Enkorat

Encorat forhindrer utviklingen av krampeanfall som forekommer ved ulike former for epilepsi. Legemidlet hemmer ikke respirasjonsaktiviteten, og i tillegg påvirker det ikke nyre- og hjertefunksjonen og endrer ikke temperaturen. Forebygger effektivt forekomsten av komplekse, enkle og sekundære anfall av generalisert type.

Valproat Na er det viktigste aktive elementet i legemidlet; det øker GABA-nivåene i hjernen og postsynaptiske nerver. Legemidlets antikonvulsive effekt utvikles også ved å påvirke bevegelsen av kaliumioner gjennom nerveveggene.

Indikasjoner Encorata

Det brukes i behandling av epilepsi, som har en delvis eller generalisert form (ved atoniske, myokloniske eller tonisk-kloniske anfall, samt absenser).

Det kan også foreskrives ved spesielle syndromer der utvikling av anfall observeres (LHS- eller West-syndrom).

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i tabletter (volum 0,2 eller 0,3 g), som er pakket i strimler på 10 stk. Det er 10 slike strimler i esken.

Encorat kronograf

Encorat chrono produseres i tabletter med 0,2 g volum – 10 stk i en stripe; i en pakning – 3 slike striper. I tillegg selges det i tabletter med 0,3 eller 0,5 g volum – 10 tabletter i en stripe; i en eske – 1 eller 3 slike striper.

Farmakodynamikk

Encorat er et antikonvulsivt middel, hvis virkningsmekanisme er assosiert med å redusere virkningen av enzymet GABA-transferase, samt øke verdiene av GABA i sentralnervesystemet. Som et resultat observeres en svekkelse av krampeberedskap og eksitabilitet i motoriske hjerneområder. Samtidig forbedrer legemidlet pasientenes humør og mentale tilstand.

Valproinsyre kan krysse morkaken og blod-hjerne-barrieren, og skilles også ut i morsmelk under amming.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Ved oralt inntak registreres plasma Cmax-verdier etter 1–4 timer. Terapeutiske plasmaverdier er 300–600 mmol/l. Biotilgjengeligheten er 96–100 %.

Distribusjonsprosesser.

Proteinsyntesenivået er 78–94 %.

Utvekslingsprosesser.

Natriumvalproat er involvert i intrahepatisk metabolisme gjennom glukuronidering, samt α- og β-oksidasjon.

Utskillelse.

Legemidlet skilles ut gjennom nyrene. Halveringstiden er i området 6–16 timer, og clearance-hastigheten er i området 6–27 ml/time/kg. Små mengder natriumvalproat skilles ut i morsmelk.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt - tablettene svelges uten å tygge, sammen med mat. Medisinen tas 1-2 ganger daglig.

En voksen person trenger å ta 300–600 mg av legemidlet 1–2 ganger daglig. Dosen økes gradvis (1 gang over en periode på 3–4 dager); den bør økes med maksimalt 2,4 g per dag.

For et barn som veier mindre enn 40 kg, foreskrives medisinen i en daglig dose på 20 mg/kg; for et barn som veier over 40 kg – 40 mg/kg.

Legemidlet bør seponeres gradvis, med jevne mellomrom med redusert dosering. Denne perioden varer i 1–2 år.

[ 9 ]

Bruk Encorata under graviditet

Encorat skal ikke brukes under graviditet.

Hvis det er nødvendig å bruke medisinen under amming, bør amming unngås i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• administrering til personer med allergi mot valproinsyre og elementene som finnes i medisinen;
• porfyri;
• hemoragisk diatese;
• alvorlige stadier av sykdommer som påvirker bukspyttkjertelen og leveren;
• leuko- eller trombocytopeni.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk i tilfeller av nyre- eller benmargsdysfunksjon, oligofreni hos barn, medfødte enzymopatier, hjernesykdommer, tidligere lever- eller bukspyttkjertelpatologier og hypoproteinemi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Encorata

I den første fasen av behandlingen kan midlertidige tilstander observeres: økt appetitt, oppkast, smerter i mageområdet, diaré og anoreksi.

Ved bruk av tablettene kan irritabilitet, sløvhet, tremor, hodepine, ataksi og endringer i humør eller atferd forekomme. I tillegg observeres dysartri, anemi, enurese, synsforstyrrelser, bevissthetsproblemer og økning i brystkjertlenes størrelse. Det er også økt aktivitet av intrahepatiske enzymer, allergier (alopecia, ekssudativ form for erytem av ondartet natur, urtikaria, lysfølsomhet, utslett og Quinckes ødem), leukopeni eller trombocytopeni, blodproppsforstyrrelser og blodplateaggregering. I tillegg forekommer sekundær amenoré eller dysmenoré, perifert ødem, hyperammonemi eller -kreatinemi, reduserte fibrinogenverdier, økte bilirubinnivåer i blodet og vektendringer (økning eller reduksjon).

I sjeldne tilfeller forårsaker bruk av Encorat depresjon, hallusinasjoner, stupor, aggresjon eller psykose, samt forstoppelse, blødning, petechialblødninger, hematomer, galaktoré eller koma. Fatal pankreatitt er også mulig.

En enkelt administrering av legemidlet fører til utvikling av en fulminant form for hepatitt med dødelig utgang.

Overdose

Overdosering kan forårsake gastrointestinale forstyrrelser (diaré og kvalme), respirasjonsdepresjon, miose, svimmelhet, hyporefleksi, redusert muskeltonus og koma.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker den medisinske aktiviteten til andre antikonvulsiva midler (fenytoin med lamotrigin), MAO-hemmere, angstdempende midler, tymoleptika med etylalkohol, indirekte antikoagulantia og platehemmende midler.

Kombinasjonen av legemidlet og klonazepam kan fremkalle en alvorlig fraværsstatus.

Legemidlet øker blodnivået av primidon og barbiturater.

Når det kombineres med legemidler, reduseres utskillelsen av lamotrigin.

Beroligende midler med nevroleptika, samt MAO-hemmere, svekker den terapeutiske effekten av Encorat, og senker anfallsterskelen.

Legemidlets effektivitet forbedres når det kombineres med salisylater.

Administrasjon av legemidlet sammen med karbamazepin, fenobarbital eller meflokin reduserer blodnivået av valproinsyre.

Bruk av legemidler og myelotoksiske stoffer øker sannsynligheten for å utvikle benmargsdysfunksjon.

Når det kombineres med felbamat, øker blodnivåene av Encorat, og det er derfor doseringen av sistnevnte må reduseres.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Lagringsforhold

Encorat skal oppbevares tørt og mørkt, ved en temperatur som ikke overstiger +25 °C.

Holdbarhet

Encorate kan brukes innen en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke til barn under 3 år.

[ 18 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Gabapentin, Bifren og Tiaprid med Lamotrigin, og også Gabagamma, Tison med Finlepsin, Convalis og Fezipam med Neurontin, samt Elzepam, Lamolep med Falilepsin og Rivotril. I tillegg inkluderer listen Convulsan og Gopantam, Nitrazepam og Toreal.