Egolanza

Det ungarske farmasøytiske anlegg OJSC Egis leveres til det moderne markedet med en nevoleptik av den nye generasjonen Egolansa, som har høye antipsykotiske egenskaper.

Indikasjoner Egolanza

Legemidlet ble utviklet målrettet, derfor er indikasjoner på bruk av egolaner autentiske og smale, selv om de utøver en systemisk innflytelse på menneskekroppen.

• Schizofreni er en ganske vanlig polymorf mental lidelse som rammer rundt en prosent av verdens befolkning. Legemidlet brukes både i perioden med eksacerbasjon, i rollen som vedlikeholdsterapi, og med langvarig anti-tilbakefallsbehandling.
• Manisk-depressiv psykose, som en monoterapi eller som en del av en kompleks behandling (i kombinasjon med valprosyre og kjemiske forbindelser, hvor basis er litiumioner). I akutte faser av sykdommen, i tilfelle av en rask veksling av perioder med spenning og apati.
• Relief av bipolar lidelse tilbakefall.
• Forebygging av gjentakelse av bipolare lidelser, hvis det er en positiv dynamikk i tilfelle å arrestere den maniske fase av patologien.

[1]

Utgivelsesskjema

Den aktive aktive kjemiske forbindelsen som danner grunnlaget for egolan er olanzapin dihydroklorid trihydrat. For brukervennlighet og vedlikehold av det nødvendige doseringsnivået, presenterer produsenten flere forskjellige former for frigivelse til det farmakologiske markedet.

Dette er en tablett som har en hard topplakk med gul farge på toppen. Formen på enheten har en rund, litt avlang form, med litt konvekse sider. På et plan av tabletten kan en separasjonsdepresjon observeres, og på den annen side preg, som avviker avhengig av konsentrasjonen av olanzapindihydrokloridtrihydrat i en enhet av legemidlet.

1. Gravering "E 402" settes på en medisinske enhet hvor konsentrasjonen av den aktive substansen er 7,03 mg, som tilsvarer 5 mg olanzapinum.
2. Stamping "E 403" er plassert på en medisinske enhet hvor konsentrasjonen av det aktive stoffet er 10,55 mg, hvilket tilsvarer 7,5 mg olanzapinum.
3. En annen form for frigjøring er en tablett med et preget "E 404" plassert på en doseringsenhet hvor konsentrasjonen av den aktive substansen er 14,06 mg, som tilsvarer 10 mg olanzapinum.
4. Graveringen "E 405" settes på en medisinske enhet hvor konsentrasjonen av det aktive stoffet er 21,09 mg, noe som tilsvarer 15 mg olanzapinum.
5. Embossing "E 406" er plassert på en medisinske enhet hvor konsentrasjonen av det aktive stoffet er 28,12 mg, hvilket tilsvarer 20 mg olanzapinum.

Andre substanser som inngår i den medikamenttablettformulering fremstilling - mikroskopiske krystaller cellulose (fra 40,99 til 163,94 mg mg), hydro-ksipropil-cellulose (fra 5 mg til 20 mg), laktose monohydrat (fra 40.98 mg til 163,94 mg) magnesiumstearat (fra 1 mg til 4 mg), crospovidon (fra 5 mg til 20 mg).

Laget som dekker tavlen, består av et kiningult fargestoff, hypromellose, opadar.

Syv medisinske enheter er plassert på en blister. Produsenten produserer pappkasser, der det er fire eller åtte blister.

[2]

Farmakodynamikk

Legemidlet ble utviklet som en neuroleptisk med et utvidet farmakologisk effektspekter. Farmakodinamika Egolansa er hovedsakelig basert på de kjemiske og fysiske egenskapene til olanzapin, den kjemiske forbindelsen som ligger til grunn for stoffet. Olanzapin er selektiv i sin innflytelse og velger bare noen få reseptorer. Takket være farmakodynamikkens likhet, hindrer det aktive stoffet effektivt, eller aktiverer virkemidlet virkningen av serotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C nerveender.

Egolanza er effektiv til å påvirke muskarin (M1-5), H1-histamin, α1-adrenerge reseptorer. I dette tilfellet er olanzapin en vedvarende antagonist av dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerg og 5HT-serotonin nerver.

Virkningen av stoffet reduserer gradvis eksitasjonsnivået for A10-mesolimbiske nevroner relatert til dopaminerge reseptorer. Det er ingen tegn på en signifikant effekt på A9-striatnyh-veier med nerveimpulser.

Legemidlet Egolansa er aktivt i regulatoriske prosesser av pasientens motoriske ferdigheter. Under innflytelse reduseres forsvarsrefleksene selektivt. Et slikt terapeutisk bilde kan oppnås ved lavere doser administrert medikamenter som bidrar til å hindre utvikling av patologiske forstyrrelser så som katalepsi - et symptom på bevegelsesforstyrrelser kjennetegnet ved senkingen av pasienten i den samme stilling i lang tid eller et plutselig tap av muskelmasse, slik at personen faller "som et nek."

Ved overføring av en anxiolytisk test, som utføres for å vurdere emosjonelle atferdsreaksjoner mot stress og vurdere stressbeskyttende effekter, øker olanzapin anti-angstresultatet. Legemidlet er bra for både negative og produktive symptomer, inkludert hallusinasjoner og vrangforestillinger.

[3], [4]

Farmakokinetikk

Etter oral administrasjon, absorberes stoffet perfekt av mucosa i fordøyelseskanalen. Inntaket av mat har ingen så signifikant effekt på egenskapene for absorpsjon og distribusjon. Farmakokinetikk Egolansa viser maksimal konsentrasjon av aktiv substans Cmax i blodserum etter fem til åtte timer etter administrering. Endring av Cmax i blodet, i en dose på 1 til 20 mg, utføres i henhold til lineære lover: jo høyere mengden av det aktuelle legemiddelet er, desto større konsentrasjon til plasmaet.

Olanzapin har en høy andel av bindingen til blodproteiner (ca. 93%). Mest fungerer det med alfa-syre glykoprotein og albumin.

Gjennom oksidasjon og konjugering gjennomgår olanzapin biotransformasjon, som foregår i leveren. Resultatet av metabolismen er den viktigste kjemiske forbindelsen 10-N-glukuronid, som senere sirkulerer gjennom systemene i pasientens kropp. Glukuronid er berøvet muligheter til å trenge inn i blod-hjernebarrieren.

Andre metabolitter av stoffet, 2-hydroksymetyl og N-desmetyl, biotransformeres med direkte deltakelse av CYP2D6- og CYP1A2-isoenzymer.

Den grunnleggende farmakokinetikken til egolaner skyldes olanzapin, alvorlighetsgraden av metabolitter er mindre merkbar. Legemidlet skilles ut fra kroppen, hovedsakelig i form av metabolitter gjennom nyrene, sammen med urin.

Avhengig av de individuelle egenskapene til pasientens organisme, er legemidlets halveringstid i gjennomsnitt 33 timer, men er i stand til å vise T1 / 2 fra 21 til 54 timer. Gjennomsnittlig plasmaklaring er fra 12 til 47 l / h, gjennomsnittlig tall er 26 liter per time.

Indikatoren for halveringstiden til T1 / 2 er i stor grad avhengig av pasientens kjønn og alder, samt røykerens status:

• Hvis pasienten er kvinne: plasma clearance av olanzapin viser omtrent 18,9 l / h, eliminasjonshalveringstiden er 36,7 timer.
• Hvis pasienten er mannlig: plasma clearance av olanzapin er høyere og kan tilsvare en figur på 27,3 l / time, gjennomsnittlig halveringstid er 32,3 timer.
• Pasienten røyker: plasma clearance av olanzapin viser omtrent 27,7 l / time, eliminasjonshalveringstiden er 30,4 timer.
• Pasienten røyker ikke: plasma clearance av olanzapin viser omtrent 18,6 l / time, eliminasjonshalveringstiden er 38,6 timer.
• Hvis pasienten "krysset" rubikonet i 65 år: plasma clearance av olanzapin angir omtrent 17,5 l / time, halveringstiden er 51,8 timer.
• Hvis pasienten er yngre enn 65 år: plasma clearance av olanzapin viser omtrent 18,2 l / time, halveringstiden er 33,8 timer.

Signifikante forskjeller i lignende verdier hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og hos pasienter uten patologiske abnormiteter i dette området er ikke fastslått.

[5], [6]

Dosering og administrasjon

Avhengig av diagnosen, pasientens alder og alvorlighetsgraden av sykdomsforløpet, velger den behandlende legen administreringsmetoden og dosen av legemidlet som skal administreres, som er nødvendig for å oppnå den ønskede terapeutiske effekten.

Neuroleptisk ny generasjon Egolansa blir introdusert i kroppen oralt, det vil si gjennom munnen. Legemiddelinntaket er ikke forbundet med tidspunktet for forbruk av mat. Legemidlet administreres en gang daglig.

Startdoseringen er vanligvis foreskrevet i området 5 til 20 mg. Ved diagnose av schizofreni er 10 mg foreskrevet.

Hvis diagnostisert med mani akutt strømningstrinnet, og funnet at den primære årsaken patologiske forandringer som er bipolar sinnslidelse pasient tilhører olanzapin i en dose på 15 mg (hvis planlagte monoterapi) eller 10 mg, i kombinasjon med medikamenter, grunnleggende element som er et litium-ion (Li + ). Kombinasjonen med valproinsyre utøves også i denne situasjonen. Ved vedlikeholdsbehandling administreres tandempreparater i lignende doser.

Hvis skizofreni, nedveid av manisk-depressiv syndrom, diagnostiseres, blir startmengden av det administrerte legemidlet tatt med en hastighet på 10 mg per dag. Hvis pasienten allerede har gjennomgått Egolans terapi for å stoppe manisk tilfelle, så med forebyggende tiltak av tilbakefall, anbefales behandling med samme dosering. Hvis terapi er primær, foreskrives en startdose som justeres i løpet av behandlingen.

Det anbefales ikke at Egolans abrupt avbrytes for ikke å få et avslagssyndrom. Maksimal daglig dose av legemiddelet bør ikke overstige 20 mg.

For pasienter som allerede er "overtaket" i 65 år, hvis behandling er nødvendig, bør startdosen være lavere (5 mg daglig). Hos pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon er mengden medisiner foreskrevet i mindre doser. Om nødvendig bør dosen økes svært nøye.

Korrigering av dosering etter kjønn og røykerstatus utføres ikke. Hvis pasienten har mer enn en faktor som forårsaker inhibering av metabolisme, er det nødvendig å vurdere spørsmålet om å redusere den opprinnelige mengden av legemidlet administrert til 5 mg daglig.

[10]

Bruk Egolanza under graviditet

Til dags dato er strengt utførte studier og data om overvåking av det kliniske bildet, som resultatene av introduksjonen av olanzapin i svangerskapet av en kvinnelig baby, ikke tilgjengelig. Derfor er utviklerne av narkotikabruket Egolans under graviditet og amming ikke anbefalt. Et unntak kan bare være avgjørelse fra den behandlende legen, som etter å ha fått et objektivt bilde av sykdommen, er i stand til å vurdere situasjonen. Og hvis den virkelige hjelpen til den unge moren til å løse helseproblemer er mer signifikant enn den påståtte skade på fosteret, er medisinen foreskrevet.

Egolanza krysser ikke blodhjernebarrieren, det går ikke inn i morsmelk, men det bør ikke desto mindre anbefales til laktasjon. Hvis et slikt behov oppstår, er det tilrådelig for perioden med terapeutisk behandling å slutte å amme barnet.

Kontra

Ethvert legemiddel viser hvordan den forventede positive dynamikken i effekten, slik at den kan påvirke organene negativt, patologisk endret av andre sykdommer, tilgjengelig i pasientens medisinske historie. Ut fra dette er det også kontraindikasjoner for bruk av egolere.

• Individuell intoleranse mot stoffets bestanddeler.
• Lukkvinklet glaukom er en slags glaukom, hvor trykket i øyet stiger for fort.
• Psykoser av forskjellig genese.
• Glukose-galaktosemalabsorpsjon.
• Demens er en sakte utvikling av tilbakegang i mentale evner, hvor forstyrrelser i tenkning, minne, læringsevne og oppmerksomhetskonsentrasjon oppstår.
• Graviditet og perioden med å mate en nyfødt baby med morsmelk.
• Med mangel på laktase i pasientens kropp.
• Alderen på pasienter under 18 år skyldes mangel på kliniske data.
• Overfølsomhet av pasientens kropp til laktose.

Med spesiell forsiktighet bør utnevnes olanzapin:

• Nyresvikt og / eller leverdysfunksjon.
• Hyperplasi (økning i antall strukturelle elementer av vev ved deres overskytende neoplasma) av prostata.
• Forhold til epileptiske anfall.
• Forhold til kramper.
• Myelosuppresjon, inkludert nøytropeni og leukopeni, er et redusert innhold av de tilsvarende blodkomponentene.
• Paralytisk obstruksjon av tarmen.
• Arteriell hypotensjon, inkludert dens forløpere: kardiovaskulære og cerebrovaskulære sykdommer.
• Myeloproliferative patologier (i beinmergen er det økt produksjon av blodplater, leukocytter eller erytrocytter).
• Medfødt patologi i hjertet.
• Kongestiv hjerte dysfunksjon.
• Hypereosinofil syndrom.
• Immobilisering - Immobilitet av enhver del av kroppen med litt skade på kroppen.
• De eldre.

[7], [8]

Bivirkninger Egolanza

I tilfelle pasientbehandling med det aktuelle legemidlet, med en frekvens på mindre eller mer, kan bivirkninger av egolaner forekomme.

Neuralgiske reaksjoner:

• Døsighet og generell apati.
• Utseendet til ufrivillige, ukontrollerte bevegelser.
• Svimmelhet.
• Symptomer på Parkinsons sykdom.
• Neuropsykiatrisk svakhet.
• Kramper.
• Ekstrapyramidalt syndrom preget av ikke-rytmiske tvunget rotasjonsbevegelser i ulike deler av kroppen.
• Enkelte tilfeller av utbruddet av ondartet nevoleptisk syndrom ble observert.
• Økt kroppstemperatur.
• Ustabilitet av det vegetative systemet.
• Aktivering av svettekjertlene.
• Manglende rytme og hjertefrekvens.
• Tremor.
• Søvnforstyrrelser.
• Emosjonell ustabilitet.

Reaksjon av kardiovaskulærsystemet:

• Veksten i blodtrykket.
• Bradykardi, som kan ledsages av akutt vaskulær insuffisiens.
• Enkelte tilfeller av ventrikulær takykardi med kaotisk elektrisk aktivitet av atriene med en pulsfrekvens på 350-700 per minutt ble registrert. Et slikt bilde kan provosere en plutselig død.
• Tromboembolisme, både lunge og dype årer.

Reaksjon av utvekslingssystemet:

• Kroppsvektsøkning på pasienten.
• En konstant følelse av sult.
• Hypertriglyseridemi.
• I sjeldne tilfeller kan du observere hyperglykemi.
• Symptomer på diabetes kan oppstå.
• Hyperkolesterolemi.
• Akkumulering av overflødig varme i menneskekroppen.
• Et dødelig utfall er mulig.

Reaksjonen i mage-tarmkanalen:

• Vekst av ALT- og ACT-transaminaser i leveren.
• Forstoppelse.
• Hepatitt.
• Reduser fuktigheten i munnslimhinnen.
• Mindre ofte kan man observere nederlaget av levervev av kolestatisk og / eller hepatologisk natur.
• Pankreatitt.

Reaksjonen av andre kroppssystemer:

• Utløsningen i blodet av myoglobin som følge av rask skade på skjelettmuskler.
• Retinering av urin i kroppen.
• Smertefullt vannlating.
• Allergisk reaksjon.
• Noen ganger blir lysfølsomhet observert.
• Poser.
• Asthenia - kroppen virker ut av siste forsøk.
• Urininkontinens.

[9],

Overdose

Hver person er individuell, derfor er det mulig å observere ulike symptomer på å ta samme medisinering. Hvis mengden av det foreskrevne legemidlet er feil beregnet, kan en overdose av legemidlet oppstå, som manifesterer seg ved en lignende patologisk symptomatologi:

• Feil i hjertefrekvens.
• Overexcitation og aggresjon.
• Inhibering av pusten.
• Brudd på taleapparatet, manifestert av en artikkulasjonsforstyrrelse.
• Blokkering av bevissthet, som uttrykkes i symptomer av varierende alvorlighetsgrad fra mild sedasjon til koma.
• Ekstrapyramidale feil.
• Kramper.
• Psykologisk galskap.
• Problemer med blodtrykk: En rask økning eller fall i blodtrykksindikatorer.
• Malignt neuroleptisk syndrom.
• Stopp pust og / eller hjerte.

Det er ganske vanskelig å betegne farlige doser for menneskeliv, siden et dødelig utfall ble registrert etter å ha tatt 450 mg olanzapin. Da, som kjent, da pasienten kom inn i 1500 mg Egolanza, forblir pasienten levende.

Når de første tegnene på overdosering oppstår, er det først nødvendig for den berørte personen å skylle magen og fremkalle brekningsrefleks. Deretter bør du ta noen sorbent, for eksempel aktivt kull. Videre behandling er symptomatisk. I denne perioden er det nødvendig med forsiktig medisinsk kontroll over pasientens tilstand.

[11], [12]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er mye lettere å forutsi responsen til pasientens kropp til monoterapi. Men innføringen av en kompleks behandlingsplan skjuler en viss uforutsigbarhet hvis legen ikke er i stand til å forutsi resultatet av den gjensidig påvirkning av stoffene som er tilstede i behandlingsprotokollen, på hverandre. Derfor, for å oppnå den nødvendige terapeutiske effektiviteten, bør man vite konsekvensene av Egolans interaksjon med andre stoffer samtidig som man unngår patologiske komplikasjoner.

Legemidler som exciterer CYP1A2 isoenzym (inducere), er i stand til å påvirke metabolismen av det aktive stoffet i pasientens kropp. I dette tilfellet øker klaringen av olanzapin sin ytelse dersom pasienten "overbærer" med nikotin. En lignende situasjon med felles introduksjon av egolere med en gruppe medikamenter, som inkluderer karbamazepin. Denne kombinasjonen av kjemiske forbindelser kan provosere en nedgang i mengden olanzapin i blodplasmaet til pasienten. I slike tilfeller kan det være nødvendig å øke doseringen.

Legemidler som hemmer CYP1A2-isoenzymet (hemmere) kan påvirke stoffskiftet av det aktive stoffet i pasientens kropp.

Den samme reaksjonen er indikert ved tandem-inngangen til medikamentet og fluvoxamin. På samme tid, reduksjon i utskillelse av det aktive stoffet, mens den maksimale konsentrasjon i serum øker: 55% av ikke-røykere av rettferdig sex, og 77% i menn som er avhengig av nikotin. Basert på disse indikatorene, Egolanza interaksjon med andre legemidler, spesielt fluvoksamin, eller enhver annen inhibitor av isozym CYP1A2 (for eksempel slik som ciprofloxacin), redusere startdose av olanzapin.

Betydelig innflytelse på de fysisk-kjemiske egenskapene til det aktuelle legemiddel er ikke gjort ved felles injeksjon med etanol, bare en økning i de beroligende egenskapene til den førstnevnte kan observeres.

Fluoksetin, et medikament virkningen opphører man CYP2D6-enzym, syrenøytraliserende stoffer, basert på magnesium- og aluminiumioner, så vel som cimetidin hadde ingen betydelig innvirkning farmakodynamikken og farmakokinetikk Egolanza.

Ved samtidig bruk av det aktuelle medikament med adsorpsjonspreparater, som for eksempel aktivert trekull, reduseres biotilgjengeligheten av olanzapin signifikant. Forandringen i denne indikatoren kan variere fra femti til seksti prosent. For å unngå en slik situasjon er det nødvendig å spre innføringen av to stoffer i tide. Intervallet mellom mottakelser bør ikke være mindre enn to timer.

Valproinsyre kan litt redusere olanzapins evne til å biotransformere. Mens aktivstoffet Egolansa hemmer syntesen av valproinsyre glukuronid. Den terapeutisk sensitive farmakodynamiske interaksjonen mellom de to legemidlene er usannsynlig.

Ved diagnostisering av en pasient med Parkinsons sykdom, administrer olanzapin, når antiparkinsonbehandling utføres, er ikke ønskelig.

Med ekstrem forsiktighet bør tas i parallelle medikamenter slik som amitriptylin, sotalol, sulfametoksazol, ketokonazol, trimetoprim, klorpromazin, droperidol, terbutatin, erytromycin, tioridazin, flukonazol, pimozid, efedrin, kinidin, adrenalin, prokainamid og andre medikamenter som deres innflytelse kan forlenge intervallet QTc. Dette faktum er i strid med elektrolyttbalansen i kroppen til pasienten, hemmer biotransformasjonen av olanzapin i leveren.

Administrer ikke olanzapin samtidig med dopamin eller levodopa. Siden den første avtrykker handlingen av det andre, er deres antagonist.

Ingen betydelig gjensidig påvirkning i tilfellet med ko-administrering av et emne med isozymer CYP1A2 medikament (teofyllin), CYP 2D6 (trisykliske antidepressiva), CYP 2C9 (warfarin), i tillegg til diazepam CYP 2C19 og CYP3A4 biperidenom.

[13]

Lagringsforhold

De høye farmakologiske egenskapene til medikamentet er i stor grad avhengig av grundigheten av den egolange lagringsbetingelsen.

• Legemidlet bør lagres i et rom hvor temperaturverdiene ikke krysser 30 ° C-merket.
• Rommet må være tørt.
• Oppbevaringsstedet bør ikke være tilgjengelig for barna.

[14],

Holdbarhet

Hvis alle kravene til lagring av legemidlet er oppfylt, er holdbarheten tre år. Etter utløpet av denne perioden er bruk av egolaner uakseptabelt. Tidsrammen for effektiv og sikker bruk av stoffet er nødvendigvis reflektert på kartongen og på hver blister av legemidlet.