Felodipin

Felodipin er et legemiddel som tilhører gruppen kalsiumkanalblokkere.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Felodipin

Tilstedeværelse av patologier for bruk av medisinen:
Felodipin er indisert for bruk hvis pasienten har:

• arteriell hypertensjon;
• angina pectoris (stabil type eller Prinzmetal, hvis det er individuell intoleranse mot betablokkere eller nitrater);
• Raynauds patologi.

[ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Felodipin frigis til det farmasøytiske markedet i form av depottabletter med forskjellige mengder av virkestoffet: to og et halvt, fem og ti milligram.
En plate kan inneholde ti, femten eller tretti tabletter. Med følgende i pakningen:

• én, to, tre eller seks celleplater (hvis det er ti tabletter);
• én, to eller fire celleplater (hvis det er femten tabletter);
• en eller to celleplater (hvis det er tretti tabletter).

Hver pakke inneholder offisielle instruksjoner for bruk av medisinen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet har en blodtrykkssenkende og antianginal effekt. Det tilhører dihydropyridingruppen av "langsomme" kalsiumpassasjeblokkere. Blodtrykket reduseres på grunn av en reduksjon i motstanden i fjerne kar. Felodipin har en doseavhengig anti-iskemisk effekt. Det har praktisk talt ingen effekt på hjertets ledningssystem. Det har heller ingen negativ inotrop effekt, beskytter mot komplikasjoner ved gjenoppretting av blodstrømmen og reduserer størrelsen på hjerteinfarkt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikk

På grunn av det faktum at Felodipin-tabletter er isolert med et ekstra skall, skjer den langsomme frigjøringen. Dette bidrar til å øke adsorpsjonsperioden, slik at akkumuleringen av legemidlet skjer jevnt gjennom dagen. Absorpsjon skjer i mage-tarmkanalen nesten uten rester. Biotilgjengeligheten er ikke doseavhengig og er omtrent femten prosent. Legemidlet binder seg til proteiner, hovedsakelig albuminer, nesten hundre prosent.
Ved å produsere inaktive metabolitter, skjer metabolismen utelukkende i leveren. Halveringstiden er omtrent tjuefem timer. Akkumulering av legemidlet skjer ikke selv ved langvarig bruk.
Spesielle pasientgrupper
Hos personer som tilhører den eldre kategorien av befolkningen sammenlignet med unge, er tettheten av Felodipin i blodserum høyere.
Hos personer med nedsatt nyrefunksjon, så vel som de som gjennomgår hemodialyse, er farmakokinetikken ikke annerledes.
Sytti prosent av legemidlet skilles ut i urinen, resten, i form av metabolitter, i avføringen. En halv prosent skilles ut uendret i urinen.
Det finnes informasjon om Felodipin-penetrasjon gjennom morkaken og over i morsmelk.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og administrasjon

Det anbefales å ta medisinen oralt om morgenen, før du spiser eller etter en lett frokost. Tablettene trenger ikke å tygges, knuses, deles eller knuses.
Anbefalingene for bruk av medisinen varierer avhengig av den patologiske prosessen:
Høyt blodtrykk
For voksne og eldre velges dosen individuelt. Startdosen er fem milligram én gang daglig. Hvis slik behandling ikke gir ønsket effekt, kan dosen gradvis økes til ti milligram. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og eldre bør behandlingen starte med to og et halvt milligram.
Stabil angina
Dosen velges også individuelt. Startdosen bør ikke overstige fem milligram per dag, men om nødvendig kan den sakte økes til ti milligram. Maksimal daglig dose er tjue milligram.
Legemidlet kan brukes som en kombinasjonsbehandling, sammen med betablokkere, ACE-hemmere eller diuretika. Men det er verdt å huske på at slik behandling kan forsterke den hypotensive effekten av Felodipin, så det er nødvendig å overvåke mulig utvikling av hypotensjon.
Den anbefalte dosen for pasienter med nedsatt leverfunksjon bør reduseres.
Farmakokinetikken for pasienter med nedsatt nyrefunksjon forblir uendret.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bruk Felodipin under graviditet

Data fra dyreforsøk indikerer at legemidlet ikke kan brukes under drektighet og amming.

Kontra

Felodipin skal ikke brukes ved følgende patologiske tilstander:
1. Individuell overfølsomhet for legemidlet eller noen av dets komponenter;
2. Ustabil angina;
3. Hjerteinfarkt, samt perioden som varer én måned etter det;
4. Kardiogent sjokk;
5. Klinisk viktig aortastenose;
6. Svangerskapsperioden og ammingsperioden;
7. Kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
8. Lavt blodtrykk;
9. Hvis pasienten er under atten år.

Bivirkninger Felodipin

Som andre lignende legemidler kan Felodipin ha bivirkninger som: økt hjertefrekvens, ansiktserytem, økt tretthet. Denne effekten kan oppstå i begynnelsen av behandlingen eller ved doseøkning, og er reversibel. På grunn av prekapillær vasodilatasjon kan pasienten oppleve fjerntliggende ødem. Hvis pasienten lider av periodontitt, kan vedkommende oppleve lett hevelse i tannkjøttet. For å forhindre at dette skjer, må du nøye overvåke munnhygienen.
Mulige systemiske bivirkninger:

• kardiovaskulær: økt blodstrøm til ansiktets hud og dens uttalte hyperemi, økt hjertefrekvens, besvimelse, alvorlig reduksjon i blodtrykk, leukocytvaskulitt;
• nervesystemet: parestesi;
• Mage-tarmkanalen - kvalme, magesmerter, oppkast, økt aktivitet av leverenzymer, betennelse i tannkjøttet;
• muskel- og skjelettsystemet: leddsmerter, muskelsmerter;
• allergi: hudutslett, kløe, økt følsomhet for ultrafiolett stråling;
• urinveiene: økt hyppighet av vannlating.

[ 18 ]

Overdose

Hvis anbefalt dose av felodipin overskrides betydelig, kan pasienten oppleve følgende symptomer: kraftig blodtrykksfall og bradykardi.
For å lindre denne tilstanden er det nødvendig å utføre behandling rettet mot symptomene.
Ved sterkt redusert blodtrykk bør pasienten ligge på ryggen og heve bena. Og ved bradykardi bør 0,5–1,0 mg atropin administreres intravenøst umiddelbart.
Hvis disse tiltakene ikke er nok, er det nødvendig å øke blodmengden ved intravenøs administrering av dekstrose, NaCl eller dekstran. Det er også nødvendig å utføre behandling med en gruppe legemidler rettet mot alfa-adrenoreseptorer.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når du bruker Felopin sammen med visse medisiner, er det verdt å vurdere at:

• det øker tettheten av digoksin i blodserumet, men dette krever ikke endring av den anbefalte dosen av felodipin;
• med slike legemidler som: erytromycin, ketokonazol, cimetidin og itrakonazol, når de interagerer, er det en økning i nivået av felodipin-tetthet i serum, med en samtidig nedgang i metabolismen;
• når man interagerer med slike medisiner som: karbamazepin, fenytoin, rifampicin og barbiturater, reduseres nivået av felodipin-tetthet i blodet;
• legemidler som er klassifisert som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler påvirker ikke dens hypotensive effekt;
• Det høye nivået av felodipinbinding til legemidler påvirker ikke bindingen av fri forening av noen legemidler (for eksempel warfarin);
• Denne medisinen bør ikke tas sammen med grapefruktjuice;
• Den hypotensive effekten av felodipin vil øke dersom det brukes sammen med betablokkere, diuretika og verapamil;
• Serumnivåene av takrolimus bør overvåkes, og dosejusteringer kan være nødvendige hvis de brukes sammen med felodipin;
• Felodipin har praktisk talt ingen effekt på farmakokinetikken til ciklosporin når det brukes sammen. Og ciklosporin øker dens maksimale tetthet (med 150 %) og AUC (med 60 %).
• Cimetidin øker Cmax og AUC for fedodipin med femtifem prosent.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Lagringsforhold

Felodipin er et potent legemiddel. Det bør oppbevares utilgjengelig for lys og barn.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser
På grunn av pasienters ulike reaksjoner på bruk av Felodipin, er meningene om det, så vel som om nesten alle legemidler som senker blodtrykket, tvetydige.
Det finnes ingen negative anmeldelser om virkningen og bivirkninger dersom legemidlet er egnet for pasienten. Men hvis legemidlet ikke er egnet, kan du i informasjonsrommet finne mye informasjon om dets ulike bivirkninger.
Derfor bør du ikke bedømme om du trenger å bruke legemidlet eller ikke ved å lese anmeldelser av Felodipin. Hvis en pasient trenger å bruke legemidler som senker blodtrykket, må vedkommende absolutt konsultere en lege. Dette er nødvendig for å foreskrive nødvendig dosering og behandlingsregime for pasienten, i henhold til hans sykehistorie og alvorlighetsgraden av symptomene.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Legemidlet kan lagres i to år.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]