Kamagra

Kamagra er et legemiddel som brukes mot erektil dysfunksjon. Det inneholder virkestoffet sildenafil.

Indikasjoner Kamagra.

Anbefales for bruk av menn som lider av impotens – som ikke klarer å oppnå eller opprettholde ereksjon for å kunne ha samleie.

For å oppnå effekten av stoffet kreves seksuell opphisselse.

Utgivelsesskjema

Produktet produseres i tabletter, 1 eller 4 stk i en blisterpakning. Pakken inneholder 1 blisterplate.

Kamagra-gelé er tilgjengelig i poser på 5 g. Hver pakke inneholder 1 eller 50 poser.

Farmakodynamikk

Sildenafil er et legemiddel som tas oralt og som bidrar til å bli kvitt impotens. Når seksuell opphisselse oppstår, gjenoppretter Kamagra svekket ereksjon ved å øke blodstrømmen til penis.

Den fysiologiske mekanismen som forårsaker ereksjon involverer frigjøring av elementet NO i den kavernøse kroppen, som utvikles under seksuell opphisselse. Det frigjorte elementet NO aktiverer enzymet guanylatcyklase, som stimulerer en økning i cGMP-substansen, og dette fører til avslapning av glatt muskelvev i den kavernøse kroppen, noe som hjelper blodstrømmen til penis.

Sildenafil er en potent selektiv hemmer av PDE5-komponenten (den såkalte cGMP-spesifikke fosfodiesterasen), som virker inne i den kavernøse kroppen, hvor dette elementet fremmer nedbrytningen av cGMP-stoffet. Effekten av sildenafil på erektil funksjon er perifer. Stoffet har ikke en direkte avslappende effekt på den isolerte kavernøse kroppen, men forsterker den avslappende effekten av NO-elementet på dette vevet betydelig. Under aktiveringen av NO/cGMP-metabolske veier, som skjer under seksuell stimulering, øker nedbremsingen av PDE5-elementet av sildenafil cGMP-nivåene inne i den kavernøse kroppen. I denne forbindelse, for å oppnå effekten av sildenafil, er det nødvendig for en mann å være i en tilstand av seksuell opphisselse.

In vitro-tester har vist at sildenafils effekt på PDE-5-elementet er selektiv, og at det er en aktiv deltaker i utviklingen av ereksjon. Sildenafils effekt på PDE-5 er mye kraftigere enn på andre kjente PDE-elementer. Den er 10 ganger kraftigere enn effekten på PDE-6-elementet, som er en aktiv deltaker i fototransformasjon i netthinnen.

Når sildenafils tas i maksimalt tillatte doser, overgår det selektiviteten til PDE-5 selektiviteten til elementer fra PDE-2 til PDE-4 og fra PDE-7 til PDE-11 med 80 ganger. For eksempel er selektiviteten til komponentens virkning på PDE-5 4000 ganger høyere enn den selektive effekten på PDE-3-komponenten (dette er en cGMP-spesifikk isoform av elementet som er involvert i reguleringen av kontraktile prosesser i hjertemuskelen).

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Sildenafil absorberes raskt. Det når sin maksimale plasmakonsentrasjon innen 0,5–2 timer (median er 1 time) – når det tas oralt på tom mage. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet ved oralt inntak er 41 % (innenfor 25–63 %). Innenfor gjennomsnittlig tillatte doser (25–100 mg) øker AUC-verdiene, samt maksimal konsentrasjon av legemidlet ved oralt inntak, i samsvar med dosestørrelsen.

Hvis legemidlet tas sammen med mat, reduseres absorpsjonsgraden. Gjennomsnittlig tid til å nå den høyeste verdien forlenges til 1 time, og selve toppkonsentrasjonen faller med 29 %.

Distribusjon.

De gjennomsnittlige likevektsverdiene for distribusjonsvolumet er 105 l, hvorfra det kan konkluderes med at legemidlet distribueres i vevet. Ved en enkelt oral administrering av legemidlet i en dose på 100 mg, når den gjennomsnittlige verdien av den totale toppkonsentrasjonen i plasma omtrent 440 ng/ml (med en variasjonskoeffisient på 40%). Siden proteinsyntesen av sildenafil, så vel som dets viktigste N-desmetyl-nedbrytningsprodukt i plasma, er 96%, når den gjennomsnittlige maksimale verdien av legemidlet i plasma 18 ng/ml (eller 38 nmol). Nivået av proteinsyntese i plasma er ikke avhengig av stoffets totale indikator.

Hos mannlige frivillige som tok legemidlet én gang i en dose på 100 mg, ble det etter 1,5 timer funnet mindre enn 0,0002 % (gjennomsnittlig nivå – 188 ng) av det konsumerte stoffet i ejakulatet.

Metabolske prosesser.

Metabolismen av virkestoffet skjer hovedsakelig under påvirkning av mikrosomale leverisoenzymer – elementer av CYP3A4 (hovedveien), samt CYP2C9 (den andre veien).

Det viktigste sirkulerende metabolske produktet dannes ved prosessen med N-demetylering av den aktive komponenten.

Selektiviteten til denne medisinske metabolitten for PDE-5-elementet kan sammenlignes med sildenafil i seg selv. Aktiviteten til nedbrytningsproduktet for PDE-5-elementet er omtrent 50 % av aktiviteten til det aktive stoffet. Nivået av metabolitten i plasma er omtrent 40 % av sildenafil. Det N-demetylerte nedbrytningsproduktet gjennomgår deretter andre metabolske prosesser, og halveringstiden er omtrent 4 timer.

Utskillelse.

Den totale clearance-hastigheten for legemidlet er 41 l/time, med en halveringstid på 3–5 timer. Stoffet skilles ut med metabolittene hovedsakelig i avføringen (ca. 80 % av dosen tatt oralt), og resten i urinen (ca. 13 %).

[ 1 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet må tas oralt. For å oppnå ønsket effekt kreves det en tilstand av seksuell opphisselse.

Standard dose for voksne er 50 mg. Legemidlet bør tas omtrent 60 minutter før forventet samleie. Samtidig kan doseringen økes til 100 mg eller reduseres til 25 mg, tatt i betraktning pasientens toleranse og selve legemidlets effektivitet. Det er ikke tillatt å ta mer enn 100 mg av legemidlet.

Maksimal tillatt dose av legemidlet kan ikke tas mer enn én gang daglig. Hvis du tar Kamagra sammen med mat, kan effekten starte litt senere enn når du tar tabletten på tom mage.

Personer med nyresvikt.

Personer som har denne patologien i moderat eller mild form (med et CC-nivå mellom 30–80 ml/minutt) kan ta medisinen i standard dosering for voksne.

Personer med alvorlige former av sykdommen (med CC-verdier som ikke når 30 ml/minutt) må ta 25 mg av legemidlet, fordi clearance-nivået av sildenafil i dette tilfellet vil bli redusert.

Med tanke på pasientens toleranse, samt effekten av legemidlet, er det tillatt å gradvis øke doseringen til 50 eller 100 mg om nødvendig.

Personer med leversvikt.

På grunn av det faktum at personer med denne sykdommen (for eksempel med skrumplever) har en reduksjon i legemiddelclearance, kan de ta maksimalt 25 mg av legemidlet. Det er nødvendig å gradvis øke dosen med 2 eller 4 ganger, tatt i betraktning stoffets effektivitet og samtidig dets toleranse for pasienten.

[ 2 ]

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller andre elementer i legemidlet;
• kombinert bruk med NO-donorer (f.eks. amylnitritt) eller nitratstoffer i ulike former. Slik bruk er forbudt, fordi det finnes bevis som viser at sildenafil har en merkbar effekt på NO/cGMP-metabolismen, og også forsterker de antihypertensive parametrene til nitrater betydelig;
• tilstander der seksuell aktivitet er forbudt (for eksempel ved alvorlig kardiovaskulær dysfunksjon – ved angina med ustabile manifestasjoner eller ved alvorlig hjertesvikt);
• synstap på ett øye på grunn av ikke-arterittisk AION, uavhengig av om det er en sammenheng mellom denne sykdommen og tidligere bruk av PDE-5-hemmere;
• tilstedeværelsen av følgende patologier: alvorlig leverdysfunksjon, lavt blodtrykk (under 90/50 mm Hg), nylig hjerteinfarkt eller hjerneslag, og også diagnostiserte degenerative netthinnesykdommer av arvelig natur (for eksempel pigmentretinitt; pasienter har sjelden genetiske lesjoner av PDE i netthinneområdet). Dette skyldes at sikkerheten ved å ta legemidlet ikke er undersøkt i disse underkategoriene av pasienter.

Kamagra brukes heller ikke av personer under 18 år og kvinner.

Bivirkninger Kamagra.

Å ta medisinen kan forårsake utvikling av visse bivirkninger:

• symptomer fra nervesystemet og sanseorganene: svimmelhet med kraftig hodepine, rødme i ansiktets hud, økt lysfølsomhet, nedsatt fargeoppfatning og en følelse av tåkesyn;
• Luftveisforstyrrelser: tett nese;
• mage-tarmlidelser: manifestasjoner av dyspepsi og diaré;
• hudlidelser: utslett;
• Andre: ryggsmerter, luftveisinfeksjoner, leddsmerter og influensalignende syndrom.

Alle de ovennevnte negative reaksjonene uttrykkes vanligvis ganske svakt og går raskt over.

Overdose

Som et resultat av å ta en engangsdose av legemidlet opptil 800 mg, oppstår negative effekter som ligner på de som observeres ved bruk av legemidlet i lavere doser, selv om de forekommer oftere og har en høyere alvorlighetsgrad. Bruk av Kamagra i mengden 200 mg økte ikke legemidlets effektivitet, men førte til en økning i forekomsten av bivirkninger (som hetetokter med hodepine, dyspeptiske manifestasjoner, tett nese, alvorlig svimmelhet og problemer med synsorganene).

Hvis det utvikles rus, må standard støttende prosedyrer utføres. Hemodialyse vil mest sannsynlig ikke kunne akselerere clearance av legemidlet, fordi stoffet gjennomgår proteinsyntese i store mengder i plasmaet, og også fordi sildenafil ikke elimineres i urinen.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å foreskrive legemidlet sammen med andre legemidler som øker potensen, da dette kan føre til utvikling av rus.

Det er heller ikke mulig å kombinere stoffet med en rekke legemidler som påvirker hjertefunksjonen.

Legemidlet bør ikke tas sammen med alkoholholdige drikker, fordi alkohol i store doser i seg selv har en negativ effekt på erektil funksjon. Kombinert med alkohol kan egenskapene til Kamagra svekkes.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Kamagra oppbevares utilgjengelig for små barn. Maksimal oppbevaringstemperatur er 30 °C.

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Kamagra er en analog av Viagra. Ifølge anmeldelser er legemidlet ganske effektivt, med lang virkningstid og forårsaker sjelden bivirkninger. Blant ulempene bemerker de en ganske høy kostnad.

Holdbarhet

Kamagra i tabletter kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen av legemidlet, og i form av gel/gelé - i maksimalt 2 år.