Divigel

Divigel - et legemiddel som brukes til å eliminere lidelser forårsaket av overgangsalder. Den har en kraftig østrogen effekt.

[1]

Indikasjoner Dyvyhelya

Det brukes når man utfører HRT hos kvinner med tegn på østrogenmangel, som har en rekke etiologier.

I tillegg er det foreskrevet for overgangsalderen, som kan utvikle seg på grunn av kroppens naturlige aldring og utbruddet av overgangsalderen, eller i overgangsalderen av kirurgisk opprinnelse (dette inkluderer overgangsalderen på grunn av ovariektomi og i tillegg til strålingskastrering).

Divigel brukes imidlertid til å forhindre forekomsten av osteoporose under postmenopausal stadium og som et underholdende stoff under graviditet og stabil stabilitet etter IVF.

[2], [3],

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av medikamentet utføres i form av en transdermal gel inneholdt i flerlagsposer med et volum på 0,5 eller 1 g. Inne i boksen - 28 poser.

Farmakodynamikk

Alvorlighetsgraden av narkotikavirkningen av det brukte legemidlet avhenger av aktiviteten av østradiol. Legemidlet virker ved å kompensere for mangelen på et kvinnelig kjønnshormon, samt stimulere aktiviteten til østrogenendringer plassert i målceller.

Estradiol er i stand til gjennom diffusjon å passere inn i målcellen, deretter flytte inne i cellekjernen og danne en forbindelse med bestemte endepunkter av østrogen. Som et resultat blir et R-L-kompleks opprettet.

Estrogene endringer ligger i en rekke vev, men de fleste er bosatt i kjønnsorganene: livmoren, brystkjertlene, leveren, eggstokkene med skjeden, HGS og bein.

Formet kompleks Р-Л har følgende egenskaper:

• interagerer med østrogen-effektorkomponentene i genomet, så vel som et spesifikt protein som befinner seg inne i cellene;
• bidrar til å stimulere bindingen av messenger RNA (messenger), samt proteiner;
• hjelper frigjøre cytokiner;
• bidrar til å øke aktiviteten til vekstfaktorer.

Som resten av østrogen provoserer østradiol feminisering av kroppen. For eksempel har det aktive legemiddelelementet 17-β-østradiol følgende effekter:

• stimulerer utviklingen av kvinnelige kjønnsorganer, bindevev, hvor de spesifikke komponentene i de ulike organene i det kvinnelige kjønnsystemet (stroma) er lokalisert, og med det brystkanalene;
• bidrar til utviklingen av pigmentering i kjønnsorganene og brystvorten;
• stimulerer dannelsen av seksuelle egenskaper av en sekundær natur av den kvinnelige typen;
• bidrar til utvikling og vekst av beinepifyser;
• skaper forhold for rettidig avvisning av livmor endometrium;
• bidrar til å regulere hyppigheten av menstruasjon
• hemmer produksjon av brystmelk samt benresorpsjon;
• besitter prokoagulerende aktivitet;
• øker utvinningsgraden av et tilstrekkelig antall leukocytter under forhold som var forårsaket av strålingsskade og manifestert i form av undertrykkelse av hematopoietiske prosesser inne i beinmarg.

Med økt østradiol utvikles endometriehyperplasi. I tillegg stimuleres produksjonen av visse transportørproteiner (et globulin som syntetiserer tyroksin som sirkulerer i blodet, transferrin og også globuliner som syntetiserer kortikosteroider og androgener). Produksjon av fibrinogen stimuleres også.

En økning i østradiolverdiene er ledsaget av følgende effekter:

• blodtelling av tyroksin, jern med kobber, etc., øker;
• Produksjon i leveren vev av faktorene som er ansvarlig for blodkoagulasjon og avhengig av vitamin K, er potensialert;
• antall antitrombin 3 inneholdt i blodkoaguleringssystemet, som er et spesifikt protein, reduseres;
• nedbrytning av det interne adrenalin- og noradrenalin-katecholaminer forebygges (denne effekten utvikler seg når østradiol konkurrerer om den aktive enden av enzymet COMT).

Andre viktige egenskaper av østradiol er:

• forebygging av aterosklerose;
• fremme en økning i blod HDL verdier;
• senke blod LDL nivåer;
• reduksjon i blodparametere av kolesterol med samtidig økning i triglyseridverdier.

Stoffet endrer følsomhetskarakteristikk ender mot progesteron egenskaper av sympatisk regulering av glatt muskeltonus, og med det stimulerer transport av den flytende del av plasma til vev og behandler kompenserende forsinkelse natriumioner fra væsken.

[4], [5], [6]

Farmakokinetikk

Etter oral bruk, gjennomgår en betydelig mengde østradiol, selv før penetrering i blodet, metabolske prosesser i tarmmikrofloraen (tarmveggene sammen med lumen) og leveren. Under påvirkning av denne effekten oppstår en ikke-fysiologisk økning i plasmaparametrene for østron. Langvarig terapi fører til opphopning av estron sammen med estronsulfat.

Informasjon om konsekvensene av akkumulering av metabolske produkter av østradiol over en lang periode er ikke nok. Det ble avslørt at det som følge av bruk av østrogener, er en økning i proteinbindingen (for eksempel renin). Denne faktoren forårsaker en signifikant økning i blodtrykksverdiene.

Divigel har en alkoholbase. Etter behandling med epidermismedisin, fordampes alkohol ganske raskt, og østradiol, som er en aktiv komponent av legemidler, passerer gjennom huden, trenger inn i sirkulasjonssystemet.

Ved behandling av epidermis med en gel, hvis område er omtrent det samme som størrelsen på 1-2 palmer (ca. 200-400 cm ² ), endres volumet av absorbert østradiol ikke. Absorpsjonsverdiene reduseres ved økning av størrelsen på det behandlede området.

En liten del av østradiol forblir inne i det subkutane laget, hvorfra det senere frigjøres gradvis i blodbanen. På grunn av transdermal applikasjon, utvikler den første hepatiske utvekslingsfasen ikke, og derfor er endringen i plasma østrogen nivå ikke kritisk.

De metabolske prosessene av 17-β-østradiol er lik metabolismen av naturlig produserte østrogener. Etter å ha gått inn i blodet, blir komponenten nesten helt syntetisert med et overføringsprotein. Nivået på biotilgjengelighet av oralt tatt østradiol er nesten 100%.

Utskillelsen av produktene med biologisk nedbrytning av østradiol utføres hovedsakelig gjennom nyrene under veiledning av glukuronider med sulfater. En liten mengde estron sammen med østradiol og østriol registreres inne i urinen.

Ved utførelse av medisinske prosedyrer ved bruk av Divigel, varierer forholdet mellom østradiol og estronverdier fra 0,4-0,7. Nivået på biotilgjengelighet av legemidler er ca. 82%.

Etter behandling av epidermis med en gel i en del av 1 mg 17-β-østradiol (1 g gelstoff), er plasmaverdien av Cmax 157 pmol / l. Det gjennomsnittlige plasmanivået for doseringslinjen er 112 pmom / L. De frie gjennomsnittlige intraplasmaverdiene er 82nd pmol / l.

Akkumulering av stoffet forekommer ikke.

[7], [8], [9]

Dosering og administrasjon

Divigel medisinering kan brukes i syklisk og langvarig behandling.

I utgangspunktet er bruken av 1 mg østradiol per dag vanligvis foreskrevet (mengder 1 g gel), men noen ganger kan doseringen variere avhengig av alvorlighetsgraden av manifestasjonene av sykdommen.

Ved slutten av 2-3 behandlingssykluser ved bruk av legemidlet, kan den første delen justeres med hensyn til endringer i det kliniske bildet av en individuell kvinne.

Den mest hensiktsmessige dosering velges individuelt; Det er vanligvis 0,5-1,5 mg av et stoff per dag.

Tilstedeværende lege må velge dagen for syklusen hvor man skal begynne å bruke medisinen.

Personer med livmoder av intakt type under behandling med Divigel må foreskrive progestogenstoffer. Det er nødvendig å bruke dem i 10-12 dager per syklus.

På slutten av syklusen med bruk av gestogen, bør en kvinne gå gjennom en periode med menstruasjon. Når en pasient har langvarig eller ekstraordinær blødning fra uterus, er det nødvendig å bestemme årsaken til forekomsten.

Det er nødvendig å ta hensyn til at i løpet av overgangsalderen kan varigheten av en syklus av menstruasjon forlenges inntil 3 måneder.

Droggel må påføres epidermis i området av den nedre delen av den fremre bukveggen, skuldrene med underarmer, nedre rygg eller alternativt behandle rumpene 1 ganger per dag (anbefalt samtidig). Det er nødvendig å bytte daglige behandlingssteder.

Den beste pasienten anses å være området som er like i størrelse til området 1-2 palmer. Den påførte gel må tørke (dette krever maksimalt 2-3 minutter). Det er forbudt å skylle eller vaske behandlingsområdet med gel i neste time.

I tilfeller hvor en kvinne har glemt å utføre behandlingen med et legemiddel, er det nødvendig å utføre prosedyren umiddelbart etter at hun er husket (perioden når gelen kan påføres, er maksimalt 12 timer siden bruk av legemidlet på en tidsplan). I en situasjon når pass-delen var mer enn 12 timer, ble behandlingen utsatt til neste planlagte prosedyre.

Med en og annen bruk av medisinering (med hyppige hoppepartier), kan menstruell blødning fra livmoren, som har et gjennombruddskarakter, utvikle seg.

[13]

Bruk Dyvyhelya under graviditet

Du kan ikke tildele Divigel under amming eller graviditet.

Når graviditet oppstår under behandlingen, er det nødvendig å umiddelbart avbryte bruken av gelen. Men den endelige dommen om behovet for videre bruk av narkotika etter etableringen av svangerskapet, må gjøre behandlende lege.

Epidemiologiske undersøkelser har vist at ved bruk av østrogen på et tidlig stadium av svangerskapet, utvikler ingen fetotoksisk eller teratogen effekt.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• tilstedeværelsen av sterk følsomhet overfor østradiol eller andre hjelpestoffer inneholdt i sammensetningen av medikamentet;
• mistenkt, etablert eller eksisterende brystkreft;
• tilstede i historien, mistenkt eller allerede etablert ondartet østrogenavhengige svulster i livmor, eggstokk eller endometrium;
• Tilstedeværelse av godartede svulster som befinner seg i reproduksjonssystemet eller brystkirtler (for eksempel livmorfibre) hos kvinner under 60 år;
• blødning fra uterus, har en ukjent etiologi, men også en predisposisjon til deres utseende;
• hyperplastiske endometrial prosesser;
• neoplasmer i hypofysen;
• diffuse lesjoner av bindevev;
• Tilstedeværelsen av patologier av inflammatoriske kjønnsorganer hos en kvinne (for eksempel endometrit eller salpingo-oophoritt);
• climacteric stadium der det er en økning i frekvensen av østrogen;
• tromboemboliske lesjoner i venene, som er spontane (dette inkluderer patologier som er i historien);
• sykdommer der det er trombose i dypårene (i denne listen og sykdommer som er tilstede i historien);
• tromboflebitt (akutt eller tilstede i historien);
• medfødte sykdommer, der det er økte blodnivåer av bilirubin (dette inkluderer konstitusjonell hyperbilirubinemi, den enzymopatiske formen for gulsott eller rotorsyndrom);
• Tilstedeværelsen av hepatiske neoplasmer (blant dem leverkarsinom eller hemangiom);
• sykdommer der en sirkulasjonsforstyrrelse utvikler seg inne i hjernen (for eksempel en hemorragisk eller iskemisk form for et slag);
• seglcelleanemi;
• sykdommer forbundet med stoffskiftet av fett;
• diabetes mellitus (også med komplikasjoner i form av angiopati eller retinopati);
• intrahepatisk kolestase eller et uttalt stadium av kolestatisk kløe (blant dem, og forbedret tidligere graviditet eller bruk av steroider);
• sykdommer forbundet med mellomøret, skyldes patologisk beinvekst inni den (også forverring av denne lidelsen under svangerskapet).

Ekstremt forsiktig må gelen påføres i følgende situasjoner:

• med BA, anfall av epilepsi eller migreneangrep;
• med jevnt økte blodtrykksverdier;
• i tilfelle mangel forbundet med lever-, hjerte- eller nyrefunksjon
• med ødem syndrom eller iskemisk hjertesykdom;
• med hematoporfyri;
• med mastopati.

[10], [11], [12]

Bivirkninger Dyvyhelya

Noen ganger fører medisinen til utseendet på separate side tegn:

• problemer knyttet til arbeidet med PNS og sentralnervesystemet: migreneangrep, hodepine og svimmelhet, samt chorea og depresjon;
• forstyrrelser som påvirker kardiovaskulærsystemets funksjon: tromboflebitt og økning i blodtrykksverdier;
• fordøyelsesproblemer: oppkast, magekramper, oppblåsthet og kvalme, og i tillegg til denne smerten i epigastriske sone;
• lesjoner av reproduktive organer: vaginal blødning, uregelmessig form (metrorrhagia), skarp vaginal utslipp, økning i størrelsen på uterine leiomyoma, samt signifikant vekst av endometrium (forekommer vanligvis når stoffet ikke er kombinert med progesteron). I tillegg kan livmoderkarsinom utvikles (ofte hos pasienter med livmoder av intakt type og overgangsalder), endringer forbundet med libido og Stein-Leventhal syndrom (ved lengre bruk av legemidler);
• tegn forbundet med endokrine systemet: økt stress, engorgement eller økning i brystkjertelstørrelsen, en reduksjon i toleransen for karbohydrater og utseendet av ekstra kg;
• lidelser forbundet med systemet med gastrointestinale sykdommer og leveren: kolelithiasis, intrahepatisk kolestase eller episoder av hematoporfyri;
• ubalanse i EBV: væske og kalsiumretensjon med natrium, noe som kan forårsake puffiness under langvarig bruk av gelen;
• lokale allergiske manifestasjoner: utslett, kontaktform av dermatitt, hyperemi i epidermis og alvorlig irritasjon;
• andre symptomer: synsforstyrrelser som manifesterer seg i form av en forandring i krumningen, og i tillegg til denne melasmaen, dannelsen av chloasm og trussel.

Overdose

Hvis standarddosen av legemidlet overskrides, kan følgende patologiske manifestasjoner oppstå: flatulens, ømhet i brystkjertlene, hevelse i bekkenområdet, oppkast, følelse av sterk irritabilitet eller angst, og også metrorrhagi eller kvalme.

Hvis noen av disse symptomene oppstår, er det nødvendig med symptomatiske tiltak. Ofte forsvinner negative symptomer etter å senke doseringen eller avbryte medisinen.

[14]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av østradiol med noen stoffer fører til utvikling av følgende legemiddeleffekter:

• økt aktivitet av lipidsenkende stoffer;
• reduksjon av medisinske effekter av legemidler som inneholder mannlige sexhormoner;
• reduksjon av terapeutiske egenskaper av antidiabetika;
• svekkelsen av narkotiske effekter av vanndrivende legemidler;
• en reduksjon i den medisinske aktiviteten til antihypertensive stoffer;
• redusere effekten av antikoagulantia.

østradiol utvekslingsprosesser akselereres i tilfelle av en kombinasjon med angstdempende midler, barbiturater, anestesimidler, opioider, noen antikonvulserende midler (for eksempel fenytoin eller karbamazepin), og i tillegg til enzyminduse levermikrosomer og Drug Administration, et aktivt element som er vanlig gress Hypericum.

Senke blodverdier av østradiol oppstår når kombinert med fenylbutazon, så vel som med enkelte antibiotika (som ampicillin, rifampicin, nevirapin, etc.). En slik reaksjon er forårsaket av endringer i tarmmikrofloraen.

Det er mulig å øke effekten av østradiol ved å bruke den sammen med skjoldbrusk medisiner og folsyre medisiner.

[15], [16]

Lagringsforhold

Divigel er nødvendig for å bli holdt på steder som er stengt fra penetrasjon av små barn. Temperaturverdier - maks. 25 ° С.

Holdbarhet

Divigel har lov til å søke innen 36 måneder fra det øyeblikk det terapeutiske produktet er produsert.

Anmeldelser

Divigel mottar gode anmeldelser fra medisinske fagfolk. Legemidlet stabiliserer menstruasjonens regelmessighet, eliminerer søvnforstyrrelser og andre manifestasjoner som oppstår etter utbruddet av overgangsalderen, og samtidig forhindrer forekomsten av osteoporose og sklerose.

Blant fordelene av stoffet, fremhever legene også det faktum at det ikke fører til økt blodtrykk, noe som adskiller seg fra østradiolholdige substanser.

Bruken av gel med IVF bidrar til å stabilisere graviditeten, og støtter dessuten den optimale hormonbalansen i kroppen.

Kommentarer til kvinner som brukte Divigel viser at selv om stoffet har høy terapeutisk effekt, fører det også ofte til utseende av negative symptomer (vanligvis oppblåsthet og kvalme).

Noen pasienter som brukte gelen i planleggingsstadiet av unnfangelse, sier at stoffet hemmer eggløsning, men etter avskaffelse av medikamenter oppstår graviditet som regel ganske raskt.