Lamictal

Det antiepileptiske, antikonvulsive legemidlet Lamictal lanseres på det moderne farmasøytiske markedet av det polske selskapet Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

«Herkules' sykdom», «guddommelig sykdom», «fallsyke» – epilepsi har blitt kalt mange navn gjennom århundrene, men det har forblitt et problem. Det forstyrrer en persons liv, stenger dørene for noen yrker og reduserer livskvaliteten. Imidlertid tillater farmasøytiske selskaper i dag med sine produkter, om ikke å kurere pasienten, så forbedre tilstanden hans betydelig, og profylaktisk bruk av et antikonvulsivt legemiddel, for eksempel Lamictal, er ganske effektivt for å forhindre et forestående anfall. Vær mer oppmerksom på helsen din. Og hvis du har en historie med den aktuelle sykdommen, ikke gi opp, moderne medisin er klar til å hjelpe. Det er bare verdt å huske at slike medisiner kun bør foreskrives av en erfaren kvalifisert spesialist.

Indikasjoner Lamictal

På grunn av de farmakodynamiske egenskapene til den aktive ingrediensen lamotrigin, bestemmes indikasjonene for bruk av legemidlet Lamictal:

1. Som monoterapi mot epilepsi (ved mindre anfall).
2. Stoppe partielle og generaliserte anfall.
3. Som medisin for kompleks behandling av epilepsi (ved mer alvorlige patologiske manifestasjoner av sykdommen).
4. Bipolare lidelser.
5. Forebygging av forstyrrelser i pasientens emosjonelle tilstand.
6. Behandling av typiske absenser (korte generaliserte epileptiske anfall med plutselig, rask innsettende og slutt).
7. Depresjon ved bipolare psykiske lidelser.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Det antikonvulsive legemidlet Lamictal lanseres på markedet i form av runde eller rektangulære tabletter. Tabletter er den viktigste frigjøringsformen for legemidlet det gjelder.

Tablettene til dette legemidlet kan være hvite eller gulbrune. Formen og fargen bestemmer den ulike doseringen av det viktigste aktive stoffet lamotrigin. Tablettenheten til legemidlet kan inneholde 5, 25, 50 eller 100 mg av den nevnte aktive kjemiske forbindelsen.

Hver tablett har sin egen fruktaroma og -smak (for eksempel solbær).
Ytterligere kjemiske forbindelser som Lamictal utgjør: hydroksypropylcellulose, povidon K30, kalsiumkarbonat, natriumglykolat, magnesiumstearat, natriumsakkarin og fruktsmak.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Lamictal ble laget av produsenten som et oralt antiepileptisk, antikonvulsivt legemiddel, derav farmakodynamikken til det aktuelle legemidlet.

Den aktive kjemiske forbindelsen i legemidlet er lamotrigin (INN - lamotriginum). Det er dette som bestemmer retningen på tablettenes farmakologiske egenskaper.

Det aktive stoffet i det aktuelle legemidlet har en deprimerende effekt på potensialavhengige natriumkanaler, og blokkerer arbeidet deres. Lamotrigin balanserer effektivt den funksjonelle ustabiliteten til nevrale membraner. Reduserer frigjøringshastigheten av glutaminsyre, som er dominerende i prosessen med å provosere epileptiske anfall.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Men for effektiv behandling er ikke bare legemidlets farmakodynamikk viktig, den behandlende legen må også kjenne til legemidlets parametere når det gjelder absorpsjonshastighet og kvaliteten på eliminasjonen fra pasientens kropp. Derfor, før man tar medisiner, vurderes også farmakokinetikken til Lamictal av en spesialist.

I dette tilfellet har Lamictal en høy grad av fullstendig absorpsjon av mage-tarmslimhinnen.

Maksimal mengde av den aktive ingrediensen i legemidlet i blodplasmaet observeres allerede to og en halv time etter oral administrering. Biotilgjengeligheten til Lamictal er estimert til 55 %. Lamotrigin i pasientens kropp omdannes nesten fullstendig til metabolitter, hvorav den viktigste er N-glukuronid.

Volumene som distribueres av kroppen er ganske individuelle, men ligger i gjennomsnitt innenfor området 0,92 til 1,22 l/kg.

I gjennomsnitt varer halveringstiden (T1 _/2 ) for en voksen pasient opptil 29 timer. Lamictal skilles ut fra kroppen i form av metabolitter og i små mengder uendret (mindre enn ti prosent), hovedsakelig gjennom nyrene sammen med urin og bare omtrent 2 % med avføring. Matinntak forlenger T1 _/2. Denne indikatoren har ingen effekt på adsorpsjonsnivået.

Hos voksne er kreatininclearance omtrent 25 til 53 ml/min. Kreatininclearance og halveringstid er direkte relatert til dosen som administreres til kroppen. Det er ingen forskjeller i disse verdiene mellom unge og eldre.

Hos små pasienter er kreatininclearance knyttet til dosering og kroppsvekt. Den høyeste verdien finnes hos barn under fem år. Halveringstiden hos små pasienter er noe kortere enn hos voksne.

Kreatininclearance avviker fra den gjennomsnittlige statistiske verdien hos personer med kronisk nyresvikt og hos pasienter som er i hemodialyse. Gjennomsnittsverdiene viser henholdsvis 0,42 ml/min per kilogram vekt og 0,33 ml/min per kilogram vekt (i intervallet mellom ekstrarenal blodrensing) eller 1,57 ml/min per kilogram vekt (direkte under hemodialyseprosedyren).

_{Følgelig endres tiden T1/2}, som omtrent tilsvarer:

• For pasienter med kronisk nyresvikt – 42 timer og 55 minutter.
• For pasienter mellom hemodialyseøkter – 57 timer og 25 minutter.
• For pasienter under ekstrarenal blodrensingsprosedyre – 13 timer.

Basert på denne kunnskapen foreskriver spesialisten tidsplanen og doseringen av Lamictal.

Kreatininclearance endres hos personer med leverdysfunksjon, avhengig av alvorlighetsgraden av patologien.

• Lett svekkelse – i gjennomsnitt omtrent 0,31 ml/min per kilogram vekt.
• Den gjennomsnittlige graden av patologi er omtrent 0,24 ml/min per kilogram vekt.
• Alvorlig grad av patologiske forandringer – bare omtrent 0,1 ml/min per kilogram vekt.

Basert på dette, avhengig av alvorlighetsgraden av lidelsen, bør den administrerte dosen justeres: redusert med opptil 50 % for milde og moderate lidelser og opptil 75 % for alvorlige lidelser.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Alle medisiner, inkludert Lamictal, foreskrives og forskrives kun av en kvalifisert og erfaren spesialist. Farmakologene i produksjonsselskapet tilbyr kun den anbefalte administrasjons- og doseringsmåten, og en mer spesifikk administrasjonsplan og doseringsjustering forblir hos den behandlende spesialisten.

Tabletten skal ikke tygges før svelging, men skylles ned med tilstrekkelig mengde vann.

Det aktuelle legemidlet kan brukes som et enkelt legemiddel i behandlingen av epilepsi. Følgende administrasjonsskjema anbefales for ungdomspasienter (over 12 år) og voksne:

1. De første 14 dagene – 0,025 g én gang daglig, hver dag.
2. De neste 14 dagene – 0,05 g én gang daglig, hver dag.
3. Videre gradvis titrering av dosen inntil ønsket klinisk effekt er oppnådd.

I gjennomsnitt når vedlikeholdsdosen av Lamictal doser fra 100 til 200 mg. Noen pasienter oppnår det nødvendige resultatet med en dose på 500 mg.

Hvis vi snakker om en protokoll for kompleks behandling (for eksempel med legemidlet natriumvalproat), er det nødvendig å redusere mengden lamotrigin som tas. En slik administrasjonsplan kan se slik ut:

1. De første 14 dagene – 0,025 g én gang annenhver dag.
2. De neste 14 dagene – 0,025 g én gang daglig.
3. Deretter økes den forrige dosen daglig med 0,025–0,05 g, slik at de administrerte volumene oppnås til det punktet hvor man oppnår en medisinsk effekt og regresjon av patologiske symptomer.

I gjennomsnitt er den daglige vedlikeholdsdosen 100 til 200 mg, fordelt på to daglige doser.

Hvis behandlingsprotokollen ikke inkluderer to, men flere medisiner, hvorav minst én stimulerer arbeidet med leverenzymer, anbefales det:

1. Startdosen av Lamictal er 0,05 g per dag. Varigheten av slik behandling er to uker.
2. De neste to ukene – 0,1 g, tatt daglig, men fordelt på to doser.
3. For å opprettholde den oppnådde effekten foreskrives den daglige mengden av det aktuelle legemidlet hovedsakelig innenfor området 0,2 til 0,4 g.

Ved antiepileptisk behandling for unge pasienter i aldersgruppen to til tolv år, under administrering av natriumvalproat, anbefales følgende administrasjons- og doseringsplan for det aktuelle antiepileptiske legemidlet:

1. Den første daglige dosen, i løpet av de første 14 dagene, er 0,15 mg per kilogram av den lille pasientens vekt.
2. I løpet av de neste 14 dagene øker denne indikatoren og utgjør 0,3 mg per kilogram av pasientens vekt.
3. Deretter økes basisdosen med 0,3 mg per kilogram vekt hver påfølgende dag, slik at den til slutt blir 1–1,5 mg per kilogram vekt, fordelt på to daglige doser.

I dette tilfellet er det nødvendig å sørge for at den beregnede mengden av legemidlet ikke overstiger 0,2 g per dag.

Hvis behandlingsprotokollen ikke inkluderer to, men flere medisiner, hvorav minst én stimulerer arbeidet med leverenzymer, anbefales det for barn fra 2 til 12 år:

1. Den første daglige dosen, i løpet av de første 14 dagene, er 0,6 mg per kilogram av den lille pasientens vekt.
2. I løpet av de neste 14 dagene øker denne indikatoren og utgjør 1,2 mg per kilogram av pasientens vekt.
3. Videre gradvis titrering av doseringen inntil ønsket stabil klinisk effekt er oppnådd.

Når en pasient får diagnosen bipolar lidelse mens de tar antikonvulsiva, anbefales følgende administrasjonsplan for Lamictal:

1. De første 14 dagene – 0,025 g én gang annenhver dag.
2. De neste 14 dagene – 0,025 g én gang daglig.
3. Den daglige vedlikeholdsdosen er 0,1 g.

I dette tilfellet er det nødvendig å sørge for at den maksimale mengden lamotrigin som administreres ikke overstiger 0,2 g daglig.

Spesiell forsiktighet bør utvises i følgende kliniske tilfeller:

1. Hvis pasienten lider av alvorlige lidelser i utskillelsessystemet (nyrer, urinledere, etc.).
2. Hvis pasienten har en historie med leversvikt, reduseres mengden Lamictal som administreres med halvparten. Hvis denne patologien anses som alvorlig, kan dosen reduseres med 75 %.
3. For å unngå abstinenssymptomer, ikke slutt plutselig å ta antiepileptika. En gradvis dosereduksjon tar vanligvis et par uker. Unntaket er en trussel mot pasientens liv.
4. Det aktuelle legemidlet bør ikke introduseres i behandlingsprotokollen dersom et legemiddel som inneholder lamotrigin allerede er foreskrevet.

Når du tar Lamictal, bør du ikke kjøre bil og/eller bruke komplekse maskiner som krever økt oppmerksomhet.

[ 12 ], [ 13 ]

Bruk Lamictal under graviditet

Når en kvinne er i en "interessant stilling" eller ammer et nyfødt barn i barselperioden, prøver hun å ta medisiner så sjelden og i mindre mengder som mulig. Dette skyldes frykten for å skade fosteret eller det fødte barnet. Bruk av det antiepileptiske, antikonvulsive legemidlet Lamictal under graviditet er ikke fastslått. Dette skyldes det faktum at det ikke finnes data og ingen resultater fra slike kliniske studier.

Teoretisk sett kan leger anta en høy sannsynlighet for at Lamictal påvirker fosterutviklingen og forårsaker medfødte misdannelser. Denne konklusjonen er basert på lamotrigins evne til å hemme syntesen av enzymet dihydrofolatreduktase.

Det finnes ingen data om Lamictals evne til å trenge inn i morsmelk.

Derfor, hvis spørsmålet om å behandle en gravid kvinne med den aktuelle medisinen oppstår, løses dette problemet individuelt basert på graden av medisinsk nødvendighet. For ikke å risikere babyens helse under amming er det bedre å slutte å amme og overføre den nyfødte til tilpassede morsmelkerstatninger.

Kontra

Det finnes praktisk talt ingen medisin som ikke har kontraindikasjoner for bruk. Lamictal har en slik liste. Den er liten, siden det aktuelle legemidlet er ganske lett å oppfatte og behandle av menneskekroppen.

1. Økt individuell intoleranse hos pasienten mot en eller flere komponenter i det aktuelle legemidlet.
2. Selve medisinen og doseringen bør også foreskrives med stor forsiktighet til pasienter med nyre- og/eller leversvikt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Lamictal

Feil doseringsforskrivning, avvik fra administrasjonsplanen eller feil opprettholdt dose, individuell følsomhet for en spesifikk kjemisk forbindelse og bivirkninger av Lamictal kan oppstå.

I følge statistisk behandling av overvåkingsresultater opplever pasienter oftest følgende patologiske symptomer:

1. Eksantematøse sår av allergisk etiologi kan forekomme på huden, helt opp til utviklingen av Stevens-Johnsons syndrom eller Lyells epidermale nekrolyse.
2. Utvikling av lymfadenopati (forstørrelse av lymfeknuter).
3. Manifestasjon av en forsinket hypersensitivitetsreaksjon (DTH).
4. Intravaskulært slam (utjevning av egenskaper) av blodcellestrukturer.
5. En reduksjon i antall cellulære strukturer av hematopoietiske spirer i blodet.
6. Forverring av synet.
7. Økt eksitabilitet av reseptorer i sentralnervesystemet, opp til og inkludert bevissthetstap.
8. Utvikling av multippelt organsviktsyndrom.
9. Hvis du plutselig slutter å ta Lamictal, kan det oppstå abstinenssymptomer, som kan føre til anfall.
10. Problemer med avføring kan oppstå.
11. Leverens enzymatiske aktivitet avtar.
12. Rabdomyolyse er ødeleggelsen av muskelvevsceller og manifestasjonen av en rekke andre patologier.

Overdose

Hvis en person ikke følger planen og doseringen for å ta legemidlet Lamictal som er foreskrevet i behandlingsprotokollen, samt på grunn av individuell følsomhet for en spesifikk kjemisk forbindelse, kan mengden av det kjemiske stoffet som kommer inn i kroppen overskrides. En overdose av den ledende aktive kjemiske komponenten lamotrigin kan manifestere seg i følgende patologiske symptomer:

1. Svimmelhet.
2. Kvalme.
3. Synshemming.
4. Mangel på koordinering av bevegelser.
5. Bevissthetstap.
6. Kranialgi er en hodepine forårsaket av problemer i nakkesøylen.

Lindring av slike patologiske symptomer skjer gjennom avgiftning av pasientens kropp: mageskylling, administrering av absorberende stoffer (for eksempel aktivert karbon).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Hvis pasientens helsetilstand ikke gir grunn til bekymring, og behandlingen kun påvirker problemet med epileptiske anfall, kan Lamictal tas alene. Da trenger pasienten bare å overvåke tilstanden sin og, ved bivirkninger, søke råd fra sin behandlende lege.

Men en slik situasjon forekommer som regel ganske sjelden, mye oftere tar syke personer flere legemidler samtidig, som tilhører forskjellige farmakologiske grupper. For å oppnå det forventede resultatet og ikke skade pasientens kropp, må spesialisten som foreskriver behandlingen derfor tydelig forstå hvilket klinisk bilde som til slutt kan oppnås ved felles innspill av to eller flere farmakologiske legemidler. Her er kunnskap om interaksjonen med andre legemidler fra Lamictal obligatorisk.

Men det finnes ennå ikke tilstrekkelig omfattende kunnskap og forskningsresultater om dette spørsmålet.

Det er bare kjent at når det aktuelle antikonvulsive legemidlet administreres sammen med et legemiddel som natriumvalproat, reduserer metabolitten av sistnevnte, oppnådd gjennom leverenzymer, pasientens kropps evne til å absorbere de kjemiske forbindelsene som inngår i Lamictal.

Den kombinerte effekten av et antiepileptisk legemiddel og karbamazepin kan fremkalle rask utvikling av patologiske bivirkninger.
Som kliniske observasjoner har vist, kan bruk av hormonelle prevensjonsmidler aktivere prosessen med lamotriginmetabolisme og dets eliminering fra kroppen med det dobbelte.

Et lignende resultat ble oppnådd ved tandemadministrasjon av Lamictal og paracetamol, samt legemidler i sin egen (antiepileptiske) farmakologiske gruppe.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

For at behandlingen skal gi maksimal terapeutisk effekt, bør du, i tillegg til å følge alle anbefalingene fra legen som behandler sykdommen, lese instruksjonene og lære deg oppbevaringsbetingelsene for Lamictal. Hvis det oppbevares feil, kan den aktive ingrediensen lamotrigin miste eller redusere sine farmakodynamiske egenskaper betydelig. Derfor bør du lese instruksjonene som er vedlagt ethvert farmakologisk produkt nøye før du starter terapeutisk behandling.

Hvis alle anbefalingene følges, kan man være sikker på at nivået av farmakodynamisk aktivitet til det antikonvulsive legemidlet vil forbli høyt gjennom hele den tillatte holdbarheten.

Kravene til oppbevaring er på mange måter i samsvar med anbefalingene som gjelder for oppbevaring av de fleste legemidler:

1. Rommet der det aktuelle legemidlet skal oppbevares, bør ikke utsettes for direkte sollys.
2. Luftfuktigheten i rommet bør være moderat.
3. Lagringstemperaturen bør ikke være høyere enn +30 grader.
4. Lamictal bør oppbevares på steder som er utilgjengelige for tenåringer og små barn.

Holdbarhet

Ethvert produkt som lanseres av et selskap/produsent og som kommer inn på apotekmarkedet, er nødvendigvis utstyrt med datoindikatorer på emballasjematerialet som angir når dette antikonvulsive middelet ble produsert. Et annet tall er sluttdatoen, etter hvilken medisinen som følger med denne instruksjonen ikke skal brukes som et effektivt antiepileptisk legemiddel.

I dette tilfellet er holdbarheten til det antiepileptiske, antikonvulsive legemidlet Lamictal tre år (eller 36 måneder).

[ 21 ], [ 22 ]