Makoks

Makoks er et antibiotikum med anti-tuberkulose egenskaper.

[1],

Indikasjoner Makoks

Indikasjon for bruk av stoffet er den komplekse behandlingen av slike sykdommer:

• tuberkulose av noe sted, atypiske former for mycobacteriosis, samt tuberkulose meningitt;
• betennelser og infeksjoner som har ikke-tuberkulær opprinnelse, fremkalles av stoffmottakelige patogener (blant annet alvorlige former for spedalskhet, legionella-infeksjon, samt stafylokokkinfeksjon og Bangs sykdom);
• pågående asymptomatisk transport av meningokokker - for å eliminere den fra nasopharynx, og som forebyggende mot meningokokk-meningitt.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av kapsler med et volum på 150 eller 300 mg. En blister inneholder 10 kapsler. En pakke inneholder 10 blisterplater.

Farmakodynamikk

Rifampicin er et semisyntetisk antibiotikum som er en del av rifamycin-gruppen. Dette er et anti-tuberkulose stoff av den første serien. Har bakteriedrepende egenskaper - det senker aktiviteten til RNA-polymerase, som avhenger av DNA. Dette skyldes dannelsen av komplekser med det - som en konsekvens reduseres prosessen med syntese av RNA-mikrober.

Et stoff som er aktive mot atypiske sopp av forskjellige arter (unntatt M. Fortuitum), Gram-positive kokker (streptokokker den, og stafylokokker), Clostridium, og i tillegg, miltbrann Bacillus og andre. Gram-negative cocci i gruppen (det meningokokker og gonokokker (bl.a. β-laktamase)) eksponeres for medikamentet, men raskt bli immun mot det.

Aktivt innvirkning Haemophilus (inkludert ampicillin kloramfenikol) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus miltbrann, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, og Hansens bacillus. I forhold til den rabiesvirus har en virucid effekten av rifampicin, og i tillegg, hindrer utvikling av rabicheskogo encefalitt.

Mikroorganismer av slekten Enterobacteriaceae, og gram-negative bakterier, i tillegg nonfermentative typen (for eksempel pseudomonader atsinetobaktir, og dessuten Stenothrophomonas spp., Etc.) er ikke følsom for medikamentet. Det har heller ingen effekt på anaerober.

Farmakokinetikk

Rifampicin absorberes raskt fra fordøyelseskanalen, og biotilgjengeligheten er 95% (ved fasting). Denne indikatoren reduseres ved forbruk med mat. Effektive legemiddelkonsentrasjoner dannes i spytt, sputum og i tillegg til denne lunge, eosinofiler, peritoneale og pleural ekssudater i leveren med nyrer. I tillegg går det aktive stoffet godt inn i cellene, så vel som gjennom blod-hjernebarrieren, brystmelken og moderkaken. Under behandling av tuberkuløs meningitt trer inn i væsken i ryggmargen.

Binding til plasmaproteiner - 60-90%, oppløsning oppstår i lipider. Toppkoncentrasjonen i blodet når 2 timer etter å ha spist i tom mage, eller 4 timer etter å ha spist. Den terapeutiske konsentrasjonen av stoffet i kroppen forblir omtrent 8-12 timer (hvis mikrober har en overfølsomhet for det - deretter 24 timer). Den aktive komponenten kan konsentrere seg i lungens vev og akkumuleres i huler i lang tid.

Metabolisme oppstår i leveren, som et resultat av denne prosessen, dannes aktive nedbrytningsprodukter. Halveringstiden er omtrent 3-5 timer. Ekskresjon skjer hovedsakelig sammen med urin og galle. En liten del utskilles sammen med avføringen.

Dosering og administrasjon

Rifampicin tas oralt i en halv time før måltider eller 2 timer etter å ha spist. Det er nødvendig å vaske ned med vann.

Med tuberkulose: For voksne er den daglige dosen 8-12 mg / kg. Pasienter som veier mindre enn 50 kg - 450 mg; med en vekt på 50+ kg, 600 mg hver. For barn 6-12 år er dosen 10-20 mg / kg, mens den maksimale tillatte daglige grensen ikke skal være over 600 mg.

Behandlingsperioden for tuberkulose bestemmes individuelt, avhengig av effektiviteten (kan vare 1+ år). For ikke å ha utviklet resistens mot rifampicin patogene mikrober, legemidlet som kreves for å drikke sammen med andre anti-TB medisiner I eller II serie (standard dose).

Patologi infeksiøs-inflammatoriske (nontubercular opprinnelse), fremkalt av mikroorganismer som er ømfintlige overfor medikamentet - for eksempel brucellose eller Legionella pneumophila, og i tillegg har alvorlige stafylokokk-infeksjoner i form (i kombinasjon med andre antibiotika for å forhindre utvikling av resistente stammer): daglige dose er 900 1200 mg for 2-3 doser (maksimalt per dag - 1200 mg). Ved å eliminere tegn på sykdommen, bør du ta medisinen i ytterligere 2-3 dager.

Når spedalskhet: oral inntak (sammen med legemidler som stimulerer immunitet) i en daglig dose på 600 mg for 1-2 doser i 3-6 måneder (du kan gjenta kurs, med intervaller på 1 måned). I en annen ordning (sammen med kombinert anti-spedalsk behandling) er dosen per dag 450 mg i 3 doser over 2-3 uker. Behandlingsforløpet varer 1-2 år med intervaller på 2-3 måneder.

Når meningokokker: utnevnes i 4 dager. For voksne er den daglige dosen 600 mg, og for barn 10-12 mg / kg.

[4]

Bruk Makoks under graviditet

Bruk av stoffet under graviditet er bare tillatt dersom det er livsangivelser, og når den potensielle fordelen for en kvinne overstiger utviklingen av mulige negative konsekvenser for fosteret.

Ved bruk av rifampicin i de siste stadier av graviditet øker risikoen for blødning i postpartumperioden - hos mor og baby -.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot rifampicin og andre komponenter i legemidlet;
• forstyrrelser i arbeidet med nyrer eller lever i alvorlig form;
• gulsott (også mekanisk);
• overført mindre enn ett år siden, smittsom hepatitt;
• pulmonal hjertesvikt i alvorlig form;
• kombinasjon med stoffer som ritonavir eller saquinavir.

[2]

Bivirkninger Makoks

Blant sidereaksjonene:

• Gastrointestinale organer: oppkast, kvalme, diaré, tap av appetitt, magesmerter, ubehag, anoreksi, gastritt erosive form, og i tillegg pseudomembranøs kolitt;
• organer i fordøyelsessystemet: utvikling av hepatitt eller hyperbilirubinemi, og i tillegg til denne ubehagelige opplevelsen i høyre øvre kvadrant og økt aktivitet av levertransaminaser;
• hud: utslett og kløe, utvikling av urticaria, exfoliativ form for dermatitt, exanthema. I tillegg er også vaskulitt, blærereaksjon, ondartet eksudativ, så vel som erytem multiforme og toksisk epidermal nekrolyse;
• immunreaksjoner: overfølsomhet (inkludert quincke ødem), anafylaksi og bronkospasme;
• Andre: feber, leddsmerter, alvorlig lacrimation og herpes;
• hemopoetiske system: leukopeni og nøytropeni og trombocytopeni (purpura eller uten ham, utvikler ofte som et resultat av intermitterende behandling) form av hemolytisk anemi og eosinofili. I sjeldne tilfeller er utviklingen av DIC-syndrom eller agranulocytose mulig. I tilfellet av de første manifestasjoner av purpura å avbryte medikament umiddelbart. Dette er nødvendig fordi det er tegn på hjerneblødning og dødsfall som følge av videre behandling eller en gjenopptakelse av utseendet av disse symptomene;
• organer i nasjonalforsamlingen: svimmelhet med hodepine, nedsatt syn, desorientering, utvikling av ataksi eller psykose;
• organer i det endokrine systemet: adrenal insuffisiens (pasienter med funksjonsnedsettelse), samt lidelser i menstruasjonssyklusen;
• organer i urinsystemet: nyre nekrose eller interstitial nephritis, og i tillegg en akutt grad av nyresvikt (i sirkulerende form) og hyperurikemi;
• Annet: urin / avføring / slim / svette / spytt / sputum farget i oransje-rød fargetone. I tillegg - en svakhet i musklene, induksjon av porfyri, og i tillegg myopati, gikt forverret, dyspné med piping, blodtrykksfall og hjerneblødning.

[3]

Overdose

Manifestasjoner av overdose: oppkast, kvalme, diaré og magesmerter. I tillegg utviklet gulsott, en følelse av døsighet, økt tretthet. I tillegg øker blodplasma nivået av levertransaminaser, så vel som bilirubin. Huden (og med den slimhinnen i munnen, spytt, svette, urin, mucus, feces og senehinnen) blir brun eller orange-rød (i et forhold på fra upotreblonnoy legemiddeldose). I tillegg er det en allergi, en økning i temperatur, feber, dyspné, akutt hemolytisk anemi i form trombotsito- og leukopeni, ødem i ansikt, øyne og lunger, nyresvikt, og i tillegg til anfall, forvirring og kløende hud.

Som behandling - du må slutte å ta medisiner og eliminere symptomene på en overdose. Hvis saken er alvorlig, er det nødvendig med tvungen diurese. Spesifikk motgift mot dette legemidlet er fraværende.

Interaksjoner med andre legemidler

Når rifampicin kombineres med stoffer som metaboliseres av det samme enzymsystemet, kan stoffskiftet i disse stoffene øke, og aktiviteten kan reduseres. Derfor er det nødvendig å opprettholde riktig stoffkonsentrasjon av disse legemidlene i blodet - endre dosen ved begynnelsen av bruk av rifampicin, og etter at behandlingen er stoppet.

Rifampicin øker den metabolske rate av PM: antiarytmika (for eksempel, mexiletin, disopyramid, og i tillegg, propafenon, kinidin og tokainid), p-blokkere (som bisoprolol eller propranolol), blokkere av Ca2 + kanaler (slik som verapamil, diltiazem, nimodipin og i tillegg til dette, nifedipin, nicardipin, isradipin og nisolpidin) og SG (digoksin og digitoksin). Også som antikrampe (fenytoin og karbamazepin), psykotrope medikamenter (slik som haloperidol eller aripiprazol), trisykliske antidepressiva (amitriptylin og nortriptylin), hypnotika, anxiolytika (benzodiazepin zolipidema og diazepam og zopiklon) og barbiturater.

I tillegg påvirker det også trombolytika (antagonister av vitamin K-gruppen) og antikoagulantia av den indirekte typen. Det kreves å overvåke protrombintid hver dag eller i en periode som er tilstrekkelig til å bestemme optimal dosering av antikoagulant.

En tilsvarende effekt synes å antimykotika (flukonazol, ketokonazol, og i tillegg, terbinafin, vorikonazol og itrakonazol), antivirale midler (inkludert indinavir, amprenavir, ritonavir og nelfinavir, og dessuten efavirenz, lopinavir, atazanavir, og nevirapin), og antibakterielle midler (for eksempel dapson, blod teliromitsin, doksilitsin og kloramfenikol, fluorokinoloner og klaritromycin) og kortikosteroider (systemiske).

Opptrer på en måte og anti-østrogener (toremifen, tamoksifen og Gestrinone), betyr østrogener gestagener og hormonell prevensjon. Kvinner som bruker OK, er det anbefalt å bruke en ikke-hormonelle prevensjonsmidler for behandling av rifampicin. I tillegg er også de skjoldbruskkjertelhormoner (for eksempel levotyroksin), clofibrat, orale antidiabetika (for eksempel slik som tolbutamid, og hloropamid thiazolinedione).

Den innflytelse som utøves på immunundertrykkende (ciklosporin med sirolimus og takrolimus), cytotoksiske medikamenter (erlotinib, og imatinib, irinotecan), losartan, opioide analgetika, og i tillegg til, metadon, kinin, praziquantel, riluzol.

Den samme aktivitet er observert med hensyn til selektive antagonister av serotonin-reseptorer (ondansetron), teofyllin, diuretika (eplerenon), og i tillegg er statiner metabolisert via CYP 3A4 (dette kan være simvastatin).

På grunn av kombinasjonen av atovaquon og rifampicin, reduseres konsentrasjonen i blodserumet av den første, mens den andre øker tvert imot. Ved kombinasjon med ketokonazol reduseres konsentrasjonen av begge legemidlene.

Kombinasjonen med enalapril senker konsentrasjonen av dets aktive nedbrytningsprodukt (enalaprilat) i blodet. Avhengig av pasientens tilstand kan det derfor være nødvendig å justere doseringen av medisinen.

Forbindelsen med antacid medisiner kan føre til en nedgang i absorpsjonen av rifampicin, så det anbefales å ta det minst 1 time før bruk av antacida.

I kombinasjon med Biseptolum og probenecid, øker konsentrasjonen av rifampicin i blodet.

På grunn av kombinasjonen med saquinavir eller ritonavir øker risikoen for utvikling av hepatotoksisitet, så det er forbudt å kombinere dem med rifampicin. I tillegg kan hepatotoksisitet utvikles når kombinert med isoniazid og halotan. Kombinere rifampicin med sistnevnte anbefales ikke, og når det brukes sammen med isoniazid, bør leverfunksjonen overvåkes nøye.

Når det kombineres med sulfasalazin, reduseres konsentrasjonen av sulfapyridin i plasma. Dette skyldes vanligvis at balansen i tarmmikrofloraen er forstyrret, hvor omdannelsen av sulfasalazin til sulfapyridin og mesalamin finner sted.

På grunn av kombinasjonen med pyrazinamid (daglig inntak i 2 måneder) kan det oppstå alvorlige abnormiteter i leverfunksjonen (det er tegn på dødelig utgang). En slik forbindelse er bare tillatt dersom tilstanden overvåkes nøye, og hvis mulig bruk er høyere enn risikoen for utvikling av hepatotoksisitet og død.

Samtidig mottakelse med clozapin eller flekainid øker den toksiske effekten på benmargen.

Når det kombineres med LS paraaminosalicylsyre, som inneholder bentonitt - for å få den nødvendige konsentrasjonen av legemidler i blodet, må du observere gapet mellom bruken av dem (minst 4 timer).

Som et resultat av en forbindelse med ciprofloxacin eller klaritromycin, kan konsentrasjonen av rifampicin øke.

[5]

Lagringsforhold

Oppbevares på et sted som er lukket fra sollys og fuktighet, og tilgang til barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Macox kan brukes i 3 år fra fremstillingsdato for medisinen.