Gatispan

Gatispan er et legemiddel i kategorien kinoloner/fluorokinoloner. Det har et bredt spekter av antibakteriell virkning.

[ 1 ]

Indikasjoner Gatispan

Det er indisert for eliminering av smittsomme og inflammatoriske patologier forårsaket av mikrober som er følsomme for den aktive ingrediensen i legemidlet - gatifloksacin. Blant disse:

• smittsomme prosesser i urinsystemet: blærekatarr og prostatitt, samt pyelonefritt i akutt eller kronisk form;
• kroniske infeksjonsprosesser i urinveiene;
• smittsomme prosesser i luftveiene: akutte former for bihulebetennelse og bronkitt, samt lungeabscess og lungebetennelse, samt forverring av KOLS og cystisk fibrose;
• smittsomme prosesser i bløtvev og hud;
• smittsomme prosesser i ledd og bein;
• seksuelt overførbare sykdommer (uretritt, proktitt og også cervisitt).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform. Én blisterpakning inneholder 5 tabletter. Pakken inneholder 1–5 eller 10 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet er gatifloksacin, som har et bredt spekter av antibakteriell virkning. Det er aktivt mot de fleste gramnegative og grampositive bakterier. Legemidlets egenskaper oppnås gjennom DNA-gyrase (et enzym som deltar i DNA-replikasjon, som provoserer utviklingen av infeksjon), samt topoisomerase IV (et enzym som fungerer som hovedmotor i delingen av bakterieceller - det separerer DNA-kromosomer). Virkningsområdet til Gatispan inkluderer patogener som er resistente mot cefalosporiner med penicilliner og aminoglykosider, samt mikrober med multiresistente egenskaper.

Den er aktiv mot følgende grampositive bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (inkludert stammer som er følsomme og resistente mot penicillin), Staphylococcus saprophyticus, streptokokker fra gruppe C, G og F, Staphylococcus epidermidis (stammer som er følsomme for meticillin) og Streptococcus agalactiae. Den bekjemper også gramnegative mikrober: Influensabasillen (også med stammer som produserer β-laktamase), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (også med stammer som produserer β-laktamase), Moraxella catarrhalis (også med stammer som produserer β-laktamase), Proteus mirabilis og Acinetobacter iwoffii, samt Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri og Enterobacter cloacae, samt Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris og Morgans basill. I tillegg til andre mikrober: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae og Chlamydophila pneumoniae.

Legemidlet viser også uttalt aktivitet mot anaerober, inkludert peptostreptokokker.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Legemidlets farmakokinetiske egenskaper er lineære (ved bruk i doser på 200-800 mg i 2 uker) og avhenger ikke av brukstidsrommet.

Legemidlet absorberes effektivt gjennom mage-tarmkanalen etter oral administrering. Den absolutte biotilgjengelighetsindeksen er 96 %. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås vanligvis 1–2 timer etter administrering.

Omtrent 20 % av gatifloksacin syntetiseres med plasmaprotein (uavhengig av stoffets konsentrasjon). Komponenten med høy aktivitet fordeles i kroppen - i vev: bronkial slimhinne, livmorhals, alveolære makrofager, og også i skjeden. På grunn av den høye distribusjonshastigheten for stoffet i vevet, akkumuleres legemidlet raskt i målorganene.

Inne i kroppen gjennomgår stoffet begrenset biotransformasjon. Omtrent 1 % av dosen skilles ut som metyletylendiamin og nedbrytningsprodukter av etylendiamin (sammen med urin), og ytterligere 5 % skilles ut med avføring. Omtrent 70 % av stoffet skilles ut gjennom nyrene – i løpet av de første 48 timene, uendret.

Det er noen forskjeller i farmakokinetikken til legemidlet hos kvinner. En økning i toppkonsentrasjon (+21 %) og AUC 0- (+32 %) ble registrert hos eldre kvinner. Samtidig observeres langsom utskillelse av legemidlet hos unge jenter.

[ 3 ]

Dosering og administrasjon

Før behandling med Gatispane startes, må det utføres en hudfølsomhetstest.

Gatispan brukes daglig, som intravenøs dryppinfusjon. Mengden legemiddel og bruksvarigheten avhenger av type og alvorlighetsgrad av den infeksiøse lesjonen.

• For å behandle en forverring av kronisk bronkitt, foreskrives 400 mg Gatispan i en uke.
• Ved akutt bihulebetennelse foreskrives 400 mg Gatispan i ti dager.
• Ved samfunnservervet lungebetennelse foreskrives 400 mg Gatispan i 1–2 uker.
• Ved ukompliserte, infeksjonsfulle lesjoner i urinveiene brukes 200–400 mg Gatispan som en enkelt injeksjon eller over tre dager.
• Ved kompliserte infeksjonsskader i urinveiene brukes 400 mg Gatispan i en uke.
• For akutt pyelonefritt foreskrives 400 mg Gatispan i en uke.
• For behandling av uretral gonoré hos mannlige pasienter brukes en enkeltdose på 400 mg Gatispan.
• For behandling av endocervikal og rektal gonoré hos kvinnelige pasienter brukes en enkeltdose på 400 mg Gatispan.

Gatispan bør tas oralt – i en mengde på 200–400 mg én gang daglig. Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden av den infeksjonelle prosessen, indikasjonene og også stoffets effektivitet.

Startdosen trenger ikke å justeres for personer med nyresvikt. Påfølgende doser justeres basert på CC-nivået.

Bruk Gatispan under graviditet

Gatispane er forbudt for bruk av gravide kvinner.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer: ammeperiode, intoleranse mot den aktive ingrediensen i legemidlet eller andre fluorokinoloner, samt alder under 18 år og mangel på G6PD i kroppen.

Bivirkninger Gatispan

Inntak av tabletter kan provosere frem utviklingen av følgende bivirkninger:

• organer i fordøyelsessystemet: magesmerter, kvalme med oppkast, forstoppelse, dyspeptiske symptomer, oppblåsthet, utvikling av anoreksi, gingivitt, stomatitt, gastritt eller glossitt, samt blødning i mage-tarmkanalen og oral candidiasis;
• CNS- og PNS-organer: hodepine, samt svimmelhet, forekomst av migrene, samt søvnløshet og andre søvnforstyrrelser, samt utvikling av nervøsitet, en følelse av angst eller døsighet, en opphisset tilstand. I tillegg utvikling av muskelkramper i bena, parestesier, forekomst av forvirring, paranoia, depressivt syndrom, panikkanfall og depersonalisering. Også forekomst av ataksi, fotofobi, okulær lysfølsomhet, hyperestesi, en følelse av fiendtlighet, synsforstyrrelser, og sammen med dette, forstyrrelser i smaks- og luktreseptorer og utvikling av polynevropati;
• kardiovaskulært system: bradykardi med takykardi og økt blodtrykk;
• muskel- og skjelettsystemet: smerter i bein og ledd, og i tillegg økt risiko for senesplugg;
• luftveiene: hyperventilering, samt bronkiale spasmer;
• allergier: hevelse i ansiktet, samt munnslimhinnen med tungen, også generalisert hevelse, utseendet av makulopapulære eller vesikulobulløse utslett;
• andre: tørstefølelse, bryst- eller øresmerter, og også utvikling av hematuri, hypoglykemi eller vaginitt, samt feber. I tillegg forekomst av livmorblødning og tørr hud.

[ 4 ]

Overdose

Det har ikke vært rapporter om overdose av narkotika.

Ved utilsiktet overdosering er behandling som tar sikte på å eliminere symptomene på lidelsen nødvendig. Mageskylling og om nødvendig hydreringsterapi utføres. Hemodialyse er ikke særlig effektiv for utskillelse av gatifloksacin - bare omtrent 14 % av legemidlet kan fjernes innen 4 timer. Tvungen diurese er heller ikke særlig nyttig - omtrent 11 % av legemidlet kan fjernes innen 8 dager.

Det er nødvendig å overvåke pasientenes tilstand nøye, inkludert regelmessig elektrokardiografi. Ved de første tegnene på overdosering bør symptomatisk og støttende behandling igangsettes umiddelbart.

Det er viktig å opprettholde vann- og elektrolyttbalansen i kroppen.

Hemodialyse anses som ineffektiv: ikke mer enn 14 % av den totale mengden av legemidlet som tas fjernes fra blodet i løpet av fire timer. Ved kontinuerlig stasjonær peritonealdialyse fjernes 11 % i løpet av åtte dager.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved bruk av medisinen mot diabetes (personer som bruker orale antidiabetika), kan blodsukkernivået endre seg. Derfor må slike personer kontinuerlig overvåke glukosenivået.

Personer som bruker kosttilskudd (som inneholder sink, jern eller magnesium), syrenøytraliserende midler som inneholder aluminium/magnesium, og også jernsulfater, bør ta Gatispan 4 timer før de bruker de ovennevnte produktene.

Som et resultat av kombinasjon med probenecid øker utskillelseshastigheten av gatifloksacin. Kombinasjon med warfarin påvirker ikke blodkoagulasjonsparametrene, men siden individuelle fluorokinoloner kan øke egenskapene (så vel som andre indirekte antikoagulantia), er det nødvendig å overvåke de viktigste blodkoagulasjonsparametrene.

Kombinert bruk av legemidlet og ulike NSAID-er kan øke manifestasjonen av bivirkninger fra sentralnervesystemet.

Forsiktighet er nødvendig ved kombinasjon av Gatispana og antipsykotika, cisaprid og erytromycin.

Samtidig bruk med digoksin påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til gatifloksacin signifikant, men personer som tar digoksin bør overvåkes av en lege for å raskt oppdage symptomer på toksisitet. Ved utvikling av de første tegnene på digitalisforgiftning er det nødvendig å bestemme serumnivået av digoksin og deretter justere dosen av legemidlet.

Gatispan påvirker ikke systemisk clearance etter intravenøs injeksjon av midazolam. En enkelt intravenøs injeksjon av midazolam på 0,0145 mg/kg endrer ikke de kinetiske egenskapene til Gatispan.

Kombinasjonen av å ta Gatispan og teofyllin hadde ingen gjensidig påvirkning av legemidlene på hverandre.

Kombinasjonen av Gatispane og Glyburide (én gang daglig) hos pasienter med diabetes mellitus type 2 påvirket ikke legemidlenes farmakologiske parametere: blodsukkernivået endret seg ikke.

Eliminasjonen av gatispane fra blodet økes når det kombineres med probenecid.

Hos pasienter behandlet med warfarin forårsaket ikke samtidig administrering av Gatispand signifikante endringer i blodkoagulasjon. I en slik situasjon er det imidlertid behov for å overvåke protrombinindeksen.

Det har blitt funnet at kombinasjonen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og kinoloner kan føre til utvikling av anfall og lidelser i sentralnervesystemet.

Kombinasjonen av Gatispane med trisykliske antidepressiva, fenotiazinlegemidler, samt erytromycin og cisaprid øker risikoen for arytmi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Lagringsforhold

Gatispana oppbevares beskyttet mot sollys og fuktighet. Stedet bør være utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Gatispan er tillatt å brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.