Fentanyl

Fentanyl er en analgetisk narkotisk type.

[1], [2],

Indikasjoner Fentanyl

Den brukes i slike situasjoner:

• anestesi i en kort periode - som anestesi under induksjon eller premedikasjon, og også som et støttemiddel i den postoperative perioden;
• å gi en sterk analgetisk effekt, i tillegg til lokal eller generell anestesi;
• i kombinasjon med nevoleptika (for eksempel med droperidol) under premedikasjon, og i tillegg som et hjelpemiddel til lokal eller generell anestesi;
• som en bedøvelse hos mennesker med økt sannsynlighet for komplikasjoner, under utførelse av tunge operasjoner (for eksempel i hjertet).

I tillegg kan Fentanyl brukes i ortopediske eller nevrologiske prosedyrer - det er foreskrevet som et hjelpestillende middel.

[3], [4], [5], [6]

Utgivelsesskjema

Utløsningen foregår i form av en injeksjonsvæske (i en 50 ml flaske), og også i form av et transdermalt terapeutisk system - 5 spesialpakker inne i esken.

[7], [8], [9]

Farmakodynamikk

Medisinering har en beroligende og smertestillende effekt. Under påføring må det huskes at endringer i ventilasjon av lungealveoli og respiratorisk frekvens kan være lengre enn analgetiske effekter.

Da delen øker, blir lungemetabolismen svekket. Hvis for store deler brukes, kan apné utvikle seg.

Fentanyl har en mindre utprøvd emetisk effekt enn stoffer som meperidin eller morfin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetikk

Fordelingen av stoffet er 1,7 minutter, og omfordelingsperioden er 13 minutter. Halveringstiden for medisiner er 219 minutter.

Indikatoren for fordelingsvolumet av legemidlet er 4 l / kg. Plasmaproteins evne til å syntetisere svekkes da ioniseringen av legemidlet øker. Endringer i pH kan påvirke fordelingen av medisiner mellom CNS og plasma.

Den aktive ingrediensen kumulerer inne i skjelettets muskler, så vel som fettvev, og slippes deretter ut med lav hastighet og trer inn i blodet. Omdannelse av stoffet forekommer inne i leveren med høy frekvens.

Ca. 75% av den intravenøst administrerte doseringsmetoden utskilles sammen med urin (de fleste er henfallsprodukter). Med urin blir mindre enn 10% av det uendrede element utskilt. Omtrent 9% av delen av legemidlet utskilles (som henfallsprodukter) med avføring.

Den aktive virkningen av Fentanyl begynner å manifesteres nesten umiddelbart etter intravenøs injeksjon. Den maksimale intensiteten av anestesi varer imidlertid ikke mer enn noen få minutter. Den analgetiske effekten varer i gjennomsnitt ca. 0,5-1 time (med IV injeksjonsdoser opptil 2 ml av oppløsningen (100 μg)). Med / m injeksjonene begynner stoffet å virke 7-8 minutter etter prosedyren, og den totale varigheten av medikamenteffekten er ca. 2 timer.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dosering og administrasjon

Prescribers kan kun foreskrives av leger med kunnskap og erfaring med behandling av opioide legemidler med kraftig effekt når de brukes til å behandle kronisk smerte.

Siden det er en sannsynlighet for undertrykkelse av respiratorisk aktivitet, er legemidlet kun foreskrevet for de personer som har god toleranse for slike rettsmidler. På tidspunktet for bruk av Fentanyl, er det nødvendig å minimere bruken av andre bedøvelsesmidler.

Motstandsdyktig mot opioider anses å være folk som tidligere ble administrert per dag hver dag i minst 60 mg morfin, 30 mg oksykodon og 8 mg hydromorfon eller andre opioider i 7 dager eller lenger.

Utvelgelse av porsjoner for hver pasient utføres individuelt under hensyntagen til historien om bruk av analgetika under behandlingen, samt risikofaktorene for utseendet av rusmiddelavhengighet hos en person.

Etter tilsetting av en del av legemidlet legen må nøye overvåke pasientens respons, for eksempel, hemming av respiratorisk aktivitet, spesielt i løpet av de første 24-72 timer fra starten av studiet, når legemidlet når sin topp i serum.

Dimensjoner av doseringsdeler.

Under fremstillingen av en voksen administreres 0,05-0,1 mg av legemidlet intravenøst til den kirurgiske prosedyren (i kombinasjon med droperidol (2,5-5 mg)). Dette bør gjøres omtrent 15 minutter før innføring av anestesi. Som kirurgisk anestesi: intravenøst administreres 0,05-0,2 mg av stoffet hvert 30. Minutt.

Ved preparering av barnet for den kirurgiske prosedyren, bør 0,002 mg / kg av legemidlet administreres. Kirurgisk anestesi krever en IV-dose på 0,01-0,15 mg / kg eller en IM-injeksjon på 0,15-0,25 mg / kg. For å opprettholde kirurgisk anestesi trenger du en intramuskulær injeksjon på 0,001-0,002 mg / kg av legemidlet.

Gipset må påføres på epidermis (flatt område) i 72 timer. En viktig betingelse for prosedyren er den minste mengden hår på behandlingsstedet, samt fraværet av merkbare tegn på irritasjon av den allergiske naturen.

[26], [27], [28], [29], [30]

Bruk Fentanyl under graviditet

Bruk ikke Fentanyl til laktasjon eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse mot opioid medisiner;
• bronkial astma;
• avhengighet av narkotiske stoffer;
• Betingelser der undertrykkelse av respiratorisk senterfunksjon er notert;
• ytelse av obstetriske prosedyrer
• utilstrekkelig respirasjonsfunksjon
• Tilstedeværelse av mistanke om tarmobstruksjon.

[21], [22], [23], [24]

Bivirkninger Fentanyl

Medisinering kan forårsake en rekke negative effekter:

• i tilfelle av overdreven eller langvarig bruk av narkotika kan utvikle rusmiddelavhengighet;
• alvorlige former for respiratoriske funksjonsforstyrrelser;
• reduksjon i blodtrykk;
• bradykardi;
• kort muskelstivhet;
• moderat bronkokonstriksjon.

[25]

Overdose

Akutt forgiftning er merket døsighet, undertrykkelse av åndedrettsaktiviteten, muskelkramper, koma eller sløvsinn, reduserte trykknivå og bradykardi.

Av og til kan en overdose av medisinen forårsake pasientens død.

[31], [32]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med antidepressiva.

Kombinasjon med andre medikamenter som påvirker CNS-funksjonen (inkludert beroligende midler, hypnotika og sedativa, opioider eller anestetika total eksponering), kan føre til økt sannsynlighet for feil på luftveiene, utvikling av dyp sedasjon og koma og død. Når det brukes samtidig med noen av de ovenfor beskrevne midlene, bør doseringen av en av dem reduseres.

Legemidler som reduserer aktiviteten til CYP3A4.

På grunn av det faktum at isoenzymet CYP3A4 er et viktig element metabolisme legemidler, medikamenter som senker dets aktivitet, kan redusere klaringen verdier fentanyl, for derved å øke dens verdi i plasmaet og forlenger varigheten av eksponeringen for opioidet. Lignende effekter kan være mer intense når kombinert med 3A4-hemmere.

Stoffer som induserer funksjonen av CYP3A4.

Elementer som induserer CYP450 3A4 er i stand til å indusere stoffskiftet av legemidlet, noe som fører til at klaringen øker, og nivået i plasma tvert imot minker. Som et resultat er det mangel på narkotikapåvirkning eller mulig oppkomst av tilbaketrekningssyndrom hos personer som senere får narkotikaavhengighet.

Kombinasjon med MAOI.

Kombinasjonen av stoffet med MAOI er ennå ikke studert tilstrekkelig, derfor er samtidig bruk av dette stoffet helt forbudt.

[33], [34], [35], [36],

Lagringsforhold

Fentanyl må holdes på et tørt og mørkt sted, lukket fra penetrasjon av små barn. Temperaturnivået bør ikke overstige 25 ° C.

[37]

Holdbarhet

Fentanyl kan brukes innen 24 måneder fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Søknad om barn

Det er forbudt å foreskrive medisiner for barn under 2 år.

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Lunaldin med Dolforin, Fentadol med Durogesic Matrix, og også Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Anmeldelser

Fentanyl mottar ganske forskjellige vurderinger angående arten av stoffet eksponering. Ofte kan pasienter som har brukt det, ikke tilstrekkelig vurdere sin effektivitet, noe som skyldes alvorlighetsgraden av patologiene der legemidlet er foreskrevet.

Men de fleste eksperter vurderer stoffet å være ganske effektivt, fordi det svært kvalitativt eliminerer sterk smerte under behandlingen, og også etter kirurgiske prosedyrer.