Mammozol

Mammozol er et insektmiddelavstøtende middel og en hemmer av enzymer. Det er en del av en gruppe hormonelle antagonister og andre lignende stoffer.

Indikasjoner Mammozola

Indikeres når:

• en vanlig form for brystkreft hos postmenopausale kvinner (unntatt de som har en østrogen-inaktiv form for kreft, unntatt når pasienten har en positiv respons på tamoxifen);
• hjelpebehandling av en invasiv form for østrogen-positiv type brystkreft (under postmenopausen i de tidlige stadiene av sykdommen);
• tilleggsbehandling av tidlige stadier av østrogen-positiv brystkreft under postmenopausen hos kvinner som gjennomgikk adekvat behandling med tamoxifen i 2-3 år.

Utgivelsesskjema

Produsert i tablettform, 14 stk per blisterplate. Inne i en pakke er det 2 slike blister.

Farmakodynamikk

Anastrozol er en sterk, svært selektiv aromataseinhibitor. Under utviklingen av postmenopausale kvinner østradiol utføres ofte i form av en omformer - i perifere vev - fra å dreie androstendion til østron (enzymet aromatase er involvert). Videre omdannes estron til stoffet estradiol. Reduksjon av sirkulerende østradiol i blodet har en medisinsk effekt på kvinner som lider av brystkreft. Legemidlet i en daglig dose på 1 mg forårsaker hos kvinner i løpet av postmenopausen, en reduksjon i østradiolratene med 80%.

Anastrozol har ingen aktivitet mot androgener, progestogener og østrogener.

I en daglig dose på opptil 10 mg, påvirker stoffet ikke frigivelsen av aldosteron med kortisol, hvorav nivået ble målt før, og også etter standardtesting ved hjelp av stimulering av ACTH. Derfor er det ikke nødvendig å utføre substitusjonsbehandling ved bruk av kortikosteroider.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes raskt etter oral administrering og når topp plasmaværdi etter 2 timer (ved fasting). Ved mottak, sammen med mat, senkes sugemengden litt, men graden forblir den samme. Individuelle endringer i absorpsjonshastighetene skal ikke ha en medikament-signifikant effekt på ligeviktige plasmakonsentrasjoner av legemidler ved daglig bruk av den første pillen.

Omtrent 90-95% av likevektsindeksen er nådd etter 7 dager etter narkotikabruk. Det er ingen bevis for at farmakokinetikken til det aktive stoffet avhenger av dosisstørrelsen eller tidspunktet for administrasjonen. Syntese av anastrozol med et plasmaprotein er 40%.

Omfattende metabolisme av den aktive komponenten er observert hos kvinner som er i postmenopausal perioden. Selve prosessen med metabolisme skjer ved hjelp av hydroksylering, N-dealkylering og også glukuronisering.

Utsöndringen av stoffet er ganske treg, plasmahalveringstiden er 40-50 timer. Urin utskilles mindre enn 10% av dosen (uendret stoff) - dette skjer i løpet av de 72 timene etter å ha tatt medikamenter. Produktene av forfall er for det meste utskilt i urinen. Hovedavfallsproduktet (triazol), som finnes i urin, samt plasma, er ikke en aromataseinhibitor.

Dosering og administrasjon

For voksne (også eldre kvinner) er dosen lik en engangs (per dag) oral inntak av 1 mg av legemidlet.

Korrigere størrelsen på dosene for kvinner som lider av milde eller milde forstyrrelser i nyrene, samt milde forstyrrelser i leverfunksjonen, er ikke nødvendig.

Ved begynnelsen av behandlingen på et tidlig stadium av patologien er varigheten av behandlingsforløpet ved bruk av Mammozol vanligvis 5 år.

[1]

Bruk Mammozola under graviditet

Mammozol kan ikke brukes av gravide, og også under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av narkotika:

• alvorlig intoleranse mot anastrozol eller andre komponenter av stoffet;
• premenopausal periode;
• Nyresvikt i alvorlig grad (QC-verdier er mindre enn 20 ml / minutt);
• forstyrrelser i leveren av leveren (alvorlig eller moderat grad);
• kombinasjon med stoffet tamoxifen eller østrogen;
• barns alder.

Bivirkninger Mammozola

Ofte var uønskede reaksjoner på bruken av legemidlet blits, samt asteni (mindre vanlig reaksjon). Bare sporadisk utviklet manifestasjoner av allergi (urticaria, ødem Quincke eller anafylaksi).

Blant andre bivirkninger er følgende:

• organer i nasjonalforsamlingen: i de fleste tilfeller er det hodepine (vanligvis av moderat eller mild karakter), og i tillegg karpaltunnelsyndrom. Noen ganger kan døsighet utvikle seg (vanligvis også i moderat eller mild grad);
• Gastrointestinale organer: Vanligvis er det kvalme (moderat eller mildt); mer sjelden er det oppkast, også moderat eller mildt;
• et subkutant lag med et integument: i utgangspunktet er det mulig å observere tynning av håret (svak eller gjennomsnittlig uttrykt) og forekomst på en utbredt hud (lunger eller moderate former). Stevens-Johnsons syndrom eller erytem multiforme utvikler seg enkelt;
• organer av ODA: i utgangspunktet smerte i leddene eller en reduksjon i deres motoriske aktivitet (ekspressjonsgrad - moderat eller svakt);
• fordøyelsessystemet og metabolske prosesser: Noen ganger kan anoreksi (i mild form) utvikles, og i tillegg hyperkolesterolemi med moderat eller mild alvorlighetsgrad;
• brystkjertler og reproduktive organer: vanligvis merket tørrhet i vaginal slimhinnene (moderat eller mildt). Av og til observeres lett eller moderat blødning fra skjeden (vanligvis på slike brudd ble observert hos kvinner med avansert stadium brystkreft i de første få ukene etter endrede former for behandling - en behandling ved hjelp av hormoner å bruke Mammozola). Hvis blødningen ikke stopper, er det nødvendig med en ekstra undersøkelse.

På grunn av det faktum at anastrozol senker sirkulerende østrogener, er det mulig å svekke mineralens tetthet i beinstrukturen, noe som fører til at risikoen for brudd kan øke hos noen kvinner.

En økning i GGT-verdiene, så vel som av AF, er ganske sjelden.

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om kliniske tilfeller av utvikling av tilfeldig overdose. Størrelsen på en enkelt dose av legemidlet, som kan forårsake livstruende abnormiteter, er ikke fastslått.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift, i tilfelle en lidelse, er symptomatisk behandling nødvendig. I ferd med å eliminere brudd er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for at pasienten ikke bare tok Mammozol. Hvis det er bevisst, anbefales det å fremkalle brekninger. I tillegg kan dialyse bli en effektiv metode for overdose, siden anastrozol er dårlig syntetisert med protein. Det kreves også generell støttebehandling og konstant overvåkning av arbeidet til livskritiske systemer og organer.

Interaksjoner med andre legemidler

Kliniske tester for interaksjon med cimetidin og antipyrin stoffer har vist at når anastrozol kombineres med andre legemidler, er det sannsynlig at det ikke er noen medisinsk signifikant effekt forårsaket av hemoprotein P450.

Anastrozol virkning bremser hemoprotein P450 1A2 og 2C8 / 3A4 9 med in vitro-undersøkelser, men klinisk test kombinasjon med warfarin demonstrert at anastrozol 1mg neppe hindrer metabolismen av cellene som metaboliseres av P450 hemoprotein. Det er ingen signifikant interaksjon mellom anastrozol og fosfonater.

En studie av sikkerhetsdataene som ble samlet inn i kliniske studier, avslørte ingen informasjon om signifikant samhandling av legemidler hos kvinner som kombinerte anastrozol med andre vanlige foreskrevne legemidler.

Østrogener er ikke tillatt å kombinere med anastrozol, fordi disse stoffene har motsatte farmakologiske egenskaper.

Det er heller ikke mulig å kombinere Mammozol med tamoxifen, da det kan svekke stoffets effekt av anastrozol.

[2], [3]

Lagringsforhold

Legemidlet må holdes på et sted utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er ikke over 30 ° C.

[4]

Holdbarhet

Mammozol kan brukes i 3 år fra datoen for frigjøring av legemidlet.