Deprivoks

Deprivox er et antidepressivt middel. Det er inkludert i kategorien av elektive SSRIer av nevrontype.

Indikasjoner Deprivoksa

Det brukes til å behandle depresjon, så vel som OCD.

Utgivelsesskjema

Frigivelse i tabletter - 10 stykker inne i blisteren. I en separat pakning - 2, 5 eller 10 blisterplater med tabletter.

[1], [2]

Farmakodynamikk

Test på syntesen med endinger viste at stoffet fluvoxamin er en potent SSRI både in vitro og in vivo. Den har minimal affinitet med subtyper av serotoninreceptorer.

Stoffet har en dårlig evne til syntese med α-, og p-adrenerge reseptorer, og i tillegg til muskarine, histaminerge, eller acetylcholin dopaminerge avslutninger.

Farmakokinetikk

Fluvoxamin absorberes fullt etter inntak av tabletten. Peak plasma verdier observeres ca 3-8 timer etter bruk av stoff. På grunn av det faktum at stoffet er utsatt for effekten av 1. Pass, når biotilgjengelighetsnivået bare 53%. Farmakokinetiske parametere av stoffet endres ikke når de kombineres med mat.

I en tilstand in vitro syntetiseres fluvoxamin med et plasmaprotein med 80%. Fordelingsvolumet er 25 l / kg.

Stoffet gjennomgår intensiv metabolisme i leveren. Selv om in vitro-tester større isoenzym (deltaker aktiv legemiddelkomponent metabolske prosesser) er et element CYP2D6, tall i plasma hos individer med reduserte nivåer av aktivitet av CYP2D6 element er bare litt høyere enn de verdier hos mennesker med intens metabolske prosess.

Halveringstiden for plasma er ca. 13-15 timer etter en enkelt bruk av legemidlet og er litt forlenget (opptil 17-22 timer) ved multippel bruk. I dette tilfellet når parametrene til likevektsplasmakonsentrasjonen etter gjentatt bruk av stoffet en periode på 10-14 dager.

Intensiv transformasjon av komponenten observeres i leveren - hovedsakelig gjennom prosessen med oksidativ demetylering. Samtidig dannes minst 9 forfallsprodukter som utskilles av nyrene. Inaktive er de to viktigste forfallene av stoffet. Fluvoxamin er en potent inhibitor av CYP1A2-elementet. I tillegg reduserer effekten av CYP2C-komponenter med CYP3A4 moderat, og har også en begrensende retardasjonseffekt på elementet CYP2D6.

Farmakokinetikken til den aktive komponenten av Deprivoks er lineær (ved bruk av en enkelt dose LS).

Ekvilibriumplasmaverdiene overskrider verdiene som er beregnet ut fra informasjonen for en enkelt dose og også uforholdsmessig høyere hvis større daglige doser blir brukt.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal svelges uten å tygge mens du vasker med vann.

Med depresjon (hos voksne).

Størrelsen på den nødvendige startdosen er 50 eller 100 mg per dag. Du må spise det en gang om dagen; anbefales før sengetid. Øk dosering kan være med utnevnelse av lege, gjør det gradvis, til det øyeblikk da det kliniske resultatet oppnås. Den mest effektive er en daglig dose på 100 mg. Det er nødvendig å velge den daglige doseringen individuelt, med tanke på pasientens reaksjon på medisinen. En dag får ikke overstige 300 mg. Ved utnevnelse av doser som overskrider grensen på 150 mg, er det nødvendig å dele bruken i flere metoder per dag (2-3 ganger). I henhold til WHOs krav, etter at tegn på depresjon hos pasienten forsvinner, bør du fortsette behandlingen minst i ytterligere 6 måneder.

For å forhindre utvikling av tilbakefall, er det nødvendig å ta 100 mg Deprivoks per dag.

Ved behandling av OCD (hos barn fra 8 år og voksne).

Startdosen er 50 mg i løpet av de første 3-4 dagene av kurset, og deretter økes den gradvis til maksimal effektiv dosering oppnås (generelt er størrelsen 100-300 mg per dag). Maksimal voksen dose per dag er 300 mg, og spedbarn (barn over 8 år) er 200 mg. Doser, hvis størrelser ikke overstiger 150 mg, forbrukes en gang daglig (anbefales før sengetid). Ved utnevnt dosering større enn 150 mg, er det nødvendig å dele delen i 2-3 bruksområder per dag. Etter at du har oppnådd stoffet, bør du fortsette kurset videre, i en dosering som velges under hensyntagen til det terapeutiske resultatet. I mangel av forbedringssymptomer etter 10 uker av kurset, er det nødvendig å revurdere hensiktsmessigheten av den påfølgende administrasjonen av legemidler.

Selv om det ikke er noen informasjon om de systematiske tester vedrørende identifikasjon av grensene for den tillatte varighet for bruk av narkotika, på grunn av det faktum at OCD er en kronisk sykdom, anses det som hensiktsmessig å fortsette behandlingen i løpet av 10 uker, ja personer som har den terapeutiske utkomme observeres. Dosering velges for hver pasient separat, på en forsiktig måte - for å sikre at en person opprettholder vedlikeholdsbehandling i de minst effektive delene. Periodisk er det nødvendig å vurdere behovet for å fortsette kurset. Personer som har blitt hjulpet av farmakoterapi kan også få adferdspsykoterapi som en hjelpebehandling.

For å avbryte en medisin er det nødvendig gradvis, uten å gjøre det skarpt. Etter å ha avgjort å avskaffe stoffet, bør doseringen gradvis reduseres i perioden 1-2 uker for å redusere sannsynligheten for uttakssyndrom. Hvis det fremgår av reduksjon i dosering eller etter slutten av narkotikabruk, fremkommer symptomene på det nevnte syndromet, er det nødvendig å gå tilbake til forrige behandlingsregime. Ytterligere reduksjon av dosering kan fortsette (under oppsyn av lege), men enda mer gradvis.

Utilstrekkelig nyre eller lever, så vel som hjertesykdommer.

Personer med disse forstyrrelsene må starte behandling med Deprivox ved å bruke de lavest mulige effektive doser. Samtidig under behandlingen bør pasienten overvåkes kontinuerlig av legen.

[4]

Bruk Deprivoksa under graviditet

Epidemiologiske data viser at den teknikk som av valg SSRI (inkludert materiale og fluvoxamin) under graviditet, særlig i senere stadier, kan øke sjansen for utvikling av hypertensjon, neonatal lunge (vedvarende type). Forekomsten av et slikt brudd som følge av narkotikabruk ble fastsatt til 5 per 1000 svangerskap. Generelt er det 1-2 slike tilfeller per 1000.

Det er forbudt å foreskrive Deprivox til gravide. En slik søknad kan rettferdiggjøres utelukkende i situasjoner hvor pasientens tilstand krever bruk av denne medisinen.

Enkelte tilfeller av utvikling av tilbaketrekningssyndrom hos nyfødte som følge av bruk av legemidler ved senere stadier av graviditet ble notert. På grunn Hour SSRI under tredje trimester av enkelte spedbarn har problemer med å puste / svelge, og i tillegg hypoglykemi, kramper, forstyrrelse i muskeltonus, og tremor cyanose. Også fremhevet av ustabilitet i temperatur indikatorer, skjelving, følelse av tretthet, slapphet og irritabilitet, konstant gråt, søvnforstyrrelser og oppkast. Alle disse manifestasjonene kan kreve forlengelse av sykehusets periode.

Små deler av legemidlet passerer inn i morsmelk, fordi det er forbudt å foreskrive det til ammende mødre.

Kontra

Blant kontraindikasjoner: kombinert bruk med ramelteon, tizanidin eller MAOI. Terapi kan startes minst 2 uker etter avsluttet bruk av irreversibel MAO-hemmer og den følgende dag etter seponering av reversible MAO-hemmere (for eksempel linezolid eller moklobemid). For å begynne å bruke medisin fra MAOI-kategorien er tillatt minst en uke etter slutten av Deprivoks-søknaden.

Det er forbudt å utnevne også til personer med intoleranse av stoffet maleat fluvoxamin eller andre elementer av legemidlet.

Bivirkninger Deprivoksa

Mottak av tabletter kan provosere forekomst av slike bivirkninger:

• reaksjoner av systemisk blodstrøm og lymf: blødning oppstår (dette inkluderer blødning i mage-tarmkanalen, gynekologisk type, samt purpura med ekskymoser);
• endokrine patologier: en utilstrekkelig indikator for ADH-sekresjon og utvikling av hyperprolactinemi;
• spiseforstyrrelser og metabolske sykdommer: Tap av appetitt, ledsaget av anoreksi, nedsatt eller økt vekt, samt utvikling av hyponatremi;
• psykisk sykdom: en følelse av forvirring, utseende av selvmordstanker, hallusinasjoner, utvikling av mani eller selvmordsoppførsel;
• forstyrrelser i Nasjonalforsamlingsarbeidet: utseendet av en følelse av nervøsitet, døsighet, agitasjon og angst. Tremor, søvnløshet, hodepine, ataksi, og i tillegg kan ekstrapyramidale lidelser og svimmelhet utvikles. Det er også kramper, symptomer som ligner på nevoleptisk malignt syndrom, og i tillegg serotoninforgiftning, dysgeusi og parestesi med akatisi / psykomotorisk agitasjon;
• manifestasjoner innen synsorganer: utvikling av mydriasis eller glaukom;
• brudd på hjertefunksjonen: takykardi og økt hjertefrekvens;
• kardiovaskulære lidelser: ortostatisk sammenbrudd;
• reaksjon av mage-tarmkanalen: utvikling av forstoppelse, kvalme, magesmerter, dyspeptiske symptomer, oppkast, diaré og oral mucosal tørrhet;
• manifestasjoner av hepatobiliærsystemet: en forstyrrelse i leveren;
• dermatologiske lidelser og reaksjonshuden: utseende hyperhidrose, følsomhetsegenskaper og manifestasjoner på allergi (som kløe, utslett og Quincke ødem);
• dysfunksjon av ODA, bein og bindevev: utvikling av myalgi eller artralgi, samt brudd på bein. Epidemiologiske tester, som hovedsakelig ble utført hos pasienter over 50 år, viste en økt sannsynlighet for beinfrakturer hos personer som tok trisykliske eller SSRI. Det var ikke mulig å bestemme mekanismen som forårsaket et slikt brudd;
• nedsatt nyrefunksjon og urinveier: problemer med urinering (dette inkluderer urininkontinens og retensjon, samt enuresis og nocturia med pollakiuri);
• manifestasjoner på den delen av brystkjertlene og reproduktive organer: utvikling av anorgasmia eller galaktoré, og forsinket utløsning og menstruasjonsforstyrrelser (omfattende gipomenoreya med amenoré, så vel som blødninger fra livmoren og hypermenorrhoea);

Systemiske sykdommer: utvikling av asteni eller generell tilstand av ubehag, samt tilbaketrekningssyndrom.

[3]

Overdose

Tegn på overdosering - oppkast, diaré og kvalme, samt svimmelhet og følelse av døsighet. I tillegg var det rapporter om sykdommer i nyrefunksjon, bradykardi med takykardi og en reduksjon i trykk, og i tillegg til tilstanden av koma og kramper.

Fluvoxamin har et bredt spekter av sikkerhet ved beruselse. Data om dødelig utfall på grunn av forgiftning med fluvoxamin er enkelt. Den høyeste doseringen, som ble registrert i tilfelle av overdose, er 12 g. Pasienten som brukte dosen, ble deretter gjenopprettet fullstendig. Det var tilfeller av utvikling av alvorlige komplikasjoner med forsettlig overdosering av Deprivox i kombinasjon med andre legemidler.

Fluvoxamin har ingen motgift. Ved forgiftning med et legemiddel er det nødvendig å utføre magesvikt så raskt som mulig, og deretter utføre prosedyrer for å eliminere tegn på forstyrrelser, samt opprettholde tilstanden til offeret. Sammen med dette, er det nødvendig å ta aktivt kull, og også om nødvendig et avføringsmiddel LS av en osmotisk type. Prosedyrer for hemodialyse eller tvungen diurese vil være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er forbudt å kombinere medisin med MAOI (blant dem linezolid), fordi det er mulighet for å utvikle serotoninforgiftning.

Effekten av fluvoxamin på oksidativ metabolisme av andre legemidler.

Fluvoxamin er i stand til å hemme metabolismen av de legemidlene som metaboliseres av individuelle hemoproteinisoenzymer (CYP). Tester in vitro og in vivo viser en sterk retarderende effekt av legemidlet med hensyn til CYP1A2 2C19, men retardasjonen element med CYP2C9 CYP2D6, og CYRZA4 er mindre merkbare. Midler som hovedsakelig metaboliseres med deltakelse av disse isoenzymer, skilles ut sakte og kan ha økt plasmaværdi ved en kombinasjon med substansen fluvoxamin.

Behandling med deprivox i kombinasjon med lignende legemidler må korrigeres til laveste og samtidig effektive dosering. Indikasjoner inne i plasmaet, effektene eller bivirkningene av samtidig medisinering, bør overvåkes nøye, etterfulgt av en reduksjon av doseringen om nødvendig. Spesielt er dette viktig med narkotika som har en smal narkotikaindeks.

Stoffet er ramelteon.

Opptak fluvoksamin 100 mg to ganger per dag i løpet av 3 dager, og deretter bruke en enkelt dose ramelteon (16 mg) sammen med den fluvoksamin doseringsinduserte en økning i AUC-verdier ramelteon omtrent 190 ganger sammenlignet med bruk av den sistnevnte i monoterapi. Også økt og toppnivået av stoffet (70 ganger).

Kombinasjoner med legemidler som har en smal narkotikaindeks.

Pålagt å følge nøye skaperne fluvoksamin med legemidler av de ovennevnte kategorier (blant de med teofyllin, fenytoin, tacrine ciklosporin og metadon, og karbamazepin og meksiletin). Metabolismen utføres utelukkende ved hjelp av CYP-systemet eller med deltagelse av CYP, som reduseres av fluvoxamin. Om nødvendig bør du endre doseringen av dette legemidlet.

Neuroleptika og tricycles.

Det er rapportert om økte plasma verdier trisykliske antidepressiva (for eksempel amitriptylin, klomipramin, og imipramin) og antipsykotika (inkludert olanzapin og quetiapin klozepinom), som i hovedsak metaboliseres med deltakelse av hemoprotein P450 1A2 i kombinasjon med fluvoksamin. Krever utførelse av oppfinnelsen sett nedad medikament doserings data i tilfelle av å kombinere dem med Deprivoksom.

Benzodiazepin.

Ved kombinasjon med Deprivox kan en økning i plasmanivået av benzodiazepiner metabolisert ved oksidasjon (blant dem midazolam med diazepam, samt triazolam med alprazolam) bli observert. Det kreves å redusere doseringene av disse midlene når de kombineres med stoffet fluvoxamin.

Situasjoner med økende indekser i plasma.

Som følge av samtidig bruk med ropinirol er det mulig å øke plasmanivået av dette legemidlet, noe som øker sannsynligheten for beruselse. Derfor er det i behandlingen av behandlingen nødvendig å overvåke pasientens tilstand og redusere dosen av ropinirol, om nødvendig (når kombinert med fluvoxamin, og etter at den sistnevnte er avsluttet).

Siden plasmaverdiene til propranolol når kombinert med Deprivoksom økning, kan du forvente å redusere dosisstørrelsen.

Kombinasjon med warfarin fører til en betydelig økning i plasmanivået, samt en økning i PTV.

Situasjoner med økt risiko for bivirkninger.

Det foreligger separate data om utvikling av kardiotoksiske effekter ved kombinasjon av stoffet med tioridazin.

Plasmaindeksen av koffein kan øke når kombinert med fluvoxamin. Mulig utvikling av bivirkninger av koffein (som hjertebank, søvnløshet, tremor og kvalme, samt en følelse av angst). Som et resultat må folk som ofte bruker koffeinholdige drikker, redusere inntaket mens de bruker fluvoxamin.

Drug Interaksjoner.

Kanskje potensering av serotonerge effekter når stoffet kombineres med andre serotonergiske stoffer (blant annet er St. John's wort, tryptaner, SSRI og tramadol).

Samtidig behandling med litium-PM (pasienter som lider av alvorlige former av sykdom) bør utføres omhyggelig, fordi som litium (og muligens tryptofan substans) i stand til å potensiere serotonergiske egenskaper til fluvoksamin. På grunn av dette, bør kombinasjonen av disse legemidlene være begrenset til bruk bare hos personer med alvorlig depresjon, resistent mot terapi.

Det er nødvendig å følge nøye med tilstanden til personer som kombinerer Deprivox med orale antikoagulantia, da det i dette tilfellet er mulig å øke sannsynligheten for blødning.

Det er nødvendig å avstå fra å drikke alkohol i perioden med bruk av fluvoxamin.

[5]

Lagringsforhold

Deprivox bør holdes utilgjengelig for små barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° С.

[6]

Holdbarhet

Deprivox kan brukes i 3 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.