^

Helse

Macox

, Medisinsk redaktør
Sist anmeldt: 03.07.2025
Fact-checked
х

Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.

Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.

Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.

Makox er et antibiotikum med antituberkuloseegenskaper.

trusted-source[ 1 ]

Indikasjoner Macox

Indikasjonen for bruk av legemidlet er kompleks behandling av følgende sykdommer:

  • tuberkulose av enhver lokalisering, atypiske former for mykobakteriose, samt tuberkuløs meningitt;
  • betennelser og infeksjoner av ikke-tuberkuløs opprinnelse – fremkalt av patogener som er følsomme for legemidlet (inkludert alvorlige former for spedalskhet, legionellainfeksjon, samt stafylokokkinfeksjon og Bangs sykdom);
  • asymptomatisk bæring av meningokokker - for å eliminere den fra nasopharynx, og også som et forebyggende tiltak mot meningokokkmeningitt.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler på 150 eller 300 mg. Én blisterpakning inneholder 10 kapsler. Én pakning inneholder 10 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Rifampicin er et semisyntetisk antibiotikum, en del av rifamycin-gruppen. Det er et førstelinjemedisin mot tuberkulose. Det har bakteriedrepende egenskaper - det bremser den aktive aktiviteten til RNA-polymerase, som er avhengig av DNA. Dette skjer som et resultat av å danne komplekser med det - som et resultat reduseres prosessen med RNA-syntese av mikrober.

Legemidlet påvirker aktivt atypiske sopp av forskjellige typer (unntatt M. fortuitum), grampositive kokker (dette er strepto- og stafylokokker), klostridier, og i tillegg miltbrannbasiller, etc. Kokker fra den gramnegative gruppen (dette er meningokokker og gonokokker (blant dem β-laktamaser)) påvirkes av legemidlet, men får raskt immunitet mot det.

Det har en aktiv effekt på hemofili-staver (blant annet ampicillin med kloramfenikol), Ducrey-staver, kikhoste-staver, miltbrannbasiller, listeria monocytogenes, F. tularensis, legionella pneumophila, rickettsia prowaszekii og også Hansens basill. Rifampicin har en virucidal effekt på rabiesviruset, og forhindrer i tillegg utviklingen av rabiesencefalitt.

Mikroorganismer av slekten Enterobacteriaceae, samt gramnegative mikrober av ikke-fermenterende type (som pseudomonader, acinetobacter og også Stenothrophomonas spp., etc.) er ikke følsomme for legemidlet. Det har heller ingen effekt på anaerober.

Farmakokinetikk

Rifampicin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, og biotilgjengeligheten er 95 % (ved tom mage). Denne indikatoren avtar ved inntak sammen med mat. Effektive konsentrasjoner av legemidlet dannes i spytt, sputum, og i tillegg til lungene, eosinofiler, peritoneal og pleural ekssudat fra leveren med nyrene. I tillegg trenger virkestoffet godt inn i cellene, samt gjennom blod-hjerne-barrieren, morsmelk og morkake. Under behandling av tuberkuløs meningitt trenger det inn i ryggmargsvæsken.

Plasmaproteinbindingen er 60–90 %, oppløsningen skjer i lipider. Toppkonsentrasjonen i blodet nås 2 timer etter bruk på tom mage, eller 4 timer etter måltider. Den terapeutiske konsentrasjonen av stoffet i kroppen opprettholdes i omtrent 8–12 timer (hvis mikrober har økt følsomhet for det, deretter 24 timer). Den aktive komponenten kan konsentreres i lungevevet og akkumuleres i hulrommene i lang tid.

Metabolismen skjer i leveren, som et resultat av denne prosessen dannes aktive nedbrytningsprodukter. Halveringstiden er omtrent 3–5 timer. Utskillelse skjer hovedsakelig med urin og galle. En liten del skilles ut med avføring.

Dosering og administrasjon

Rifampicin tas oralt en halvtime før måltider eller 2 timer etter måltider. Det må skylles ned med vann.

For tuberkulose: For voksne er den daglige dosen 8–12 mg/kg. For pasienter som veier mindre enn 50 kg – 450 mg; for de som veier 50+ kg – 600 mg. For barn i alderen 6–12 år er dosen 10–20 mg/kg, med en maksimal tillatt daglig grense på ikke over 600 mg.

Varigheten av tuberkulosebehandlingen bestemmes individuelt, avhengig av effektiviteten (den kan vare i 1+ år). For å forhindre at patogene mikrober utvikler resistens mot rifampicin, må medisinen tas sammen med andre første- eller andrelinjemedisiner mot tuberkulose (i standard dosering).

Infeksiøse og inflammatoriske patologier (ikke-tuberkuløs opprinnelse), provosert av mikroorganismer som er følsomme for legemidlet - som brucellose eller legionellose, samt alvorlige stafylokokkinfeksjoner (i kombinasjon med et annet antibiotikum for å forhindre utvikling av resistente stammer): den daglige dosen er 900-1200 mg i 2-3 doser (maksimum per dag - 1200 mg). Etter at tegnene på sykdommen er eliminert, bør legemidlet tas i ytterligere 2-3 dager.

Ved spedalskhet: oral administrasjon (sammen med immunstimulerende legemidler) med en daglig dose på 600 mg fordelt på 1-2 doser i 3-6 måneder (gjentatte kurer kan gjennomføres med intervaller på 1 måned). Med et annet opplegg (sammen med kombinert behandling mot spedalskhet) er den daglige dosen 450 mg fordelt på 3 doser i 2-3 uker. Behandlingsforløpet varer i 1-2 år med intervaller på 2-3 måneder.

For meningokokker: foreskrevet i 4 dager. For voksne – daglig dose er 600 mg, og for barn – 10–12 mg/kg.

trusted-source[ 4 ]

Bruk Macox under graviditet

Bruk av legemidlet under graviditet er kun tillatt dersom det foreligger vitale indikasjoner, og når den potensielle fordelen for kvinnen oppveier utviklingen av mulige negative konsekvenser for fosteret.

Når rifampicin brukes i senere stadier av svangerskapet, øker risikoen for blødning i postpartumperioden for både mor og barn.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

  • intoleranse mot rifampicin og andre komponenter i legemidlet;
  • alvorlig nyre- eller leverdysfunksjon;
  • gulsott (også mekanisk);
  • smittsom hepatitt som ble påført mindre enn 1 år siden;
  • alvorlig pulmonal hjertesvikt;
  • kombinasjon med stoffer som ritonavir eller sakinavir.

trusted-source[ 2 ]

Bivirkninger Macox

Bivirkninger inkluderer:

  • mage-tarmkanalen: oppkast med kvalme, diaré, tap av appetitt, magesmerter, ubehag, anoreksi, erosiv gastritt, og i tillegg pseudomembranøs kolitt;
  • organer i fordøyelsessystemet: utvikling av hepatitt eller hyperbilirubinemi, og i tillegg ubehag i høyre hypokondrium og økt aktivitet av levertransaminaser;
  • hud: utslett og kløe, utvikling av urtikaria, eksfoliativ dermatitt, eksantem. I tillegg vaskulitt, vesikulær reaksjon, ondartet ekssudativ, samt erythema multiforme og toksisk epidermal nekrolyse;
  • immunreaksjoner: overfølsomhet (inkludert Quinckes ødem), anafylaksi og bronkospasme;
  • annet: feber, leddsmerter, kraftig tåreflod og herpes;
  • hematopoietisk system: leukopeni, samt nøytropeni og trombocytopeni (med eller uten purpura; utvikler seg oftest som følge av intermitterende behandling), hemolytisk anemi og eosinofili. I sjeldne tilfeller kan DIC-syndrom eller agranulocytose utvikles. Hvis de første tegnene på purpura oppstår, bør legemidlet seponeres umiddelbart. Dette er nødvendig fordi det finnes data om hjerneblødning og dødelige utfall som følge av fortsatt behandling eller gjenopptagelse av disse symptomene;
  • nervesystemets organer: svimmelhet med hodepine, synshemming, desorientering, utvikling av ataksi eller psykose;
  • organer i det endokrine systemet: binyreinsuffisiens (pasienter med dysfunksjon), samt forstyrrelser i menstruasjonssyklusen;
  • organer i urinsystemet: nyrenekrose eller interstitiell nefritt, samt akutt nyresvikt (i reversibel form) og hyperurikemi;
  • annet: urin/avføring/slim/svette/spytt/sputum er farget oransjerødt. I tillegg muskelsvakhet, induksjon av porfyri, samt myopati, forverret gikt, dyspné med piping i brystet, redusert blodtrykk og hjerneblødning.

trusted-source[ 3 ]

Overdose

Overdosesymptomer: oppkast med kvalme, diaré og magesmerter. I tillegg utvikling av gulsott, døsighet, økt tretthet. I tillegg øker nivået av levertransaminer og bilirubin i blodplasmaet. Huden (og sammen med den slimhinnen i munnen, spytt, svette, urin, slim, avføring og senehinner) blir oransje eller brunrød (i forhold til dosen av legemidlet som brukes). I tillegg observeres allergier, økt temperatur, feber, dyspné, akutt hemolytisk anemi, trombocytopeni og leukopeni, hevelse i ansikt, lunger og øyne, nyresvikt, og i tillegg kramper, forvirring og kløe i huden.

Som behandling må du slutte å ta legemidlet og eliminere symptomene på overdosering. Hvis tilfellet er alvorlig, er tvungen diurese nødvendig. Det finnes ingen spesifikk motgift mot dette legemidlet.

Interaksjoner med andre legemidler

Når rifampicin kombineres med legemidler som metaboliseres av samme enzymsystem, kan metabolismen til disse legemidlene øke, og aktiviteten deres kan reduseres. Derfor er det nødvendig å opprettholde riktig legemiddelkonsentrasjon av disse legemidlene i blodet - endre dosen deres ved starten av rifampicinbruk, samt etter at behandlingen med det er avsluttet.

Rifampicin øker metabolismen av følgende legemidler: antiarytmika (som meksiletin, disopyramid, og også propafenon, kinidin og tokainid), β-blokkere (som bisoprolol eller propranolol), Ca2+-kanalblokkere (som verapamil, diltiazem, nimodipin, og også nifedipin, nikardipin, isradipin og nisolpidin) og konsentrerte legemidler (digoksin og digitoksin), samt antikonvulsiva (karbamazepin og fenytoin), psykotrope legemidler (som aripiprazol eller haloperidol), trisykliske midler (nortriptylin og amitriptylin), hypnotika, angstdempende midler (benzodiazepin, zolipidem, samt diazepam og zopiklon) og barbiturater.

I tillegg har det en lignende effekt på trombolytika (vitamin K-antagonister) og indirekte antikoagulantia. Det er nødvendig å overvåke protrombintiden hver dag eller med tilstrekkelige intervaller for å bestemme optimal dosering av antikoagulantia.

En lignende effekt utøves av soppdrepende legemidler (flukonazol, ketokonazol, samt terbinafin, vorikonazol og itrakonazol), antivirale legemidler (inkludert indinavir, amprenavir, sakinavir og nelfinavir, samt efavirenz, lopinavir, atazanavir og nevirapin) og antibakterielle legemidler (som dapson, teliromycin, doxylamin, samt kloramfenikol, fluorokinoloner og klaritromycin), samt kortikosteroider (systemisk bruk).

Det virker også på denne måten på antiøstrogener (toremifen, tamoksifen og gestrinon), østrogener, hormonelle prevensjonsmidler og gestagener. Kvinner som bruker p-piller anbefales å bruke ikke-hormonelle prevensjonsmidler når de behandles med rifampicin. I tillegg virker det også på skjoldbruskkjertelhormoner (som levotyroksin), klofibrat, orale antidiabetika (som tolbutamid, klorpamid og tiazolidindioner).

Effekten påvirker også immunsuppressiva (sirolimus og ciklosporin med takrolimus), cytostatika (erlotinib og imatinib med irinotekan), losartan, opioid smertestillende midler, og også metadon, kinin, prazikvantel og riluzol.

Den samme aktiviteten observeres i forhold til selektive serotoninreseptorantagonister (ondansetron), teofyllin, diuretika (eplerenon), og også statiner, hvis metabolisme skjer via CYP 3A4 (dette kan være simvastatin).

Som et resultat av kombinasjonen av atovaquon og rifampicin, reduseres konsentrasjonen av førstnevnte i blodserumet, men konsentrasjonen av sistnevnte øker. Ved kombinasjon med ketokonazol reduseres konsentrasjonen av begge legemidlene.

Kombinasjon med enalapril reduserer konsentrasjonen av det aktive nedbrytningsproduktet (enalaprilat) i blodet. Avhengig av pasientens tilstand kan det derfor være nødvendig med dosejustering av legemidlet.

Kombinasjon med syrenøytraliserende legemidler kan forårsake en forsinkelse i absorpsjonen av rifampicin, så det anbefales å ta det minst 1 time før du tar syrenøytraliserende legemidler.

I kombinasjon med Biseptol og probenecid øker konsentrasjonen av rifampicin i blodet.

På grunn av kombinasjonen med sakinavir eller ritonavir øker risikoen for levertoksisitet, så kombinasjon med rifampicin er forbudt. I tillegg kan levertoksisitet utvikles ved kombinasjon med isoniazid og halotan. Kombinasjon av rifampicin med sistnevnte anbefales ikke, og ved samtidig bruk med isoniazid bør leverfunksjonen overvåkes nøye.

Når det kombineres med sulfasalazin, reduseres plasmakonsentrasjonen av sulfapyridin. Dette skyldes vanligvis at balansen i tarmmikrofloraen forstyrres, hvor sulfasalazin omdannes til stoffene sulfapyridin med mesalamin.

På grunn av kombinasjonen med pyrazinamid (daglig inntak i 2 måneder) kan alvorlig leverdysfunksjon forekomme (det er rapporter om dødelig utgang). En slik kombinasjon er kun tillatt under forutsetning av nøye overvåking av tilstanden og hvis den mulige fordelen er høyere enn risikoen for å utvikle levertoksisitet og dødelig utgang.

Samtidig bruk med klozapin eller flekainid øker den toksiske effekten på benmargen.

Når det kombineres med para-aminosalisylsyre-legemidler som inneholder bentonitt, er det nødvendig å observere et intervall mellom bruken (minst 4 timer) for å oppnå den nødvendige konsentrasjonen av legemidler i blodet.

Som et resultat av kombinasjon med ciprofloksacin eller klaritromycin kan konsentrasjonen av rifampicin øke.

trusted-source[ 5 ]

Lagringsforhold

Oppbevares beskyttet mot sollys og fuktighet, og utilgjengelig for barn. Temperaturforhold – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Makox er godkjent for bruk i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Oppmerksomhet!

For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Macox" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.

Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.