Diovan

Diovan (valsartan) er et legemiddel som tilhører en klasse legemidler kalt angiotensin II-reseptorantagonister, også kjent som angiotensin II-reseptorblokkere (ARB). Dette legemidlet brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon), hjertesvikt og andre kardiovaskulære tilstander.

Valsartan virker ved å blokkere angiotensin II-reseptorer i karsystemet. Angiotensin II er et stoff som får blodårene til å trekke seg sammen og øke blodtrykket. Ved å blokkere virkningen av dette stoffet utvides blodårene, noe som reduserer motstanden mot blodstrømmen og lar hjertet pumpe blodet mer effektivt rundt i kroppen, noe som reduserer trykket i arteriene.

Diovan tas vanligvis oralt i tablettform. Dosering og behandlingsregime bestemmes av legen avhengig av pasientens tilstand og respons på behandlingen. Som med alle medisiner er det nødvendig å konsultere lege før bruk av Diovan.

Indikasjoner Diovana

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Diovan brukes til å senke høyt blodtrykk hos pasienter med hypertensjon. Høyt blodtrykk kan være en risikofaktor for utvikling av hjerte- og karsykdommer som hjerneslag og hjerteinfarkt.
2. Hjertesvikt: Diovan kan foreskrives som en del av en kombinasjonsbehandling for å forbedre hjertets kontraktilitet, redusere symptomer og forbedre livskvaliteten hos pasienter med hjertesvikt.
3. Postinfarkttilstand: Valsartan kan foreskrives til pasienter med høy risiko for kardiovaskulære komplikasjoner etter hjerteinfarkt for å forhindre tilbakevendende kardiovaskulære hendelser.
4. Diabetes mellitus med protein i urinen: Hos pasienter med diabetes mellitus som har mikroalbuminuri (økt protein i urinen), kan Diovan brukes til å bremse sykdomsprogresjonen og forhindre kardiovaskulære komplikasjoner.
5. Forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner: I noen tilfeller kan Diovan foreskrives for å forhindre kardiovaskulære komplikasjoner hos høyrisikopasienter, for eksempel de med risikofaktorer som hypertensjon, diabetes, røyking og andre.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter: Dette er den vanligste formen for Diovan. Tabletter finnes i forskjellige styrker, som 40 mg, 80 mg, 160 mg eller 320 mg.
2. Tabletter med kontrollert frisetting: Noen produsenter kan produsere Diovan som tabletter med kontrollert frisetting, noe som gjør at legemidlet virker lenger og reduserer antall doser per dag.
3. Kombinasjonstabletter: Diovan kan også være tilgjengelig som kombinasjonstabletter som inneholder valsartan og andre antihypertensive legemidler som hydroklortiazid.
4. Pulver til suspensjon: For barn eller personer som har problemer med å svelge harde tabletter, kan Diovan være tilgjengelig som pulver til suspensjon.

Farmakodynamikk

1. AT1-reseptorblokkering: Valsartan binder seg med høy affinitet til angiotensin II-reseptorer, og blokkerer dem spesifikt. Dette resulterer i at angiotensin IIs virkning på disse reseptorene forhindres.
2. Reduksjon i perifer vaskulær motstand: Blokkering av AT1-reseptorer med valsartan resulterer i vasodilatasjon og en reduksjon i perifer motstand. Dette bidrar til å redusere vaskulær motstand og senke blodtrykket.
3. Reduserende aldosteronproduksjon: Valsartan kan også redusere produksjonen av aldosteron, et hormon som øker reabsorpsjonen av natrium og vann i nyrene. Dette bidrar til å kontrollere blodvolum og -trykk.
4. Anti-remodellerende effekt: Angiotensin II-reseptorantagonister, inkludert valsartan, kan ha en anti-remodellerende effekt på hjertet og blodårene. Dette betyr at de kan bremse eller forhindre negative endringer i hjertets og blodårenes struktur og funksjon, som myokardhypertrofi og fibrose.
5. Antiarytmisk virkning: Valsartan kan ha en gunstig effekt på hjerterytmen og forhindre noen typer arytmier.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av valsartan absorberes det raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Mat påvirker ikke absorpsjonen, så legemidlet kan tas uavhengig av matinntak.
2. Maksimal konsentrasjon (Cmax): Tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon er vanligvis omtrent 2–4 timer etter inntak av valsartan.
3. Biotilgjengelighet: Den orale biotilgjengeligheten av valsartan er omtrent 25–35 % på grunn av førstepassasjemetabolisme gjennom leveren.
4. Proteinbinding: Valsartan er i høy grad bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin (omtrent 94–97 %).
5. Metabolisme: Valsartan metaboliseres i leveren og danne en aktiv metabolitt (valsartansyremetabolitt). Hovedmetabolitten er 4-hydroksyvalsartan.
6. Eliminasjonshalveringstid (T½): Eliminasjonshalveringstiden for valsartan fra kroppen er omtrent 6 timer, og den aktive metabolitten er omtrent 9 timer.
7. Utskillelse: Valsartan og dets metabolitt skilles primært ut via nyrene i urinen og i mindre grad via tarmene i gallen.
8. Metabolismeinteraksjoner: Valsartan kan interagere med andre legemidler, spesielt andre antihypertensive legemidler og legemidler som metaboliseres via cytokrom P450-systemet.

Dosering og administrasjon

Diovan (valsartan) brukes ofte til å behandle hypertensjon. Standard start- og vedlikeholdsdose er 80 mg én gang daglig. Avhengig av pasientens respons på behandlingen, kan dosen økes til maksimalt 320 mg daglig.

I en studie med pasienter med arteriell hypertensjon bosatt i Nord-Irland ble valsartan brukt i en dose på 160 mg per dag i 4 uker. Effekten på døgnrytmeendringer i blodtrykk, lipid-, karbohydrat- og vann-saltmetabolisme ble studert. Antihypertensive aktivitet og toleranse av legemidlet ble også analysert, noe som viste effektivitet og god toleranse i denne pasientgruppen (Novokrestova et al., 2003).

Legemidlet bør tas uavhengig av matinntak, men det anbefales å ta det til samme tid hver dag for å opprettholde et konstant nivå av legemidlet i blodet. Det er viktig å følge anbefalt dosering og ikke overskride den uten å konsultere lege.

Bruk Diovana under graviditet

Bruk av valsartan (Diovan) under graviditet anbefales ikke på grunn av potensiell risiko for fosteret, spesielt i andre og tredje trimester av svangerskapet. Valsartan tilhører en gruppe legemidler som kalles angiotensin II-reseptorhemmere (ARB), som kan forårsake toksiske effekter på fosteret.

Det finnes et dokumentert tilfelle der bruk av valsartan før 20. svangerskapsuke ikke førte til misdannelser hos fosteret eller barnet etter fødselen. Dette er imidlertid et unntak, og generelt sett krever slike situasjoner forsiktighet og medisinsk tilsyn (Öztürk, 2012).

Generelt kan ARB-er, inkludert valsartan, forårsake komplikasjoner som nedsatt nyrefunksjon hos fosteret, redusert fostervann og forsinket utvikling av skallen. På grunn av disse risikoene brukes valsartan vanligvis ikke under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig, og det finnes ingen tryggere alternativer for behandling av hypertensjon.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for valsartan eller noen av komponentene i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Graviditet: Bruk av Diovan under graviditet kan være skadelig for fosteret, spesielt i andre og tredje trimester, og kan føre til fødselsskader.
3. Kardiogent sjokk: Diovan er kontraindisert ved kardiogent sjokk, en tilstand der hjertet ikke klarer å pumpe nok blod til å opprettholde normal sirkulasjon.
4. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
5. Alvorlig leversvikt: Diovan bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig leversvikt.
6. Hypovolemi og/eller hyponatremi: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hypovolemi (redusert sirkulerende blodvolum) og/eller hyponatremi (lavt natriumnivå i blodet).
7. Pediatrisk populasjon: Bruk av Diovan hos barn krever spesiell forsiktighet og bør utføres under medisinsk tilsyn.
8. Bruk sammen med andre medisiner: Før du bruker Diovan i kombinasjon med andre medisiner, bør du rådføre deg med legen din for å sikre at det ikke er noen potensielle interaksjoner.

Bivirkninger Diovana

1. Hodepine: En av de vanligste bivirkningene av Diovan er hodepine eller svimmelhet. Disse symptomene er vanligvis forbigående og kan bedres ved fortsatt behandling.
2. Hypotensjon: I noen tilfeller kan Diovan forårsake blodtrykksfall, noe som fører til hypotensjon (lavt blodtrykk). Dette kan manifestere seg som en følelse av svakhet, svimmelhet eller til og med bevissthetstap.
3. Tretthet og svakhet: Noen pasienter kan føle seg trette eller svake mens de tar Diovan.
4. Mage-tarmlidelser: Disse kan omfatte kvalme, oppkast, diaré og dyspepsi (fordøyelsesbesvær).
5. Hyperkalemi: Diovan kan øke kaliumnivået i blodet, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller som tar andre medisiner som kan øke kaliumnivået. Dette kan forårsake hjertearytmier og andre kardiovaskulære komplikasjoner.
6. Allergiske reaksjoner: Noen kan oppleve allergiske reaksjoner på Diovan, som hudutslett, kløe, hevelse i ansiktet eller tungen.
7. Økt urea og kreatinin i blodet: Diovan kan forårsake økte nivåer av urea og kreatinin i blodet, som er indikatorer på nedsatt nyrefunksjon.
8. Andre sjeldne bivirkninger: Inkluderer anemi, trombocytopeni, økte leverenzymer og andre.

Overdose

1. Lavt blodtrykk: Overdose av valsartan kan forårsake et alvorlig blodtrykksfall (hypotensjon), noe som kan føre til svimmelhet, besvimelse og alvorlige komplikasjoner som cerebral iskemi eller hjerteinfarkt hos noen pasienter.
2. Elektrolyttubalanse: Overdose kan forårsake en ubalanse av elektrolytter i kroppen, noe som kan føre til hyperkalemi (høyt kalium i blodet), spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
3. Døsighet og depresjon av sentralnervesystemet: Noen pasienter kan oppleve døsighet, samt nedsatt koordinasjon, redusert aktivitet eller til og med koma.
4. Andre symptomer: Andre symptomer på overdose av valsartan kan inkludere hodepine, urolig mage, kvalme, oppkast og økt lysfølsomhet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre antihypertensive legemidler: Samtidig bruk av Diovan med andre antihypertensive legemidler som diuretika, betablokkere eller ACE-hemmere kan føre til økt hypotensiv effekt og økt risiko for hypotensjon.
2. Legemidler som øker kaliumnivået: Diovan kan øke kaliumnivået i blodet. Derfor kan det føre til hyperkalemi å ta Diovan sammen med andre legemidler som også kan øke kaliumnivået, som kaliumtilskudd eller kaliumsparende diuretika.
3. Legemidler som senker kaliumnivået: Bruk av Diovan sammen med legemidler som kan senke kaliumnivået i blodet, som tiaziddiuretika eller avføringsmidler, kan redusere effektiviteten av blodtrykkskontrollen og øke risikoen for hypokalemi.
4. Nefrotoksiske legemidler: Bruk av Diovan sammen med nefrotoksiske legemidler, som noen ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), antibiotika eller kreftmedisiner, kan øke risikoen for nyreskade.
5. Legemidler som metaboliseres via cytokrom P450: Valsartan kan påvirke metabolismen av andre legemidler som metaboliseres via cytokrom P450-systemet i leveren, noe som kan endre deres effektivitet eller blodnivåer.
6. Legemidler som øker blodnivået av valsartan: Noen legemidler, som CYP2C9-hemmere (f.eks. flukonazol), kan øke blodnivået av valsartan, noe som kan øke effekten og risikoen for bivirkninger.