Celebrex

Celebrex er et smertestillende og betennelsesdempende legemiddel. La oss se på de viktigste indikasjonene for bruk, dosering, bivirkninger og andre farmakologiske egenskaper.

Legemidlet er klassifisert som et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel. Det brukes til å lindre smerter, muskelstivhet ved revmatisme og slitasjegikt, samt ved inflammatoriske prosesser. Det lindrer effektivt smertefulle opplevelser under menstruasjon hos kvinner. Det brukes i symptomatisk behandling av mange sykdommer, i motsetning til andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Den aktive ingrediensen er celekoksib, og effektiviteten er basert på undertrykkelse av cyklooksygenase-enzymet, som aktiveres på grunn av inflammatoriske prosesser i kroppen. Legemidlet har en febernedsettende, antiinflammatorisk og smertestillende effekt. Den terapeutiske dosen påvirker ikke blodplatefunksjonen eller blodkoagulasjonsnivået.

Indikasjoner Celebrex

Støttende behandling for mange sykdommer innebærer bruk av ulike legemidler. Indikasjonene for bruk av Celebrex indikerer at det er foreskrevet for symptomatisk behandling. Legemidlet eliminerer anfall av akutte smerter, leddgikt (slitasjegikt, revmatoid artritt), spondylitt, algomenoré. Det kan brukes i kompleks behandling av adenomatøs polypose for å redusere størrelsen og antallet adenomatøse kolorektale polypper.

Bruk av dette legemidlet øker risikoen for trombose i vitale organer. Derfor anbefales behandling i minimalt effektive doser og over en kort periode. Dette legemidlet erstatter ikke acetylsalisylsyre, da det ikke har blodplatehemmende egenskaper. Under behandlingen bør blodtrykket overvåkes, da det er risiko for hypertensjon.

Bruk med spesiell forsiktighet hos pasienter med kronisk hjertesvikt på grunn av risikoen for væskeretensjon i kroppen og utvikling av perifert ødem. Under behandlingen anbefales det å overvåke nyrefunksjonen, da tablettene kan ha en nefrotoksisk effekt.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Celebrex er tilgjengelig i kapselform, denne frigjøringsformen skyldes brukervennlighet og bekvemmeligheten ved valg av terapeutisk dosering. Kapsler med enterisk belegg inneholder 100 og 200 mg av virkestoffet. Én pakke kan inneholde 10 eller 20 tabletter.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er celecoxib, tilleggskomponenter er: natriumlaurylsulfat, natriumkroskarmellose, povidon, laktosemonohydrat og magnesiumstearat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Virkningsmekanismen til det aktive stoffet er basert på undertrykkelse av cyklooksygenase 2-aktivitet og minimal undertrykkelse av cyklooksygenase 1. Farmakodynamikk indikerer at økningen av COX2 er basert på responsen på frigjøring av biologisk aktive stoffer på grunn av betennelse. Legemidlet har betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende egenskaper, og reduserer risikoen for tykktarmskreft ved langvarig bruk.

Den aktive ingrediensen forstyrrer ikke funksjonen til mage og tarm. I følge medisinske studier påvirker ikke en dose på 120 mg per dag blodkoagulasjonsparametre og blodplatefunksjon. Celecoxib reduserer risikoen for ikke-dødelig hjerneslag, øker risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt og påvirker ikke kardiovaskulær dødelighet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Legemidlets effektivitet bestemmes i stor grad av prosessene for absorpsjon, distribusjon og metabolisme. Farmakokinetikken til Celebrex indikerer absorpsjon fra fordøyelseskanalen. Maksimal konsentrasjon i blodplasmaet inntreffer 3 timer etter administrering. Fet mat bremser absorpsjonsprosessen. I dette tilfellet observeres maksimal konsentrasjon etter 6-7 timer, så det anbefales å ta tablettene på tom mage. Metabolitter dannet som et resultat av biotransformasjon av den aktive komponenten skilles ut fra kroppen gjennom leveren. Stoffet trenger inn i blod-hjerne-barrieren.

Celebrex forskrives med spesiell forsiktighet til pasienter med lav kroppsvekt, da de har en økt konsentrasjon av stoffet i blodet. Ved lever- eller nyresvikt må dosen justeres. Legemidlet har en midlertidig reduksjon i natriumutskillelse, noe som kan forårsake væskeretensjon og hevelse. Denne tilstanden krever ikke behandling, da hevelsen forsvinner av seg selv.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og administrasjon

For å oppnå en varig terapeutisk effekt velges et individuelt behandlingsforløp for hver pasient. Administrasjonsmåte og dosering av Celebrex avhenger av sykdommen som skal behandles, pasientens alder og andre egenskaper ved kroppen. Anbefalt dose er 200 mg to ganger daglig. Men siden legemidlet forårsaker komplikasjoner fra det kardiovaskulære systemet, er behandlingen delt inn i korte kurer med pauser.

• Slidgikt – 200 mg én gang daglig eller 100 mg to ganger daglig. Maksimal dose er 800 mg, uten risiko for bivirkninger.
• Revmatoid artritt – 200–400 mg to ganger daglig.
• Bekhterevs sykdom - daglig dose 200 mg én gang daglig eller to ganger daglig à 100 mg. Maksimal dose 400 mg.
• Ved familiær adenomatøs polypose – 400 mg to ganger daglig.
• For å lindre akutte smerter – 400–600 mg per dag med gradvis dosereduksjon til 200 mg.

Ved behandling av pasienter med alvorlig leverdysfunksjon er dosejustering nødvendig, som vanligvis reduseres med 2 ganger.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bruk Celebrex under graviditet

Symptomatisk behandling av ulike sykdommer og anfall av akutte smerter hos vordende mødre utføres kun med trygge legemidler som ikke påvirker fosterets utvikling. Bruk av Celebrex under graviditet er mulig i henhold til strenge indikasjoner. I dette tilfellet tas det hensyn til den mulige risikoen for bivirkninger hos barnet og den negative effekten på mors kropp.

Legemidlet er kontraindisert for bruk i tredje trimester. Det aktive stoffet hemmer produksjonen av prostaglandiner, noe som forårsaker forstyrrelser i livmorens kontraktile aktivitet. Det brukes ikke under amming, da de aktive komponentene skilles ut i morsmelk.

Kontra

Ethvert farmakologisk middel har en rekke begrensninger for bruk. La oss vurdere kontraindikasjoner for bruk av Celebrex:

• Overfølsomhet overfor virkestoffet og andre komponenter i legemidlet.
• Intoleranse mot sulfonamider.
• Økt risiko for å utvikle allergiske reaksjoner ved bruk av NSAIDs eller acetylsalisylsyre.
• Brukes som smertestillende middel i den postoperative perioden etter koronar bypassoperasjon.

Hvis anbefalingene ovenfor ikke følges, er det risiko for å utvikle negative symptomer i alle organer og systemer.

[ 15 ]

Bivirkninger Celebrex

Brudd på reglene for bruk av medisinen forårsaker bivirkninger. Hvis medisinen brukes i mer enn 12 uker i en dose på 100-800 mg, kan det oppstå bivirkninger som:

• Vanlige: allergiske hudreaksjoner, mage-tarmlidelser, perifert ødem, øvre luftveis- og urinveisinfeksjoner, søvnløshet, hoste, rhinitt.
• Mindre vanlige: anemi, arteriell hypertensjon, tinnitus og synsforstyrrelser, urtikaria, arytmi.
• Sjeldne: kronisk hjertesvikt, økt transaminaseaktivitet, forvirring, angioødem.

Hvis tablettene brukes over lengre tid (mer enn 3 år) i en dose på 400–800 mg, er følgende symptomer mulige:

• Vanlige: arteriell hypertensjon, øre- og soppinfeksjoner, tarmlidelser, prostatitt, angina pectoris.
• Mindre vanlige: søvnforstyrrelser, økt hemoglobin, konjunktivalblødning, redusert hematokrit, arytmi, hemorroide og vaginale blødninger, koronar aterosklerose.

Overdose

Hvis legens anbefalinger for bruk av Celebrex ikke følges, anbefalt dosering eller behandlingsforløp overskrides, oppstår det uønskede symptomer. Overdosering manifesterer seg som en økning i bivirkninger.

For å eliminere tegn på overdosering utføres symptomatisk behandling og tiltak for å fjerne celecoxib fra kroppen.

[ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Effektiv behandling innebærer bruk av flere legemidler samtidig. Interaksjoner med andre legemidler er kun mulig med passende medisinske indikasjoner. Siden Celebrex biotransformeres med aktiv deltakelse av P450 2C9, er bruk sammen med visse legemidler tillatt.

• Ved bruk sammen med warfarin er det risiko for dødelig blødning.
• Når det brukes sammen med ketokonazol eller flukonazol, dobles konsentrasjonen av celecoxib i blodet.
• Ved kombinert behandling med litiumpreparater observeres en økning i blodet på 15–17 %. Denne interaksjonen krever nøye medisinsk overvåking og regelmessig kontroll av vitale tegn.
• Ved bruk av angiotensin-2-blokkere eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACE-er), reduseres deres antihypertensive egenskaper.
• Kontraindisert for bruk sammen med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Lagringsforhold

De medisinske egenskapene til Celebrex, som andre tabletter, avhenger av oppbevaringsforholdene. Kapslene må oppbevares i originalemballasjen, på et tørt sted, beskyttet mot sollys og utilgjengelig for barn. Tillatt oppbevaringstemperatur er 16–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhet

Celebrex er godkjent for bruk i 3 år fra produksjonsdatoen, som er angitt på produktemballasjen. Etter utløpsdatoen er legemidlet kontraindisert for bruk og må kastes. Bruk av utgåtte tabletter fører til ukontrollerte bivirkninger på alle organer og systemer i kroppen.