Matrifen

Matrifen er en kategori av opiat medisiner.

[1], [2], [3], [4]

Indikasjoner Matrifena

Det brukes til å eliminere kronisk smertesyndrom (i alvorlig form), som kan undertrykkes utelukkende ved hjelp av opiater.

Utgivelsesskjema

Utløsningen foregår i form av en patch (transdermalt terapeutisk system), som er pakket i spesielle poser, 1, 3, 5, 10 eller 20 slike pakker inne i pakken.

Farmakodynamikk

Matryfen er et transdermalt plaster som sikrer en konstant inntrenging av fentanyl-stoffet i kroppen. Denne komponenten tilhører gruppen opiater, som viser en affinitet hovedsakelig for μ-reseptorer. De viktigste medisinske egenskapene til stoffet er beroligende og smertestillende.

Farmakokinetikk

Det transdermale plasteret fremmer den progressive systemiske gjennomføringen av fentanyl i kroppen (denne perioden tar mer enn 72 timer). Utgivelsestiden til komponenten i samsvar med kroppens behandlede område er:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 μg / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / time - 16,8 cm ²;
• 75 μg / time - 25,2 cm ²;
• 100 g / time - 33,6 cm ².

Absorpsjon.

Etter å ha utført de første terapeutiske anvendelser av fentanyl patch serumverdier økes gradvis foring ofte omtrent 12-24 timer m, og videre holdes innenfor disse indikatorene gjennom hele den gjenværende levetiden til stoffet (en total periode på 72 timer).

Etter bruk av den andre applikasjonen inne i serum, observeres likevektsparametrene for legemidlet, som vedvarer til det nye plaster (samme størrelse) påføres.

Absorption av fentanyl kan være litt annerledes ved forskjellige anvendelsesområder. En litt redusert absorpsjonshastighet for stoffet (ca. 25%) ble observert under testene som ble utført med deltagelse av frivillige. Søknadene ble laget i brystbenet, og sammenlignet med absorpsjonsverdiene for behandling av rygg og overarm.

Distribusjon.

Proteinsyntese av fentanyl i blodplasma er 84%.

Biotransformasjon.

Den aktive ingrediensen har lineær farmakokinetikk, og dets metabolisme forekommer hovedsakelig i leveren med deltakelse av elementet CYP3A4. Hovedproduktet av nedbrytning er den inaktive komponenten av norfentanil.

Trekning.

Etter fjerning av terapeutisk lapp forekommer reduksjonen i serumfentanylverdiene gradvis - ca. 50% i 13-22 timer (hos voksne) eller 22-25 timer (for barn). Fortsatt absorpsjon av stoffet fra hudoverflaten reduserer prosessen med å fjerne stoffet fra serumet (sammenlignet med samme prosess etter IV-injeksjon). Omtrent 75% av legemidlene utskilles i urin (de fleste er i form av forfallsprodukter, i uendret form er mindre enn 10% utgang). Ca. 9% av dosen utskilles med avføring (hovedsakelig som forfallsprodukter).

Dosering og administrasjon

Under PM dose første bruk (størrelse som brukes av systemet) er valgt i lys av pasientens toleransenivå for legemidlet og dens helsetilstand, tidligere bruk av opiater, og graden av sykdommens alvorlighet og samtidig behandling med legemidler bruk.

Personer som ikke tidligere har brukt narkotiske analgetika, foreskriver først en dose som ikke overstiger 25 mcg / h.

Under overgangen fra parenteral eller intern bruk av opiater til terapi med fentanyl, bør initialdosen velges. Først må du beregne størrelsen på dosen av smertestillende midler som har blitt brukt de siste 24 timene, og deretter overføre den resulterende mengden til en passende del av morfin, ved hjelp av dataene som er gitt nedenfor.

Deler av narkotika som ligner analgesi i deres effekter:

• morfin: når det administreres i / m - 10 mg; med innføring av p / o - 30 mg (hvis det er en vanlig prosedyre) og 60 mg (hvis det er en engangs- eller intermittent injeksjon);
• hydromorfon: introduksjon i / m - 1,5 mg; innføring av p / o - 7,5 mg;
• metadon: intramuskulær injeksjon - 10 mg; n / o administrasjon - 20 mg;
• oksykodon: IM injeksjon - 10-15 mg; p / o administrasjon - 20-30 mg;
• levorfanol: IM-metode - 2 mg; p / o metode - 4 mg;
• oksymorin: i m / vei - 1 mg; n / o metode - 10 mg (rektal prosedyre);
• dimorfin: administrasjon i / m - 5 mg; introduksjon p / o - 60 mg;
• pethidin: IM injeksjon - 75 mg;
• kodein: administrasjon av p / o - 200 mg;
• buprenorfin: IM injeksjon - 0,4 mg; n / o administrasjon - 0,8 mg (sublingual metode);
• ketobemidon: IM-metode - 10 mg; p / o metode - 30 mg.

Den første doseringen av Matryfen, som beregnes under hensyntagen til daglig oral del av morfin:

• med en daglig del av morfin (oralt) mindre enn 135 mg / dag - Matryfen i en dose på 25 mcg / h;
• Den daglige delen av morfin i området 135-224 mg - dosen av Matryfen er 50 μg / h;
• En daglig del av morfin innen 225-314 mg - doseringsstørrelsen på Matryfen er lik 75 μg / t;
• en daglig del av morfin innenfor grensene 315-404 mg - Matryfen i en dose på 100 mcg / h;
• dosering av morfin innen 405-494 mg / dag - dosen av Matryfen er 125 μg / h;
• i resepsjonen for en dag innen 495-584-mg mg morfin - størrelsen på en dose matriphenum er lik 150 mkg / time;
• forbruk per dag 585-674 mg mg morfin - størrelsen på dosen av lappen - 175 mcg / h;
• bruk per dag 675-764 mg mg morfin - en dose gips - 200 mcg / h;
• bruk av 765-854 mg / dag morfin - størrelsen på doseringen av lappen er 225 μg / h;
• dose per dag innen 855-944 mg morfinplaster i en dose på 250 mcg / t;
• en del av morfin innen 945-1034 mg / dag - Matryfen i mengden 275 μg / h;
• en daglig dose morfin i området 1035-1124 mg - Matryfen patch i en dose på 300 mcg / h.

Vurder den første toppanalgetiske effekten av stoffet kan være minst 24 timer etter søknaden. Dette skyldes det faktum at økningen i serumfentanylverdier i løpet av de første 24 timene utføres gradvis.

For å få en vellykket overgang fra en medisin til en annen, er det nødvendig å avbryte det tidligere anestesikurset gradvis etter påføring av den første doseringen av lappen - til stabilisering av den smertestillende effekten oppstår.

Valg av dosestørrelser og prosessen med vedlikeholdsbehandling.

Bytte transdermale flekker kreves i intervaller på 72 timer. Dosering er valgt for hver enkelt pasient, og tar hensyn til indeksene for å oppnå det nødvendige analgetiske nivået. Med en merkbar svekkelse av smertestillende effekt etter 48 timer, kan plasten erstattes i dette tidsintervallet. I fravær av tilstrekkelig smertestillende effekt etter bruk av den første applikasjonen, er det nødvendig å begynne å øke doseringen 3 dager senere, og gjør dette til den rette analgetiske effekten oppnås.

Ofte øker en enkelt dose med 12,5 eller 25 mcg / h, men tilstanden der pasienten er tilstede, bør tas i betraktning, samt behovet for ekstra terapi. For å oppnå en dose på over 100 μg / t kan flere medisinske flekker påføres samtidig. Hos enkelte pasienter kan det være behov for tillegg eller alternative metoder for å administrere opiater ved en dosering av lappen som overstiger 300 μg / time.

Under overgangen fra langvarig bruk av morfin til fentanyl, er utviklingen av uttakssyndrom mulig, til og med til tross for tilstrekkelig smertestillende effekt. Ved utvikling av en slik lidelse er det nødvendig med små doser morfin med kortvarig eksponering.

[5]

Bruk Matrifena under graviditet

Det foreligger ingen informasjon om sikkerheten ved bruk av transdermale flekker med fentanyl hos gravide kvinner. Test på dyr har avslørt tilstedeværelsen av toksiske effekter på reproduktive systemet. En mulig risiko for en person er ikke kjent, men det ble lagt merke til at en narkose IV fentanyl er i stand til å passere gjennom den menneskelige placenta.

Fortsatt bruk av Matryfen hos gravide kan føre til utvikling av et nyfødt abstinenssyndrom.

Gjelder ikke lappen under fødselen eller under fødselen (dette inkluderer keisersnitt prosedyre), fordi virkestoffet trenger gjennom morkaken og kan føre til depresjon av luftveiene prosesser hos fosteret eller det nyfødte barnet.

Fentanyl faller inn i morsmelk og kan provosere en beroligende effekt på babyen eller føre til undertrykking av sin respiratoriske aktivitet. På grunn av dette må du slutte å amme mens du bruker Matryfen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• spedbarn opptil 2 år
• økt følsomhet overfor elementer som finnes i plasteret;
• Det er forbudt å bruke for å eliminere akutt smerte (eller som oppstår i postoperativ periode). Derfor velger dosering på kort tid ikke, og dette øker risikoen for å undertrykke respiratorisk funksjon, noe som kan være livstruende.
• med alvorlige former for respiratorisk depresjon;
• med sår i sentralnervesystemet i alvorlig grad;
• i kombinasjon med MAOI eller ved bruk i løpet av mindre enn 2 uker før du bruker Matryfen.

Bivirkninger Matrifena

Den farligste bivirkningen av stoffet er undertrykkelsen av respiratorisk aktivitet. I tillegg kan det oppstå:

Sykdommer i psyken: oftest er det en følelse av døsighet. Ofte utvikler en følelse av angst, forvirring, nervøsitet, og i tillegg en tilstand av depresjon, sedering, nedsatt appetitt og hallusinasjoner. Noen ganger er det hukommelsestap, en tilstand av agitasjon, eufori eller søvnløshet. Det er et enkelt utseende av asteni, en tilstand av vrangforestillinger og problemer med seksuell funksjon;

Lesjoner av sentralnervesystemet: oftest er det hodepine og følelse av døsighet. Noen ganger utvikler parestesi med tremor og problemer med tale. Single mark myokloniske anfall av ikke-epileptisk natur, samt ataksi;

Reaksjoner fra visuelle organer: utvikler av og til amblyopi;

Funksjonsforstyrrelser SSS: noen ganger er det takykardi eller bradykardi, og også økninger / nedganger. Noen ganger er vasodilasjon eller arytmi notert;

Problemer i arbeidet i luftveiene: noen ganger markerer hypoventilasjon eller dyspnø. Apné, faryngitt eller hemoptyse forekommer sporadisk, og i tillegg til dette er undertrykkelse av respiratoriske prosesser, laryngospasme og lungeobstruksjon;

Forstyrrelser i fordøyelseskanalen: oftest kjent oppkast med kvalme og forstoppelse. Ofte er det dyspeptiske manifestasjoner eller xerostomi. Noen ganger begynner diaré. Noen ganger utvikler hikke. Enkel hevelse eller intestinal obstruksjon observeres;

Immun manifestasjoner: anafylaksi utvikles sporadisk;

Lesjoner av det subkutane lag og hudoverflate: utvikler hyppigst hyperhidrose eller kløe. I tillegg blir det ofte observert lokale hud manifestasjoner. Noen ganger er det erytem eller utslett. Erythema med kløe, samt utslett passerer hovedsakelig etter dagen etter fjerning av gipset;

Forstyrrelser i funksjonen av urinering og nyrer: noen ganger oppdager en forsinkelse i vannlating. Enkelte smerter i urea eller oliguri observeres;

Systemiske lesjoner: noen ganger utvikles en følelse av kulde eller hevelse;

Andre brudd: Ved langvarig bruk av lappen kan det være toleranse i forhold til narkotika, og i tillegg avhengighet av mental og fysisk natur. Abstinenssymptomer forårsaket av opioider (slik som oppkast, skjelvinger, kvalme, diaré og følelse av rastløshet) vises som et resultat av overgang fra de tidligere anvendte narkotiske analgetika til Matrifen.

Overdose

Tegn på forgiftning: En overdose av stoffet utvikler seg i form av forlengelse av dets medisinske effekter - slike symptomer som koma, følelse av inhibering og undertrykkelse av respiratorisk aktivitet med periodisk pust eller cyanose. Blant annet manifestasjoner - svekket muskelton, hypotermi med hypotensjon, samt bradykardi. Symptomer på toksisitet - utvikling av dyp sedasjon, miose, ataksi, kramper og i tillegg undertrykkelse av åndedrettsfunksjonen (dette er hovedfunksjonen).

For å takle undertrykkelsen av respiratorisk aktivitet er det nødvendig med umiddelbare tiltak, som inkluderer fjerning av båndstøtten, og i tillegg en verbal eller fysisk effekt på offeret. Videre er han pålagt å administrere et stoff som kalles naloxon, som er en spesifikk antagonist av opiater.

Voksne må først innføre 0,4-2 mg naloxonhydroklorid intravenøst. Hvis det er et slikt behov, er denne del innføres etter hver 2-3 minutter, eller i stedet båret kontinuerlig injeksjon av 2 mg av medikament, som er fortynnet i 0,9% natriumkloridløsning (500 ml) eller 5% dekstroseoppløsning (volum 0,004 mg / ml). Hastigheten til den pågående injeksjonen bør justeres, med tanke på tidligere utførte bolusinfusjoner, samt reaksjonen til offeret.

Hvis det ikke er mulig å utføre en IV-injeksjon, er det lov å administrere agenten n / c eller i / m-veien. Når naloxon administreres ved slike metoder, vil effekten av effekten bli redusert i sammenligning med intravenøs injeksjon. Men samtidig øker IMen tiden for eksponering for stoffet.

Undertrykkelse av åndedrettsfunksjon på grunn av forgiftning med fentanyl kan vare lenger enn naloxon. Når du fjerner den narkotiske effekten, kan akutt smerte øke, og i tillegg begynner utslipp av katekolaminer. Det er svært viktig å utføre riktig intensiv behandling, hvis et slikt behov oppstår.

Med en betydelig reduksjon i trykket (varer i lang tid), er det nødvendig å ta hensyn til hypovolemi og overvåke helsen ved å injisere de nødvendige volumene av væske parenteralt.

Interaksjoner med andre legemidler

Den kombinerte anvendelsen sammen med andre CNS-depressiva funksjon (her inkluderer beroligende midler, sedativer og hypnotiske stoffer, opioider, systemiske bedøvelsesmidler, muskelavslappende midler, beroligende antihistaminer typen og fenotiazin med alkohol), utvikling av mulige additive sedative effekter. I tillegg kan hypotensjon med hypoventilasjon oppstå, så vel som dyp sedasjon eller coma tilstand. Derfor, med samtidig bruk av de ovennevnte legemidlene med Matryfen, er det nødvendig å konstant overvåke pasientens tilstand.

Fentanyl er et stoff med høyt clearance. Det blir raskt og i store mengder utsatt for metabolisme (hovedsakelig med deltagelse av hemoprotein CYP3A4).

Når man kombinerer transdermal skjema fentanyl legemiddel som inhiberer aktiviteten av CYP3A4 element (blant dem som ketokonazol, vorikonazol og fluconazol, ritonavir, og i tillegg, itrakonazol, klaritromycin, diltiazem med troleandomycin, nefazodon amiodaron og nelfinavir verapamil) plasmanivåene av den aktive substansen Matrifena kan øke. På grunn av dette kan legemiddelvirkningen av legemidlet bli forsterket eller forlenget. Også lignende reaksjon kan utvise bivirkninger som kan føre til hemning av respiratorisk aktivitet i den tunge grad. I slike tilfeller må du ta vare på den beste og nøye overvåke tilstanden til en person. Det er forbudt å kombinere slike legemidler dersom det ikke er mulighet for kontinuerlig nøye overvåkning av pasienten.

Tabletten er forbudt å utpeke til personer som trenger samtidig bruk av MAOI. Det er tegn på at MAO-er stimulerer effekten av opiater, spesielt hos personer med hjertesvikt. På grunn av dette er det forbudt å bruke fentanyl i 2 uker etter avskaffelse av terapi ved bruk av MAOI.

Det er forbudt å kombinere Matryfen med nalbuphin og buprenorfin, samt pentazocin. Disse stoffene virker som delvise antagonister av individuelle medisinske effekter (som analgesi) og kan føre til utseende av abstinenssymptomer hos personer som er avhengige av opiater.

[6]

Lagringsforhold

Matrifen må holdes utenfor rekkevidde for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 ° C.

[7]

Holdbarhet

Matryfen har lov til å brukes i 2 år fra datoen for fremstilling av medisinsk gips.