Klorpromazin

Klorpromazin har antiemetiske og beroligende egenskaper. Det er et nevroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Klorpromazin

Den brukes i følgende tilfeller:

• paranoiatilstander (akutte eller kroniske stadier);
• hallusinatoriske tilstander;
• schizofreni, mot bakgrunnen av hvilken det er spenning av psykomotorisk natur;
• manisk form for opphisselse;
• epileptiske anfall ledsaget av psykotiske lidelser;
• depresjon av agitert natur;
• status epilepticus;
• psykose på grunn av overdrevent alkoholforbruk;
• økt muskeltonus;
• tilstedeværelsen av smertesyndrom;
• konstant søvnløshet;
• kløende hudutslett (som eksem eller nevrodermatitt);
• forsterkning av effekten av anestesi.

Som et legemiddel som bidrar til å stoppe oppkast, brukes det mot palemi, toksikose hos gravide kvinner, og også under strålebehandling.

[ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Den frigjøres i form av en injeksjonsvæske, så vel som i drageer og tabletter.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Klorpromazin er et antipsykotikum i fenotiazinkategorien, og representerer første generasjon nevroleptika. Den nevroleptiske effekten utvikles ved å blokkere dopaminledere i individuelle hjernestrukturer. På grunn av blokkeringen øker produksjonen av prolaktin i hypofysen. Legemidlet blokkerer også α-adrenerge reseptorer, noe som resulterer i en beroligende effekt.

Den sentrale antiemetiske effekten oppstår på grunn av blokaden av D2-ledere innenfor en bestemt cerebellar region, og den perifere effekten skyldes blokaden av vagus intestinalnerven. Legemidlets antiemetiske aktivitet er assosiert med dets antihistaminiske, beroligende og kolinolytiske egenskaper.

Legemidlets antipsykotiske aktivitet manifesterer seg i form av eliminering av hallusinasjoner og vrangforestillinger, reduksjon av spenning, følelser av angst, bekymring og frykt, og i tillegg til dette, stopp av psykomotorisk agitasjon. Det har en veldig rask beroligende effekt, og det er derfor det brukes i behandling av akutte former for psykose. Det er forbudt å bruke ved depresjon.

Den har også hypotermiske, antisjokk-, antihikke- og antiarytmiske effekter, samt en moderat ekstrapyramidal effekt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes raskt ved oralt inntak, men ikke fullstendig. Maksimale verdier nås etter 3–4 timer.

Det er også en førstepassasjeeffekt, som betyr at når legemidlet tas oralt, vil blodnivået av legemidlet være lavere enn når legemidlet administreres parenteralt.

Metabolske prosesser skjer i leveren, og danner nedbrytningsprodukter (i aktiv og inaktiv form). Proteinsyntesen i plasmaet er 95–98 %. Legemidlet passerer gjennom BBB, og indikatorene i hjernen er alltid høyere enn i blodet. Det er ingen direkte sammenheng mellom verdiene til det aktive elementet og dets metabolske produkter i plasmaet, samt stoffets effekt.

Halveringstiden er 30+ timer. Metabolske produkter skilles ut i galle og urin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og administrasjon

Valg av doseringsform for behandling (parenteral eller oral bruk) bestemmes av det kliniske bildet.

Voksne trenger en dose på 25–50 mg (eller 1–2 ml) for injeksjoner og intravenøs administrering. Om nødvendig kan prosedyren gjentas med intervaller på 3–12 timer. Ved intramuskulær administrering av legemidlet er det nødvendig å fortynne stoffet i en 0,9 % natriumkloridløsning (2 ml). For intravenøse injeksjoner fortynnes legemidlet i 20 ml av legemidlet. I én prosedyre kan en voksen administreres ikke mer enn 150 mg (intramuskulært) og 100 mg (intravenøst).

Hvis pasienten opplever angst før operasjonen, får han 0,5–1 ml av legemidlet intramuskulært (2 timer før prosedyren).

For barn er enkeltdoser for intravenøs eller intramuskulær administrering 250–500 mcg/kg.

Ved oralt inntak er startdosen for voksne 25–100 mg/dag. Det tas samtidig eller deles inn i 4 doser. Om nødvendig kan dosen økes til 0,7–1 g/dag. I isolerte tilfeller kan dosen økes til 1,2–1,5 g/dag. En voksen kan ikke ta mer enn 0,3 g av legemidlet per dose, og maksimalt 1,5 g per dag.

Det er også nødvendig å huske at det i løpet av et langvarig terapeutisk kurs er nødvendig å kontinuerlig overvåke PT-indikatorene og kontrollere blodsammensetningen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bruk Klorpromazin under graviditet

Klorpromazin bør ikke brukes under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffet;
• alvorlig nyre-/leversvikt;
• koma;
• hjerneskader (i det akutte stadiet);
• slag;
• uttalt undertrykkelse av hematopoietiske prosesser;
• hypotyreose;
• hjertesvikt i dekompensert form (mot bakgrunn av hjertefeil);
• tromboembolisk syndrom;
• alvorlig bronkiektasi;
• lukketvinklet glaukom;
• urolithiasis og kolelithiasis;
• ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen i det akutte stadiet;
• ammeperiode;
• spedbarn opptil 1 år gamle.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Klorpromazin

Bruk av legemidler kan forårsake følgende bivirkninger:

• ekstrapyramidale lidelser, angst og rastløshet, problemer med termoregulering, skjelveparese. Krampetreklamper forekommer av og til;
• utvikling av takykardi, samt en reduksjon i blodtrykksverdier (med intravenøse injeksjoner av legemidler);
• manifestasjoner av dyspepsi (ved oral bruk);
• utvikling av agranulocytose eller leukopeni;
• urinretensjon;
• gynekomasti eller impotens, samt menstruasjonsuregelmessigheter og vektøkning;
• utvikling av erytem eller dermatitt, forekomst av kløe, utslett og hudpigmentering.

Ved langvarig bruk av legemidlet kan det oppstå avsetning av stoffet i området rundt linsen og hornhinnen, noe som akselererer aldringsprosessene til førstnevnte. Etter intramuskulær administrering av legemidlet dannes det noen ganger infiltrater, og etter intravenøse injeksjoner oppstår flebitt.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Ved forgiftning med klorpromazin observeres en vedvarende reduksjon i blodtrykk, utvikling av en giftig form for hepatitt, nevroleptisk syndrom og også hypotermi.

For å eliminere lidelsene foreskrives symptomatiske prosedyrer.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å blande løsningen med andre medisiner i samme sprøyte.

Oral administrering av klorpromazin sammen med legemidler som undertrykker sentralnervesystemet (opiater, etylalkohol, antikonvulsiva midler, barbiturater og andre sovepiller) kan forsterke deres undertrykkende effekt og føre til depresjon av respirasjonsaktiviteten.

Legemidlet reduserer effekten av amfetamin, guanetidin, og også efedrin og klonidin.

Langvarig bruk i kombinasjon med smertestillende midler er forbudt.

Legemidlet hemmer effekten av levodopa og kan forsterke ekstrapyramidale manifestasjoner.

Ved bruk sammen med kolinesterasehemmere oppstår muskelsvakhet. Kombinasjon med amitriptylin kan forårsake dyskinesi i mage-tarmkanalen.

Kombinasjon med diazoksid forårsaker uttalt hyperglykemi, og med zopiklon – potensering av den beroligende effekten.

Bruk i kombinasjon med syrenøytraliserende midler forstyrrer absorpsjonen av legemidlet fra mage-tarmkanalen, og reduserer i tillegg nivået av dets aktive element i blodet. Bruk sammen med cimetidin reduserer også nivåene av klorpromazin i blodet.

Kombinasjonen av legemidlet med morfin vil føre til utvikling av myoklonus. Kombinasjonen med litiumkarbonat øker legemidlets nevrotoksiske egenskaper og fører til utvikling av uttalte ekstrapyramidale tegn.

Samtidig bruk med trazodon reduserer blodtrykksverdiene, og kombinasjon med propranolol øker verdiene av begge legemidlene. Kombinasjon med trifluoperazin fører til utvikling av alvorlig hyperpyreksi, og med fenytoin - endrer verdiene i blodet.

Kombinasjon med fluoksetin øker sannsynligheten for ekstrapyramidale lidelser, og bruk sammen med sulfadoksin eller klorokin øker risikoen for å utvikle toksiske effekter av klorpromazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Lagringsforhold

Klorpromazin må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Holdbarhet

Klorpromazin kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Anmeldelser

Klorpromazin får ganske polære anmeldelser. Mange anser stoffet som effektivt til å gi en beroligende effekt, men samtidig ganske svakt som et antipsykotisk stoff. Dette er ikke overraskende, fordi flufenazin med trifluoperazin fra samme legemiddelkategori (fentiaziner) har 20 ganger sterkere nevroleptisk effekt enn klorpromazin, men samtidig er deres beroligende egenskaper betydelig svakere enn dette stoffet.

På grunn av dette anbefales legemidlet til bruk som et middel for å yte akutt hjelp - for å lindre akutt spenning av emosjonell og psykomotorisk art.