Ekvoral

Legemiddel Ecwral tilhører den farmakologiske serien antineoplastiske immunmodulerende medisiner. Den viktigste aktive ingrediens er cyklosporin, som er et polypeptid med 11 aminosyrer i sammensetningen.

Indikasjoner Ekvoral

Syklosporin er et kraftig immunosuppressivt middel. Det påvirker positivt de transplanterte organene - spesielt hud, hjerte, lunge, benmarg, nyrer. På grunn av dette bruker Ecurolog til og med før og etter operasjonen av organtransplantasjon, da stoffet forbedrer transplantasjonens engraftment og forlenger brukstid.

I tillegg til kirurgiske inngrep bruker ekvoral:

• med endogen uveitt (midt baksiden lokalisering, så vel som med Behcets sykdom);
• med nefrotisk syndrom;
• med en alvorlig variant av revmatoid artritt;
• med alvorlig psoriasis;
• med alvorlig atopisk dermatitt.

[1], [2], [3], [4]

Utgivelsesskjema

Ecoral er produsert i form av myke kapsler med forskjellig dose:

• 25 mg - gulaktige kapsler med gelatinøst belegg og med oljefluid inni;
• 50 mg - gelatinkapsler med en nyanse av oker med en olje væske inne
• 100 mg - brune kapsler med oljeinnhold.

Hver kapsel har en innskrift som indikerer doseringen av legemidlet, samt en logo - en "timeglass".

Ekvoral er pakket i 10 kapsler i en blisterplate. En kartong inneholder 5 slike plater.

[5]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen av legemidlet Ecvoral Ciclosporin er et polypeptid med 11 aminosyrer i sammensetningen. Syklosporin er et kraftig immunosuppressivt middel som hemmer løpet av celletypereaksjoner, inkludert immunforsvar i forhold til transplantasjonen. På cellulær nivå hemmer ecvoral dannelsen og frigjøringen av lymfokiner - for eksempel interleukin-2, som er en vekstfaktor for t-lymfocytter.

Aktiv ingrediens Ecoraw fixerer lymfocytter i den rolige fasen av G0 eller G1 i cellesyklusen, og hemmer også den antigenavhengige frigjørelsen av lymfokiner ved stimulerte t-lymfocytter. Tilgjengelig informasjon indikerer at stoffet kan påvirke lymfocytter i en vendinger og på en bestemt måte. Det utøver ikke en deprimerende effekt på hemopoiesis (som cytostatika), det endrer ikke funksjonaliteten til fagocytter. Pasienter som behandles med legemidlet Ecvoral, er mindre utsatt for infeksjoner enn de som tar andre immunosuppressive midler.

Den positive effekten av å ta Ecurol er løst ved behandling av ulike patologier og tilstander som anses å være autoimmune.

Ekvoral demonstrerer effektivitet i terapi av steroidavhengige nefrosyndrom hos barn.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetikk

Etter intern bruk av ekvorale kapsler kan maksimal innhold av aktiv ingrediens i blodet observeres i 60-120 minutter. Fullstendig oral biotilgjengelighet er 20 til 50%.

Når du tar Ecurologal mot bakgrunnen av et spesielt fettfattig diett, reduseres AUC og en begrensende konsentrasjon med henholdsvis 13 og 33%. Forholdet mellom anbefalt dosering og eksponering er lineær i området for terapeutisk dose. Utvalget av AUC og grensekonsentrasjonsverdier kan være ca. 15%. Legemiddelvæske i form av en oppløsning og elastiske kapsler betraktes som bioekvivalente.

Legemidlet fordeles i et gjennomsnittlig volum på 3,5 liter per kilo. Ca. 40% oppdages i plasma, ca. 5-6% i lymfocyttceller, ca. 8-10% i granulocytter og ca. 50% i erytrocytter. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 90%.

Metabolisme av den aktive ingrediensen i syklosporin fortsetter med dannelsen av ca. 15 metabolitter. Disse prosessene forekommer hovedsakelig i leveren.

Utskillelse av legemiddelkomponenten utføres med galle, og bare opptil 6% utskilles med urinvæske.

[11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og administrasjon

Det terapeutiske diett basert på mottak av Ecuoral er avhengig av indikasjonene og bestemmes av legen på individuell basis. Utvelgelse av den opprinnelig effektive dosen, så vel som dens korreksjon, utføres under hensyntagen til dynamikken i vevsengmentering eller patologi. I tillegg har konsentrasjonen av den aktive komponenten i blodserumet, som bestemmes daglig, også betydning.

Kapsler Ecwral er ment for intern mottakelse. Den nødvendige dosen svelges, ikke knuses og vaskes med væske. Vanligvis er den daglige mengden av stoffet delt inn i to doser.

Voksne pasienter får en intravenøs injeksjon av Ecvoral i en mengde på 3 til 5 mg / kg kroppsvekt per dag før en benmargstransplantasjon. Etter det får de samme dosering de neste 14 dagene, og deretter skiftes de til støttekappen Ecvoral.

Når organtransplantasjon utføres flere timer før operasjonen, brukes en enkelt dose Ecvoral i mengden 3-5 mg / kg kroppsvekt, hvoretter medisinen administreres daglig i samme dosering i 14 dager. Den støttende mengden av legemidlet er 0,7-2 mg per dag.

[20], [21]

Bruk Ekvoral under graviditet

Det finnes ingen fullverdige studier om muligheten for å ta eczoral under graviditet og amming. Det antas at kvinner som tok stoffet økte risikoen for tidlig arbeidskraft.

Når du tar stoffet av lakterende kvinner, er det fare for å utvikle alvorlige bivirkninger hos spedbarnet.

Av disse grunnene anbefales ikke behandling av medisiner i disse perioder. Unntaket er å ta stoffet i henhold til vitale indikasjoner.

Kontra

 Ecoral er ikke foreskrevet med en tendens til allergi mot komponentene i legemidlet.

Ikke bruk Ekvoral i følgende situasjoner:

• med alvorlig ukontrollert arteriell hypertensjon
• i den akutte fasen av smittsomme sykdommer;
• i nærvær av ondartede neoplasmer;
• med vedvarende forstyrrelser av nyrefunksjon (unntak - nefrotisk syndrom).

[16], [17], [18]

Bivirkninger Ekvoral

I løpet av behandlingsperioden med stoffet Ecvoral, kan følgende bivirkninger oppstå:

• følelse av trykk i epigastriet, dårlig appetitt, og noen ganger - kvalme og oppkast, diaré, leversmerter, hevelse i slimhinnene tannkjøtt;
• periodisk hodepine, nummenhet og kramper i lemmer;
• økt blodtrykk;
• forstyrrelser i nyrefunksjonen;
• forhøyede nivåer av urinsyre og kalium i blodet;
• økt hårvekst, forbigående forstyrrelser i menstruasjonssyklusen;
• følelse av svakhet og spasmer i muskler;
• liten anemi
• rødhet i øynene, tap av syn, allergiske manifestasjoner.

Hvis bivirkningene er vedvarende eller økende, er det fornuftig å vurdere muligheten for å senke doseringen av Ecurol.

[19]

Overdose

Data om overdosering av Ecoveral er ikke nok. Intern bruk av opptil 10 g medisinering kan føre til ubetydelige kliniske manifestasjoner - oppkast, tretthet, hodepine, økt hjertefrekvens og noen ganger - til en nyresvikt. Likevel provoserte det sporadiske inntaket av et stort antall rusmidler av spedbarn utviklingen av alvorlige tegn på beruselse.

Hvis du mistenker en overdose, foreskriver legen symptomatisk terapi og støttende tiltak. Umiddelbart etter å ha tatt en stor dose medikamenter, er det nødvendig å provosere en gagrefleks og skyll magen.

Hemodialyse og hemoperfusjon anses å være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av likestillende og kaliumbaserte medisiner øker risikoen for hyperkalemi.

Kombinasjonen med aminoglykosider, ciprofloxacin, trimethoprim, og ikke-steroide anti-inflammatoriske midler kan føre til forstyrrelse av nyrefunksjon, og med kolkisin eller lovastatin - til en økning i muskelsmerter.

Ekvoral kan forsterke virkningen av erytromycin, ketokonazol, verapamil, doksycyklin, p-piller, metylprednisolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol og så videre.

Svekke effekten Ekvoral: hypnotiske midler, karbamazepin, rifampicin, orlistat, medikamenter basert Hypericum, fenytoin, sulfadimidine, griseofulvin, etc ..

Det er ikke tilrådelig å ta Ecurol og Prednisolon sammen.

I tillegg anbefaler leger ikke følgende kombinasjoner med Ecuoral:

• diuretika - muligens forstyrre nyrene;
• doxorubicin - dets toksisitet øker;
• metotreksat - risikoen for nephrointoxication og økt blodtrykk øker;
• melphalan - risikoen for utvikling av utilstrekkelig nyrefunksjon øker;
• teniposid - dets toksisitet økes;
• enalapril - muligens en økning i tegn på nyreinsuffisiens;
• nifedipin - økt gingival hyperplasi;
• diclofenac - øker risikoen for en forbigående forstyrrelse av nyrefunksjonen;
• narkotika-ACE-hemmere, aminoglykosider, cephalosporiner, ciprofloxacin, trimethoprim, antivirale midler - øke graden av nefrotoksisitet Ecvoral;
• cilastatin - kan føre til tegn på neurointoksikering;
• immunosuppressive midler - øke risikoen for infeksjon og lymfoproliferasjon.

[22], [23], [24], [25], [26]

Lagringsforhold

Eclogen lagres ved en temperatur på ikke mer enn + 30 ° C, i originalemballasjen, utenfor området for barns tilgang. Frys medisinen ikke, ellers vil det miste sin helbredende egenskaper.

[27]

Holdbarhet

Du kan lagre ecorail i opptil 3 år.

[28]