Maxgistin

Maxhistin er et legemiddel som brukes til å behandle ulike vestibulære lidelser.

Indikasjoner Maxgistin

Indikasjoner for bruk av legemidlet inkluderer:

• Ménières sykdom, som er preget av tre hovedsymptomer - svimmelhet (i noen tilfeller med oppkast og kvalme), hørselstap og forekomst av tinnitus;
• symptomatisk behandling for å eliminere vestibulær vertigo av forskjellig opprinnelse.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform. Én blisterpakning inneholder 10 tabletter. Pakken inneholder 3 eller 6 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Virkningsmekanismen til den aktive komponenten i legemidlet (betahistin) på kroppen er dårlig forstått. Blant de mest pålitelige hypotesene er følgende:

Virkningen av virkestoffet på den histaminerge strukturen: det har delvis intern aktivitet i forhold til H1-reseptorer, og i tillegg virker det som en antagonist av histaminreseptorer (H3) inne i nervevevet og har en svak effekt på H2-histaminreseptorer. I tillegg øker betahistin metabolismen og frigjøringen av denne komponenten, og blokkerer H3-reseptorer (presynaptiske) - og induserer dermed en reduksjon i antallet deres.

Betahistin øker blodstrømmen til cochlea-regionen og hjernen – blodsirkulasjonen i karene i det indre øret (stria vascularis) forbedres – på grunn av svekkelsen av spenningen i de prekapillære lukkemusklene som er involvert i mikrosirkulasjonsprosessen i det indre øret. I tillegg bidrar det aktive stoffet til å akselerere intensiteten av cerebral blodstrøm.

Betahistin stimulerer vestibulær kompensasjon – øker gjenopprettingshastigheten av vestibulær apparataktivitet hos dyr med unilateral nevrektomi. Stoffet oppnår denne effekten ved å forbedre reguleringen av histaminfrigjøring og metabolismeprosesser, og fungerer også som en antagonist av H3-reseptorer. Ved behandling med dette legemidlet etter nevrektomi hos mennesker reduseres også perioden med gjenoppretting av vestibulær apparatfunksjonalitet.

Betahistin påvirker nevronaktiviteten i de vestibulære kjernene – avhengig av doseringen bremser det dannelsen av deres topppotensialer i de mediale og laterale kjernene.

Farmakokinetikk

Etter intern bruk absorberes betahistin nesten fullstendig og ganske raskt fra mage-tarmkanalen. Legemidlet gjennomgår deretter raskt en metabolsk prosess, noe som resulterer i dannelsen av pyridyl-2-eddiksyre, som er et nedbrytningsprodukt. Akkumuleringsratene for betahistin i blodplasma er svært lave, og det er derfor alle farmakokinetiske tester utføres ved å bestemme konsentrasjonsnivået av nedbrytningsproduktet i urin.

Når legemidlet tas sammen med mat, er indikatoren for maksimal konsentrasjon lavere enn når det tas på tom mage. Imidlertid er den fullstendige absorpsjonen av virkestoffet den samme i begge situasjoner – dette er et tegn på at mat bare bremser absorpsjonsprosessen.

Mindre enn 5 % av betahistin er bundet til plasmaproteiner.

Nesten alt absorbert betahistin omdannes til pyridyl-2-eddiksyre (som ikke har noen farmakologisk aktivitet). Den interne akkumuleringen av denne metabolitten i urin og blodplasma når sitt høydepunkt 1 time etter inntak av legemidlet. Denne indikatoren avtar med en halveringstid på omtrent 3,5 timer.

Pyridyl-2-eddiksyre skilles ut i urin. Etter inntak av legemidlet i en dose på 8–48 mg, bestemmes omtrent 85 % av stoffet i urin. Den aktive komponenten skilles ut i små mengder gjennom nyrene eller med avføring.

Eliminasjonshastigheten endres ikke med legemiddeldosering, noe som indikerer at betahistins farmakokinetikk er lineær. Dette gjør at den brukte metabolske veien kan anses som ikke-mettende.

Dosering og administrasjon

Du må ta 24–48 mg av medisinen per dag (dosen bør deles inn i flere doser). Tabletter på 8 mg bør tas 1–2 om gangen tre ganger daglig. Tabletter på 16 mg bør tas 0,5–1 stk. også tre ganger daglig. Tabletter på 24 mg bør tas to ganger daglig, 1 stk. om gangen.

Det anbefales å ta medisinen etter måltider, og doseringen bør velges individuelt for hver pasient, i samsvar med den oppnådde effekten.

I noen tilfeller begynner symptomene å lette først etter 2–3 ukers behandling. Noen ganger kan den ønskede effekten oppnås først etter flere måneders bruk av legemidlet. Det finnes informasjon om at når man foreskriver behandling i de tidlige stadiene av sykdommen, er det mulig å forhindre progresjon eller hørselstap på et senere stadium.

Bruk Maxgistin under graviditet

Siden det ikke finnes nødvendig informasjon om bruk av legemidlet under graviditet, anbefales det ikke å bruke det i denne perioden. De eneste unntakene er tilfeller av presserende behov.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av individuell intoleranse mot elementene i legemidlet;
• feokromocytom.

Bivirkninger Maxgistin

Bivirkninger ved å ta Maxhistin inkluderer:

• Fordøyelsessystemet: dyspeptiske symptomer og kvalme, mindre symptomer på magebesvær (flatulens, samt oppkast og gastrointestinalt syndrom). Alle disse symptomene forsvinner vanligvis etter at dosen er redusert eller legemidlet er tatt sammen med mat;
• nervesystemets organer: forekomst av hodepine;
• immunsystem: overfølsomhet i form av anafylaksi, etc.;
• hud og subkutant vev: allergiske reaksjoner på fettvevet under huden, samt huden, som utslett, urtikaria, kløe eller Quinckes ødem.

[ 1 ]

Overdose

Det finnes flere tilfeller av overdosering av Maxhistin – ved bruk av legemidlet i en dose på opptil 640 mg. I dette tilfellet viste pasientene moderate eller milde symptomer – som døsighet, kvalme og magesmerter. Farligere komplikasjoner (som anfall, utvikling av hjerte- og lungesykdommer) utviklet seg ved forsettlig bruk av betahistin i høye doser (spesielt i kombinasjon med en overdose av andre legemidler).

For å eliminere lidelsene foreskrives støttende og symptomatisk behandling.

Interaksjoner med andre legemidler

Informasjon fra in vitro-studier viser at de metabolske prosessene til virkestoffet Maxhistin undertrykkes når det kombineres med legemidler som hemmer MAO-aktivitet (selegilin, som tilhører MAO-subtype B-kategorien, er blant slike elementer). Derfor bør disse legemidlene kombineres med forsiktighet under behandling.

Siden betahistin er en analog av stoffet histamin, kan interaksjon mellom denne komponenten og antihistaminer i teorien påvirke effektiviteten til noen av disse legemidlene.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares under normale forhold, utilgjengelig for barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Maxhistin er tillatt å brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.