Diklofenaknatrium

Diklofenaknatrium er et stoff fra NSAID-gruppen, som er et a-toluinsyrederivat.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasjoner Diklofenaknatrium

Den brukes i slike tilfeller:

• Ved revmatoid artritt form, revmatoid artritt, ankyloserende spondylitt, og dessuten for betennelse i leddene med mykt vev mot hvilken smerte observert (her inkluderer ODA skade);
• med artrose med nevitt, spondyloarthrose og radiculitt, og også med forverring av gikt, lumbago og neuralgi;
• med en primær grad av dysmenoré.

En kortsiktig medisinskurs foreskrives for å eliminere bursitt eller senititt, samt smerte som utvikler seg etter kirurgiske inngrep.

[6]

Utgivelsesskjema

Utløsningen utføres i form av en injeksjonsoppløsning, i ampuller med et volum på 3 ml. Inne i boksen inneholder 5 eller 10 ampuller med en løsning.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamikk

Legemidlet har sterke antiinflammatoriske og smertestillende egenskaper, samt moderate antipyretiske effekter. Under behandling av reumatiske sykdommer reduserer det smerte i ledd (som i bevegelse og i ro), det reduserer deres hevelse og stivhet som oppstår om morgenen, og samtidig bidrar til å øke omfanget av bevegelse i de berørte ledd sykdom. En stabil effekt utvikles etter 1-2 ukers behandling.

Legemidlet i form av injeksjoner er vanligvis foreskrevet i begynnelsen av behandlingen av reumatologiske patologier, samt med smerteopplevelser av forskjellig opprinnelse.

[11], [12], [13],

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Med en 75 mg IM-injeksjon begynner den umiddelbart å absorbere. Nå oppnår toppplasmaverdier etter ca. 20 minutter (gjennomsnittet er ca. 2,5 μg / ml (eller 8 μmol / L)). Umiddelbart etter å ha nådd dette merket, er det en rask reduksjon i stoffets plasmaparametere. Mengden aktiv bestanddel absorbert er lineært proporsjonal med dosens størrelse på legemidlet. Verdier av AUC for IM-løsningsadministrasjon overstiger den rektale eller orale doseringsformen med omtrent halvparten, fordi i de sistnevnte tilfeller gjennomgår omtrent halvparten av all diklofenak det første hepatiske passet.

Ved gjentatt bruk av rusmidler forbli dets farmakokinetikk det samme.

Hvis pasienten følger de nødvendige intervaller mellom injeksjonene, oppstår ikke kumulering av stoffet.

Distribusjon.

Proteinsyntese inne i blodserumet (for det meste med albumin) er 99,7%. Samtidig når det gjennomsnittlige indeksfordelingsvolumet 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak kan passere inn i synovia, der toppverdiene blir observert senere enn i blodplasmaet (ca. 2-4 timer). Gjennomsnittlig halveringstid for synovia er 3-6 timer. På slutten av 2 timer etter at toppverdiene er nådd, vil diklofenaknivået i synovia være høyere enn i plasmaet, og disse verdiene vil forbli høyere i en periode på opptil 12 timer.

Metabolske prosesser.

En del diklofenak metabolske prosess skjer ved hjelp av glukuronidering umodifisert molekyl, men hovedsakelig av engangs og gjenbrukbare methoxylering, hvorved flere fonner av fenoliske spaltningsprodukter (P1-hydroksy- og 4'-hydroksy-5'-hydroksy, og dessuten 4', 5-dihydroksy-3'-hydroksy-4'-metoksidiklofenakom), hvorav det meste omdannet til glukuronidkonjugater type.

To av disse nedbrytningsproduktene er bioaktive, men mye mindre enn det aktive stoffet i legemidler.

Utskillelse.

Det totale nivået av plasmaklaring av den aktive ingrediens er 263 ± 56 ml / minutt. Den endelige halveringstiden er lik 1-2 timer. Halveringstiden til 4 henfallsprodukter, inkludert 2 farmakoaktive produkter, er også ganske kort og tilsvarer 1-3 timer. Metabolitt 3'-hydroksy-4'-metoksy-diklofenak har en lengre halveringstid, men det har ingen medisinaktivitet i det hele tatt.

Omtrent 60% av den administrerte dosen utskilles i urinen oppløsningen under visning glyukuronirovannyh konjugater av ikke-modifisert aktiv ingrediens, og den største del av som i tillegg i form av nedbrytningsprodukter, er glukuron- konjugater. Bare 1% av dosen utskilles uendret. Resten av det injiserte stoffet utskilles under dekke av metabolitter, sammen med avføring og galle.

[14], [15], [16],

Dosering og administrasjon

Voksne injisert med en / m metode i mengden 75 mg, 1-2 ganger per dag - i akutt stadium av sykdommen eller i tilfelle forverring av kronisk patologi.

For barn over 6 år velger dosen størrelsen av legen (ved beregning av 2 mg / kg, er det nødvendig å injisere en daglig del av oppløsningen 2 eller 3 ganger).

Ofte varer behandlingsforløpet i 4-5 dager.

[24], [25], [26]

Bruk Diklofenaknatrium under graviditet

Det er forbudt å bruke løsningen under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• et sår utvikler seg i mage-tarmkanalen;
• tilgjengelig i blødningshistorien i mage-tarmkanalen;
• lever- / nyresykdommer;
• intoleranse av legemidlet;
• akutt form for forkjølelse, urtikaria, samt bronkial astma og andre tegn på allergi forårsaket av bruk av NSAIDs;
• barns alder er mindre enn 6 år.

[17], [18], [19], [20]

Bivirkninger Diklofenaknatrium

Blant bivirkningene mulig utvikling av dyspepsi, blødning og lesjoner av erosiv og ulcerativ karakter i mage-tarmkanalen, og i tillegg symptomer på allergi, svimmelhet og følelse av irritabilitet eller døsighet. På stedet for introduksjonen av medisinen kan abscesser, brennende følelse og nekrose av fettlagene oppstå.

Hvis en pasient utvikler noen uvanlige symptomer, må du umiddelbart konsultere en lege angående fortsatt bruk av diklofenaknatrium.

[21], [22], [23]

Interaksjoner med andre legemidler

Hvis pasienten bruker andre medisiner, må du informere legen din om det.

Kombinasjonen av diklofenaknatrium med metotrexat forsterker de toksiske egenskapene til sistnevnte. Når de kombineres med litiumsalter eller digoksin, øker de plasmaverdiene.

Legemidlet svekker effekten av antihypertensive midler og furosemid.

Kombinasjon med andre NSAIDs (f.eks. GCS eller aspirin) øker sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen.

[27], [28], [29]

Lagringsforhold

Diklofenaknatrium bør holdes på et mørkt sted utilgjengelig for barn. Temperaturmerke - ikke mer enn 25ºС.

[30], [31], [32]

Spesielle instruksjoner

anmeldelser

Diklofenaknatrium i form av injeksjoner har rask eksponering - dette er notert av mange av pasientene i sine vurderinger. Reduksjon av smerte symptomer er følt etter 20-30 minutter, mens i tilfelle oral inntak utvikler effekten bare etter 1,5-2 timer.

Når det gjelder injeksjonen / m, er absorpsjonen av legemidlet fra muskelen gradvis, noe som gjør at vi kan begrense oss til en enkelt administrasjon. En mer detaljert behandlingsplan er bestemt av legen.

Blant manglene er det en temmelig hyppig utvikling av bivirkninger, som påvirker en rekke kroppssystemer - NA, GIT, hudreaksjoner. Sistnevnte oppstår noen ganger på grunn av injeksjoner - på injeksjonsstedet.

[33], [34],

Holdbarhet

Diklofenaknatrium får lov til å brukes i 2 år fra datoen for frigjøring av legemidlet.

[35],