Makroxid 500

Makroside 500 er et antimikrobielt legemiddel for systemisk bruk.

[1]

Indikasjoner Makroxid 500

Blant indikasjonene: Et middel mot tuberkulose av en hvilken som helst form (som en del av en kombinationsbehandling med andre anti-tuberkulosemedisiner).

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter. En blister inneholder 10 tabletter. Pakningen inneholder 10 blisterplater.

Farmakodynamikk

Pyrazinamid tilhører den farmakoterapeutiske kategorien av andre-line anti-tuberkulose-legemidlene. Det påvirker effektivt plasseringen av tuberkulosefokus. Aktiviteten av stoffet reduseres ikke under betingelser for et surt miljø av purulente masser, som et resultat av hvilket det ofte brukes til behandling av purulent lymfadenitt, purulent-pneumoniske prosesser og tuberkulose.

Når det behandles med pyrazinamid alene, kan tuberkulose mykobakterier raskt tilpasse seg det, så det er vanligvis foreskrevet i forbindelse med andre anti-tuberkulosemedisiner.

Farmakokinetikk

Pyrazinamid absorberes nesten helt fra fordøyelseskanalen. Etter oral inntak av 1 g av legemidlet når konsentrasjonen i blodplasma 45 μg / ml etter 2 timer og reduseres til 10 μg / ml etter 15 timer. Ved hydrolyseprosess passerer pyrazinamid inn i det aktive produkt av nedbrytning (pyrazinsyre), og etter dette - inn i det inaktive. Halveringstiden (hvis nyrene fungerer normalt) er 9-10 timer.

Gjennom nyrene utskilles 70% av det aktive stoffet. Elimineringsprosessen tar 24 timer, stoffet utskilles hovedsakelig i form av forfallsprodukter.

[2]

Dosering og administrasjon

Du må drikke pillen etter å ha spist - drikk med vann og svelg. For å beregne den daglige doseringen, er det nødvendig å bruke BMI-indikatorene.

Barn 15+ år, samt voksne - doseringen beregnes innen 15-30 mg / kg for 1 mottakelse. Narkotikabruk bør være 1-3 ganger om dagen (den nøyaktige figuren avhenger av hvordan pasienten tolererer det). For en dag kan du ikke ta mer enn 2 gram av stoffet.

Eldre pasienter (på grunn av mulig forverring av lever eller nyrer) bør foreskrive legemidlet i doser for voksne, nær minimumsgrænsen på 15 mg / kg.

Pasienter med moderate forstyrrelser i nyrene skal foreskrive en daglig dose innenfor området 12-20 mg / kg. I dette tilfellet skal pasienter som har en kreatininrensningsfaktor på mindre enn 50 ml / min, gi opp behandling med pyrazinamid.

Pasienter som gjennomgår peritonealdialyse eller hemodialyseprosedyrer kan gis en standard voksendose. Men det anbefales å ta tablettene før dialyse (i 24 timer).

Siden pyrazinamid begynner å samle seg hos pasienter med nedsatt leverfunksjon når de tar standarddoser, bør den konsumeres i reduserte doser på 15 mg / kg. Før du starter behandling, må du utføre en funksjonell leverprøve, og gjenta denne prosedyren gjennom hele behandlingen (hver 2-4 uker).

Varigheten av behandlingskurset avhenger av hvordan sykdommen utvikler seg, og også på hvordan pasienten overfører medisinen. Eksakte vilkår utnevnes av legen (i utgangspunktet er det omtrent 6-8 måneder).

[4], [5]

Bruk Makroxid 500 under graviditet

Bruk av stoffet under graviditet er forbudt.

Kontra

Blant kontraindikasjonene: Individuell følsomhet overfor stoffene i legemidlet eller andre, nær det ved kjemisk struktur, LS-isoniazid, etionamid og også niacin. I tillegg er leverinsuffisiens også alvorlig, hyperurikemi uten symptomer og forverret gikt.

Bivirkninger Makroxid 500

Blant sidereaksjonene til stoffet:

• Gastrointestinale organer: nervesmerter, smerter i magen og magen, tap av appetitt, oppkast, med fremveksten av kvalme, diaré, sår utvikling, tilstedeværelse av en metallisk smak i munnen;
• organer i fordøyelsessystemet: forstyrrelse i leveren, en økning i antallet levertransaminaser, bilirubin og tillegg, så vel som økning av indeks timoloveronalovoy tester og hepatomegali utvikling. I sjeldne tilfeller kan leveratrofi (akutt) og gulsott (avhengig av dose) begynne;
• organer i urinsystemet: tubulointerstitial nefritis; single-myoglobinuric form av nyresvikt på grunn av rhabdomyolyse, og i tillegg til dysuri og utseendet av smertefulle opplevelser når man urinerer;
• organer i nasjonalforsamlingen: hodepine med svimmelhet, trøbbel med søvn, depresjon, en følelse av økt spenning; i sjeldne tilfeller, forekomsten av kramper, og i tillegg til hallusinasjoner og parestesier, er det også mulig å utvikle en perifer form for nevropati og forvirring;
• organer i lymfesystemet og hematopoetiske system: anemi, og i tillegg porfyri og trombocytopeni, økt akkumulering av jern i serum, eosinofili, oblast form for anemi, røde blodlegemer vakuolisering, økt blodlevring, tilbøyelighet til trombose, og i tillegg, splenomegali;
• muskuloskeletale struktur: rhabdomyolyse, ledd- eller muskelsmerter, forverring av gikt, leddemdem, følelse av felles stivhet;
• hud med subkutant vev: utslett, kløe, utvikling av urticaria eller hyperemi, lysfølsomhet, toxicodermi og akne;
• immunreaksjoner: Quincke ødem, feber, ulike anafylaktoide reaksjoner, svært sjelden anafylaksi kan observeres;
• organer i luftveiene: dyspné, pustevansker og i tillegg tørr hoste;
• andre: en tilstand av generell svakhet eller ubehag, utvikling av pellagra, hyperurikemi eller hypertermi syndrom.

[3],

Overdose

Noen ganger observeres en overdose i leveren, og det er en økning i nivået av transaminaser. Symptomene forsvinner etter at stoffet er trukket tilbake. I tillegg kan hyperurikemi, oppblåsthet, manifestasjoner av dyspepsi og bivirkninger oppstå.

Som behandling - krever vaske magen og tar aktivt kull, og deretter overvåker leveren og bestemmer nivået av urat i blodserumet. Symptomatisk terapi utføres også. Pasienten skal drikke mye væske. Effektiv og bruk av hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Når pyrazinamid kombineres med etionamid, øker muligheten for leverskade, spesielt for diabetikere. Når kombinert behandling av disse legemidlene må hele tiden overvåke arbeidet i leveren. Hvis du har noen symptomer på brudd, bør du umiddelbart stoppe behandlingen i denne kombinasjonen.

Pyrazinamid senker metabolismen av cyklosporin, og reduserer samtidig konsentrasjonen i blodserum. Pasienter behandlet med cyklosporin bør konstant overvåke indeksene av dette stoffet i løpet av hele behandlingsforløpet med pyrazinamid, samt første gang etter ferdigstillelse.

Pyrazinamid i stand til å svekke effektiviteten av medikamenter anvendt ved behandling av gikt, og medikamenter som bidrar til å kvitte kroppen av urinsyre (som legemidler, slik som allopurinol, kolchicin, og og probenecid tillegg til sulfinpyrazone). Indikasjoner av konsentrasjonen av urinsyre i blodserum hos pasienter som lider av gikt og behandles med pyrazinamid kan øke. Hvis du bruker de ovennevnte legemidlene sammen med pyrazinamid, må du justere dosen - for å kontrollere hyperurikemi.

Ved kombinasjon av pyrazinamid med allopurinol, reduseres metabolisme av nedbrytningsprodukter av pyrazinamid, men metabolismen av det aktive stoffet endres ikke signifikant.

Som et resultat av forbindelsen med zidovudin, reduseres verdien av pyrazinamid i blodserumet, noe som øker risikoen for anemi.

Pyrazinamid kan kombineres med mange anti-tuberkulosemedisiner (f.eks. Isoniazid). Hvis en destruktiv kronisk form for patologi utvikles, bør den brukes sammen med rifampicin (en høyere effekt) eller ethambutol (denne kombinasjonen tolereres bedre). På grunn av kombinasjonen med tuberkulose-blokkerende legemidler, kan avtakshastigheten reduseres, og den giftige reaksjonen kan intensiveres.

Legemidlet øker anti-tuberkuloseegenskapene til ofloxacin, så vel som lomefloxacin. Når pyrazinamid kombineres med isoniazid, kan sistnevnte reduseres i blodserum (spesielt hos pasienter som har langsom metabolisme av dette stoffet).

Når pyrazinamid kombineres med fenytoin, kan sistnevnte forhøyes i blodserumet, slik at symptomene på fenytoinforgiftning kan oppstå. Hvis den kombinerte bruk av disse to stoffer med bivirkninger i CNS (for eksempel som ataksi eller nystagmus, hyperrefleksi eller skjelving) - i dette tilfellet er det nødvendig å avbryte deres mottak. Videre er det nødvendig å bestemme nivået av fenytoin i blodserumet, og deretter å velge riktig dosering av dette legemidlet.

Pyrazinamid er i stand til å forbedre effektiviteten av hypoglykemiske legemidler.

[6], [7], [8], [9]

Lagringsforhold

Hold medisinen på et sted som ikke er tilgjengelig for barn. Optimale temperaturforhold - maks. 30 ˚є.

Holdbarhet

Makroside 500 anbefales å brukes i 3 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.