Lacipil

Lacipil er en kalsiumkanalblokker. Det tilhører kategorien derivater av stoffet dihydropyridin.

[ 1 ]

Indikasjoner Lacipila

Det brukes som monoterapi ved forhøyet blodtrykk. Det kan også brukes i kompleks behandling av denne lidelsen – i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler: diuretika, β-blokkere og ACE-hemmere.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter på 2 og 4 mg. Det er 7 tabletter inne i blistercellen. Det er 2 eller 4 blisterpakninger i en pakning.

Farmakodynamikk

Stoffet lacidipin har evnen til å utvide perifere arterioler, og senker samtidig blodtrykket og reduserer total perifer vaskulær motstand. Bruk av medisinske doser av legemidlet fører til stabilisering av intermembranstrømmen av Ca2+. Det skal bemerkes at dette ikke påvirker venøs tonus, og det er ingen effekt på sinoatrielle eller atrioventrikulære noder. Legemidlet har ikke en negativ inotropisk effekt. Ved bruk av 4 mg av legemidlet kan en liten endring i EKG-data observeres - forlengelse av QT-intervallet.

Lacipil utøver en antihypertensiv effekt ved selektivt å påvirke funksjonen til kalsiumkanaler i den vaskulære glatte muskulaturen.

Farmakokinetikk

Oral inntak av legemidlet fører til rask, men svak absorpsjon av lacidipin i mage-tarmkanalen (den absolutte biotilgjengelighetsindeksen er maksimalt 10 %). Deretter gjennomgår stoffet en metabolsk prosess (første leverpasient), hvor dets nedbrytningsprodukter dannes (det er 4 av dem), som har en svak medisinsk effekt.

Maksimale verdier av LS i plasma observeres etter 30–150 minutter. Komponenten er mer enn 95 % syntetisert med α-glykoprotein, samt albumin.

Utskillelse skjer i form av nedbrytningsprodukter: 70 % av stoffet skilles ut i avføring, og resten skilles ut i urin. Etter å ha nådd likevektsverdier er halveringstiden til lacidipin omtrent 13–19 timer.

Dosering og administrasjon

Tablettene tas én gang daglig, samtidig. Det anbefales å gjøre dette om morgenen, uavhengig av kosthold. Medisinen drikkes med væske. Det er forbudt å bruke grapefruktjuice til dette, fordi det reduserer biotilgjengeligheten til legemidler fra dihydropyridinkategorien.

Størrelser på start- og medisinske doser.

Den første daglige dosen kan ikke overstige 2 mg per bruk, men den kan økes til 4 mg senere, og enda senere til 6 mg. Dosene justeres ofte inntil ønsket medisinsk effekt oppnås (ca. 3–4 uker). Dosene kan variere avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad og pasientens toleranse for behandlingen.

[ 2 ]

Bruk Lacipila under graviditet

Det finnes for øyeblikket ingen informasjon om sikkerheten ved forskrivning av Lacipil til gravide kvinner. Dyreforsøk har ikke vist noen teratogene effekter eller hemming av fosterets vekst og utvikling. De viste også at legemidlet og dets metabolitter kan gå over i morsmelk.

Legemidlet er kun tillatt for bruk av gravide og ammende kvinner i situasjoner der fordelen for dem er større enn muligheten for komplikasjoner hos fosteret eller spedbarnet.

Det er også nødvendig å ta hensyn til muligheten for avslapning av livmormusklene.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer: overfølsomhet for noen av komponentene i legemidlet, samt alder under 18 år.

Forsiktighet er nødvendig ved følgende lidelser:

• forstyrrelser i funksjonen til sinoatriale eller atrioventrikulære noder;
• forlengelse av QT-intervallet (ervervet eller medfødt);
• dårlig hjerteminuttvolum (f.eks. på grunn av aortastenose);
• ustabil angina;
• nylig hjerteinfarkt;
• problemer med leverfunksjonen;
• behandling med legemidler som forlenger QT-intervallet.

Bivirkninger Lacipila

Som følge av perifer vasodilatasjon observeres milde bivirkninger: hetetokter, hjertebank, hodepine, perifert ødem og svimmelhet. Disse lidelsene er midlertidige og går ofte over av seg selv uten at behandlingen med de tidligere foreskrevne dosene må stoppes.

Sjelden observerte bivirkninger inkluderer utslett, kvalme, asteni, kløe med erytem, og i tillegg gingival hyperplasi, polyuri og mageproblemer.

Forstyrrelser som økte plasmanivåer av elementet alkalisk fosfatase forekommer av og til.

I den første fasen av behandlingen kan følgende lidelser observeres: forverring av eksisterende angina (spesielt ofte observert hos personer med alvorlig form for koronar hjertesykdom).

Overdose

Ved forgiftning observeres følgende symptomer: takykardi og en markant reduksjon i blodtrykket. Sjeldnere observeres bradykardi eller det er en nedgang i AV-ledning.

Symptomatiske behandlingsprosedyrer brukes for å eliminere lidelsene. Legemidlet har ingen spesiell motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Lacipil i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler (betablokkere, diuretika og ACE-hemmere) forsterker legemidlenes antihypertensive egenskaper.

Kombinasjon med østrogener eller NSAIDs fører derimot til en reduksjon i den antihypertensive effekten av legemidlet - de blokkerer prosessene med PG-binding i nyrene, samt retensjon av Na+-elementer.

Plasmanivåene av lacidipin økes når det kombineres med cimetidin.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Lacipil oppbevares under standardforhold for legemidler. Temperatur – ikke høyere enn +30 °C.

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Lacipil har svært få anmeldelser. Ofte er folk interessert i muligheten for å kombinere det med andre legemidler, ser etter innenlandske analoger av dette legemidlet og konsulterer om dette emnet. De fleste anmeldelsene er fortsatt positive.

Holdbarhet

Lacipil kan brukes i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.