Legemidler mot osteoporose i overgangsalderen

Osteoporose er en beinsykdom der beinene mister styrke, blir sprø og skjøre på grunn av dannelsen av hulrom, og beinmassen reduseres. Kvinner er dobbelt så utsatt for denne sykdommen som menn. Kvinner i overgangsalderen har økt risiko. Studier har vist at bare i de første 5 årene etter overgangsalderen reduseres beinmassen i ryggraden med 3 %. Dette skyldes at produksjonen av hormonet østrogen, som øker dannelseshastigheten av såkalte osteoklaster (celler som fjerner beinvev), reduseres betydelig i overgangsalderen.

I løpet av en kvinnes reproduktive alder er det en balanse mellom osteoklaster og osteoblaster (celler som lager nytt beinvev). Brudd på denne balansen fører til osteoporose. Som et resultat blir kalsium "vasket ut" av kroppens bein, noe som gjør dem tynne og porøse. Sykdommen manifesterer seg i hyppige brudd, ryggsmerter på grunn av ledddeformasjon. Osteoporosemedisiner i overgangsalderen er ment å spille en rolle i å forebygge brudd.

Bisfosfonater i behandlingen av osteoporose i overgangsalderen

Medisins primære oppgave er å korrigere syntesen av osteoklaster og osteoblaster i beinvevet i en kvinnes kropp. Farmakologi bidrar til å løse dette ved å introdusere en gruppe legemidler kalt bisfosfonater i medisinsk praksis. I praksis ligner de på naturlige pyrofosfater, som deltar i reguleringen av metabolske prosesser i beinvev. Bisfosfonater hemmer produksjonen av osteoklaster, danner en barriere mellom dem og osteoblaster, og har også en antitumor- og smertestillende effekt.

Bisfosfonater har vært på det farmakologiske markedet i omtrent 60 år og er fortjent anerkjent innen behandling av osteoporose hos kvinner i overgangsalderen og forebygging av dette. De tolereres godt av pasienter og har få bivirkninger. Utgivelsesformen finnes hovedsakelig i tabletter, men en nyere generasjon bisfosfonater produseres i pulver til injeksjoner. Den kjemiske sammensetningen av bisfosfonater kan være enkel og nitrogenholdig, effektiviteten til sistnevnte er mye høyere. De mest brukte nitrogenholdige bisfosfonatene inkluderer alendronat, risedronat, ibandronat og zoledronsyre. Varigheten av å ta bisfosfonater er svært lang (3–5 år).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonater i tablettform

Alendronat er et legemiddel i form av tabletter på 10 mg og 70 mg, som har vist seg å være svært effektivt og reduserer risikoen for lokale brudd med 50 % og multiple brudd med 90 %. Legemidlets farmakodynamikk er å undertrykke osteoklaster i beinvevet, noe som fører til at balansen mellom fjerning av beinvev og dannelse av nytt vev gjenopprettes, noe som øker tettheten og dermed styrken til beinvevet. Farmakokinetikken indikerer lav biotilgjengelighet av legemidlet, så det tas om morgenen på tom mage og skylles ned med rikelig med vann (et glass eller halvannet). Etter inntak av alendronat må du ikke spise noe på minst en time og ikke ligge horisontalt. For behandling må du ta en tablett på 70 mg én gang i uken, eller 10 mg daglig. Hvis du tar det én gang i uken, må du holde deg til samme dag. Legemidlet skilles ut fra kroppen uendret. Kontraindisert hos gravide kvinner, med overfølsomhet for stoffene i legemidlet og nyresvikt. Det er nødvendig å være forsiktig med inntak av legemidlet ved vitamin D-mangel og mage-tarmsykdommer. Bivirkninger i form av kvalme, oppkast, halsbrann, allergiske reaksjoner, uvelhet og generell svakhet er mulige. Ved overdosering kan det forekomme diaré, kvalme, sårdannelse og erosjon i mage-tarmkanalen.

Når alendronat tas samtidig med kalsiumpreparater, reduseres absorpsjonen av alendronsyre, som er en del av sammensetningen. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert acetylsalisylsyre, kan øke den negative effekten av alendronsyre på mage-tarmkanalen.

Det anbefales å oppbevare legemidlet i ikke mer enn 2 år på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Risedronat er en tablett pakket i 35 mg og 75 mg, belagt med et oransje skall. Den undertrykker osteoklaster, fremmer økning i benmasse, styrker skjelettet, og reduserer dermed risikoen for brudd etter overgangsalderen. En tablett på 35 mg tas én gang i uken, samme dag, 75 mg - to dager på rad, én tablett på samme dager hver måned. Ikke knus tabletten, drikk den hel om morgenen en halvtime før måltider, skyll den ned med rikelig med vann, ikke ligg ned i 30 minutter etter inntak. Maksimal konsentrasjon av legemidlet i kroppen skjer en time etter inntak. Halvparten av den absorberte dosen skilles ut i urinen innen 24 timer. Det uabsorberte legemidlet skilles ut uendret i avføringen. Risedronat kan ha bivirkninger i form av hodepine, kvalme, diaré, depresjon, søvnløshet, allergiske reaksjoner. Kontraindisert for gravide, barn og ungdom under 18 år, ved nyresvikt, ved manglende evne til å innta en vertikal stilling. Overdosering kan forårsake hypokalsemi – lavt kalsiuminnhold i blodet. Det er ikke utført studier på reaksjonen ved samtidig administrering med andre legemidler, men det antas at legemidler og mat som inneholder aluminium, magnesium, jern og kalsium kan redusere absorpsjonen av risedronsyre. Legemidlets holdbarhet er 3 år ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C på et tørt sted. Reseptbelagt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonater i andre former for frigjøring

Å ta de ovennevnte bisfosfonatene krever punktlighet i inntak av legemidlene fra pasienten, så det fører ikke alltid til klinisk effekt. For tiden har nye svært effektive bisfosfonater dukket opp på markedet for medisinske legemidler, som tas sjeldnere og har forskjellige administrasjonsveier, dvs. forskjellige frigjøringsformer. Disse inkluderer ibandronat og zoledronsyre.

Ibandronat - i form av tabletter på 150 mg tas én gang i måneden i henhold til et regime som ligner på å ta alendronat og risedronat, og i form av intravenøse injeksjoner - én gang hver tredje måned er dosen 3 mg.

Zoledronsyre er et hvitt pulver eller en porøs masse i et hetteglass som veier 4 mg. Innholdet i hetteglasset løses opp i 5 ml vann til injeksjonsvæsker, den resulterende væsken fortynnes med en glukoseløsning (5 %) eller 100 ml natriumklorid (0,9 %). Injeksjonen gjøres én gang i året (5 mg) fra et ferskt tilberedt preparat og har minimale negative konsekvenser, siden det ligner på mineralkomponenten i beinvev. Kontraindisert for gravide, ammende og nyresvikt. Bivirkningene ligner på de som er forbundet med andre bisfosfonater og observeres hos en tredjedel av pasientene. Men det er også særegenheter, etter injeksjonen kan influensalignende symptomer observeres i tre dager: feber, frysninger, beinsmerter. Ingen signifikante reaksjoner er observert ved interaksjon med andre legemidler, bortsett fra at det brukes med forsiktighet samtidig med diuretika. Legemidlets holdbarhet er 2 år, oppbevares på et sted beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

En kombinasjon av bisfosfonater og vitamin D brukes også med hell til å behandle osteoporose i overgangsalderen. Disse legemidlene inkluderer fosavaner og kalsiumostalon. I tillegg til alendronsyre inneholder de også kalsium. Behandlingsregimet ligner på alendronat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Andre legemidler i behandlingen av osteoporose i overgangsalderen

Strontiumranelat - korrigerer metabolismen i bein og brusk, og gjenoppretter balansen mellom syntese og fjerning av beinvev fra beinet til fordel for førstnevnte. Frigjøringsform - pulver 2 mg, til administrering, oppløses i 250 ml vann og drikkes én gang daglig om kvelden, men ikke tidligere enn 2 timer etter kalsium og vitamin D, som det er foreskrevet i kombinasjon med. Holdbarheten til den tilberedte løsningen er ikke mer enn en dag. Den har kontraindikasjoner for gravide, ammende mødre, pasienter med nyresvikt, venøs tromboembolisme, sengeliggende pasienter og midlertidig sengeliggende etter operasjon. Bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, hudutslett, muskelsmerter. Hvis instruksjonene for å ta legemidlet i kombinasjon med mat brytes, reduseres absorpsjonen av strontiumranelat. Ved inntak av anbefalt dose ble det ikke observert symptomer på overdose.

Denosumab er et biologisk legemiddel, et antistoff produsert av immunsystemet og brukt til å undertrykke osteoklaster. Det administreres subkutant og er praktisk å bruke, ettersom det injiseres én gang hver sjette måned. Det er notert god toleranse for legemidlet.

Laksekalsitonin er et hormon som regulerer kalsiummetabolismen i kroppen ved å blokkere frigjøring fra beinvev til blodet. Samtidig ble det også etablert en smertestillende effekt på pasientens kropp. Det er tilgjengelig i form av en injeksjonsløsning. Det kan administreres både subkutant og intramuskulært. Det har den egenskapen at det raskt absorberes i blodet og når en maksimal konsentrasjon på halvannen time. Det skilles ut fra kroppen via nyrene. Det har kontraindikasjoner ved intoleranse mot komponentene i legemidlet. Det har vært tilfeller av redusert kalsiumnivå i blodet. Det anbefales ikke til bruk av gravide og under amming. Dosen av legemidlet bestemmes av legen avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad og varierer fra 50 til 100, noen ganger opptil 400 IE (stoffets internasjonale virkningsenhet) per dag. Behandlingsvarigheten er fra to uker til seks måneder. Bivirkninger kan inkludere kvalme, hodepine, diaré, redusert synsskarphet, ledd- og muskelsmerter. Injeksjonsampuller lagres i ikke mer enn tre år.

Østrogen-gestagener - virkningen deres er rettet mot å erstatte mangelen på østrogen i overgangsalderen, og dette er ledsaget av en økning i bentetthet. Legemidlet er imidlertid bare effektivt under inntak, etter at inntaket er avsluttet, går alle indikatorer tilbake til forrige nivå.

Nylig har homøopatiske midler bestående av minst fem komponenter dukket opp for behandling av osteoporose i overgangsalderen. De har imidlertid ikke blitt tilstrekkelig studert til å gi klare anbefalinger for bruk, og de er svært dyre.

Som vi kan se, er det farmakologiske markedet for behandling av osteoporose i overgangsalderen ganske omfattende, men de fleste legemidlene er beregnet for svært langvarig bruk, noe som ofte fører til avbrudd i behandlingen. Kvinner oppmuntres av fremveksten av nye legemiddelformer (i form av injeksjoner), som gjør det mulig å ikke anstrenge seg med å spore intervallene for legemiddelinntak, men å ta 1-2 injeksjoner per år.