Gatifloxacin

Antibiotika kalles ikke forgjeves en av menneskehetens største bragder, fordi det er vanskelig å engang telle hvor mange mennesker de har reddet liv og gjenopprettet helse. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot antimikrobielle legemidler fra fluorokinolongruppen, fordi det er disse legemidlene som kommer til unnsetning i alvorlige tilfeller av bakterielle patologier, med purulente sår og abscesser, når andre legemidler ikke er effektive nok. En av de mest populære fluorokinolonene er det antibakterielle legemidlet "Gatifloxacin" med virkestoffet med samme navn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Gatifloxacin

Det antimikrobielle legemidlet "Gatifloxacin" har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet. I denne forbindelse har det funnet bred anvendelse i behandlingen av infeksiøse og inflammatoriske patologier av moderat og alvorlig alvorlighetsgrad. For utnevnelsen er det nok at den patogene mikrofloraen er følsom for legemidlets aktive substans.

Dette legemidlet brukes til å behandle følgende sykdommer:

• Infeksiøs lesjon i luftveiene
  • brukes til behandling av bronkitt: behandling av akutt og kronisk bronkitt i det akutte stadiet,
  • betennelse i lungene (lungebetennelse),
  • cystisk fibrose, der tykt slim bygger seg opp i lungene, noe som gjør det vanskelig å puste.
• Infeksjonspatologier i ØNH-organene
  • akutt stadium av bihulebetennelse,
  • bihulebetennelse,
  • alvorlige tilfeller av mellomørebetennelse (otitt), eustakhitt (betennelse lokalisert i øret) og andre lignende sykdommer,
• Bakterielle patologier som påvirker nyrene og urinveiene:
  • kompliserte og ukompliserte infeksjoner, som nyrebetennelse (pyelonefritt og glomerulonefritt), betennelse i blæren (blærekatarr) og prostata (prostatitt).
• Infeksjonsfulle lesjoner i hud og bløtvev, inkludert purulente sår,
• Infeksjoner som påvirker bein og ledd.
• Infeksiøs inflammatorisk prosess i kjønnsorganene
  • Det brukes til å behandle ulike typer gonoré hos personer av begge kjønn: kvinner med vaginal (endocervikal) og rektal gonoré, menn med ukomplisert uretral patologi,
  • urogenitale infeksjoner hos kvinnelige pasienter.

Ved hjelp av "Gatifloxacin" er det mulig å bekjempe mycobacterium tuberculosis, den patogene mikroorganismen Helicobacter pylori, som forårsaker inflammatoriske patologier i mage-tarmkanalen (gastritt, duodenitt, magesår og duodenalsår), postoperative komplikasjoner.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Utgivelsesskjema

På apotek kan det antimikrobielle legemidlet "Gatifloxacin" finnes i to former:

• I form av tabletter, hvis dosering er enten 0,2 eller 0,4 mg.

De dragerte tablettene er pakket i blisterpakninger på 10 stk.

• I form av en infusjonsløsning i 0,2 eller 0,4 l flasker.

Hver flaske med legemidlet er plassert i en separat pakke.

Det aktive stoffet i legemidlet i enhver form for frigjøring er 4. generasjons fluorokinolon gatifloksacin.

Tablettformen av legemidlet inneholder følgende hjelpestoffer:

• stivelse,
• cellulose,
• kalsiumhydrogenfosfat,
• propylparahydroksybenzoat
• natriummetylparahydroksybenzoat,
• stearinsyre,
• natriumstivelsesglykolat,
• PEG 6000,
• talkum,
• stabilisator hydroksypropylmetylcellulose,
• hvit konditorfarge titandioksid,
• Tablettskallmykner dibutylftalat.

Ytterligere komponenter i løsningen:

• saltsyre,
• magnesiumhydroksid
• dekstrose
• vann til injeksjon.

Hjelpestoffer i legemidler fungerer vanligvis som byggematerialer eller konserveringsmidler og har ingen terapeutisk effekt. De må imidlertid tas i betraktning ved overfølsomhet. Tross alt er intoleranse mot minst én komponent i hele legemidlets sammensetning en kontraindikasjon for bruk av legemidlet, da det kan føre til alvorlige konsekvenser.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamikk

"Gatifloxacin" er et fluorokinolonantibiotikum av fjerde generasjon, hvis terapeutiske effekt er forskjellig fra andre populære smalspektrede og bredspektrede antibiotika (penicilliner, cefalosporiner, tetracykliner, aminoglykosider, makrolider).

Mikroorganismer formerer seg ved å dele celler. Enzymene topoisomerase IV og DNA-gyrase, produsert av mikroorganismene selv, deltar i denne prosessen. Takket være dem deles kromosomene, og den nye cellen får egenskapene til modercellen.

Gatifloxacin har evnen til å hemme produksjonen av disse enzymene, og prosessen med reproduksjon av patogene mikroorganismer avtar.

Gatifloxacin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet, og det er effektivt selv mot mikroorganismer som er ufølsomme for andre typer AMP. Det viser ikke kryssresistens med andre antibiotika.

Bakterier som er følsomme for gatifloksacin:

• grampositiv - Staphylococcus aureus, pneumokokkinfeksjon, Streptococcus pyogenes (forårsakende agens for betennelse i mandlene, revmatisme, glomerulonefritt)
• gramnegativ - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokkinfeksjon

De viser relativ følsomhet:

• gram-positive - streptokokker (varianter: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaksi), stafylokokker (varianter: kochni epidermidis, hemolytisk, saprofytisk, hominis, simulans), corynebacterium (årsaken til difteri)
• gramnegativ – kikhostebasill, Klebsiella oxytoca (årsaken til inflammatoriske patologier i tarmene og urinveiene), enterobakterier (varianter: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis og vulgaris, morganella providencia (rettgeri og stuartii).

De fleste anaerobe bakterier viser også relativ følsomhet for gatifloksacin: bacteroides (arter: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobakterier, porphyromonas (arter: typiske, anaerobius, magnus), prevotella, propionibakterier, clostridier (perfringens og ramosum).

Patogener som anses som atypiske og forblir følsomme for gatifloksacin: klamydia (pneumoniae og trachomatis - patogener av samfunnservervet lungebetennelse og klamydia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila og Coxiella burnetii (som forårsaker lungebetennelse og Q-feber) regnes som relativt følsomme.

Bakterier som er resistente mot betalaktam-AMP og makrolider utvikler ikke resistens mot gatifloksacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes ganske raskt når det tas oralt, og trenger inn i forskjellige vev og kroppsvæsker. Maksimal konsentrasjon av gatifloksacin i blodet observeres i perioden fra 1 til 2 timer etter inntak av legemidlet. Biotilgjengeligheten til virkestoffet er mer enn 95 %.

Bare en femtedel av legemidlet binder seg til blodproteiner, så innholdet i vev kan være betydelig høyere enn i blodplasma.

Høye konsentrasjoner av legemidlet finnes i bronkiene og lungevevvet, i mellomøret og bihulene, i ulike hudlag, prostata, slimhinner og vev i de indre kvinnelige kjønnsorganene. I tillegg til blod kan antibiotikumet finnes i sædceller, galle og morsmelk.

Bare en liten mengde gatifloksacin metaboliseres, og metabolittene skilles deretter ut i urinen. Omtrent 70 % av virkestoffet skilles ut fra kroppen gjennom nyrene i sin opprinnelige form. Halveringstiden til legemidlet varierer fra 7 til 14 timer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering og administrasjon

Gatifloxacin-tabletter har blitt mer populære enn løsningen som brukes til intravenøs dryppadministrasjon. Tablettene kan tas når som helst, matinntak påvirker ikke effektiviteten. Tablettene svelges hele med vann.

For de fleste smittsomme patologier foreskrives Gatifloxacin i en dose på 400 mg per dag. Den daglige dosen kan tas samtidig, som anbefalt for ukomplisert gonoré, eller deles inn i 2 doser på 0,2 g.

Behandlingsforløpet varer vanligvis i 10 dager. Ved akutt bihulebetennelse kan behandlingen vare i opptil 2 uker.

Behandling av blærekatarr krever en lavere daglig dose (0,2 g) og behandlingsvarighet (3 dager).

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon er dosejustering nødvendig ved langtidsbehandling eller to ganger daglig administrering.

Infusjonsløsning i hetteglass (1 ml - 2 mg gatifloksacin) brukes til intravenøs langsom administrering ved alvorlige patologier, samt hvis det ikke er mulig å utføre behandling med tabletter. Drypptiden er 1 time. Den administreres én gang daglig. Løsningen kan blandes med 5 % dekstroseløsning, 0,9 % natriumkloridløsning eller Ringers løsning. En hudtest for toleranse er obligatorisk.

For blærekatarr og gonoré er en enkelt infusjon av legemidlet i en dose på 400 ml tilstrekkelig. For behandling av andre patologier administreres droppere én gang daglig i 7-10 dager.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Bruk Gatifloxacin under graviditet

Antibiotikumet «Gatifloxacin» har god penetrasjonsevne, og finnes i ulike vev og væsker. Dermed kan det trenge inn i den beskyttende morkakebarrieren og komme inn i fosterets kropp, noe som kan forårsake uopprettelig skade. De samme konsekvensene kan forventes hvis gatifloksacin kommer inn i babyens kropp med morsmelk.

I forbindelse med ovennevnte er legemidlet forbudt for bruk i behandling av gravide og ammende mødre. Forresten, det brukes heller ikke i pediatri.

Kontra

Bortsett fra graviditet, amming og barndom, samt overfølsomhet for hoved- og hjelpekomponentene i Gatifloxacin, har legemidlet ingen andre kontraindikasjoner for bruk.

Antibiotika bør brukes med forsiktighet hos pasienter som lider av diabetes mellitus.

[ 27 ]

Bivirkninger Gatifloxacin

I de fleste tilfeller forårsaker ikke forekomsten av bivirkninger av legemidlet betydelig skade på pasientens helse og krever ikke seponering av legemidlet. De vanligste symptomene under gatifloksacinbehandling er: kvalme, vaginitt, diaré, hodepine og svimmelhet, smerter og irritasjon på injeksjonsstedet.

Sjeldnere klager pasienter over utseendet av ubehagelige symptomer fra:

• kardiovaskulærsystemet (hjertebank, økt blodtrykk),
• fordøyelseskanalen (epigastrisk smerte, forstoppelse, oppkast, oppblåsthet, betennelse i slimhinnene i munnen og magen, forekomst av utslett og magesår i munnhulen),
• muskel- og skjelettsystemet (leddsmerter, spastiske smerter i leggmusklene),
• nervesystemet (økt spenning og angst, søvnforstyrrelser, forvirring, nedsatt kroppsfølsomhet, skjelvinger, etc.),
• hud (tørrhet, kløe og utslett på huden, hyperhidrose),
• metabolisme (intens tørste, ødemsyndrom, økt blodsukker).

I tillegg kan allergiske reaksjoner, bryst- og ryggsmerter, frysninger, feber, kortpustethet, tåkesyn, tinnitus, endringer i smaksopplevelse og dysuri observeres. Ved langvarig bruk er et brudd på kroppens mikroflora mulig, derfor foreskrives det parallelt med antibiotikaen legemidler for å gjenopprette den.

[ 28 ]

Overdose

Hvis legemidlet brukes i høye doser over lengre tid, kan følgende symptomer oppstå, som indikerer en overdose av legemidlet: kvalme og oppkast, sløvhet, overfladisk, sjelden pust, skjelvinger i kroppen, kramper, nedsatt bevissthet, psykose.

Behandling av en overdose ved oral inntak består i å fjerne rester av legemidlet fra magen. Dette krever at man fremkaller brekninger eller skyller magen med lett saltet vann. Symptomatisk behandling gis deretter.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Under behandling med Gatifloxacin anbefales det ikke å innta alkohol eller alkoholholdige legemidler. Det er også nødvendig å unngå å bruke Gatifloxacin samtidig med andre legemidler.

Absorpsjonen av antibiotika påvirkes negativt av inntak av syrenøytraliserende midler, vitamin- og mineralkomplekser, sinkpreparater og legemidler som inneholder jernsulfat. Derfor anbefales det å observere et 2-timers intervall mellom inntak av gatifloksacin og de ovennevnte legemidlene.

Bruk av fluorokinolon samtidig med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) kan føre til økt CNS-eksitabilitet og forekomst av kramper.

Samtidig bruk av gatifloksacin og digoksin fører ofte til en økning i konsentrasjonen av sistnevnte. Derfor bør dosen av hjertemedisinen reduseres under antibiotikabehandling.

Probenecid kan øke biotilgjengeligheten til gatifloksacin, noe som krever dosejustering av antibiotika.

Antibakteriell behandling for pasienter med diabetes mellitus som er tvunget til å ta hypoglykemiske legemidler, bør utføres med konstant overvåking av blodsukkernivået.

Koagulasjonsmonitorering bør utføres ved samtidig behandling med warfarin og gatifloksacin. Potensiell forsterkning av antikoagulerende effekt.

Behandling bør gis med forsiktighet til eldre pasienter og kvinner med kardiovaskulære patologier. Det er risiko for å utvikle ventrikulære arytmier.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Lagringsforhold

Produsenten anbefaler å oppbevare legemidlet ved romtemperatur, unna fuktighet og varme. Unngå eksponering for direkte sollys. Ved lufttemperaturer over 25 grader kan holdbarheten til det antibakterielle midlet reduseres på grunn av for tidlig forringelse av legemidlet.

Oppbevares utilgjengelig for barn. Legemidlet brukes ikke til å behandle barn, og det er ikke utført studier på dette området, så selv en lav dose av legemidlet, som et barn utilsiktet tar, kan antagelig ha farlige konsekvenser.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhet

Holdbarheten til legemidlet i originalemballasjen under passende forhold er 2 år. Det er forbudt å bruke antibiotika etter utløpsdatoen.

Løsningen skal brukes umiddelbart etter åpning av flasken. Eventuelle rester skal kastes.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]