Enagexal Compositum

Enagexal compositum er et komplekst legemiddel i kategorien ACE-hemmere.

[ 1 ]

Indikasjoner Enagexala compositum

Det brukes til behandling av ulike typer hypertensjon med varierende alvorlighetsgrad.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter, som er pakket i blisterpakninger med 10 stk. Pakken inneholder 3 slike strimler.

Farmakodynamikk

En kombinasjonsmedisin mot blodtrykk som inneholder enalapril, en ACE-hemmer, og hydroklortiazid, et diuretikum av tiazidtypen.

Enalapril hemmer dannelsen av angiotensin 2 og eliminerer dens vasokonstriktoriske effekt. I tillegg reduserer det den totale motstanden i perifere kar, reduserer alvorlighetsgraden av etterbelastning, blodtrykk og trykk i høyre atrium og lungesirkulasjon. Samtidig reduserer enalapril den vaskulære motstanden i nyrene, noe som resulterer i forbedret nyresirkulasjon.

Hydroklortiazid har en natriuretisk og vanndrivende effekt, og forsterker også de antihypertensive egenskapene til enalapril.

En reduksjon i blodtrykksverdiene observeres omtrent 1 time etter inntak av legemidlet, og denne effekten varer i omtrent 24 timer (i gjennomsnitt).

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Enalapril.

Etter inntak av tabletten absorberes omtrent 50–70 % av enalaprilmaleatet.

Serum Cmax-verdier observeres etter 1 time. Etter absorpsjon hydrolyseres stoffet og omdannes til enalaprilat, som er en enda kraftigere ACE-hemmer enn enalapril. Toppverdier av enalaprilat i blodplasma observeres etter 3–4 timer fra legemiddeladministrasjonsøyeblikket.

Omtrent 50–60 % av enalaprilat gjennomgår proteinsyntese i plasma.

Omtrent 94 % av enalaprilmaleatdosen skilles ut i urin og avføring som enalapril med enalaprilat. Hovedkomponenten i urinen er stoffet enalaprilat, som utgjør omtrent 94 % av dosen. Halveringstiden til legemidlet er 35 timer.

Utskillelsen reduseres hos personer med svekket nyrefunksjon – i samsvar med graden av insuffisiens. Dialyse av enalaprilatkomponenten skjer med en hastighet på 62 ml/time.

Hydroklortiazid.

Absorpsjonshastigheten for hydroklortiazid er 65–75 %. Hos pasienter med hjertesvikt er absorpsjonen av stoffet redusert. Maksimale plasmanivåer av hydroklortiazid er i området 70–490 ng/ml, og det tar 1,5–4 timer å oppnå disse etter oral administrering av 12,5 mg, og 25 timer etter oral administrering av 25 mg av stoffet.

Proteinsyntesen av elementet i plasmaet er omtrent 40–68 %.

Utskillelsen av hydroklortiazid er nesten fullstendig – >95 % skilles ut uendret gjennom nyrene. Halveringstiden er innen 6–15 timer.

Hydroklortiazid krysser morkaken, men krysser ikke blod-hjerne-barrieren. Ved nyresvikt kan utskillelseshastigheten reduseres og halveringstiden forlenges.

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt, og doseringsregimet velges individuelt for hver pasient, tatt i betraktning tilstanden og graden av hypertensjon. Terapien starter med bruk av små doser av medisinen, som gradvis økes.

Forskrivning av den faste kombinasjonen av Enahexal Compositum er kun tillatt i tilfeller der tidligere dosejusteringer (titrering) eller individuelle kombinasjoner (enalapril eller hydroklortiazid) ikke har gitt resultater. Personer med passende kliniske indikasjoner bør vurdere muligheten for en direkte overgang fra monoterapi til bruk av en fast kombinasjon av legemidler.

Ordninger for bruk av medisindosen 10/25.

Størrelsen på den første daglige dosen for personer som får foreskrevet kompleks behandling: ta 1 tablett i form av 10/25 mg, én gang daglig.

Den gjennomsnittlige daglige dosen er 1–2 av disse tablettene, tatt en eller to ganger daglig.

Ved vedlikeholdsbehandling brukes medisinen også til bruk én gang daglig.

Maksimalt 40 mg enalapril og 0,1 g hydroklortiazid, som tilsvarer 4 tabletter av det terapeutiske stoffet, er tillatt per dag. Denne delen bør konsumeres i 1 eller 2 doser.

Administrasjonsmetoder for medisindosen 20/12,5.

I utgangspunktet bør personer som har fått forskrevet kombinasjonsbehandling ta 0,5 tabletter av medisinen med en dose på 20/12,5 mg per dag.

Gjennomsnittlig daglig porsjonsstørrelse er en enkeltdose på 1 tablett på 20/12,5 mg.

For vedlikeholdsbehandling, ta 0,5 tabletter à 20/12,5 mg én gang daglig.

Du kan ta maksimalt 2 tabletter med 20/12,5 mg Enahexal Compositum per dag – enten som en enkelt dose eller delt på 2 doser.

Medisinen tas uavhengig av matinntak, og tabletten drikkes med rikelig med rent vann.

Bruk Enagexala compositum under graviditet

Enahexal compositum skal ikke brukes under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av sterk følsomhet for enalapril eller andre ACE-hemmere;
• tilstedeværelsen av angioødem i anamnesen;
• alvorlig nyresvikt (kreatininclearance-nivå under 30 ml/minutt) eller dialysebehandlinger;
• klinisk signifikante avvik i elektrolyttnivåer (utvikling av hyperkalsemi eller hypokalemi og hyponatremi);
• arteriell stenose i nyreområdet (bilateral eller ensidig (hvis pasienten bare har én nyre));
• pasienter som nylig har gjennomgått en nyretransplantasjon;
• mitral- eller aortastenose av hemodynamisk betydning;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk type;
• alvorlig leverdysfunksjon (komatosetilstand eller leverkoma);
• diabetes mellitus eller gikt i alvorlig stadium.

Bivirkninger Enagexala compositum

Bruk av legemidlet kan føre til utvikling av noen bivirkninger:

• systemiske symptomer: svimmelhet, følelse av svakhet og smerter i magen eller brystet;
• lidelser forbundet med det kardiovaskulære systemets funksjon: takykardi, ortostatisk kollaps eller hjertebank;
• fordøyelsesforstyrrelser: oppblåsthet, munntørrhet, pankreatitt, forstoppelse, kolestatisk gulsott eller oppkast;
• lesjoner som påvirker nervesystemet: følelse av døsighet eller nervøsitet, agitasjon, søvnløshet og parestesi;
• symptomer relatert til epidermis: erythema multiforme, kløe, samt Stevens-Johnsons syndrom og eksfoliativ dermatitt, inkludert hårtap og TEN;
• problemer med nyrefunksjon: nyresvikt eller tubulointerstitiell nefritt;
• tegn på allergi: urtikaria, angioødem, anafylaktoide reaksjoner, samt RDS;
• forstyrrelser i hematopoietisk funksjon: agranulocytose, trombocyto- eller leukopeni, og også aplastisk eller hemolytisk anemi;
• synshemming: xantopsi eller forbigående uskarphet i øynene;
• Andre symptomer inkluderer ryggsmerter, muskelsvakhet eller kramper, dyspné, tinnitus, leddsmerter, rikelig svetting og redusert libido.

Langvarig bruk av legemidler kan føre til utvikling av hyponatremi eller β-kalemi.

Overdose

Avhengig av alvorlighetsgraden av forgiftningen kan følgende symptomer oppstå: saltforstyrrelser, parese, redusert blodtrykk, redusert bevissthet (opp til koma), arytmi, kardiovaskulært sjokk, og i tillegg kramper, bradykardi, paralytisk ileus, Quinckes ødem og nyresvikt.

Ved rus er det nødvendig å utføre prosedyrer som bidrar til å fjerne stoffet fra kroppen (mageskylling og bruk av aktivt kull i en halvtime fra det øyeblikket stoffet tas), og i tillegg til dette, overvåke arbeidet til vitale systemer på sykehuset.

I alvorlige tilfeller av forgiftning utføres sykehusprosedyrer for å stabilisere blodtrykksverdiene: intravenøs injeksjon av NaCl-løsning med plasmasubstitutter; samt hemodialyse og angiotensin 2-injeksjoner, om nødvendig.

Hvis angioødem eller andre anafylaktiske symptomer utvikles, foreskrives desensibiliserende behandling, der antihistaminer (som loratadin med suprastin) og GCS (inkludert deksametason med prednisolon) brukes, og i tillegg iverksettes tiltak for å sikre luftveienes åpenhet.

Sammen med dette er det nødvendig å regelmessig overvåke verdiene av syre-base-, vann- og saltbalansen, samt glukose og forbindelser som skilles ut i urinen. Hvis hypokalemi oppstår, må kaliumreservene fylles på.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med antihypertensive legemidler (inkludert andre vanndrivende legemidler og legemidler som blokkerer aktiviteten til β-reseptorer), vasodilatorer, nitrater, fenotiaziner, samt barbiturater, trisykliske antidepressiva og alkoholholdige drikker forårsaker potensering av legemidlets hypotensive egenskaper.

Betennelsesdempende og smertestillende legemidler (inkludert indometacin og aspirin) kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av Enahexal Compositum. Hos personer med hypovolemi kan denne kombinasjonen føre til akutt nyresvikt.

Bruk av store doser salisylater sammen med legemidlet fører til en potensering av deres toksiske egenskaper i forhold til sentralnervesystemet (dette påvirkes av aktiviteten til hydroklortiazid).

Diuretika, kalium- og kaliumsparende midler (for eksempel amilorid med spinorolakton og triamteren), samt andre medisiner som øker kaliumnivået (inkludert heparin) fører til en sterk økning i kaliumnivået under påvirkning av enalapril.

Kombinasjon av legemidlet med diuretika (som furosemid), karbenoksolon, GCS, samt salisylater, ACTH, amfotericin B og penicillin G, eller misbruk av avføringsmidler fører til økt magnesium- eller kaliummangel under påvirkning av hydroklortiazid.

Kombinasjon med litium forårsaker en økning i serumlitiumnivåer (denne indikatoren må overvåkes kontinuerlig), noe som fører til at dets nevrotoksiske og kardiotoksiske effekter kan forsterkes.

Digitalisglykosider kan øke alvorlighetsgraden av effektene og bivirkningene av digitalis hos personer med hypomagnesemi eller β-kalemi.

Katekolaminer (som adrenalin) reduserer den terapeutiske effekten av hydroklortiazid.

Narkotika, sovepiller og bedøvelsesmidler øker blodtrykksverdiene betydelig (derfor må du informere anestesilegen om behandlingen med Enahexal Compositum før du gir anestesi).

Immunsuppressiva, prokainamid, samt allopurinol med systemiske GCS og legemidler som undertrykker benmargsaktivitet, reduserer antall leukocytter i blodet og forårsaker leukopeni.

Bruk av cytostatika (inkludert cyklofosfamid og metotreksat med fluorouracil) fører til forsterkning av den toksiske effekten på benmargen (spesielt granulocytopeni) – oppstår på grunn av virkningen av hydroklortiazid.

Kombinasjon med oralt administrerte hypoglykemiske legemidler (inkludert biguanider eller sulfonylurea), samt insulin, fører til en svekkelse av den hypoglykemiske effekten.

Å ta det sammen med kolestipol eller kolestyramin reduserer graden av absorpsjon av hydroklortiazid.

Curare-lignende muskelavslappende midler, samt ikke-polariserende midler som blokkerer nevromuskulær overføring, øker varigheten og forsterker den muskelavslappende effekten av hydroklortiazid (anestesiologen bør varsles på forhånd om bruk av legemidlet).

Kombinasjonen med metyldopa forårsaker noen ganger hemolyse på grunn av dannelse av antistoffer mot stoffet hydroklortiazid.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Enagexal Compositum skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Enagexal Compositum kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive legemidlet i pediatri.

Analoger

Analogene til legemidlet er Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril med Enzix, samt Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL med Enzix Duo og Ena Sandoz med Enzix Duo Forte.