Masaleet

Candecor er en del av gruppen av legemidler som påvirker PA-systemets aktivitet. Det er en antagonist av angiotensin 2.

Indikasjoner Kandekora

Det brukes til å eliminere slike lidelser:

• økte verdier av blodtrykk;
• CHF og systolisk aktivitet i venstre ventrikulær del (fraksjonen av ventrikulær ejektion er ≤40%) - i kombinasjon med ACE-hemmere eller i stedet for dem ved økt følsomhet hos pasienten.

Utgivelsesskjema

Frigivelse av legemidlet utføres i tabletter, 14 stykker inne i blisterplaten. Boksen inneholder 2, 4 eller 7 slike blister.

[1], [2]

Farmakodynamikk

Angiotensin 2 er hovedhormonet i RAAS-komplekset, som har en vasoaktiv effekt. Han er en viktig deltaker i patogenesen av økt blodtrykk og andre patologier som påvirker funksjonen til SSS. I tillegg er det viktig i patogenesen av skade på ulike lemmer og hypertrofi. Blant de viktigste fysiologiske egenskaper: vasokonstriktoreffekter, stimulering av aldosteron, stabilisering av vann-salt-homeostase, så vel som stimulering av cellevekst aktivitet (celler som overføring finner sted via den ene ende av AT1-type).

Candecor er et prodrug som, etter absorpsjon fra fordøyelseskanalen, raskt omdannes til det aktive elementet candesartan (i prosessen med eterhydrolyse). Legemidlet er en selektiv antagonist av slutten av angiotensin 2 og AT1, har sterk syntese og langsom dissosiasjon fra slutten. Har ingen tilhørighet for slutten. Legemidlet reduserer ikke aktiviteten til ACP, som omdanner angiotensin 1 til angiotensin 2, og ødelegger også bradykinins integritet.

Legemidlet er ikke syntetisert og blokkerer ikke andre hormonelle endinger eller ionkanaler, som er viktige deltakere i stabilisering av funksjonen til CCC. På grunn av antagonismen av endotene av angiotensin 2 (AT1) utvikler økningen i plasmaverdiene for renin og angiotensin 1 og 2, samt reduksjonen i plasmagennivået av aldosteron, avhengig av størrelsen på delen.

Med en reduksjon i forhøyede AD-verdier, har stoffet (med hensyn til doseens størrelse) en langvarig antihypertensiv effekt. De hypotensive egenskapene til stoffet avhenger av total perifer motstand, men ikke på refleksøkning i hjertefrekvens. Symptomer på en signifikant reduksjon i blodtrykket ved innføring av startdosen eller utviklingen av reversereffekten etter avslutning av behandlingen, oppsto ikke.

Etter å ha konsumert en enkelt dose medikamenter, utvikler den hypotensive effekten over en periode på 120 minutter. Ved permanent terapi oppstår en reduksjon av blodtrykket vanligvis ved bruk av en hvilken som helst dosering; Denne effekten oppnås ofte i løpet av 4 uker, gjenstår ved langvarig behandling. Den gjennomsnittlige additiv effekten som er forbundet med en økning i dosen fra 16 til 32 mg, brukt en gang daglig - er ubetydelig. Gitt individuell variabilitet, kan enkelte pasienter utvise mer enn en gjennomsnittlig effekt.

En enkelt bruk av Kandekor per dag resulterer i en jevn og effektiv reduksjon av blodtrykket i løpet av 24 timer. I dette tilfellet blir det bare observert en liten forskjell mellom topp og residuell eksponering av legemidlet ved doseringsintervallet.

Cilexetil candesartan øker blodsirkulasjonen inne i nyrene uten å påvirke dem, eller øker glomerulær filtreringshastighet under senking av filtreringsfraksjonen, så vel som den vaskulære motstanden i nyrene.

Hos personer med høyt blodtrykk i kombinasjon med diabetes mellitus type 2, og i tillegg med mikroalbuminuri, reduserer hypotensiv behandling med legemidler utskillelsen av urinalbumin. For øyeblikket er det ingen informasjon om effekten av stoffet på utviklingen av diabetisk nephropati. Personer med de ovennevnte forstyrrelsene utviklet ikke komplikasjoner (negativ effekt på lipidprofilen og blodsukkerverdiene) etter 12 ukers behandling ved bruk av deler på 8-16 mg.

Hjertesvikt.

Personer med CHF og svekket systolisk aktivitet av et hjerte venstre ventrikkel (venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon komponent er ≤40%) medikament som reduserer den totale motstand av skip og kapillarer kile trykk inne lungevenene. I tillegg øker Candecor den funksjonelle aktiviteten til renin i blodplasmaet og angiotensin 2, og reduserer samtidig aldosteronverdiene.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering omdannes den aktive ingrediensen til en komponent av candesartan. Indikatoren for dens absolutte biotilgjengelighet etter oral administrering er 14%. I dette tilfellet når de gjennomsnittlige toppverdiene innenfor serummedikamentet etter 3-4 timer. Nivået av candesartan i blodserumet øker lineært - sammen med økningen i delen i det terapeutiske doseringsintervallet. AUC-verdiene i blodserumet endres ikke under påvirkning av mat.

Candesartan har en høy bindingshastighet med plasmaprotein (mer enn 99%). Samtidig er det tilsynelatende distribusjonsvolumet av legemidlet 0,1 l / kg.

Utskillelse av uendret stoff utføres hovedsakelig gjennom urin og galle. Bare en svært liten del av stoffet utskilles ved metabolisme inne i leveren (CYP2C9). Halveringstiden for medisiner er ca 9 timer. Det er ingen opphopning av et stoff i kroppen.

Total clearance av legemidlet i blodet er ca. 0,37 ml / minutt / kg, og klaring i nyrene er ca. 0,19 ml / minutt / kg. Legemidlet utskilles gjennom nyrene, ved å filtrere glomeruli og aktiv utskillelse av tubulene.

Uendret del av stoffet og inaktive metabolske produkter av legemidler utskilles i urinen (henholdsvis 26% og 7%), samt med avføring (henholdsvis 56% og 10%).

Hos eldre (65 år) øker toppverdiene og AUC-nivåene med ca. 50% og 80% sammenlignet med yngre pasienter. Samtidig forblir blodtrykket og hyppigheten av bivirkninger etter bruk av stoffet det samme i begge pasientgruppene.

Hos personer med nyresvikt i mild til moderat grad øker toppnivået og AUC etter gjentatt del med ca. 50% og 70%, selv om halveringstiden forblir samtidig.

Hos personer med den overordnede patologien i et alvorlig stadium, endret disse prisene med ca 50% og 110%. Den terminale halveringstid av stoffet i disse pasientene blir doblet.

De farmakokinetiske egenskapene til personer som gjennomgår hemodialyseprosedyrer, samsvarer med egenskapene som er observert hos pasienter med nyresvikt i alvorlig form. Hos mennesker med denne sykdommen i mild til moderat grad øker gjennomsnittlig nivå av AUC for stoffet med ca. 23%.

Dosering og administrasjon

Candecor forbrukes en gang om dagen, uten å binde bruk av narkotika til å spise.

Reduksjon av forhøyede blodtrykksverdier.

Størrelsen på anbefalt start, samt standard vedlikeholdsdosering er 8 mg, som tas en gang daglig. Delen kan dobles - opptil 16 mg / dag. Hvis det ikke er noe resultat etter den første behandlingsmåneden med å ta 16 mg / dag, er det tillatt å øke dosen til maksimalt tillatt 32 mg / dag. Hvis det ikke er anbefalt å behandle alternative behandlingsmetoder etter bruk av denne dosen, oppnår den ønskede effekten.

Behandlingsordningen er valgt med tanke på pasientens reaksjon - endringer i blodtrykksindikatorer. Ofte utvikler den hypotensive effekten i løpet av den første måneden etter starten av behandlingen.

Hvis det ikke er noe resultat etter behandlingen (BP-verdiene reduseres ikke til det optimale nivået), er det nødvendig å endre behandlingsskjemaet - for å prøve det kombinerte systemet (candesartan med hydroklortiazid).

Eldre mennesker trenger ikke å endre størrelsen på deler av legemidler.

For personer med utarmede intravaskulære volumverdier, bør en startdose på 4 mg gis.

Personer med problemer i nyrene (dette inkluderer pasienter som gjennomgår hemodialyseprosedyrer) bør bruke en første dose medikamenter, som er 4 mg. Størrelsen på delen skal velges under hensyntagen til responsen til pasientens kropp. Hos mennesker med ekstremt alvorlig eller terminal form for nyresvikt (CC-verdier er <15 ml / minutt) ble stoffet nesten ikke brukt.

Personer med leverfeil i mild eller moderat stadium må bruke narkotika i den første dosen på 2 mg (med en enkeltdose per dag). Del er valgt med hensyn til pasientens respons. Det foreligger ingen data om bruk av Candecor hos personer med leversvikt i det alvorlige stadiet.

Skjema for CHF behandling.

Standardstørrelsen på anbefalt startdose er 4 mg med engangsinntak per dag. Øk dosen til den planlagte daglige dosen på 32 mg eller til maksimal dose ved dobling, det er tillatt med et intervall på minst 2 uker.

Det er lov å bruke medisinen for kombinert behandling av hjertesvikt (sammen med diuretika, ACF, beta-blokkere og digitalis medisiner) eller ved hjelp av et kompleks av disse legemidlene.

[4]

Bruk Kandekora under graviditet

Det er forbudt å utpeke Candecor til gravide.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor den aktive komponenten og hjelpestoffer av legemidler;
• kvinner ammer;
• kolestase eller leversvikt i alvorlig grad.

Bivirkninger Kandekora

Bruk av rusmidler for å redusere høyt blodtrykk forårsaker ofte slike bivirkninger:

• infeksjon i luftveiene
• svimmelhet eller hodepine;
• økning i C-ALT (C-GPT), urea, kreatinin eller kaliumnivå, samt lavere natriumverdier;
• i kombinasjon med andre legemidler som reduserer aktiviteten til RAAS, var det en liten reduksjon i hemoglobin.

Under eliminering av hjertesvikt utviklet slike sykdommer ofte:

• en økning i urea eller kreatinin, samt utvikling av hyperkalemi;
• en sterk reduksjon i blodtrykket;
• nyresvikt.

På scenen etter ettermarkedsundersøkelsen ble vi notert individuelt:

• neutrofile eller leukopeni, samt agranulocytose;
• hyponatremi eller hyperkalemi
• hodepine med svimmelhet og kvalme;
• økt aktivitet av virkningen av leverenzymer og en lidelse i leveren av leveren eller hepatitt;
• utslett, angioødem, kløe og urtikaria;
• artralgi, smerter i ryggen og myalgi;
• nyresvikt (dette inkluderer også funksjonelle nyresykdom hos personer som er predisponert for dem).

[3]

Overdose

Tegn på forgiftning: Svimmelhet og markert reduksjon i blodtrykk.

For å fjerne lidelsen er det nødvendig å gjennomføre symptomatiske tiltak, samt overvåke arbeidet til viktige organer for livet. Det er nødvendig å legge offeret på ryggen og løfte beina opp. Hvis denne tiltaket ikke er nok, må du øke plasmavolumet ved å introdusere et spesielt infusjonssystem (som isotonisk saltoppløsning). Hvis det ikke er noe resultat etter bruk av prosedyrene ovenfor, bør du bruke sympatomimetikk. Legemidlet skilles ikke ut av hemodialyseprosedyren.

Interaksjoner med andre legemidler

Det var ingen signifikant legemiddelinteraksjon med warfarin, digoksin og hydroklortiazid, nifedipin og dessuten, glibenklamid, enalapril og oral prevensjon (f.eks, etinyløstradiol og levonorgestrel).

Candesartan utskilles bare litt ved metabolisme inne i leveren (CYP2C9). Hypotensive effekter av legemidler kan økes med andre medisiner som senker blodtrykket, uavhengig av utnevnelsen av antihypertensive stoffer eller andre indikasjoner for bruk.

Erfaring i bruken av andre medisiner som påvirker aktiviteten av RAAS i kombinasjon med et kaliumholdig erstattere alter, kaliumsparende diuretikum medikamenter, kaliumtilskudd, og andre medisiner som er i stand til å øke kalium indikatorer (som heparin), tillater den konklusjon at kaliumverdiene på innsiden av blodserum med slike kombinasjonen kan øke.

Kombinasjon av litium med ACEI fører til en herdbar økning i verdiene av litium i blodserumet, samt dets toksiske effekt. Denne effekten kan noteres ved bruk av angiotensin 2 terminasjoner, og derfor, når det er kombinert, er det nødvendig å nøye overvåke verdiene av litium inne i blodserumet.

Kombinasjon av antagonister av angiotensin-2 avslutninger med NSAID (for eksempel selektive midler, retarderende aktivitet av COX-2) og aspirin (anvendelse av> 3 g / dag), og i tillegg til ikke-selektive NSAID kan provosere en reduksjon antihypertensive egenskaper av stoffet. Når kombinert med angiotensin 2 avslutninger NSAID kan øke potensialet dempningen av nyrefunksjonen (for eksempel en mistanke om nyresvikt i den akutte fasen), og i tillegg til denne økning av kalium i blodserum-indikatorer (spesielt hos pasienter med nyreinsuffisiens som har kronisk). Derfor bør kombinasjon av disse legemidlene være forsiktige, spesielt for eldre pasienter. Pasienter bør drikke en tilstrekkelig mengde væske og overvåke nyrens arbeid etter begynnelsen av komplementær behandling, og gjør det regelmessig i fremtiden.

Lagringsforhold

Candecore skal holdes på et sted som er lukket fra tilgang til små barn. Temperaturnivået er ikke høyere enn 30 ° C.

[5]

Holdbarhet

Candecor kan brukes i 2 år etter utgivelsen av stoffet.

Søknad om barn

Siden informasjon om sikkerhet og effektivitet av stoffet hos personer under 18 år er fraværende, er det forbudt å tildele det til denne gruppen.

Analoger

Drug analoger er medisiner Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, og i tillegg Giposart med kandesartan, kandesartan, NW, Ksartenom og candesartan tsileksetilom.

Anmeldelser

Candecore mottar vanligvis positiv tilbakemelding fra pasienter som har brukt dette stoffet. Folk bemerker at stoffet bidrar til å normalisere blodtrykksverdiene, og reduserer dem til det optimale nivået.

Men samtidig er det enkelte vurderinger som indikerer tilstedeværelsen av visse bivirkninger - for eksempel alvorlighetsgraden og alvorlig smerte i brystbenet.