Calumide

Kalumid er en effektiv medisin beregnet for behandling av svulster.

Indikasjoner Calumide

Kalumid 50 mg er foreskrevet for behandling av prostatakreft i sene stadier. Det er en del av en kompleks behandling med terapi med luteiniserende hormonfrigjørende faktoranaloger eller med kirurgisk kastrering.

Kalumid med et volum på 150 mg er beregnet for monoterapi eller som et tilleggsmiddel under fjerning av prostata eller strålebehandling for pasienter med lokalavansert prostatakreft med økt risiko for progresjon av patologien.

Kalumid 150 mg brukes i behandling av ikke-metastatisk lokalt avansert prostatakreft, der kirurgisk kastrering eller andre behandlingsmetoder ikke kan brukes.

Utgivelsesskjema

Den produseres i form av tabletter, med et volum på 50 mg. Én blister inneholder 15 tabletter. Én pakning inneholder 2 eller 6 blisterplater. Tabletter med et volum på 150 mg produseres også. Én blisterplate inneholder 10 tabletter, og pakningen inneholder 3 blistere.

Farmakodynamikk

Kalumid er et antiandrogen som ikke har noen annen effekt på det endokrine systemet. Ved å binde seg til androgene ledere svekker det effekten av androgene stimuli uten å aktivere genuttrykk. Som et resultat av slik undertrykkelse begynner svulsten som har utviklet seg i prostata å gå tilbake. Etter seponering av legemidlet kan noen pasienter oppleve det såkalte abstinenssyndromet.

Calumid er en racemisk blanding med antiandrogene egenskaper. Legemidlet er nesten utelukkende representert av (R)-enantiomeren.

Farmakokinetikk

Bikalutamid absorberes raskt etter oral administrering. Mat har ikke vist seg å ha en klinisk signifikant effekt på legemidlets biotilgjengelighet.

(S)-enantiomeren elimineres fra kroppen ganske raskt, sammenlignet med (R)-enantiomeren. Halveringstiden til sistnevnte fra blodplasma er omtrent 1 uke.

Ved daglig administrering av legemidlet akkumuleres (R)-enantiomeren, på grunn av sin lange halveringstid, i blodplasmaet i en 10-ganger høyere konsentrasjon.

Likevektskonsentrasjonen av (R)-enantiomeren er omtrent 9 μg/ml ved en daglig dose på 50 mg av legemidlet, og omtrent 22 μg/ml ved en daglig dose på 150 mg. I den stabile fasen er 99 % av det totale antallet aktive enantiomerer den aktive (R)-enantiomeren.

De farmakokinetiske egenskapene til den aktive komponenten påvirkes ikke av mild eller moderat lever- eller nyredysfunksjon, og heller ikke av pasientens alder. Det finnes bevis for at eliminasjonen av (R)-enantiomeren fra blodplasmaet skjer saktere hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.

Legemidlet har høy plasmaproteinbindingsgrad (96 % for racematet og over 99 % for (R)-enantiomeren), det metaboliseres effektivt (gjennom glukuronidering og oksidasjon), og nedbrytningsproduktene skilles ut i både galle og urin.

Det finnes bevis for at gjennomsnittlig nivå av (R)-bicalutamid i sæd hos pasienter som tar Calumid i en dose på 150 mg er 4,9 mcg/ml. Under samleie kan omtrent 0,3 mcg/ml bicalutamid potensielt komme inn i kvinnens kropp. Dette nivået er lavere enn verdiene der endringer hos avkommet oppstod hos forsøksdyr.

Dosering og administrasjon

Oral medisinering for voksne menn. Ved kompleks behandling av utbredt prostatakreft i kombinasjon med kirurgisk kastrering eller bruk av GnRH-analoger er doseringen 50 mg 1 gang daglig. Det bør tas hensyn til at bruk av Kalumid bør startes samtidig med behandlingsmetodene ovenfor.

Ved lokalavansert prostatakreft må du ta 150 mg av legemidlet én gang daglig. Behandlingsforløpet bør være langt – minst 2 år.

Hvis symptomer på patologisk progresjon oppstår, bør bruken av legemidlet stoppes.

Ved nyresykdommer er dosejustering ikke nødvendig. Ved mild leverdysfunksjon er justering heller ikke nødvendig, men ved alvorlige eller moderate former er økt akkumulering av legemidlet mulig.

[ 2 ]

Kontra

Legemidlet er kontraindisert for barn og kvinner. I tillegg er det forbudt for pasienter med individuell intoleranse mot de aktive komponentene eller tilleggsstoffer som finnes i legemidlet.

Bør ikke brukes i kombinasjon med astemizol, cisaprid eller terfenadin.

Bivirkninger Calumide

Bivirkninger av legemidlet Calumid inkluderer:

• Lymfesystemet og blodsirkulasjonen – utvikling av anemi;
• Immunsystemet: Quinckes ødem, overfølsomhet og urtikaria;
• Ernæring og metabolske prosesser: tap av appetitt;
• Psykiske reaksjoner: depresjon, redusert libido;
• NS: døsighet, samt svimmelhet;
• Hjerte: utvikling av hjertesvikt, samt hjerteinfarkt;
• Fartøy: utseendet av hetetokter;
• Bryst, mediastinum, luftveier: interstitiell lungesykdom;
• Fordøyelsessystemet: kvalme, forstoppelse og magesmerter, samt oppblåsthet og dyspepsi;
• Lever og galleveier: gulsott, levertoksisitet observeres, og i tillegg leversvikt, levertransaminaser kan aktiveres;
• Subkutant vev og hud: skallethet, utslett og kløe, tørr hud, hirsutisme;
• Urinveier og nyrer: utvikling av hematuri;
• Melkekjertler og reproduksjonssystem: smerter i melkekjertlene, gynekomasti, ereksjonsproblemer;
• Generelle lidelser: hevelse, brystsmerter, asteni;
• Annet: vektøkning.

[ 1 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bikalutamid interagerer ikke med GnRH-analoger.

In vitro-testing har vist at (R)-enantiomeren av virkestoffet hemmer CYP 3A4, men har liten effekt på funksjonen til CYP 2C9, 2C19 og 2D6.

Den potensielle evnen til den aktive komponenten i Calumid til å interagere med andre legemidler er ikke identifisert, men ved bruk av bicalutamid i 28 dager i kombinasjon med midazolam øker AUC-nivåene for dette legemidlet med 80 %.

Det er nødvendig å kombinere Kalumid med forsiktighet med slike stoffer som ciklosporin, samt med kalsiumantagonister. Det kan være nødvendig å redusere doseringen av slike legemidler dersom potensiering har begynt eller bivirkninger har oppstått.

Etter at man har startet eller stoppet bruken av Calumid, anbefales det å nøye overvåke konsentrasjonen av ciklosporin i blodplasmaet, samt å overvåke pasientens kliniske tilstand.

Når Kalumid kombineres med legemidler som undertrykker monooksygenaseoksidasjon av legemidler (som ketokonazol og cimetidin), kan konsentrasjonen i blodplasmaet øke, og forekomsten av bivirkninger kan også øke.

Legemidlet forsterker egenskapene til kumarin-antikoagulantia, som warfarin (det oppstår konkurranse om binding til plasmaproteiner).

[ 3 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturforhold – mellom 15–30 °C.

Holdbarhet

Kalumid kan brukes i 5 år (hvis dette er 50 mg tabletter) eller 2 år (hvis dette er 150 mg tabletter).