Maksgistin

Maxigistin er et legemiddel som brukes til å eliminere ulike vestibulære lidelser.

Indikasjoner Maksgistin

Blant indikasjonene på bruk av stoffet:

• Meniere's sykdom, som er preget av tre hoved tegn - svimmelhet (i noen tilfeller med oppkast og kvalme), hørselstap, og utseendet av støy i ørene;
• symptomatisk terapi for å eliminere vestibulær vertigo, som har en annen natur.

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter. En blister inneholder 10 tabletter. Pakket i 3 eller 6 blisterplater.

Farmakodynamikk

Virkningsmekanismen på kroppen av den aktive komponenten av stoffet (betagistin) er dårlig forstått. Blant de mest pålitelige hypotesene er følgende:

Eksponering av det aktive stoffet på histaminerge struktur: har en ufullstendig indre aktivitet mot H1-reseptorer, og dessuten den utfører reseptorantagonist (H3) av histamin i nervevev, og i liten grad påvirke den H2-histaminreseptorer. I tillegg øker betahistin mengden av metabolisme og frigjøring av denne komponenten ved å blokkere H3-reseptorer (presynaptisk) - derved fremkalle en reduksjon av deres antall.

Betahistin øker cochlea blodstrøm til hjernen region, og - forbedrer blodsirkulasjonen i prosessbeholderene, som er plassert i det indre øret (stria vascularis) - på grunn av en spenning dempning av precapillary sfinktere involvert i mikrosirkulasjonen i det indre øret. I tillegg bidrar det aktive stoffet til å akselerere intensiteten av cerebral blodstrøm.

Betagistin stimulerer vestibulær kompensasjon - øker hastigheten på utvinning av vestibulært apparat hos dyr med unilateral neurrektomi. Dette stoffet oppnås ved å forbedre reguleringen av frigjøring og metabolisme av histamin, og dessuten virker som en antagonist av H3-reseptorer. Ved behandling av dette legemidlet etter neyrektomii hos mennesker forkortes perioden for restaurering av funksjonaliteten til det vestibulære apparatet.

Betagistin påvirker nevronaktivitet i vestibulære kjerner - i samsvar med doseringen forsinker det dannelsen av deres topppotensialer i både medial og lateral kjerner.

Farmakokinetikk

Etter intern bruk absorberes betahistin nesten fullstendig fra fordøyelseskanalen og absorberes raskt nok. Videre passerer stoffet raskt metabolismeprosessen, hvilket resulterer i dannelse av pyridyl-2-eddiksyre, som er produktet av desintegrasjon. Akkumuleringen av beta-histidin i blodplasmaet er svært lav, og derfor utføres alle farmakokinetiske tester ved å bestemme konsentrasjonsnivået for dets henfallsprodukt i urinen.

I tilfelle av å spise stoffet med mat, minker toppkoncentrasjonsindeksen i forhold til det samme nivået når det administreres på tom mage. Men fullstendig absorpsjon av det aktive stoffet i begge situasjoner er det samme - dette er et tegn på at maten bare hemmer absorpsjonsprosessen.

Med plasmaproteiner binder beta-histidin mindre enn 5%.

Absorbert betahistin er nesten fullstendig omdannet til pyridyl-2-eddiksyre (som ikke har farmakologisk aktivitet). Den interne akkumuleringen av denne metabolitten i urinen og blodplasma når en topp 1 time etter at stoffet er konsumert. Denne tallet reduseres med en halveringstid på ca. 3,5 timer.

Ekskresjon av pyridyl-2-eddiksyre skjer sammen med urin. Etter inntak av stoffet i en dose på 8-48 mg, oppdages ca. 85% av stoffet i urinen. Gjennom nyrene, eller sammen med avføringen, utskilles den aktive bestanddelen i små mengder.

Utskillingshastigheten endres ikke avhengig av dosen av legemidlet - dette indikerer at farmakokinetikken til betagistin er lineær. Dette gjør at vi kan vurdere den brukte metabolske banen til å være umettet.

Dosering og administrasjon

I en 24-48 mg dose bør tas (dosen skal deles i flere metoder). Tabletter med et volum på 8 mg skal være full 1-2 ganger daglig, tre ganger daglig. Tabletter med et volum på 16 mg skal være full for 0,5-1 stykker også tre ganger om dagen. Tabletter med et volum på 24 mg bør tas to ganger om dagen for 1-st brikke.

Det anbefales å drikke medisinen etter å ha spist, og doseringen bør velges individuelt for hver pasient i henhold til effekten som er oppnådd.

Avslapning av symptomer i enkelte tilfeller begynner å manifestere først etter 2-3 ukers behandling. Noen ganger kan den nødvendige effekten oppnås først etter flere måneder med narkotikabruk. Det er opplysninger om at når man foreskriver behandling i de tidlige stadiene av sykdommen, er det mulig å forhindre at det oppstår progression eller hørselstap senere.

Bruk Maksgistin under graviditet

Siden det ikke er nødvendig informasjon om bruk av stoffet i svangerskapet, anbefales det ikke å bruke det i løpet av denne perioden. Unntak er bare tilfeller av akutt nødvendighet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelse av individuell intoleranse av elementer av narkotika;
• feokromocytom.

Bivirkninger Maksgistin

Blant bivirkningene ved å ta Maxigistin:

• organer i fordøyelsessystemet: dyspeptiske manifestasjoner og kvalme, mindre manifestasjoner av fordøyelsesbesvær (flatulens, samt oppkast og gastrointestinalt syndrom). Alle disse manifestasjonene oppstår vanligvis etter en reduksjon i dosering eller inntak av narkotika sammen med mat;
• organer i nasjonalforsamlingen: utseendet av hodepine;
• immunsystem: overfølsomhet i form av anafylaksi, etc .;
• hud med subkutant vev: allergiske reaksjoner på fettvev under huden, samt huden - som utslett, elveblest, kløe eller Quincke ødem.

[1]

Overdose

Det foreligger data om flere tilfeller av overdosering av Maxigistin - når du bruker legemidlet i doser på opptil 640 mg mg. I dette tilfellet viste pasientene moderate eller milde symptomer - for eksempel følelse av døsighet, kvalme og smerte i magen. Mer farlige komplikasjoner (for eksempel anfall av anfall, utvikling av kardiopulmonale lidelser) utviklet ved forsettlig bruk av betagistin i høye doser (spesielt i kombinasjon med en overdose med andre legemidler).

For eliminering av lidelser, er støttende og symptomatisk behandling foreskrevet.

Interaksjoner med andre legemidler

Oppnådd etter in vitro-studier informasjon, viser at prosesser av metabolisme av virkestoffet Maksgistina undertrykt når det kombineres med midler som inhiberer MAO-aktivitet (blant slike elementer - selegilin, tilhører den kategori B subtype MAO). Derfor bør man ta vare når man kombinerer disse stoffene under behandling.

Siden betahistin er en analog av histamin, i tilfelle samspillet mellom denne komponenten og antihistaminer i teorien, kan effekten av noen av disse legemidlene bli påvirket.

[2], [3]

Lagringsforhold

Det er nødvendig å holde legemidlet under vanlige forhold som er utilgjengelige for barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 ° C.

Holdbarhet

Maxigistine kan brukes i 2 år etter fremstilling av medisinen.