Fentanyl

Fentanyl er et narkotisk smertestillende middel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Fentanyl

Den brukes i følgende situasjoner:

• smertelindring i en kort periode – som anestesi under induksjon eller premedikasjon, og også som et vedlikeholdstiltak i perioden etter et kirurgisk inngrep;
• for å gi en sterk smertestillende effekt, i tillegg til lokal eller generell anestesi;
• i kombinasjon med nevroleptika (for eksempel med droperidol) under premedikasjon, og også som et adjuvant legemiddel under lokal eller generell anestesi;
• som bedøvelsesmiddel hos personer med økt risiko for komplikasjoner under større operasjoner (for eksempel i hjerteområdet).

I tillegg kan Fentanyl brukes under ortopediske eller nevrologiske prosedyrer – det er foreskrevet som et adjuvant smertestillende middel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Den frigjøres i form av en injeksjonsvæske (i en 50 ml flaske), samt i form av et transdermalt behandlingssystem - 5 spesialpakker i en eske.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet har en beroligende og smertestillende effekt. Under bruk er det nødvendig å huske at endringer i ventilasjonen av lungealveolene og respirasjonsfrekvensen kan være mer langvarige enn den smertestillende effekten.

Når dosen økes, svekkes lungeutvekslingen. Ved bruk av for store doser kan det utvikles apné.

Fentanyl har en mindre uttalt brekkmiddeleffekt enn stoffer som meperidin eller morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Stoffets distribusjonsperiode er 1,7 minutter, og omdistribusjonsperioden er 13 minutter. Halveringstiden til legemidlet er 219 minutter.

Distribusjonsvolumet til legemidlet er 4 l/kg. Plasmaproteinsyntetiseringsevnen avtar når legemidlets ionisering øker. Endringer i pH-verdier kan påvirke legemidlets distribusjonsprosesser mellom sentralnervesystemet og plasma.

Den aktive komponenten akkumuleres i skjelettmuskulaturen og fettvevet, og frigjøres deretter med lav hastighet og trenger inn i blodet. Legemidlet omdannes i leveren med høy frekvens.

Omtrent 75 % av den intravenøst administrerte dosen skilles ut i urinen (hovedsakelig som nedbrytningsprodukter). Mindre enn 10 % av det uendrede elementet skilles ut i urinen. Omtrent 9 % av legemiddeldosen skilles ut (som nedbrytningsprodukter) i avføringen.

Den aktive effekten av Fentanyl begynner å manifestere seg nesten umiddelbart etter intravenøs injeksjon. Maksimal smertelindring varer imidlertid ikke mer enn noen få minutter. I gjennomsnitt varer den smertestillende effekten omtrent 0,5–1 time (ved intravenøs injeksjon av en dose på opptil 2 ml løsning (100 mcg)). Ved intramuskulær injeksjon begynner legemidlet å virke 7–8 minutter etter prosedyren, og den totale varigheten av den medisinske effekten er omtrent 2 timer.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet kan kun foreskrives av leger som har kunnskap og erfaring med håndtering av sterke opioidlegemidler når det brukes til å behandle kroniske smerter.

Siden det er en mulighet for respirasjonsdepresjon, foreskrives legemidlet kun til personer som har god toleranse for slike legemidler. Under bruk av Fentanyl er det nødvendig å redusere bruken av andre anestetika til et minimum.

Personer som tidligere har tatt minst 60 mg morfin, 30 mg oksykodon, 8 mg hydromorfon eller andre opioidmedisiner daglig i 7 dager eller lenger, anses å være resistente mot effekten av opioider.

Valg av doser for hver pasient utføres individuelt, under hensyntagen til eksisterende historie med smertestillende bruk under behandlingen, samt risikofaktorer for utvikling av rusavhengighet hos en person.

Etter forskrivning av en hvilken som helst dose av legemidlet, bør legen nøye overvåke pasientens reaksjon, for eksempel undertrykkelse av respirasjonsaktivitet, spesielt i løpet av de første 24–72 timene fra starten av kuren, når legemidlet når sitt maksimum i serum.

Doseringsporsjonsstørrelser.

Når man forbereder en voksen til et kirurgisk inngrep, administreres 0,05–0,1 mg av legemidlet intravenøst (i kombinasjon med droperidol (2,5–5 mg)). Dette bør gjøres omtrent 15 minutter før anestesi. Som kirurgisk anestesi: Administreres 0,05–0,2 mg av stoffet intravenøst hvert 30. minutt.

Ved forberedelse av et barn til et kirurgisk inngrep, bør 0,002 mg/kg av legemidlet administreres. For kirurgisk anestesi kreves en intravenøs dose på 0,01–0,15 mg/kg eller en intramuskulær injeksjon på 0,15–0,25 mg/kg. For å opprettholde kirurgisk anestesi kreves en intramuskulær injeksjon på 0,001–0,002 mg/kg av legemidlet.

Plasteret må påføres epidermis (det flate området) i 72 timer. En viktig betingelse for prosedyren er en minimal mengde hår i behandlingsområdet, samt fravær av merkbare tegn på allergisk irritasjon.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Bruk Fentanyl under graviditet

Fentanyl skal ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot opioidmedisiner;
• bronkial astma;
• narkotikaavhengighet;
• forhold der det observeres undertrykkelse av respirasjonssenterets funksjon;
• utføre obstetriske prosedyrer;
• respirasjonssvikt;
• det er mistanke om tarmobstruksjon.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Fentanyl

Medisinen kan forårsake en rekke negative effekter:

• ved overdreven eller langvarig bruk av narkotika kan det utvikles narkotikaavhengighet;
• alvorlige former for luftveislidelser;
• reduksjon i blodtrykksverdier;
• bradykardi;
• kortvarig muskelstivhet;
• moderat bronkokonstriksjon.

[ 24 ]

Overdose

Ved akutt forgiftning observeres en følelse av døsighet, undertrykkelse av respirasjonsaktivitet, muskelspasmer, komatøs tilstand eller stupor, redusert blodtrykk og bradykardi.

I sjeldne tilfeller kan en overdose av stoffet føre til pasientens død.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med antidepressiva.

Kombinasjon med andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet (inkludert beroligende midler, hypnotika eller sedativer, opioider og generell anestetika) kan øke sannsynligheten for dysfunksjon i luftveiene, utvikling av dyp sedasjon og koma, og til og med død. Ved samtidig bruk med noen av legemidlene ovenfor, bør doseringen av et av dem reduseres.

Legemidler som hemmer CYP3A4-aktivitet.

Fordi CYP3A4 er en viktig del av legemiddelmetabolismen, kan legemidler som hemmer aktiviteten redusere fentanylclearance-verdiene, noe som resulterer i økte plasmanivåer og langvarige opioideffekter. Disse effektene kan være mer uttalte når de kombineres med 3A4-hemmere.

Stoffer som induserer CYP3A4-funksjon.

Elementer som induserer CYP450 3A4 er i stand til å forårsake prosessen med legemiddelmetabolisme, noe som øker clearance, og plasmanivået derimot synker. Som et resultat er det mangel på medisinsk effektivitet eller mulig forekomst av abstinenssyndrom hos personer som senere utvikler rusavhengighet.

Kombinasjon med MAO-hemmere.

Kombinasjonen av legemidlet med MAO-hemmere er ennå ikke tilstrekkelig studert, og det er derfor samtidig bruk av disse stoffene er fullstendig forbudt.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Lagringsforhold

Fentanyl skal oppbevares tørt og mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 36 ]

Holdbarhet

Fentanyl kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive medisinen til barn under 2 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er Lunaldin med Dolforin, Fentadol med Durogesic Matrix og Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Anmeldelser

Fentanyl får ganske forskjellige anmeldelser angående arten av den medisinske effekten. Ofte er pasienter som har brukt det ikke i stand til å vurdere effektiviteten tilstrekkelig, noe som skyldes alvorlighetsgraden av patologiene som legemidlet er foreskrevet for.

Men de fleste eksperter anser stoffet for å være ganske effektivt, fordi det eliminerer sterke smerter under behandlingen, så vel som etter kirurgiske inngrep.