Folinsyre

Leukovorin er et folsyremangelmiddel.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasjoner Folinsyre

Den brukes under slike forhold:

• forgiftning med legemidler som er B9-vitaminantagonister (som metotrexat med pyrimethamin og trimetoprim);
• pernicisk anemi assosiert med B9-vitaminmangel;
• for å forhindre utvikling av toksisk effekt ved bruk av store deler av metotreksat;
• under kombinert behandling av kolorektal kreft (kombinasjon av fluorouracil og leukovorin).

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av et stoff blir realisert i form av et lyofilisat, hvorfra væsker fremstilles for intramuskulær eller intravenøs administrering; inne i glassflasken med en kapasitet på 20 ml. Boksen inneholder 1 eller 10 av disse flasker. Væske til IV-injeksjon kan også gjøres i flasker på 45 eller 80 ml (1 stk i pakken).

I tillegg er den tilgjengelig i tablettform (volum 15 mg), 10 eller 30 stykker inne i esken.

Kan være inneholdt i ampuller med en kapasitet på 25 mg (eller 2 ml), 5 stk per pakning.

[6],

Farmakodynamikk

Leukovorin er en redusert form for B9-vitamin (et tetrafolinsyrederivat). I medisin brukes den som en motgift av legemidler som er B9-vitaminantagonister og forstyrrer syntesen av tetrahydrofolat, som regnes som den viktigste kofaktoren for nukleinsyrebiosynteseprosesser. Samtidig er bindingen av sistnevnte blokkert og prosessen med celledeling blir ødelagt.

I motsetning til vitamin B9, behøver ikke Ca-folinat en omdannelsesprosess til tetrahydrofolat, da det kan gjenopprettes nedsatt biosyntese av proteinkomponenter og DNA med RNA når det brukes. Men denne effekten påvirker bare friske celler.

Legemidlet kompenserer for mangel på B9-vitamin inne i kroppen, og sammen med dette forsterker effekten av fluorouracil, som har antitumoregenskaper. Samspillet mellom disse stoffene fører til dannelsen av et stabilt kompleks, inkludert tymidylatsyntetase, som demonstrerer en retarderende effekt på DNA-binding.

Legemiddelvirkningen etter a / m injeksjon utvikles etter 10-20 minutter, og etter intravenøs injeksjon, etter 5 minutter. Denne effekten varer innen 3-6 timer (i noen form for søknad).

[7], [8]

Farmakokinetikk

Etter en / e injeksjon av leucovorin, registreres legemiddelindikatorer etter 2 timer; etter i / w - etter 10 minutter.

Kumulation skjer hovedsakelig inne i leveren; stoffet kan trenge inn i BBB. Metabolske prosesser finner sted i tarmen med leveren, som et resultat av hvilken en terapeutisk aktiv komponent, 5-metyltetrahydrofolat, dannes.

Utskillelsen av 80-90% av dosen av legemidler utføres med urinen, og ytterligere 5-8% utskilles i avføringen.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan tas oralt eller administreres intramuskulært eller intravenøst. En rekke terapeutiske regimer brukes; Under valg av dosering må legen overholde de foreskrevne behandlingsregimer for ulike sykdommer.

Når det kombineres med fluorouracil medikamentet blir administrert intravenøst ved en lav hastighet (en porsjon på 0,2 g / m ² ) eller gjennom en dråpeflaske, fulgt av / på ved hjelp fluoruracil porsjonsvis 0,37 g / m ² ). Legemidler brukes innen en 5-dagers periode, med 4-5 ukers mellomrom mellom gjentatte sykluser.

For å forhindre utvikling av toksiske effekter av trimethoprim, brukes leucovorin i en dose på 3-10 mg per dag, til de hematologiske verdiene er stabilisert.

[22], [23], [24], [25], [26]

Bruk Folinsyre under graviditet

B9-vitamin er inneholdt i kombinasjonen av vitaminmidler som er foreskrevet under graviditet. Men spesielle tester for å studere effekten av Leucovorin på slike kvinner ble ikke utført. Derfor, når et behov oppstår for å motta et stoff, bør legen bestemme seg for hans avtale.

[15], [16], [17],

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig narkotikaintoleranse
• pernistisk anemi med vitamin B12-vitaminmangel.

Forsiktighet er nødvendig når det gjelder bruk av stoffet hos personer med epilepsi, alkoholisme eller kronisk nyresvikt, og også når de forskriver for barn.

[18],

Bivirkninger Folinsyre

Administrasjon av medisinen kan provosere lokale tegn på allergi, søvnforstyrrelser, dyspeptiske symptomer, en følelse av oppblåsthet og depresjon.

[19], [20], [21]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet svekker aktiviteten av B9-vitaminantagonister og reduserer også antikonvulsive virkninger av fenobarbital og fenytoin med primidon.

Legemidlet er i stand til å forsterke de toksiske og medikamentegenskapene til fluorouracil, som det er nødvendig å være oppmerksom på, velge doseringen av sistnevnte.

Det er forbudt å kombinere leucovorin med infusjonsvæsker som inneholder bikarbonat.

Blanding av stoffet og droperidol inne i en enkelt sprøyte fører til et bunnfall.

[27], [28]

Lagringsforhold

Leucovorin må holdes på et sted som er beskyttet mot fuktighetens penetrasjon, med temperaturindekser som ikke overstiger 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Holdbarhet

Leukovorin kan brukes innen 36 måneder fra det tidspunkt et farmasøytisk produkt frigjøres.

[34]

Analoger

Analoger av stoffet er stoffene Leucovorin kalsium, Kalsiumfolinat, Leucovorin-Teva, og i tillegg Leucovorin-Lens med Sanitær og Kalsium-Folinat-Ebevé.