Karbapin

Carbapin er en antikonvulsiv medisin som er et karboksamidderivat. Den aktive komponenten carbamazepin forårsaker blokkering av Na-kanaler inne i nevrale veggen, og forhindrer dermed utbredelse av impulser.

Legemidlet brukes ofte til behandling av kombinert eller enkelt anfall, anfall av delvis art, og med det i anfall av tonisk-kloniske arter (primær eller sekundær). Samtidig er legemidlet foreskrevet for behandling av andre typer epilepsiangrep (unntatt absans).

Indikasjoner Karbapyna

Det brukes i følgende lidelser:

• epilepsi (alvorlige anfall, partielle anfall, ledsaget av enkle eller komplekse manifestasjoner, blandede typer epilepsi og tonisk-klonisk anfall av generalisert natur);
• emosjonelle lidelser i en syklisk form (har en manisk-depressiv karakter av bruddet);
• neuralgi (postherpetic, trigeminal eller glossopharyngeal);
• abstinenssyndrom hos mennesker med kronisk alkoholisme;
• Nevropati med diabetisk genese, mot hvilken det er smerte;
• sentral diabetes av ikke-sukker type.

[1],

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidlet fremstilt i tabletter med et volum på 0,2 g; i en pakning - 50 tabletter.

Farmakodynamikk

Legemidlet er foreskrevet for trigeminal neuralgi av forskjellig opprinnelse og andre typer smerter av kronisk natur. Det antas at karbamazepin er i stand til å redusere intensiteten av smerte under trigeminal neuralgi ved å undertrykke overføringen i kjernen til den tredje nerve.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes nesten helt i mage-tarmkanalen - jevnt og lavt.

Biotilgjengelighetsverdiene for karbamazepin varierer mellom 58-96% og endres ikke ved inntak av mat. Nivået på plasma Cmax registreres etter 2-8 timer. Begrepet halveringstid er ganske lang og er ca. 30 timer. Fordi stoffet induserer aktiviteten til intrahepatiske enzymer, øker det sin egen metabolisme og kan redusere halveringstiden til 15 timer.

Indikatorer for distribusjonsvolumet av legemidler - i området 0,8-1,9 l / kg.

Dosering og administrasjon

Det er nødvendig å ta medisiner muntlig sammen med mat. Utvelgelse av en del av legemidlet fremstilles individuelt for hver pasient, idet man tar hensyn til stoffets virkningsgrad og plasmaverdier av den aktive substans. Legemidlet er foreskrevet for epilepsi og i monoterapi, og sammen med andre antikonvulsiva midler (fenobarbital, fenytoin eller valproat Na).

voksne

Ved epilepsi blir 0,2 g av stoffet først brukt 1-2 ganger om dagen; Eldre mennesker - 0,1 g (0,5 tabletter) med samme frekvens. Da øker delen gradvis til 0,4 g 2-3 ganger daglig, til den optimale daglige dosen på 0,8-1,2 g er nådd. En voksen kan ikke ta mer enn 1,6 g medisin per dag.

I følelsesmessige sykdommer som er syklisk i naturen: Hvis behandling med litiummedikamenter ikke har noen effekt, kan legemidlet brukes i monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler - under remisjon av sykdommen eller aktiv fase. Dagen utpekt ved mottak av 1-1,6 g Carbapin.

I tilfelle neuralgia blir 0,2 g medikament først tatt daglig. Deretter brukes legemidlet i en dose på 0,4-0,8 g per dag.

Med tilbaketrekkssymptomer, tas gjennomsnittlig 0,6 g av stoffet per dag, og deler dosen i 3 bruksområder. Ved alvorlige forhold (i de første dagene), kan den daglige dosen økes til 1,2 g (i 3 bruksområder).

I tilfelle av en nevropati av diabetisk natur (med smerte), administreres gjennomsnittlig 0,2 til 4 ganger daglig via 2-4 ganger om dagen.

Har en sentral etiologi, diabetes mellitus av ikke-sukker natur: i gjennomsnitt brukes 0,4-0,6 g av legemidlet per dag (2-3 bruksområder).

Ved en forlenget dose bør delen reduseres fra 3 måneders pauser til minimalt effektive doser (eller fullstendig kansellering) for å forhindre toleranse mot narkotika.

Med full avskaffelse av terapi reduseres dosen gradvis over en 14-dagers periode for å forhindre sykdommens gjentakelse.

Personer med nyresvikt i alvorlig grad er pålagt å ta ¾ av standard daglig ration med konvensjonell behandling. Justering av doseringen etter hemodialyse-økter er ikke nødvendig.

barn

Barn må bruke 10-20 mg / kg medisinering per dag. I en alder av 1-3 år - 0,2-0,3 g per dag; 4-7 år - 0,3-0,5 g hver; 8-14 år - 0,5-1 g; 15-18 år - med 0,8-1,2 g. Del den daglige delen i 2 bruksområder.

Barn under 15 år kan ikke bruke mer enn 1 g medikament per dag; eldre enn 15 år - maksimalt 1,2 g per dag.

[2]

Bruk Karbapyna under graviditet

Bruk av medisinering under graviditet er kun tillatt hvis det er strenge indikasjoner; på 1. Trimester bør ikke påføres.

Legemidlet utskilles i morsmelk, og derfor må det brukes svært nøye når du ammer. Det er nødvendig å vurdere fordelene og risikoen for amming i et slikt forhold. Amming for kvinner som bruker karbamazepin, kan kun utføres dersom spedbarnet overvåkes for mulige bivirkninger (for eksempel døsighet).

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med stoffene i stoffet eller trisykliske;
• AV-blokkering (unntatt personer med implantert pacemaker);
• problemer med benmargs hematopoietisk aktivitet;
• intermitterende type porfyri (i aktiv fase);
• bruk sammen med litium narkotika eller IMAO.

Bivirkninger Karbapyna

Uønskede symptomer oppstår ofte under komplisert terapi; De utvikler seg vanligvis ved den første behandlingsfasen og er avhengig av serveringsstørrelsen:

• CNS-lesjoner: Svimmelhet, døsighet, tretthet, forvirring, og hodepine og bevegelseskoordinasjon vises ofte. Eldre mennesker kan oppleve angst og forvirring. Også enkeltstående viste seg aggresjon i atferd, depresjon, ørelyd og mental retardasjon. Av og til er det bevegelser som er ufrivillig (nystagmus eller feiende type tremor). I tillegg kan eldre og personer med organiske cerebrale lesjoner utvikle ufrivillige bevegelser i ansikt og kjever (choreoathetosis eller dyskinesier). Nevrolitt, taleforstyrrelser, myastheni, dysgeusi og parese av bena dukket opp enkeltvis. De fleste av disse symptomene forsvinner på egen hånd etter 8-14 dager eller etter en midlertidig reduksjon av delen. På grunn av dette blir legemidlet ved den første fasen av terapi administrert i små doser med deres påfølgende økning;
• synshemming: konjunktivitt kan oppstå, noen ganger forvandles til okulær inntaksforstyrrelse, sløret syn og diplopi. En opacifisering av øyelinsen kan også forekomme;
• problemer knyttet til muskel og beinstruktur: muskel- og leddsmerter (myalgi eller artralgi) eller muskelspasmer utvikles sporadisk. Etter seponering av legemidlet forsvinner slike tegn;
• lesjoner av slimete og epidermis: utvikling av epidermal allergisymptomer - kløe, poliformnaya erytem, urticaria, TEN, eksfoliativ dermatitt natur, foto, erythroderma, MIC og spres lupus type. En enkelt forekomst av hyperhidrose eller alopecia;
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser: trombocyt eller leukopeni, eosinofili og leukocytose. Leukopeni har vanligvis en godartet karakter. En enkelt hemolytisk, aplastisk eller megaloblastisk type anemi, agranulocytose og splenomegali utvikles individuelt, og i tillegg blir lymfeknuter forstørret;
• problemer med arbeidet i fordøyelseskanalen: noen ganger oppkast, munnhinne i munnen eller kvalme, og også appetitt. Av og til oppstår forstoppelse eller diaré. Smerten i magesekken og betennelsen i nasofaryngeale slimhinner (glossitt med stomatitt og gingivitt) blir sjelden observert. Slike tegn forsvinner etter 8-14 dagers behandling, eller etter en midlertidig reduksjon av dosen av legemidler;
• hepatiske lesjoner: noen ganger er det en endring i verdiene for funksjonelle leverprøver. Noen ganger utvikler gulsott. Hepatitt (granulomatøs, kolestatisk, så vel som blandet eller hepatocellulær) er sjelden observert;
• Krenkelser av EBV og endokrine system: galaktorrhea (kvinner) eller gynekomasti (menn) forekommer sporadisk. I tillegg kan karbapin påvirke skjoldbruskkjertelen, spesielt i kombinasjon med andre antikonvulsiva midler. Siden karbamazepin har en antidiuretisk effekt, observeres sjelden observerte reduksjon av plasmaindeksene Na (hyponatremi), som forårsaker hodepine og oppkast, samt forvirring. Det var bare noen få puffiness og vektøkning. Kanskje en reduksjon i plasmaverdiene av Ca;
• problemer med åndedrettsfunksjonen: en enkelt intoleranse av legemidlet, manifestert i form av dyspné, feber, lungefibrose og betennelse;
• forstyrrelser i urogenitalt tarmkanal: noen ganger oppstår hematuri, proteinuri eller oliguri. Utviklingen av nyreinsuffisiens eller lidelse av seksuell aktivitet skjer enkeltvis;
• Kardiovaskulær dysfunksjon: Enkeltfall hos eldre eller personer med problemer i hjertet kan forårsake hjerterytmeforstyrrelser og bradykardi, og i tillegg forverring av IHD. AV-blokkering er av og til observert, noen ganger ledsaget av bevissthetstap. Det kan være en signifikant økning eller reduksjon i blodtrykksverdiene (sistnevnte skjer vanligvis når du tar store deler av legemidlet). Samtidig ble utviklingen av tromboflebitt, vaskulitt eller tromboembolisme observert;
• manifestasjoner av alvorlig intoleranse: Noen ganger opptrer vaskulitt, feberaktig tilstand, utslett, hovne lymfeknuter, endringer i antall leukocytter, artralgi, endringer i verdiene for funksjonell intrahepatisk test, hepatosplenomegali; I tillegg har andre lidelser i systemene og organene - nyrene, lungene, myokard og bukspyttkjertelen.

Det er nødvendig å straks avbryte legemidlet i tilfelle alvorlige symptomer på allergi, eksanthema, endringer i laboratorieblodverdier (nøytro, leuco eller trombocytopeni) og feber.

Overdose

Carbamazepin fører til en signifikant inhibering av funksjonen i sentralnervesystemet, og derfor er det fare for alvorlige symptomer på forgiftning.

Signs.

• CNS-lidelser: CNS-undertrykkelse, hallusinasjoner, agitasjon, desorientering, koma og døsighet. I tillegg er det dysartri, hyperrefleksi, hyporeflexia utvikle seg, øye, synsskarphet lidelse, ataksi, kramper, dyskinesi, hypotermi, myoklonus, og psykomotoriske forstyrrelser;
• CVS-lesjoner: Kardial ledningsforstyrrelse, ledsaget av utvidelse av QRS-systemet, takykardi, økning eller reduksjon i blodtrykksverdier og hjertestans;
• problemer med åndedrettsfunksjonen: lungeødem eller respirasjonsdepresjon;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: problemer med evakuator magefunksjon, oppkast og svekkelse av kolonmotilitet;
• tegn knyttet til urinsystemet: anuria eller oliguri, hyponatremi og væskeretensjon.

Terapi.

Det er ingen motgift. I utgangspunktet utføres terapi, med tanke på pasientens kliniske tilstand; sykehusinnredning er også nødvendig. Det er nødvendig å bestemme nivået av karbamazepin inne i blodplasmaet for å bekrefte forgiftning og vurdere sin grad. Evakuering av mageinnhold, mageutslipp og bruk av aktivert karbon. Støttende og symptomatiske prosedyrer for intensiv omsorg, sporing av hjerteaktivitet og korreksjon av EBV-verdier utføres.

[3]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som kan øke plasmaverdiene for karbamazepin: erytromycin, verapamil, dextropropoxyfen med viloksazin, cimetidin og diltiazem med isoniazid. I tilfelle kombinert bruk av slike medisiner, må du overvåke blodindikatorene for karbamazepin og redusere den daglige delen, om nødvendig.

Etosucimid, Na valproat, fenobarbital med primidon og fenytoin kan redusere plasmaparametere av legemidler på grunn av induksjon av intrahepatiske mikrosome enzymer.

Legemidlet reduserer begrepet halveringstid og øker hastigheten på clearance (på grunn av en reduksjon i konsentrasjonen) av følgende stoffer: warfarin med GCS, teofyllin, haloperidol og doxycyklin. Sistnevnte må påføres med en 12-timers pause.

Det er forbudt å bruke Karbapin med en MAOI (minst 14 dager må observeres) og litiumstoffer.

Under avtale eller kansellering av medisinen bør endres del av antikoagulantia (tatt i betraktning de kliniske verdiene).

Legemidlet øker mengden av metabolske prosesser av oral prevensjon, derfor er det nødvendig å velge andre prevensjonsmidler.

Carbamazepin reduserer toleransen for alkoholholdige drikker, så de som bruker stoffet, bør slutte å bruke dem på tidspunktet for behandlingen.

[4], [5], [6]

Lagringsforhold

Karbapin må lagres på et sted som er beskyttet mot fuktighet. Temperaturindikatorer - i området 15-25 ° C.

Holdbarhet

Karbapin kan brukes til en 3-årig periode siden salget av stoffet.

Søknad om barn

Bruk til barn eldre enn 1 år gammel. Men på samme tid, hos personer yngre enn 7 år, bør legemidlet brukes svært nøye, fordi det er en sannsynlighet for sidesymptomer.

Analoger

Analoger av stoffer er Finlepsin, Septol, Tegretol med Carbalex, Oksapin og Carbamazepin med Timonil og Mezacar.