Helex

Legemidlet Helex virker på sentralnervesystemet og er et psykotropisk beroligende middel og tranquilizer.

Helex er på listen nr. 1 over potente stoffer, derfor selges den kun på resept.

Indikasjoner Helex

Følgende tilstander anses som indikasjoner som krever bruk av Helex:

• uttalt rastløs oppførsel med eller uten tegn på depressiv tilstand;
• tegn på økende, noen ganger umotivert, angst, stress, fobi;
• nedsatt konsentrasjon, irritabilitet, søvnforstyrrelser, muligens kombinert med økt motorisk aktivitet hos pasienten, noe som senere kan føre til ulike fysiske lidelser;
• tegn på forestående eller dyp depresjon, muligens mot bakgrunn av rastløs atferd, som manifesterer seg av apati og depresjon, tap av interesse og tap av evnen til å få tilfredsstillelse fra noe, mangel på energipotensial og psykomotorisk aktivitet;
• angst mot bakgrunn av kombinerte lidelser, intermitterende anfall av opphisselse og depresjon, som kan følge med sykdommer i visse organer og systemer, eller en kronisk form for abstinenssyndrom (syndrom med opphør av forbruk av alkoholholdige drikker og andre stimulanter i nervesystemet);
• panikktilstand.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet Helex er en tablettform av et legemiddel hvis internasjonale og kjemiske betegnelse er Alprazolam.

Tablettene kan produseres i forskjellige doser:

• 0,25 mg – rund, hvit, lett konveks på begge sider. Kantene er lett avfasede, den ene siden av tabletten har en skillestripe;
• 0,5 mg – runde, rosaaktige i fargen, litt konvekse på begge sider. De har hvite prikker på overflaten, litt avfasede kanter og en skillestripe på den ene siden;
• 1 mg – rund, blåaktig i fargen med hvite prikker på overflaten, med en skillestripe på den ene siden.

Hver tablett inneholder henholdsvis 0,25 mg, 0,5 mg eller 1 mg av virkestoffet alprazolam. Ytterligere stoffer inkluderer laktose, fargestoff, polysorbat, povidon, maisstivelse og magnesiumstearat.

Tablettene er pakket i 15 stk. i cellepakninger plassert i pappesker.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Helex er et psykotropisk legemiddel som også har noen antidepressive, hypnotiske og antikonvulsive effekter. Det aktive stoffet i dette legemidlet aktiverer den hemmende effekten av γ-aminosmørsyre i hjernen, og øker reaksjonshastigheten til GABA-reseptorer på denne nevrotransmitteren ved å stimulere reseptorene til benzodiazepinreseptorer i det supramolekylære biologiske regulatoriske komplekset klor-ionofor GABA.

Å ta Helex kan forårsake muskelavslapning. Legemidlet har også en svak antikonvulsiv effekt.

Helex kan også brukes som et mildt hypnotisk legemiddel som gjør innsovningsprosessen lettere, forlenger søvntiden og reduserer hyppigheten av oppvåkninger om natten. Legemidlets hypnotiske effekt forklares av dets egenskaper til å påvirke nevronene i retikulærformasjonen i hjernen og redusere reaksjonen på vegetative, emosjonelle og motoriske stimuli som forstyrrer normal søvn.

Ved bruk av Helex opplever pasientene at tegn på angst og fobi forsvinner, samt at psykisk stress reduseres.

Helex har en liten effekt på hjertet, blodårene og luftveiene til en frisk person.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes virkestoffet alprazolam godt i fordøyelsessystemet og når sitt maksimale nivå i blodserumet innen 60–120 minutter. Legemidlets biologiske tilgjengelighet er omtrent 80 %. Konsentrasjonen av virkestoffet i blodet kan øke samtidig med en økning i legemiddeldosen. Omtrent ¾ av den konsumerte dosen bindes til plasmaproteiner.

Det aktive stoffet i legemidlet kan trenge inn i morkaken og encefalittbarrieren, og finnes også i morsmelk. Konsentrasjonslikevekten av den aktive komponenten i blodserumet bestemmes på II-III-dagen fra behandlingsstart.

Metabolisme skjer i leveren med dannelse av en biologisk aktiv komponent (α-hydroksymetabolitt).

Legemidlet skilles hovedsakelig ut via nyrene, i form av glukuronsyreforbindelser. Halveringstiden til virkestoffet er opptil 11–16 timer.

Alprazolam er nesten umulig å akkumulere i kroppen.

[ 10 ]

Dosering og administrasjon

Helex er et oralt legemiddel. Det kan tas uavhengig av matinntak.

Vanligvis tas legemidlet 2–3 ganger daglig. Behandlingsvarighet og dosering velges individuelt.

Når man bestemmer behandlingsregimet, er det nødvendig å nøye vurdere pasientens tilstand, og justere mengden og hyppigheten av legemiddeladministrasjon om nødvendig.

Voksne pasienter kan få foreskrevet Helex for behandling av panikkanfall og depressive tilstander, med en startdose på 0,25–0,5 mg/dag. Deretter økes doseringen, først økes inntaket av legemidlet om kvelden, deretter i løpet av dagen. En gradvis økning i doseringen reduserer sannsynligheten for bivirkninger.

Videre behandling utføres i henhold til følgende skjema:

Symptomer	Start av terapi	Støttende behandling
En tilstand av angst og/eller depresjon	Voksne: 0,25–0,5 mg tre ganger daglig. Eldre: 0,25 mg to eller tre ganger daglig.	Voksne: 0,5–4 mg/dag, fordelt på tre doser. For eldre: 0,5–0,75 mg/dag, fordelt på tre doser, eller 4 til 10 mg/dag, fordelt på et større antall doser.
Panikkanfall	0,5–1 mg tre ganger daglig.	Fra 4 til 10 mg/dag, fordelt på flere doser.

Hvis bivirkninger allerede oppstår i den første fasen av behandlingen, reduseres doseringen av legemidlet.

Behandling med Helex avbrytes gradvis, da plutselig seponering av legemidlet kan føre til uønskede konsekvenser. Gradvis seponering av legemidlet bør utføres over en lengre periode. Hvis en pasient for eksempel tar 0,5 mg Helex tre ganger daglig, bør en slik dose reduseres med ikke mer enn 0,25 mg hver tredje dag.

[ 19 ]

Bruk Helex under graviditet

Helex er forbudt å bruke under graviditet og amming.

Dessuten må pasientene undersøkes for fravær av graviditet rett før behandlingsforløpet, og et pålitelig prevensjonsmiddel må foreskrives. Hvis graviditet oppstår under Helex-behandling, er det viktig å informere legen umiddelbart: han vil vurdere muligheten for å avbryte legemidlet, noe som kan skade det utviklende fosteret.

Hvis det er nødvendig å ta legemidlet under amming, bør ammingen avbrytes.

Kontra

Helex anbefales ikke for pasienter som er utsatt for allergier mot virkestoffet eller hjelpestoffet i legemidlet.

Helex anbefales ikke til behandling av personer med laktoseintoleranse.

Legemidlet brukes ikke til å behandle pasienter som lider av respirasjonssvikt, alvorlige forstyrrelser i leverens og urinveienes funksjonelle kapasitet, myastenisk syndrom, akutt økning i intraokulært trykk, akutt alkohol- eller medikamentforgiftning, overdose av barbiturater og psykotrope stoffer.

Helex brukes ikke under graviditet eller til behandling av pediatriske pasienter.

Det anbefales ikke å foreskrive Helex til pasienter med alkoholisme, siden alkoholholdige drikker, samt legemidler basert på etylalkohol, er forbudt under hele behandlingsforløpet med legemidlet.

I løpet av behandlingsperioden anbefales det ikke å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og raske reaksjoner.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Helex

I den innledende fasen av behandlingen med Helex kan pasienter merke en følelse av umotivert tretthet, døsighet og manglende konsentrasjonsevne. Svimmelhet og psykomotorisk hemming er mulig. Bivirkninger av Helex forekommer oftest hos eldre pasienter.

Uavhengig av aldersgruppe og behandlingsvarighet, kan følgende bivirkninger oppstå:

• skjelvende hender;
• depressive tilstander;
• hodepine;
• bevissthetsforvirring, glemsomhet;
• taleforstyrrelse;
• aggressivitet, hallusinasjoner;
• forverring av synet;
• smaksforstyrrelser;
• avmagring, anoreksi;
• dyspeptiske lidelser;
• menstruasjonsdysfunksjon;
• redusert seksuell lyst;
• urinretensjon.

Hvis legemidlet plutselig seponeres, kan det oppstå et karakteristisk syndrom, som uttrykkes i muskelspasmer, oppkast, kramper og økt svette.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Tegn på overdosering kan utvikle seg ved inntak av for store doser Helex. De typiske symptomene på overdosering er som følger:

• motoriske koordinasjonsforstyrrelser;
• bevissthetsforstyrrelser;
• fall i blodtrykket;
• Ved stor overdose – komatøs tilstand, respirasjonssvikt og hjertestans.

Hvilke tiltak bør iverksettes ved overdosering av Helex:

• en pasient som ikke har mistet bevisstheten, må få fremkalt en brekningsrefleks;
• En bevisstløs pasient bør intuberes og magen skylles.

Etter rensing av magen kan pasienten få aktivt kull og mineralavføringsmidler.

En pasient med overdose bør observeres av lege på sykehus. Ved alvorlig overdose kan et legemiddel med motsatt effekt av alprazolam, flumazenil, brukes.

[ 20 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av Helex og antidepressiva er akseptabelt hos pasienter med endogene depressive tilstander.

Når det brukes sammen med Helex og nevroleptika, barbiturater, antikonvulsiva, narkotiske smertestillende midler, etanol og sentrale muskelavslappende midler, observeres en økning i hverandres aktivitet.

Kombinert bruk av Helex med omeprazol kan provosere frem forekomsten av toksiske effekter av alprazolam.

En reduksjon i effekten av Helex kan observeres når det tas samtidig med et legemiddel som induserer mikrosomal oksidasjon.

Det aktive stoffet Helex kan øke nivået av imipramin i blodserumet når det tas sammen.

[ 21 ], [ 22 ]

Lagringsforhold

Legemidlet Helex må oppbevares og transporteres i originalemballasjen ved en temperatur på 15–30 °C.

Produktet skal beskyttes mot direkte sollys. Hold barn unna oppbevaringsområder for medisiner.

Holdbarhet

Holdbarheten til Helex er opptil 5 år.

[ 23 ]