domperidon provosere en økning i prolaktinnivåer. I sjeldne tilfeller kan slik hyperprolaktinemi forårsake nevroendokrine bivirkninger (amenoré, galaktoré eller gynekomasti).

I ettermarkedstester ble det ikke funnet noen forskjeller mellom sikkerhetsprofilene for legemiddelbruk hos ungdom og voksne (med unntak av ekstrapyramidale lidelser og andre tegn, agitasjon og anfall assosiert med sentralnervesystemets funksjon, og observert hovedsakelig hos ungdom).

Overdose

Tegn på forgiftning inkluderer agitasjon, kramper, følelse av desorientering eller døsighet, endret bevissthet og ekstrapyramidale forstyrrelser.

Domperidon har ingen motgift, så ved alvorlig forgiftning bør mageskylling utføres (innen 60 minutter etter inntak av legemidlet) og aktivt kull gis til pasienten. I tillegg vil konstant overvåking av pasienten og støttende tiltak være nødvendig. Antikolinerge legemidler og legemidler som hjelper mot Parkinsons sykdom er effektive for å kontrollere ekstrapyramidale symptomer.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere Nausilium med erytromycin, ketokonazol og andre potente legemidler som bremser aktiviteten til CYP3A4-elementet, samt legemidler som forlenger QT-intervallet (inkludert posakonazol, itrakonazol med flukonazol, samt ritonavir, telaprevir, telitromycin, sakinavir med klaritromycin, vorikonazol og amiodaron).

Antikolinerge legemidler kan nøytralisere den antidyspeptiske effekten av domperidon.

Hvis kombinert bruk med antisekretoriske midler eller syrenøytraliserende midler er nødvendig, anbefales det å ta dem etter måltider, ikke før (samtidig bruk med domperidon er forbudt, fordi disse legemidlene reduserer biotilgjengeligheten når de tas oralt).

Domperidon kan kombineres med følgende legemidler:

• nevroleptika, da det forsterker egenskapene deres;
• dopaminerge agonister (som bromokriptin og L-dopa), fordi det hemmer deres negative perifere effekter (som fordøyelsesforstyrrelser og oppkast med kvalme), uten å nøytralisere hovedeffekten.

[ 15 ], [ 16 ]

Lagringsforhold

Nausilium bør oppbevares utilgjengelig for små barn, ved temperaturer som ikke overstiger 30 °C.

[ 17 ]

Holdbarhet

Nausilium kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet er forbudt for bruk hos barn under 16 år.

Domperidon for barn er kun foreskrevet i minimale effektive doser.

Analoger

Analoger av legemidlet er slike legemidler som Metoklopramid, Cerucal og Itomed med Motilium, Motilak og Passazhiks.

Anmeldelser

Nausilium regnes som et veldig godt antiemetikum. De fleste anmeldelser av det bemerker dets høye effektivitet i å stoppe kvalme og oppkast som ikke kan stoppes med andre legemidler.