Kalumid

Kalumid er et effektivt legemiddel utviklet for å behandle svulster.

Indikasjoner Kalumid

Calumid med et volum på 50 mg er foreskrevet for behandling av prostatakreft i senere stadier. Det er en del av en kompleks behandling med terapi ved hjelp av analoger av frigjørende faktor for luteiniserende hormon eller med kirurgisk kastrering.

Calumid med et volum på 150 mg er beregnet for monoterapi, eller som et ekstra middel for prostatafjernelse eller strålebehandling - for pasienter med en lokalt avansert form for prostatakreft med økt risiko for progresjonens utvikling.

Calumid med et volum på 150 mg brukes til behandling av ikke-metastatisk form av lokalt avansert prostatakreft, der det er umulig å anvende kirurgisk kastrering eller andre behandlingsmetoder.

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter, 50 mg. I en blister 15-fan. En pakke inneholder 2 eller 6 blisterplater. Tabletter med et volum på 150 mg produseres også. En blisterplate inneholder 10 tabletter, og i pakken - 3 blister.

Farmakodynamikk

Kalumid er et antiandrogen som ikke har noen annen effekt på det endokrine systemet. Kobling til androgene ledere svekker effekten av androgene stimuli uten å aktivere genuttrykk. På grunn av denne undertrykkelsen begynner utviklingen av tumoren i prostata å regresere. Etter avskaffelsen av bruk av medisinen hos enkelte pasienter, såkalte. Uttakssyndrom.

Kalumid er en racemisk blanding med antiandrogene egenskaper. Legemidlet er nesten utelukkende representert av (R) -enantiomeren.

Farmakokinetikk

Bikalutamid absorberes raskt etter intern bruk. Det er ikke påvist at spising har en klinisk signifikant effekt på stoffets biotilgjengelighet.

(S) -enantiomer fjernes raskt fra kroppen, i sammenligning med (R) -enantiomeren. Halveringstiden fra blodplasmaet til sistnevnte er ca. 1 uke.

Ved en daglig medisinering kumuleres (R) -enantiomeren i blodplasmaet ved en 10-minutters konsentrasjon på grunn av en lang halveringstid.

Likevektskonsentrasjonen av (R) -enantiomeren i området fra omtrent 9 ug / ml ble observert i tilfellet med bruk av en daglig dose på 50 mg av medikamentet, og omtrent 22 ug / ml i tilfellet av å motta en daglig dose på 150 mg. I den stabile fasen er 99% av det totale antall enantiomerer aktiv (R) -enantiomer.

De farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen påvirkes ikke av milde eller moderate forstyrrelser i leveren, så vel som nyrene, og med den alder av pasienten. Det er bevis på at fjerning av (R) enantiomeren fra blodplasmaet er langsommere hos pasienter som har alvorlige forstyrrelser i leveren.

Ved høye medikament binding indikatorer til plasmaproteiner (racematet, er tallet 96%, mens (R) -enantiomeren - 99%), er det effektivt å metaboliseres (via glukuronidering og oksidasjon), og dets nedbrytningsprodukter er vist sammen med den ekvivalente galle og urin.

Det er tegn på at den gjennomsnittlige (R) -bicalutamidverdien som finnes i sæden av pasienter som bruker Calumid i en dose på 150 mg, er 4,9 μg / ml. I samleieprosessen kan ca 0,3 μg / ml bicalutamid potensielt komme inn i kvinnens kropp. Dette nivået er lavere enn de indeksene hvor avkomene endret i laboratoriedyr.

Dosering og administrasjon

Medisinering til oral administrering, voksne menn. I den komplekse behandlingen av en vanlig form for prostatakreft i forbindelse med kirurgisk kastrering eller inntak av GnRH-analoger, er doseringen 50 mg 1 r / dag. Det bør tas i betraktning at bruk av Kalumid må starte samtidig med de ovennevnte behandlingsmetodene.

Med den lokalt avanserte formen for prostatakreft, må du drikke 150 mg medisin 1 p. / Dag. Behandlingsforløpet skal være lang - minst 2 år.

I tilfelle symptomer på patologiens utvikling, bør bruken av legemidlet avbrytes.

Ved forstyrrelser i nyrene, trenger du ikke å justere doseringen. Med en mild form for leverfunksjonsforstyrrelse er det ikke nødvendig med korreksjon, men i tilfelle av alvorlig eller moderat form er det mulig å øke kumuleringen av legemidlet.

[2]

Kontra

Legemidlet er kontraindisert for barn, så vel som for kvinner. I tillegg er det forbudt å bruke til pasienter med individuell intoleranse aktive ingredienser eller tilleggsstoffer inneholdt i legemidler.

Bruk ikke i kombinasjon med astemizol, så vel som cisaprid og terfenadin.

Bivirkninger Kalumid

Blant de negative reaksjonene på stoffet Kalumid:

• Lymfesystem og sirkulasjon - utvikling av anemi;
• Immunsystemet: Quinckes ødem, overfølsomhet og urtikaria;
• Ernæring og metabolske prosesser: Forringelse av appetitt;
• Psykiske reaksjoner: depresjon, nedsatt libido;
• NS: døsighet, så vel som svimmelhet;
• Hjerte: utvikling av hjertesvikt, samt hjerteinfarkt;
• Fartøy: utseende av tidevann;
• Thorax, mediastinum, luftveier: interstitial patologi av lungene;
• Fordøyelsessystem: kvalme, forstoppelse og smerte i magen, samt hevelse og fordøyelsesbesvær.
• Hepatobiliært system: gulsott, hepatotoksisitet observeres, og i tillegg leverfeil, levertransaminaser kan bli mer aktive;
• Subkutan fett og hud: Alopecia, utslett og kløende hud, tørr hud, hirsutisme;
• Urinorganer og nyrer: utvikling av hematuri;
• Mammekirtler og reproduksjonssystem: smerter i brystkjertlene, gynekomasti, problemer med ereksjon;
• Generelle lidelser: hevelse, brystsmerter og asteni;
• Annet: vektøkning.

[1]

Interaksjoner med andre legemidler

Bicalutamid interagerer ikke med GnRH-analoger.

In vitro-test viste at (R) -enantiomeren av det aktive stoffet undertrykker CYP 3A4, men har liten effekt på funksjonen av CYP 2C9, 2C19 og 2D6.

Den potensielle evnen til den aktive komponenten av Kalumid til å interagere med andre legemidler ble ikke avslørt, men i tilfelle av bicalutamid i 28 dager. I kombinasjon med midazolam økes AUC-nivåene av dette legemidlet med 80%.

Det er nødvendig å kombinere Kalumid nøye med stoffer som syklosporin, så vel som med kalsiumantagonistmidler. Du må kanskje redusere doseringen av slike legemidler hvis potensiering starter eller hvis bivirkninger oppstår.

Etter begynnelsen av søknaden eller avskaffelsen av bruk av Kalumid, anbefales det å følge nøye med konsentrasjonen i blodplasmaet av cyklosporin, og også for å overvåke pasientens kliniske tilstand.

Når det kombineres Kalumida med medikamenter som undertrykker monooksygenase oksydasjon av PM (slik som ketokonazol, og cimetidin) kan øke dens konsentrasjon i blodplasma, samt muligens akselerasjon av sidereaksjoner.

Legemidlet forbedrer egenskapene til koumarin-antikoagulantia - for eksempel warfarin (det er konkurranse om binding til plasmaproteiner).

[3]

Lagringsforhold

Hold medisinen på et sted som ikke er tilgjengelig for barn. Temperaturforhold - innen 15-30 ° C.

Holdbarhet

Kalumid kan brukes i 5 år (hvis det er 50 mg tabletter) eller 2 år (hvis det er 150 mg tabletter).