Intro

Intriv er et antidepressivt middel. Inneholder komponenten duloksetin, som er inkludert i MI- og IORP-gruppene. Substansen reduserer dopaminopptaket svakt og har ingen signifikant affinitet for dopamin, adrenerge, histamin og kolinerge ende.

Effektene av duloksetin under urininkontinensbehandling på grunn av stress skyldes senking av reversering av neuronal opptak av norepinefrin med serotonin inne i CNS (cerebrospinal sakral region). Som et resultat er det en økning i ytelsen av disse elementene inne i vesikelsynapsene.

Indikasjoner Intriva

Det brukes i tilfelle HCH hos kvinner (ufrivillig vannlating under nysing, hosting, løfting av tunge gjenstander, fysisk anstrengelse og andre tiltak, mot bakgrunnen som det oppstår en plutselig økning i trykk i bukhinnen).

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av den terapeutiske komponent oppnås i kapsler med et volum på 20 eller 40 mg, 14 eller 28 hver i en pakning.

Farmakodynamikk

Under laboratorietester med deltakelse av dyr ble det funnet at under påvirkning av medikamenter, stimuleres nerven som befinner seg inne i sphincter-strikket urinmuskel. En slik effekt manifesteres i form av en 8 ganger økning i EMG-aktiviteten til muskelen bare i stadiet av urinutspresjon.

Hos kvinner forårsaker denne effekten økt sammentrekning av urinrøret og opprettholder sphinctertonen i stadium av urinutspresjon. Dette kan forklare den høye effekten av duloksetin i klinisk behandling hos kvinner med HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetikk

Suge.

Etter inntak absorberes dulokset godt. Cmax-verdier er notert etter 6 timer. Å spise mat reduserer absorpsjonsperioden - det tar 10 timer å nå Cmax-nivået; Graden av absorpsjon er også redusert (med ca. 11%).

Distribusjonsprosesser.

Legemidlet er godt syntetisert med intraplasma protein (> 90%); hovedsakelig med albumin og a-1 syre glykoprotein. Samtidig påvirker proteinsyntesen ikke nyre- eller leverfunksjonen.

Utvekslingsprosesser.

Duloksetin gjennomgår aktiv metabolisme, og dets metabolske komponenter utskilles hovedsakelig i urinen.

Elementene i CYP2D6, samt CYP1A2, stimulerer dannelsen av 2 hovedmetabolske komponenter (glukuron-konjugater av 4-hydroksyduloksetin - sulfatkonjugatet av 5-hydroksy, samt 6-metoksydioxetin). Samtidig har sirkulerende metabolske elementer ikke medisinsk aktivitet.

Utskillelse.

Begrepet halveringstid av stoffet er 12 timer. Den gjennomsnittlige plasmaklaring av et stoff er 101 liter per time.

[7]

Dosering og administrasjon

Legemidlet er foreskrevet i en dose på 40 mg, 2 ganger daglig, hver dag, uten henvisning til bruk av mat. Etter en periode på 0,5-1 måneders behandling, bør behandlingen vurderes.

Individuelle pasienter kan bli anbefalt å bruke 20 mg av stoffet 2 ganger daglig (i 14 dager) for å redusere sannsynligheten for utseendet på tidlig negative symptomer.

[12], [13], [14], [15]

Bruk Intriva under graviditet

Det er ikke utført hensiktsmessig testing av Intrivs effekt i løpet av svangerskapet, og det er derfor bare foreskrevet for den angitte perioden med nøye vurdering av mulige farer og fordeler.

Duloksetin kan utskilles med morsmelk - per dag mottar barnet i mg / kg ca. 0,14% av dosen av medisinen tatt av kvinnen. Det er ingen informasjon om hvorvidt legemidlet er trygt for et spedbarn, derfor bør det ikke brukes under amming.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke stoffet med sterk intoleranse mot duloksetin.

Legemidlet brukes ikke i kombinasjon med IMAO, i tillegg til i minst 2 uker fra slutten av siste søknad. Med tanke på halveringstiden for duloksetin, er en MAOI forbudt å bruke i minst 5 dager etter avslutning av behandlingen med Intriv.

[8], [9]

Bivirkninger Intriva

Under kliniske tester ble i det meste observert kvalme, tretthet og tørrhet i munnslimhinnene.

Noen ganger oppstod hodepine, søvnløshet eller døsighet, sløvhet, svimmelhet, og i tillegg agitasjon, søvnforstyrrelser, angst og kaldhet. Parestesier, hyperhidrose, tremor, ansiktsspyling og svekkelse av libido ble også observert; i tillegg oppstod oppkast, diaré, tap av appetitt, magesmerter og visuell oversvømmelse.

Av og til utviklet seg stomatitt, gastritt, gastroenteritt og flatulens, samt bøyning, vektøkning og lukt- og munnlukt. I tillegg opplevde mydriasis, oppmerksomhetsforstyrrelse, hypothyroidisme, feber, dehydrering, takykardi, ørepine, gjentakelse, smerte og muskelspenning og tørst. Samtidig utviklet laryngitt, bruxisme, syns- og gustatoriske lidelser, dårlig helse, rare drømmer, hyperemi og natthyperhidrose, apati og desorientering. Symptomene på overgangsalder, dysuri med nocturia, merkelig orgasme og urinretensjon utviklet seg også. Det ble bemerket at urin oppnådde en uvanlig lukt, en økning i Xc og lever, samt blodtrykksnivåer.

Kvalme, svimmelhet og hodepine passerer vanligvis etter avskaffelsen av bruk av narkotika.

Blant andre bivirkninger:

• endokrin dysfunksjon: en enkelt forstyrrelse av utskillelse av ADH forekommer;
• hjertepatologi: en enkelt supraventrikulær arytmi utvikler seg;
• øyeskader: glaukom er sjelden observert;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: gulsott eller hepatitt forekommer enkeltvis;
• Immunsymboler: enkeltintoleranse eller anafylaktiske symptomer;
• Endring i testresultater: verdiene av alkalisk fosfatase, bilirubin, ALT og AST øker individuelt;
• problemer med fordøyelsesfunksjon og metabolisme: hyponatremi vises enkeltvis;
• lesjoner av muskel-skjelettstrukturen: trismisme er enkelt notert;
• brudd knyttet til arbeidet til NA: enkelt observert serotoninforgiftning, ekstrapyramidale manifestasjoner og kramper;
• problemer med mental funksjon: hallusinasjoner av og til vises. Singelmani;
• urinrelaterte lesjoner: urinretensjon forekommer sporadisk;
• forstyrrelser som påvirker det subkutane lag og epidermis: noen ganger utslett. Den urticaria, angioødem eller SSD vises enkeltvis;
• vaskulære sykdommer: Ortostatisk sammenbrudd og synkope (spesielt i begynnelsen av behandlingen), samt hypertensiv krise utvikler seg individuelt.

[10], [11]

Overdose

Klinisk informasjon om duloksetinforgiftning er begrenset. Det foreligger data om bruk av høye porsjoner - opptil 1,4 g av ett legemiddel (eller i kombinasjon med andre legemidler), men dette førte ikke til alvorlige komplikasjoner. Manifestasjonene av overdose (hovedsakelig i kombinasjon med andre legemidler) inkluderer døsighet, kramper, serotoninforgiftning og oppkast.

Legemidlet har ingen motgift. For serotoninforgiftning utføres bestemte behandlingsprosedyrer (temperaturovervåking og bruk av cyproheptadin). Det er også nødvendig å frigjøre luftveiene. Det er nødvendig å overvåke kroppens grunnleggende funksjoner og arbeidet i hjertet, samt å utføre passende støtte og symptomatiske tiltak. Det er hensiktsmessig å utføre magesvikt umiddelbart etter å ha tatt stoffet eller som en symptomatisk prosedyre. For å redusere absorberingen av intriva mulig ved å ta aktivt kull. Duloksetin har et høyt distribusjonsvolum, og derfor er hemoperfusjon med tvungen diurese, samt utveksling av perfusjon ikke effektiv.

[16]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler hvis metabolske prosesser oppstår ved deltakelse av CYP1A2.

Kliniske studier av kombinert bruk av substratelementet CYP1A2 - teofyllin - og duloksetin (60 mg 2 ganger daglig, hver dag) viste at de ikke har en signifikant effekt på hverandres farmakokinetikk. Herfra kan vi konkludere med at Intriv mest sannsynlig ikke vil ha merkbar effekt på metabolske prosesser av substratene i CYP1A2-komponenten. 

Stoffer som senker aktiviteten til CYP1A2.

Fordi CYP1A2 er deltaker i metabolisme av duloksetin, vil kombinasjon av stoffet med stoffer som reduserer CYP1A2, sannsynligvis øke duloksetinnivået.

Fluvoxamin er en potent hemmer av CYP1A2-aktivitet (brukt 1 gang daglig i en 0,1 g servering), slik at det reduserer duloksetinverdiene til ca 77%. På grunn av dette, i tilfelle av en kombinasjon av disse legemidlene (for eksempel med enkelte kinoloner), må det tas hensyn til noen forholdsregler, for eksempel for å redusere dosen av duloksetin.

Legemidler der CYP2D6 er involvert i stoffskiftet.

Duloksetin-komponenten reduserer CYP2D6-aktiviteten moderat. Hvis det tas i en porsjon på 60 mg 2 ganger daglig, i kombinasjon med en gangs bruk av desipramin (substrat CYP2D6), øker AUC-nivået for sistnevnte trefoldig.

Bruk av legemidlet (40 mg 2 ganger daglig) øker de stasjonære AUC-verdiene for tolterodin med 71% (2 mg 2 ganger daglig) uten å endre farmakokinetikken til 5-hydroksylmetabolismen. På grunn av dette bør samtidig administrering av legemidler med inhibitorer av CYP2D6-komponenten med en smal narkotikaindeks utføres med stor forsiktighet.

Midler som reduserer virkningen av CYP2D6.

Fordi CYP2D6 er involvert i stoffskiftet av dulokset, forårsaker kombinasjonen av slike stoffer en økning i sistnevnte.

Innføringen av paroksetin (20 mg per dag 1 ganger) reduserer plasma clearance av duloksetin med ca. 37%. På grunn av dette er en slik kombinasjon av legemidler foreskrevet med stor forsiktighet.

Medisiner som påvirker funksjonen i sentralnervesystemet.

Innføringen av duloksetin kombinert med andre legemidler som påvirker arbeidet i sentralnervesystemet, spesielt med et lignende prinsipp av innflytelse (dette inkluderer alkohol) bør utføres med stor forsiktighet.

Bruk sammen med andre legemidler som har en serotonerg effekt kan forårsake forgiftning av serotonin.

Legemidler som har en høy grad av intraplasmesyntese med protein.

Syntese av duloksetin med protein er> 90%, og derfor bruker det med andre legemidler med høyt nivå av slik syntese en økning i frie indekser av noen av disse legemidlene.

[17], [18], [19], [20]

Lagringsforhold

Intriv må holdes på et sted lukket for barn. Temperaturnivået er ikke høyere enn 30 ° С.

[21]

Holdbarhet

Intriv kan brukes innen 2 år fra det øyeblikk det medisinske elementet er produsert.

Søknad om barn

Hos personer yngre enn 18 år har effekten av duloksetin ikke blitt studert, derfor er denne aldersgrupper ikke foreskrevet.

[22]

Analoger

Analoger av legemidler er legemidler Duloksenta, Dyukset med Shimoda, samt Dulot og Simbalta.

 

[23], [24]