Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) er et legemiddel som brukes til å lindre symptomer på irritabel tarm-syndrom (IBS) og andre mage-tarmlidelser forbundet med hypertonisitet i glatt muskulatur.

Mebeverin virker ved å blokkere kalsiumkanaler i den glatte muskulaturen i tarmen, slik at de slapper av. Dette bidrar til å redusere spasmer, redusere smerte og forbedre tarmpermeabiliteten.

Duspatalin tas vanligvis oralt i tablett- eller kapselform. Det tas vanligvis før måltider eller etter behov som anvist av lege.

Indikasjoner Duspatalina

1. Magesmerter og ubehag forbundet med irritabel tarm-syndrom (IBS).
2. Tarmspasmer og kolikklignende smerter.
3. Ufullstendig avføring og andre symptomer forbundet med tarmdysfunksjon.

Utgivelsesskjema

Duspatalin er vanligvis tilgjengelig som tabletter eller kapsler til oral administrasjon.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme:

   • Selektiv antispasmodisk virkning: Mebeverin avslapper selektivt den glatte muskulaturen i tarmen uten å påvirke normal tarmperistaltikk nevneverdig. Dette reduserer spasmer og tilhørende smerte uten å forstyrre normal motorisk funksjon.
   • Natriumkanalblokkering: Mebeverin blokkerer natriumkanaler i cellemembranene til glatte muskelceller, noe som resulterer i membranstabilisering og forhindrer ukontrollert natriuminntak i cellene. Dette forhindrer depolarisering og påfølgende sammentrekning av glatt muskulatur.
   • Krampestillende virkning: Legemidlet reduserer økt tonus og hypermotorisk aktivitet i glatte tarmmuskler, noe som bidrar til å lindre symptomer som smerter, spasmer og ubehag i magen.

2. Effekter på mage-tarmkanalen:

   • Reduksjon av smerte og ubehag: Ved å slappe av den glatte muskulaturen i tarmen, bidrar mebeverin til å redusere smerte og ubehag forbundet med funksjonelle tarmlidelser.
   • Ingen effekt på normal motilitet: I motsetning til noen andre antispasmodika, undertrykker ikke mebeverin normal tarmmotilitet, noe som unngår bivirkninger som forstoppelse eller langsom tarmpassasje.

3. Kliniske effekter:

   • Forbedret pasienttilstand: Mebeverin er effektivt i behandlingen av irritabel tarm-syndrom (IBS) og andre funksjonelle mage-tarmlidelser. Pasienter rapporterer redusert smerte, reduserte spasmer og forbedret generell velvære.

4. Fordeler:

   • Minimale systemiske effekter: På grunn av sin selektive virkning på tarmmusklene har mebeverin minimale systemiske bivirkninger, noe som gjør det trygt for langvarig bruk.
   • Ingen antikolinerge effekter: Mebeverin har ikke antikolinerge egenskaper, så det forårsaker ikke bivirkninger som munntørrhet, tåkesyn eller urinretensjon, som er typiske for noen andre antispasmodika.

Farmakokinetikk

1. Suging:

   • Etter oral administrering absorberes mebeverin raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Modifiserte frisettingsformuleringer som kapsler gir forlenget frigjøring av virkestoffet, noe som bidrar til å opprettholde stabile plasmanivåer.

2. Distribusjon:

   • Mebeverin fordeles godt i vev, spesielt i den glatte muskulaturen i tarmen, hvor det utøver sin effekt.
   • Plasmaproteinbindingen er omtrent 75 %, noe som indikerer moderat proteinbinding.

3. Metabolisme:

   • Mebeverin gjennomgår omfattende metabolisme i leveren via hydrolyse av estere, som danner veratrinsyre og mebeverinalkohol.
   • Hovedmetabolittene har ingen farmakologisk aktivitet, noe som minimerer risikoen for systemiske bivirkninger.

4. Uttak:

   • Mebeverinmetabolitter skilles primært ut via nyrene. Omtrent 60 % av metabolittene skilles ut i urinen som karboksylsyrer og deres glukuronider.
   • Noen av metabolittene kan skilles ut i gallen.

5. Halveringstid:

   • Halveringstiden for mebeverin og dets metabolitter er omtrent 5–6 timer, noe som gjør at legemidlet kan tas to ganger daglig ved bruk av kapsler med modifisert frisetting.

Spesielle instruksjoner:

• Eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon:
  • Ingen dosejustering er nødvendig for eldre pasienter eller pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, noe som gjør mebeverin egnet for bruk i disse pasientgruppene.
• Matinteraksjoner:
  • Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av mebeverin nevneverdig, men det anbefales å ta legemidlet 20 minutter før måltider for å oppnå best mulig terapeutisk effekt.

Dosering og administrasjon

Anbefalte doser og administrasjonsmåter avhenger av frigjøringsformen.

Depotkapsler (200 mg):

• Foreslått dose: Én kapsel (200 mg) to ganger daglig.
• Bruksanvisning: Ta kapslene hele, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde vann (minst et halvt glass). Det anbefales å ta kapslene 20 minutter før måltider (morgen og kveld).

Tabletter (135 mg):

• Anbefalt dose: Én tablett (135 mg) tre ganger daglig.
• Bruksanvisning: Tablettene skal tas hele med tilstrekkelig mengde vann. Det anbefales å ta tablettene 20 minutter før måltider.

Generelle anbefalinger:

1. Behandlingsvarighet:

   • Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av legen individuelt, avhengig av pasientens tilstand og hans respons på behandlingen.
   • Behandlingen kan fortsettes inntil en vedvarende bedring av tilstanden oppnås, hvoretter en gradvis reduksjon av dosen anbefales.

2. Glemt dose:

   • Hvis du glemmer en kapsel eller tablett, ta den så snart som mulig. Hvis det nesten er tid for neste dose, må du ikke doble dosen, bare fortsett å ta medisinen som vanlig.

3. Avslutning av behandling:

   • Legemidlet kan seponeres gradvis for å unngå mulig tilbakefall av symptomer. Det anbefales å konsultere lege om gradvis reduksjon av dosen.

Spesielle instruksjoner:

• Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig.
• Eldre pasienter: Ingen dosejustering er nødvendig.
• Gravide og ammende kvinner: Bruk av legemidlet bør avtales med lege.

Omtrentlig tidsplan for opptak:

Kapsler med forlenget frigivelse:

• Om morgenen: 1 kapsel 20 minutter før frokost.
• Om kvelden: 1 kapsel 20 minutter før middag.

Piller:

• Om morgenen: 1 tablett 20 minutter før frokost.
• I løpet av dagen: 1 tablett 20 minutter før lunsj.
• Om kvelden: 1 tablett 20 minutter før middag.

Bruk Duspatalina under graviditet

Spørsmålet om sikkerheten ved bruk under graviditet er viktig for å forhindre mulige risikoer for mor og foster.

Effektivitet og sikkerhet

1. Behandling av funksjonelle mage-tarmlidelser: Studier viser at Duspatalin er effektivt i behandlingen av gastrointestinale spasmer etter kolecystektomi. Det reduserer symptomer på magesmerter og dyspepsi, normaliserer avføringens hyppighet og konsistens, noe som forbedrer pasientenes livskvalitet (Maev et al., 2018).
2. Effekter på nyrer og foster: En studie på hvite rotter viste at mebeverin kan forårsake histologiske forandringer i nyrene hos drektige rotter og deres fostre ved langtidsbruk under drektighet. Disse funnene understreker behovet for forsiktighet og konsultasjon med lege før bruk (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolisme og stabilitet: Mebeverin metaboliseres raskt i kroppen, noe som gjør det nesten umulig å påvise i plasma. De viktigste metabolittene til mebeverin inkluderer desmetylmebeverinsyre (DMAC) og andre derivater som kan påvirke legemidlets farmakologiske effekt (Moskaleva et al., 2019).

Kontra

Absolutte kontraindikasjoner:

1. Overfølsomhet:

   • Overfølsomhet eller allergi mot mebeverin eller andre komponenter i legemidlet. Bruk av dette legemidlet er strengt kontraindisert hvis pasienten tidligere har hatt allergiske reaksjoner.

2. Alder under 18:

   • Legemidlet anbefales ikke til bruk hos barn og ungdom under 18 år, da sikkerhets- og effektdata for denne aldersgruppen er begrenset.

Relative kontraindikasjoner:

1. Graviditet og amming:

   • Graviditet: Bruk av mebeverin under graviditet er kun mulig i ekstreme tilfeller og under streng medisinsk tilsyn. Data om legemidlets sikkerhet hos gravide kvinner er begrenset.
   • Amming: Det er ukjent om mebeverin skilles ut i morsmelk, derfor anbefales ikke bruk under amming. Hvis behandling er nødvendig, bør man vurdere å avslutte ammingen.

2. Alvorlig lever- eller nyresvikt:

   • Pasienter med alvorlig lever- eller nyredysfunksjon bør bruke mebeverin med forsiktighet og under medisinsk tilsyn.

Spesielle instruksjoner:

• Pasienter med porfyri:
  • Det finnes ingen data om bruk av mebeverin hos pasienter med porfyri, derfor anbefales ikke bruk hos slike pasienter.

Bivirkninger Duspatalina

Mulige bivirkninger:

1. Allergiske reaksjoner:

   • Hudutslett
   • Kløe
   • Elveblest (urtikaria)
   • Angioødem (Quinckes ødem), som forårsaker hevelse i ansikt, lepper, tunge eller hals som kan forårsake pustevansker og krever øyeblikkelig legehjelp
   • Anafylaktiske reaksjoner (svært sjeldne)

2. Fra mage-tarmkanalen:

   • Kvalme
   • Diaré
   • Forstoppelse
   • Magesmerter

3. Fra nervesystemet:

   • Hodepine
   • Svimmelhet (sjelden)

4. Fra det kardiovaskulære systemet:

   • Palpitasjoner (rask hjerterytme) (svært sjelden)

Merknader:

• Sjeldenhet av bivirkninger: Generelt tolereres mebeverin godt, og alvorlige bivirkninger er sjeldne.
• Individuell reaksjon: Reaksjonen på legemidlet kan være individuell, og noen pasienter kan oppleve bivirkninger som ikke er nevnt ovenfor. Hvis uvanlige eller alvorlige symptomer oppstår, kontakt lege.

Overdose

1. Fra sentralnervesystemet:

   • Eksitasjon
   • Svimmelhet
   • Hodepine

2. Fra det kardiovaskulære systemet:

   • Takykardi (rask hjerterytme)

3. Fra mage-tarmkanalen:

   • Kvalme
   • Kaste opp
   • Diaré

4. Allergiske reaksjoner:

   • Utslett
   • Kløe
   • Elveblest

Interaksjoner med andre legemidler

Legemiddelinteraksjoner:

1. Legemidler som påvirker sentralnervesystemet:

   • Selv om mebeverin i seg selv ikke har signifikante sentrale effekter, kan samtidig bruk av sedativer, antidepressiva eller antikonvulsiva kreve overvåking av pasienten for mulig økt sedativ effekt eller andre sentrale reaksjoner.

2. Antikolinergika:

   • Mebeverin har ikke antikolinerge egenskaper, men teoretisk sett kan kombinasjonen med andre antikolinerge midler forsterke den spasmolytiske effekten på tarmen, noe som kan kreve dosejustering og overvåking.

3. Soppdrepende medisiner (f.eks. ketokonazol):

   • Det er ingen kjente signifikante interaksjoner mellom mebeverin og soppdrepende midler, men ketokonazol kan endre metabolismen til noen legemidler. Potensielle interaksjoner bør vurderes og pasienten overvåkes under kombinasjonsbehandling.

4. Legemidler som påvirker mage-tarmkanalen:

   • Mebeverin kan interagere med andre legemidler som påvirker tarmmotiliteten. Dette kan inkludere prokinetika (f.eks. metoklopramid), som kan ha motsatt effekt på tarmmotiliteten.

Interaksjoner med mat og alkohol:

1. Mat:

   • Mat påvirker ikke absorpsjonen og effekten av mebeverin i vesentlig grad. Det anbefales å ta Duspatalin 20 minutter før måltider for å oppnå optimal effekt.

2. Alkohol:

   • Alkohol kan forsterke bivirkningene av mebeverin, som svimmelhet og sedasjon. Det anbefales å unngå alkoholforbruk under behandling med Duspatalin.