Glibenklamid

Glibenklamid (også kjent som glyburid) er et oralt hypoglykemisk legemiddel i sulfonylureaklassen som er mye brukt for å behandle type 2 diabetes. Dette legemidlet bidrar til å kontrollere blodsukkernivået ved å stimulere bukspyttkjertelen til å skille ut mer insulin. Insulin er et hormon som er nødvendig for at cellene skal kunne ta opp glukose fra blodet og bruke det til energi.

Glibenklamid virker ved å binde seg til visse reseptorer på betaceller i bukspyttkjertelen, noe som stimulerer frigjøringen av insulin. Dette resulterer i lavere blodsukkernivåer.

Indikasjoner Glibenklamid

Diabetes mellitus type 2: Glibenklamid brukes til å senke blodsukkernivået hos pasienter med diabetes mellitus type 2 når kosthold og mosjon ikke oppnår ønsket glukosekontroll.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Vanligvis tatt oralt, dvs. gjennom munnen. Glibenklamidtabletter er vanligvis tilgjengelige i forskjellige doseringer og kan inneholde tilleggsingredienser som sikrer strukturen og stabiliteten.
2. Pulver til oppløsning: Noen ganger kan glibenklamid leveres som pulver til oppløsning. Denne oppløsningen kan være beregnet for injeksjon eller til oral administrasjon etter fortynning med væske.
3. Andre former: I tillegg til tabletter og pulver kan glibenklamid være tilgjengelig i andre former, inkludert kapsler eller injeksjonsløsninger, avhengig av regionale standarder og produsenter.

Farmakodynamikk

1. Økt insulinfrigjøring: Glibenklamid binder seg til spesifikke reseptorer på betacellene i bukspyttkjertelen, noe som stimulerer frigjøringen av insulin. Denne mekanismen bidrar til å senke blodsukkernivået etter måltider.
2. Redusert utskillelse av glukagon: Glibenklamid kan også redusere utskillelsen av glukagon, et hormon som øker blodsukkernivået. Dette bidrar til å redusere produksjonen av glukose i leveren og senke blodsukkernivået.
3. Forbedring av perifer insulinfølsomhet: Noen studier tyder på at glibenklamid også kan øke følsomheten i perifert vev for insulin, noe som hjelper kroppen med å bruke glukose mer effektivt.

Farmakokinetikk

Glibenklamid, som andre sulfonylurea, absorberes vanligvis fra mage-tarmkanalen og metaboliseres raskt i leveren. Maksimal konsentrasjon i blodet nås vanligvis innen 1–3 timer etter administrering. Glibenklamid binder seg til plasmaproteiner, primært albumin.

Biotilgjengeligheten til glibenklamid er omtrent 80–100 %. Etter metabolisme i leveren skilles det hovedsakelig ut gjennom nyrene som metabolitter og delvis med galle. Halveringstiden til glibenklamid i blodet er vanligvis omtrent 2–5 timer. Virkningsvarigheten kan variere avhengig av legemiddelformen og pasientens individuelle egenskaper.

Dosering og administrasjon

1. Dosering: Vanlig startdose av glibenklamid for voksne er 2,5–5 mg én eller to ganger daglig. Ytterligere dosejusteringer kan gjøres basert på effekt og individuell toleranse av legemidlet.
2. Bruksanvisning: Glibenklamid tas vanligvis oralt, dvs. gjennom munnen. Det tas rett før måltider for å redusere risikoen for hypoglykemi. Tablettene svelges vanligvis hele med vann.
3. Regelmessighet ved administrasjon: Legemidlet tas vanligvis én eller to ganger daglig, avhengig av legens forskrivning. Regelmessighet og overholdelse av administrasjonsplanen er svært viktig for å oppnå ønsket effekt.
4. Følg legens instruksjoner: Det er viktig å følge legens instruksjoner angående dosering og administrering, og ikke endre doseringen uten legens godkjenning.
5. Blodsukkermåling: Det er viktig å overvåke blodsukkeret regelmessig mens du tar glibenklamid for å forhindre mulige komplikasjoner som hypoglykemi eller hyperglykemi.

Bruk Glibenklamid under graviditet

Risikoer ved bruk av glibenklamid under graviditet:

1. Hypoglykemi: Glibenklamid kan forårsake hypoglykemi (lavt blodsukker), noe som er spesielt farlig for både den gravide kvinnen og fosteret. Hypoglykemi hos moren kan føre til bevissthetstap og andre alvorlige helseproblemer.
2. Placental overføring: Glibenklamid kan krysse morkaken og potensielt forårsake hypoglykemi hos fosteret. Dette kan påvirke fosterutviklingen negativt og til og med føre til alvorlige komplikasjoner under fødselen.
3. Effekter på fostervekst: Noen studier har antydet at bruk av glibenklamid under graviditet kan være forbundet med økt risiko for makrosomi (overdreven vekst hos fosteret), noe som kan komplisere fødselsprosessen.

Anbefalinger:

• Alternative behandlinger: I mange tilfeller anbefaler leger å bruke insulin for å kontrollere blodsukkernivået under graviditet fordi insulin ikke krysser morkaken og ikke utgjør noen risiko for fosteret. Insulin regnes som et tryggere og foretrukket alternativ for å håndtere diabetes under graviditet.
• Snakk med legen din: Hvis du bruker glibenklamid og planlegger å bli gravid eller allerede er gravid, er det viktig å snakke med legen din. Legen din vil hjelpe deg med å skreddersy behandlingsplanen din for å minimere risikoen for deg og ditt ufødte barn.
• Nøye overvåking: Hvis glibenklamid brukes, er streng medisinsk overvåking av blodsukkernivået nødvendig for å unngå hypoglykemi og andre mulige komplikasjoner.

Kontra

1. Type 1 diabetes: Glibenklamid er ikke effektivt i behandling av type 1 diabetes fordi bukspyttkjertelen ikke produserer nok insulin ved denne typen diabetes. Bruk kan være kontraindisert hos disse pasientene.
2. Hypoglykemi: Pasienter med økt risiko for hypoglykemi (lavt blodsukker) bør bruke glibenklamid med forsiktighet. Dette kan inkludere eldre pasienter, personer med dårlig ernæring eller personer som tar andre medisiner som kan senke blodsukkeret.
3. Nedsatt nyrefunksjon: Glibenklamid skilles ut via nyrene, så bruk kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
4. Leversvikt: Leveren spiller en viktig rolle i metabolismen av glibenklamid. Derfor kan bruken være kontraindisert eller kreve dosejustering hos pasienter med alvorlig leversvikt.
5. Graviditet og amming: Bruk av glibenklamid under graviditet kan være kontraindisert eller kreve spesiell forsiktighet og medisinsk tilsyn. Bruk bør også unngås under amming, da det ikke finnes tilstrekkelige data om sikkerheten for babyen.
6. Allergisk reaksjon: Personer med kjent allergi mot glibenklamid eller andre sulfonylureapreparater bør unngå bruk av dette legemidlet.
7. Stabil kompensert diabetes: Glibenklamid bør brukes med forsiktighet hos pasienter med langvarig kompensert diabetes for å unngå risikoen for hypoglykemi eller andre komplikasjoner.

Bivirkninger Glibenklamid

1. Hypoglykemi: Den alvorligste bivirkningen av glibenklamid er lavt blodsukker (hypoglykemi). Dette kan omfatte svimmelhet, sultfølelse, svakhet, irritabilitet, svette, takykardi og til og med bevissthetstap. Pasienter som tar glibenklamid bør få blodsukkeret overvåket regelmessig.
2. Gastrointestinale reaksjoner: Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse og magesmerter kan forekomme.
3. Hudreaksjoner: Allergiske reaksjoner som kløe, hudutslett og elveblest kan forekomme.
4. Systemiske reaksjoner: Hodepine, tretthet, depresjon, søvnløshet og i sjeldne tilfeller agranulocytose, hemolytisk anemi og dyshidrotisk erytem er mulige.
5. Effekter på leveren: Noen pasienter kan oppleve endringer i leverfunksjonen, inkludert økte leverenzymer.
6. Effekt på blodet: Trombocytopeni og leukopeni kan forekomme i sjeldne tilfeller.
7. Allergiske reaksjoner: Sjeldne allergiske reaksjoner som angioødem og anafylaktiske reaksjoner kan forekomme.

Overdose

1. Hypoglykemi: Dette er den primære og mest alvorlige effekten av overdose med glibenklamid. Symptomer på hypoglykemi kan omfatte hodepine, sultfølelse, svakhet, svetting, skjelvinger, takykardi, endringer i synet, døsighet, bevisstløshet og til og med anfall.
2. Koma: Ved alvorlig hypoglykemi kan det utvikles hypoglykemisk koma hvis rettidig hjelp ikke gis, noe som er en farlig tilstand som krever medisinsk inngrep.
3. Arteriell hypoglykemi: Siden glibenklamid også kan senke arterielle blodsukkernivåer, kan arteriell hypoglykemi utvikles, noe som kan true blodtilførselen til organer og vev.
4. Andre symptomer: Overdose kan også forårsake bivirkninger forbundet med glibenklamids virkning på andre organer og systemer, som for eksempel mage-tarmlidelser, svimmelhet, døsighet, etc.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Hypoglykemiske midler: Bruk av glibenklamid sammen med andre hypoglykemiske midler, som insulin eller andre sulfonylurea, kan føre til økt hypoglykemisk effekt. Dette kan kreve dosejustering av glibenklamid.
2. Antibiotika: Noen antibiotika, som sulfonamider og tetracykliner, kan forsterke den hypoglykemiske effekten av glibenklamid.
3. Kardiovaskulære legemidler: Noen legemidler, som betablokkere og angiotensinkonverterende enzymhemmere (ACE-hemmere), kan redusere den hypoglykemiske effekten av glibenklamid.
4. NSAIDs: Bruk av NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler) sammen med glibenklamid kan føre til økt blodsukkernivå på grunn av redusert utskillelse av sukker fra nyrene.
5. Alkohol: Å drikke alkohol mens du tar glibenklamid kan forsterke den hypoglykemiske effekten.

Lagringsforhold

Glibenklamid oppbevares vanligvis ved romtemperatur (15 °C til 30 °C), på et tørt sted beskyttet mot lys og fuktighet. Gunstige oppbevaringsforhold kan bidra til å opprettholde legemidlets stabilitet og forlenge holdbarheten.