Inspra

Inspra har en vanndrivende effekt.

Indikasjoner Inspra

Det brukes ved hjerteinfarkt – for å redusere forekomsten av plutselig generell og hjertedødelighet. Det foreskrives også etter hjerteinfarkt hos personer med venstre ventrikkelsvikt.

Brukes i standardbehandling for hjertesvikt.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter på 25 eller 50 mg, i mengden 30 stykker per pakning.

Farmakodynamikk

Det aktive elementet i legemidlet forhindrer syntesen av progesteron og androgenender med aldosteron, som er involvert i prosessene med å regulere blodtrykket og forekomsten av patologier i det kardiovaskulære systemet. Når eplerenon legges til behandling hos personer med hjertesvikt, forventes en økning i aldosteronnivåene.

Bruk av Inspra hos personer med akutt hjerteinfarkt reduserer sannsynligheten for dødelighet i denne sykdomskategorien betydelig.

Den blodtrykkssenkende effekten utvikles i gjennomsnitt etter en periode på 14 dager, og etter 1 måned med regelmessig bruk når den maksimale verdier. Effektens intensitet opprettholdes over en periode på 8–24 uker.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Eplerenon absorberes raskt og distribueres i kroppen (Cmax nås etter 2 timer). Biotilgjengeligheten er 69 %. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen.

Intraplasmisk proteinsyntese av eplerenon er 50 %; binding til erytrocytter observeres ikke.

Utskillelse er 67 % via urin og 32 % via avføring. Halveringstiden er omtrent 3–5 timer.

[ 3 ]

Dosering og administrasjon

Ved hjertesvikt eller hjerteinfarkt bør behandlingen startes med en dose på 25 mg, og deretter økes til 50 mg i løpet av 1 måned (med overvåking av kaliumnivået i blodet). Medikasjonen bør tas én gang daglig.

Bruken av legemidlet er ikke avhengig av matinntak.

Bruk Inspra under graviditet

Det finnes ingen informasjon om bruk av legemidlet hos gravide kvinner. Data innhentet etter dyreforsøk viser ingen indirekte eller direkte negative effekter på svangerskapsforløpet, embryonal og postnatal utvikling, eller fødselsprosessen. Legemidlet foreskrives til gravide kvinner med stor forsiktighet.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt eplerenon skilles ut i morsmelk etter oral administrering. Preklinisk testing har imidlertid vist at eplerenon eller dets metabolske produkter finnes i melk hos rotter, men dette påvirker ikke utviklingen av avkommet. Fordi det ikke finnes informasjon om muligheten for bivirkninger hos ammede spedbarn, må det tas en beslutning om hvorvidt ammingen skal avsluttes eller legemidlet skal seponeres, tatt i betraktning dets betydning for kvinnen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• nyre- eller leversvikt i et alvorlig stadium;
• hyperkalemi, som har merkbar klinisk uttrykk;
• alvorlig personlig intoleranse forbundet med stoffet;
• kombinasjon med kaliumlegemidler;
• laktasemangel eller galaktosemi.

[ 4 ], [ 5 ]

Bivirkninger Inspra

Bruk av Inspra kan forårsake bivirkninger:

• hodepine, kraftig svimmelhet og besvimelse;
• eosinofili eller hyperkalemi;
• redusert blodtrykk, venstre ventrikkelsvikt, søvnløshet, atrieflimmer eller hjerteinfarkt;
• faryngitt eller hoste;
• kvalme, oppblåsthet, diaré, kolecystitt, forstoppelse eller oppkast;
• kløe, hyperhidrose og lokale manifestasjoner av allergier;
• følelse av uvelhet og asteni.

[ 6 ]

Overdose

Det finnes ingen data om utvikling av overdosering med eplerenon. I teorien bør man forvente hyperkalemi og en reduksjon i blodtrykket.

Interaksjoner med andre legemidler

Eplerenon bør ikke kombineres med kaliumholdige midler, da de forsterker effekten av antihypertensive medisiner.

Eplerenon bør ikke kombineres med litium, da dette øker risikoen for litiumforgiftning.

Legemidlet bør ikke tas sammen med ciklosporin eller takrolimus, da dette øker risikoen for hyperkalemi og nyreproblemer.

Trisykliske midler, nevroleptika, samt amifostin med baclofen, forsterker den hypotensive aktiviteten til legemidlet når de kombineres med Inspra.

Kombinasjonen av legemidlet og GCS forårsaker natrium- og væskeretensjon i kroppen.

Når du bruker legemidlet sammen med trimetoprim, er det økt risiko for å utvikle hyperkalemi.

[ 7 ]

Lagringsforhold

Inspra skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Inspra kan brukes innen en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Kontraindisert for bruk i pediatrisk alder (under 18 år).

Analoger

Analoger av legemidlet er Dekriz, Spironolakton, Epletor med Renial, samt Veroshpiron og Espiro.

Anmeldelser

Inspira får gode anmeldelser fra medisinske fagfolk – legemidlet anses som ganske effektivt. Hos personer med hjertesvikt eller hjerteinfarkt er det en betydelig reduksjon i etter- og forbelastning i forhold til hjertefunksjonen, utviklingen og progresjonen av venstre ventrikkelhypertrofi avtar, blodtrykksindikatoren synker, diastolisk ventrikkelaktivitet forbedres og det er en reduksjon i hevelse og tegn på kongestivhet i bløtvevsområdet.

[ 8 ]