Emlodin

Emlodin er en selektiv kalsiumantagonist som virker på det vaskulære systemet.

Indikasjoner Emlodina

Det brukes til slike sykdommer:

• økning i blodtrykk;
• en stabil form for angina av kronisk natur;
• variant angina pectoris.

Utgivelsesskjema

Frigivelse av legemidlet forekommer i tabletter, 10 stykker inne i blisterplaten. Boksen inneholder 3 slike plater.

Farmakodynamikk

Amlodipinelementet er en kalsiumantagonist (dihydropyridinderivat) som blokkerer penetrasjonen av Ca-ioner inn i myokardiet og glatte muskelceller.

Mekanismen for den antihypertensive effekten av stoffet er forbundet med sin umiddelbare avslappende effekt på glatt muskel av karene. Mekanismen for antianginal påvirkning av narkotika er ikke fullstendig studert, men det er kjent at følgende faktorer spiller en viktig rolle i dette:

• utvidelse av arterioles av perifer natur, noe som resulterer i en reduksjon i postbelastning (perifer motstand). Fordi hjerteslagets rytme forblir stabil, på grunn av den reduserte belastningen på hjertet, er det en reduksjon av energiforbruket, samt behovet for myokardium for å skaffe oksygen;
• ekspansjonen som påvirker de viktigste kranspulsårene, samt koronararterioler (både normal og iskemisk), spiller også sannsynligvis en viktig rolle i stoffets stoffvirkning. På grunn av denne ekspansjonen øker mengden oksygen som myokardiet produserer hos personer med spasmer i kranspulsårene (variant angina).

Hos personer med forhøyede blodtrykksverdier for engangsbruk av medikamenter pr dag resulterer i en klinisk signifikant reduksjon i disse figurer for perioden på 24 timer (pasienten kan alle av denne tidsperioden for å forbli i liggende stilling og stående). I forbindelse med det langsomme utbruddet av manifestasjonen av medisinske effekter, observeres det ofte ikke en kraftig reduksjon i blodtrykket.

Hos personer med angina i tilfelle av bruken av engangspartiet av den daglige øker total treningstid, og bortsett fra dette segmentet til starten av et angrep av angina pectoris og intervallet opp til 1 mm ST-segment depresjon. Legemidlet reduserer forekomsten av angina angrep, samt behovet for nitroglyserin.

Amlodipin har ingen negativ effekt på stoffskiftet, og det forårsaker heller ingen endringer i lipidindeksene inne i blodplasmaet. Det er tillatt å bruke for personer med diabetes, astma og i tillegg til gikt.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Ved inntak av terapeutiske deler av legemidler absorberes det aktive elementet gradvis inn i blodplasmaet. Biotilgjengelighetsnivået for det uendrede molekylet er ca. 64-80%. Peakverdier i blodplasma er notert etter en periode på 6-12 timer etter bruk av legemidlet. Kombinasjonen av stoffet med mat påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin.

Distribusjon.

Fordelingsvolumet er ca. 21 l / kg, og pKa-verdien av den aktive substansen er 8,6. In vitro tester viste at syntesen av stoffet med plasmaprotein er ca. 97,5%.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Halveringstiden til komponenten fra plasmaet er ca. 35-50 timer. Likeverdige verdier innen blodplasma-stoffet når etter 7-8 dagers kontinuerlig mottakelse. Samtidig metaboliseres amlodipin hovedsakelig, noe som resulterer i dannelsen av inaktive henfallsprodukter. Ca. 60% av den forbrukte delen utskilles i urinen (ca. 10% av dem er umodifisert amlodipin).

Personer med spiseforstyrrelser i leveren.

Det er bare begrenset informasjon om bruk av narkotika hos personer med problemer med leverfunksjon. Hos personer med leversvikt senkes amlodipin clearance, noe som øker halveringstiden for stoffet og AUC (ca. 40-60%).

Dosering og administrasjon

Voksne.

For å redusere forhøyede verdier av blodtrykk, samt behandling av angina pectoris, er det nødvendig med en daglig daglig inntak av en startdose på 5 mg. Med tanke på pasientens respons på slik behandling, kan den daglige enkeltdosen av stoffet i fremtiden økes til maksimalt 10 mg.

Personer med angina pectoris kan bruke stoffet i form av monoterapi eller kombinere det med andre antianginalmidler i nærvær av resistens mot nitrater eller standardporsjoner av p-blokkere.

Det foreligger data om bruk av narkotika sammen med diuretika, tiazid-type, p- og a-blokkere eller ACE-hemmere hos personer med forhøyet blodtrykk. Det er ikke nødvendig å velge en del av legemidlet ved kombinasjon med disse legemidlene.

Barn eldre enn 6 år med forhøyede blodtrykksverdier.

Størrelsen på den anbefalte startdosen av Emlodin for denne gruppen av pasienter er 2,5 mg, med engangsapplikasjon per dag. I fravær av det ønskede resultatet (oppnå de ønskede BP-verdiene) etter den første behandlingsmåneden, er det tillatt å øke den daglige dosen til 5 mg. Men du må vurdere at bruk av narkotika i en dose på 5 mg i denne gruppen av pasienter ikke studerte.

Personer med leverproblemer.

Størrelsen på deler av medisiner for personer med forstyrrelser i leveren av leveren i mild eller moderat form, er ikke bestemt, på grunn av hvilken doseringen skal velges nøye ut fra den laveste delen. Personer med leverproblemer i alvorlig form bør begynne å bruke legemidler med den minste dosen, og deretter øke den gradvis.

For å oppnå en dose på 2,5 mg, bør du dele tabletten i halv med 5 mg.

[1]

Bruk Emlodina under graviditet

Det foreligger ingen data om sikkerheten til amlodipin hos gravide kvinner. Emlodin kan i denne perioden utelukkende brukes i situasjoner hvor det ikke er mulig å ta et alternativt middel med en sikrere effekt, og risikoen forbundet med patologi er høyere enn sannsynligheten for komplikasjoner hos en kvinne og et foster.

Ved dyreforsøk indikerte bruken av store doser utviklingen av reproduktive toksisiteter.

Det foreligger ingen informasjon om hvorvidt amlodipin utskilles i morsmelk. Før du bestemmer deg for å fortsette å amme eller bruke stoffet, bør du vurdere risikoen og nytte av å ta den til mor og baby.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• tilstedeværelsen av intoleranse for dihydropyridiner, og i tillegg til amlodipin og andre komponenter i det terapeutiske middel;
• ekstremt lavt blodtrykk
• sjokkstatus (dette inkluderer kardiogent sjokk);
• obstruksjon i utløpsområdet i venstre ventrikel (for eksempel aortastensose i alvorlig form);
• hjertesvikt, som er hemodynamisk ustabil og utvikler seg i forbindelse med akutt myokardinfarkt.

Bivirkninger Emlodina

Som en følge av bruk av stoffet ofte utvikle slike negative manifestasjoner som svimmelhet, takykardi, følelse av tretthet, rødme, hodepine, kvalme, alvorlig utmattelse, magesmerter og hevelse (inkludert - i bena).

Tar piller kan også forårsake følgende bivirkninger:

• forstyrrelser assosiert med lymfe og systemisk sirkulasjon: leuko- eller trombocytopeni forekommer sporadisk;
• Immunforstyrrelser: allergi symptomer er notert;
• problemer som påvirker metabolske prosesser, samt fordøyelsessykdommer: hyperglykemi utvikler seg med en hånd;
• psykiske lidelser: noen ganger kan det være stemningsvariabilitet (dette inkluderer angst), depresjon og søvnløshet. Noen ganger er det en følelse av forvirring;
• lidelser som påvirker NS-funksjonen: Det er ofte svimmelhet, døsighet og hodepine (hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen). Noen ganger er det synkope, parestesi, dysgeusi, samt hypoestesi. Enkel polyneuropati eller hypertonus er funnet;
• synsforstyrrelser: de opplever ofte problemer med visuell funksjon (dette inkluderer diplopi);
• problemer som påvirker labyrint og hørselsorganer: noen ganger er det en øretring;
• brudd på hjertefunksjon: ofte preget av økt hjertefrekvens. Noen ganger utvikler arytmi (dette inkluderer ventrikulær takykardi, bradykardi og atrieflimmer). Det er et myokardinfarkt;
• Forstyrrelser i vaskulær aktivitet: ofte er det tidevann. Noen ganger er det en nedgang i blodtrykket. Forekommer vaskulitt;
• thorax-, respiratoriske og mediastinale sykdommer: dyspné oppstår ofte. Noen ganger er det en rennende nese eller hoste;
• problemer med fordøyelseskanalen arbeids: har ofte kvalme, magesmerter, dyspeptiske symptomer, og i tillegg utvikle forstyrrelser i avføring (inkludert forstoppelse og diaré). Noen ganger er det tørrhet i munnslimhinnen og oppkast. Gastritt, pankreatitt, og i tillegg utvikler gingival hyperplasi;
• forstyrrelser i hepatobiliær funksjon: gulsott, hepatitt og økning i verdiene av leverenzymer (ofte forbundet med kolestase) er notert;
• lesjoner i det subkutane lag og hudoverflate: noen ganger er det purpura, kløe, urtikaria, utslett, alopecia, hyperhidrose, og i tillegg endrer skyggen av huden. Enkelt oppstår erytem multiforme, ødem Quincke, eksem dermatitt, lysfølsomhet og Stevens-Johnsons syndrom;
• forstyrrelse av funksjonen av bindevev og muskuloskeletale vev: ofte merket hevelse i regionen av skinnene og muskelkramper. Noen ganger er det smerter i ryggen, myalgi eller artralgi;
• lesjoner som påvirker urinveiene og nyrene: noen ganger er det nocturia, dysuri og urinprosesser blir hyppigere;
• forstyrrelser i brystkjertlene og reproduktive organer: noen ganger er det gynekomasti eller impotens;
• systemiske sykdommer: utvikler ofte hevelse. Også ofte er det asteni og en følelse av ekstrem tretthet. Noen ganger er det ubehag og smerte (spesielt i brystbenet);
• testresultater: noen ganger er det en økning eller reduksjon i vekt. Det var en enkelt rapportert forekomst av ekstrapyramidalt syndrom.

Overdose

Det er bare begrenset informasjon om forsettlig overdosering av stoffet.

Manifestasjoner av beruselse: På grunnlag av tilgjengelige data kan det antas at betydelig forgiftning med Emlodin vil forårsake sterk perifer vasodilasjon og muligens utvikling av refleks takykardi. Det foreligger informasjon om en signifikant og sannsynlig langvarig systemisk reduksjon i blodtrykksverdiene (dette inkluderer en fatal tilstand av sjokk).

Ved behandling av klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket forårsaket av forgiftning av amlodipin, er det nødvendig å opprettholde kvaliteten funksjon CCC - kontinuerlig overvåke arbeidet i luftveiene og i hjertet, løfte pasientens ben, samt kontrollere volumet av det sirkulerende fluid i kroppen med urinering.

For å gjenopprette vaskulær tone og blodtrykksindikatorer, bør vasokonstriktive midler brukes, sørg for at det ikke foreligger kontraindikasjoner for deres bruk. Det kan også hjelpe til med introduksjonen av / i kalsiumglukonatmetoden - for å eliminere symptomene som har oppstått på grunn av blokkering av kanalene Ca.

Noen ganger kan det være nødvendig med en mageprosedyre. Etter 2 timer etter bruk av 10 mg LS, ble absorpsjonen betydelig redusert.

Fordi en signifikant del av amlodipin syntetiseres med protein, vil dialyseprosedyren være ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som senker aktiviteten til elementet CYP3A4.

Kombinasjonen medisinering med stoffer inhiberende komponent CYP3A4, som har en moderat eller sterk virkning (legemidler som hemmer protease azol antisoppmidler og makrolider (f.eks, erytromycin, klaritromycin, og diltiazem og verapamil)), kan forårsake en betydelig økning i medikamenteksponering, på grunn av hvilket kan øke sannsynligheten for å senke blodtrykket. Den medisinske verdien av slike endringer kan uttrykkes tydeligere hos eldre. Klinisk overvåkning av pasientens tilstand og valg av porsjonsstørrelse kan være nødvendig.

Det er forbudt å kombinere medisinen med grapefrukt eller juice fra denne frukten, fordi det i noen mennesker øker indikatoren for biotilgjengeligheten av amlodipin, og derfor blir den antihypertensive effekten forbedret.

Legemidler som induserer aktiviteten til elementet CYP3A4.

En kombinasjonsmedikament med medikamenter som induserer CYP3A4 komponent (slik som prikkperikum eller rifampicin), kan føre til en reduksjon i plasma-verdier amlodipin, på grunn av noe som kombinerer slike legemidler bør være forsiktig.

Dantrolene infusjon.

Ventrikkelflimmer etterfulgt av død, samt kollaps av den kardiovaskulære funksjonen er blitt observert i dyr (det er forbundet med hyperkalemi) som et resultat av bruken av dantrolen og verapamil. På grunn av den høye sannsynligheten for forekomst av hyperkalemi, for personer med en tendens til å utvikle ondartet hypertermi natur, så vel som i løpet av sin behandling, må du gi avkall på bruk av medikamenter som blokkerer kanaler Ca.

Virkningen av narkotika på andre legemidler.

Den antihypertensive effekten av amlodipin øker den tilsvarende effekten av andre antihypertensive stoffer.

Takrolimus.

Det er en mulighet for en økning i takrolimusverdier i blodet med kombinasjon med Emlodin, men farmakokinetiske skjema for denne interaksjonen kunne ikke være fullt etablert. For å unngå utvikling av toksiske effekter av takrolimus i kombinasjon med amlodipin, bør man konstant overvåke indeksene til den første i blodet og justere doseringsstørrelsene om nødvendig.

Ciklosporin.

Tester på kombinasjonen av stoffet med syklosporin har ikke blitt utført tidligere, unntatt bruk hos personer med nyretransplantasjon, som har en variabel økning i restverdiene for cyklosporin (gjennomsnittlig - 0-40%). Personer med nyretransplantasjon ved bruk av Emlodin bør vurdere muligheten til å spore nivået av cyklosporin og redusere dosen når et slikt behov oppstår.

Simvastatin.

En kombinert mottaksgjenbruk amlodipin doser (10 mg) i en dose på 80 mg simvastatin av den sistnevnte fører til en økning i eksponering til 77% (sammenlignet med en enkelt simvastatin). Bruk av simvastatin med Emlodin bør begrenses til en dose på 20 mg per dag.

[2], [3]

Lagringsforhold

Emlodin bør holdes på et mørkt sted og stengt fra barn. Temperatur - ikke over 25 ° C.

[4]

Holdbarhet

Emlodin kan brukes i 5 år siden frigjøring av legemidlet.

Søknad om barn

Det er forbudt å utpeke Emlodin til barn under 6 år, fordi det ikke foreligger data om effekten av amlodipin på blodtrykk i denne aldersgruppen.

Analoger

Analoger narkotika er stoffer med Azomeks Amlongom, Amlo og Amlodipine-Farmak, Amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa og ekvator, og i tillegg Amlodipine-helse, og normodipin Stamlo.