Nausilium

Naumilium er et stoff som brukes til å eliminere abnormiteter i funksjonen i fordøyelseskanalen. Det er en stimulans for intestinal peristaltikk.

Indikasjoner Nausiliuma

Det brukes til å eliminere oppkast med kvalme, som observeres i en periode på mindre enn 48 timer.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i tabletter, 10 stykker i en blisterpakning. Pakningen inneholder 1 eller 3 slike pakker.

Farmakodynamikk

Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetiske effekter. Dette elementet trenger svakt inn i BBB, når det brukes, er det sjelden ekstrapyramidale symptomer (spesielt hos voksne), selv om det stimulerer sekretjonen av prolactin fra hypofysen. Antiemetisk effekt av legemidlet kan utvikle seg på grunn av en kombinasjon av perifer betydning, og dessuten antagonisme mot dopamin ender inne i avtrekkeren region chemoreceptors ligger utenfor BBB, det bakre partiet (område rema).

Tester som ble utført på dyr, og i tillegg viste lave verdier av legemidler, som ble notert i hjernen, at domperidon i utgangspunktet bare har en perifer effekt på dopamin-endinger.

Studier utført med mennesker har vist at etter oral administrering domperidon øker trykket inne i det nedre spiserøret, og dessuten forbedrer antroduodenalnoy motilitet prosesser og til å akselerere gastrisk tømming.

Elementet har ingen effekt på magesekretærfunksjonen.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetikk

Domperidon absorberes raskt når tabletten tas oralt (på tom mage). Peak plasma parametere er notert etter 0,5-1 time. Lav biotilgjengelighet verdier av legemidler (ca. 15%) skyldes omfattende metabolske prosesser ved første passasje gjennom leveren og tarmveggen. I en sunn person øker biotilgjengeligheten til et stoff etter bruk etter å ha spist, men de med problemer i fordøyelseskanalen har behov for å bruke Naumilium 15-30 minutter før de spiser.

Et redusert nivå av gastrisk pH fører til en reduksjon i absorpsjonen av domperidon. Reduksjon i biotilgjengeligheten etter bruk av legemidler inne, skjer før du tar bakervarer eller cimetidin. Hvis du tar tabletten innvendig etter å ha spist, reduseres maksimal absorpsjon litt, og AUC økes noe.

Etter oral administrering kumulerer domperidon ikke og fremkaller ikke egne metabolske prosesser. Peakverdier i blodplasma etter 1,5 timer (21 ng / ml) etter 14 dagers bruk i en dose på 30 mg / dag var nesten identiske med dem etter den første dosen (18 ng / ml). Legemidlet syntetiseres med blodplasma proteiner med 91-93%.

Studier av legemiddelfordelingsprosesser utført på dyr som bruker et stoff merket med en radioaktiv isotop har vist at den er godt fordelt i vev, selv om den har en lav konsentrasjonsindeks i hjernen. I tillegg går dyr i små mengder medisin gjennom morkaken.

Den hepatiske metabolisme av domperidon er rask og omfattende. Det utføres ved hjelp av hydroksyleringsprosesser, og i tillegg til N-dealkylering. Tester både in vitro og den metabolske inhibitoren ved hjelp av diagnostiske avslørte at CYP3A4 element - er den viktigste form hemoprotein P450 som er involvert i den N-dealkylering, og komponenter CYP3A4, CYP1A2 og CYP2E1 og ta del i den hydroksylering av aromatiske aktiv bestanddel av legemidler.

Ekskresjon med avføring og urin er henholdsvis 66% og 31% av den inntatte del. Bare en liten del av stoffet utskilles som et uendret element - ca 1% i urin og 10% i avføring. Halveringstiden for legemidler fra plasma med en enkelt dose - ca 7-9 timer (en sunn person). Hos personer med nyresvikt av alvorlig karakter er denne perioden lengre.

Dosering og administrasjon

Du må konsumere medisinen før du spiser, fordi når du spiser etter å ha spist, er det en liten forsinkelse i absorpsjonen. Varigheten av behandlingen med Naumilium kan være maksimalt 7 dager.

For å lindre manifestasjoner av oppkast med kvalme, bør ungdom fra 16 år og voksne ta en brønn med en brønn (10 mg) tre ganger daglig. Maksimal størrelse på en daglig del er bare 3 tabletter - 30 mg.

Uten konsultasjon med legen kan legemidlet kun tas i 48 timer.

Bruk Nausiliuma under graviditet

Det er bare begrenset informasjon om bruk av Naushilium etter graviditet hos gravide kvinner. På grunn av dette får legemidlet kun brukes i tilfeller der legen mener at fordelene med å ta det til moren, vil være mer sannsynlig enn muligheten for komplikasjoner i fosteret.

Testene viste at stoffet er i stand til å passere inn i mors melk. Mengden av et stoff som kan trenge inn i barnet gjennom morsmelken er ubetydelig. Maksimal mulig relativ del for babyen er ca. 0,1% av dosestørrelsen som er innført av moren, justert for vekt.

Det er ingen bevis for om Domperidon er skadelig for barnet, og derfor anbefales det at amming nektes i løpet av stoffet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse med hensyn til stoffet eller dets tilknyttede komponenter;
• prolactinoma;
• Tilstedeværelse av sykdommer av nyre- eller leveraktivitet;
• personer som har en forlengelse av QT-intervallverdier, som er hovedfaktoren for hjertesykdommer eller sykdommer;
• tilstedeværelse av leversvikt.

Ikke bruk stoffet i tilfeller der stimulering av gastrisk motilitet kan være farlig - for eksempel hvis det er blødning i mage-tarmkanalen, perforering eller mekanisk blokkering.

[9], [10], [11]

Bivirkninger Nausiliuma

Bruk av stoffet kan forårsake forekomst av slike uønskede symptomer:

• Immunforstyrrelser: Enkelt tegn på allergi forekommer, blant annet anafylaksi og overfølsomhet;
• forstyrrelser i det endokrine systemet: økt økning av prolactinnivåer;
• psykiske lidelser: det er en eneste følelse av spenning, nervøsitet, angst eller irritabilitet, og dessuten tilstanden av depresjon og svekkelse eller fullstendig forsvunnelse av libido;
• problemer med NS-funksjonen: det er en følelse av tørst, sløvhet eller døsighet, svimmelhet, migrene, søvnløshet, akasia, hodepine og ekstrapyramidale symptomer;
• Symptomene på CCC: sporadisk utvikle ødem, ventrikulær arytmi i alvorlig form, hjertebank, QT-forlengelse-intervallverdier, endres i takt med hjerterytmen og hjertefrekvens, og i tillegg, økt blodtrykk og BCC-verdier;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: noen ganger er det gastrointestinale sykdommer, inkludert oppblåsthet, magesmerter, brennende følelse, kvalme, forstoppelse og forandringer i appetitten. Enkelte kortsiktige spasmer i tarm eller mage, diaré, tørrhet i munnslimhinnen og erctasjon forekommer;
• forstyrrelser av visuell funksjon: utvikling av en oculogic krise er mulig;
• lesjoner av de subkutane lagene og epidermis: enkelt forekommer utslett eller kløe. Kanskje utseendet av ødem Quincke eller urticaria;
• problemer som påvirker den reproduktive funksjon og brystkreft: sjelden sett gynekomasti, galaktoré, økt følsomhet i bryst, smerte og hevelse i sitt område eller separasjon fra dem, og i tillegg hetetokter, urolig laktasjon amenoré og ustabil menstruasjonssyklus;
• skade på funksjon av ODD og bindevev: noen ganger oppstår smertefulle opplevelser i bena;
• Forstyrrelser i urinutskillelse: Enkeltpreget smertefullt og hyppig vannlating eller forsinkelse, og i tillegg til dysuri;
• systemiske lidelser: asteni utvikler seg noen ganger;
• andre: utvikling av stomatitt, kulderystelser, konjunktivitt, hyperhidrose, og i tillegg til denne kramper i kalvemuskulaturen;
• Endringer i indikasjoner på laboratorietester: Kolesterol-, AST- eller ALT-verdiene øker individuelt. Av og til øker prolactinindeksen i blodet, og det er en avvik fra de normale verdiene for funksjonelle leverforsøk.

Siden hypofysen befinner seg utenfor BBB, er domperidon i stand til å provosere en økning i prolactinnivåer. Av og til kan slike hyperprolactinemi forårsake uønskede neuroendokrine symptomer (amenoré, galaktorrhea eller gynekomasti).

Ved stadium av post-markedsføring tester av forskjeller mellom sikkerhetsprofilen av narkotika hos ungdom og voksne har blitt detektert (med unntak av ekstrapyramidale lidelser og andre symptomer, omrøring, og anfall forbundet med CNS-funksjonen, og forekommer hovedsakelig hos ungdom).

Overdose

Blant tegn på forgiftning - agitasjon, kramper, en følelse av desorientering eller døsighet, frustrasjon og ekstrapyramidale lidelser.

Gi domperidona ingen motgift, så med alvorlig rusmiddel, bør du utføre magesvikt (i perioden ikke mer enn 60 minutter etter bruk av medisiner) og gi pasienten aktivert trekull. I tillegg vil det være nødvendig med kontinuerlig overvåking av offeret og støttende aktiviteter. Holinolitiske stoffer og legemidler som hjelper med Parkinsons sykdom, er effektive for å kontrollere ekstrapyramidale symptomer.

[12], [13], [14],

Interaksjoner med andre legemidler

Med Nausiliumom forbudt kombinerer erythromycin, ketokonazol og andre potente legemidler som retarderer aktiviteten CYP3A4 element, og dessuten stoffer som forlenger verdi QT-intervallet (blant dem, posakonazol, itrakonazol, flukonazol, og ritonavir, telaprevir, telitromycin, sakinavir med klaritromycin, vorikonazol og amiodaron).

Holinolitiske medisiner kan nøytralisere domperidons anti-diaréeffekt.

Hvis du trenger å bruke kombinert med antisekretoriske midler eller antacida, anbefales det å bruke dem etter måltidet i stedet for før (felles avtale med domperidon er forbudt, fordi disse medikamentene redusere ytelsen til biotilgjengeligheten ved oral administrasjon).

Kombinere domperidon er tillatt med slike midler:

• neuroleptika, siden den forsterker sine egenskaper;
• dopaminerge agonister (så som bromkriptin og L-dopa), fordi den hemmer deres perifere negativ innflytelse (slik som fordøyelsessykdommer kvalme og oppkast), mens ikke noe som resulterer i nøytralisering av deres hovedeffekt.

[15], [16]

Lagringsforhold

Naumilium bør holdes på et sted som er lukket fra tilgang av små barn, ved temperaturverdier som ikke overstiger 30 ° C.

[17]

Holdbarhet

Naumilium kan brukes i 3 år siden frigjøring av legemidlet.

Søknad om barn

Legemidlet er forbudt til bruk hos barn under 16 år.

Domperidon for barn er kun foreskrevet i de minimum akseptable effektive delene.

Analoger

Analoger av stoffet er slike legemidler som Metoclopramide, Cerukal og Itomed med Motilium, Motilakom og Passagex.

Anmeldelser

Naumilium regnes som en veldig god antiemetisk. I de fleste anmeldelser er det kjent for sin høye effekt ved å stoppe kvalme med oppkast, som ikke kan stoppes med andre medisiner.