Deksametason

Medisin Dexamethason er en typisk representant for binyrebarkhormoner, som vellykket brukes i medisin som sterke antiinflammatoriske legemidler. Dexamethason tilhører kategorien av kortikosteroidpreparater for systemisk administrering.

[1], [2], [3], [4]

Indikasjoner Deksametason

Dexametason kan foreskrives av lege i følgende tilfeller:

• med patologier i det endokrine systemet, nemlig: med utilstrekkelig funksjon av binyrene, med arvelig hyperplasi av binyrene i det subakutiske stadium av skjoldbruskbetennelse;
• med forskjellige typer sjokkstatus
• med ødem i hjernen, forårsaket av tumorprosesser, kraniocerebrale traumatiske skader, kirurgisk inngrep, blødninger, inflammatoriske prosesser, strålingseksponering;
• med astmatisk status, bronkospasme;
• i alvorlige allergiske prosesser, anafylaksi;
• med reumatologiske patologier;
• ved autoimmune prosesser;
• med onkologi;
• med blodsykdommer;
• som en del av kompleks terapi for alvorlige smittsomme prosesser;
• for behandling av øyesykdommer (keratokonjunktivitt, blefaritt, skleritt, etc.);
• for lokal bruk.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Utgivelsesskjema

• Dexamethason fremstilles som væske til injeksjon, noe som er en klar, lett gulaktig løsning. En ampulle med 1 og 2 ml av legemidlet inneholder henholdsvis 4 og 8 mg natriumdexametasonfosfat. Ampuller er laget av mørkt glass. Pakking er papp, med en nestet instruksjon inni.
• Dexamethason kan fremstilles i form av hvite tabletter av sylindrisk form, med en doseringshakk i midten. Tabletter har en dose på 0,5 mg. Emballasje inneholder 5 eller 10 celleblister, hver 10 tabletter.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodynamikk

Syntetisk glukokortikosteroidhormon Dexametason er et metylert stoff av fluoride prednisolon. Hovedegenskapene er antiinflammatoriske, antiallergiske, immunosuppressive, antishock og antitoksiske.

Dexamethason aktiverer nervesystemet, reduserer antall lymfocytter og eosinofiler, forsterker syntesen av erytropoietiner.

Dexamethason har en effekt på metabolske prosesser:

• reduserer prosentandelen proteiner i plasmaet, akselererer produksjonen av albuminer og proteinkatabolisme i muskelvev;
• akselererer produksjonen av fettsyrer og triglyserider, utløser omfordeling av fettvev, øker innholdet av kolesterol i blodet;
• forbedrer absorpsjonen av karbohydrater i fordøyelsessystemet, akselererer strømmen av glukose fra leveren inn i sirkulasjonssystemet, stimulerer glukoneogenese;
• beholder natrium og fuktighet i kroppen, forsterker utskillelsen av kalium og kalsium fra kroppen.

Dexametason hemmer hypofysefunksjonen i stor grad med en liten manifestasjon av mineralokortikosteroidaktivitet.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetikk

Ved intern administrasjon absorberes Dexamethasone raskt og fullt i mage-tarmkanalen. Maksimal mulig mengde av stoffet i blodserumet oppdages etter ca. En og en halv time. I sirkulasjonssystemet kommer den aktive komponenten av stoffet i kontakt med et bestemt protein-transcortin.

Dexametason trenger uten vanskeligheter gjennom fysiologiske barrierer (placenta, blod-hjernebarriere).

Metabolismen av stoffet forekommer i leveren med dannelsen av en rekke inaktive metabolitter.

Utskillelse av den aktive komponenten utføres av nyrene. Halveringstiden er i gjennomsnitt 4 timer.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dosering og administrasjon

Behandling med Dexamethason er foreskrevet individuelt.

Den gjennomsnittlige daglige mengden Dexamethason for oral administrering kan være ca. 9 mg, med den maksimale tillatte dosen på 15 mg. Etter å ha oppnådd den nødvendige effekten reduseres mengden av legemidlet gradvis, og går til en vedlikeholdsdose (fra 2 til 4 mg per dag).

Injeksjon er tillatt fra 4 til 20 mg Dexamethason per dag. Legemidlet kan administreres intravenøst, intramuskulært eller lokalt (direkte inn i det patologiske fokuset). Som løsningsmiddel kan en saltoppløsning eller en 5% glukoseoppløsning brukes.

Om mulig, etter 3-4 dager med injeksjon, byttes Dexamethason til den interne mottak av tablettformen av legemidlet.

[32], [33]

Bruk Deksametason under graviditet

Dexametason kan bare foreskrives for gravide kvinner i situasjoner hvor den sannsynlige fordelen av stoffet er betydelig høyere enn den potensielle risikoen for brudd på det ufødte barnet.

Ved langvarig behandling med Dexamethason kan forskjellige forstyrrelser i utviklingen av fosteret dannes. Dersom stoffet brukes i løpet av tredje trimester av svangerskapet, det er en stor nok risiko for at fosteret vil dukke opp atrofiske endringer i binyrebarken, som i fremtiden vil føre til at utnevnelsen av hormonbehandling fødselen.

Hvis Dexamethason er foreskrevet for å amme i en kvinne, så blir amming avbrutt i løpet av behandlingen.

Kontra

Uklare kontraindikasjoner for bruk av dexametason er:

• allergisk sensitivitet for ingrediensene i stoffet;
• barn opptil 3 år.

 Relative kontraindikasjoner kan omfatte:

• virale, sopp- og mikrobielle infeksjoner, tuberkulose, mykose;
• periode 2 måneder før og 2 uker etter vaksinering
• tilstand av immundefekt;
• inflammatoriske og ulcerative sykdommer i fordøyelseskanalen;
• hjerteinfarkt, hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, hypertensjon;
• sykdommer i skjoldbruskkjertelen, diabetes mellitus;
• utilstrekkelig nyre- og leverfunksjon
• osteoporose, poliomyelitt, økt intraokulært trykk;
• graviditet og amming.

[28], [29], [30]

Bivirkninger Deksametason

Sannsynligheten for bivirkninger er høyere, jo lengre behandlingsforløp og jo høyere dosering av Dexamethason.

Generelt er stoffet oppfattet av kroppen ikke dårlig, men i noen tilfeller oppstår slike uønskede symptomer:

• steroid form av diabetes mellitus, hemming av binyrene funksjon, Itenko-Cushing syndrom, senere seksuell utvikling i barnet;
• dyspepsi, betennelse i bukspyttkjertelen, steroidform av magesår, forandringer i appetitten, økt gassdannelse;
• forstyrrelser i hjerterytmen, endringer i EKG, endringer i blodtrykk, økning av blodkoagulabilitet;
• humørsvingninger, orienteringstap, konvulsiv syndrom, hallusinasjoner, psykoser, depressive forhold, irritabilitet, hodepine;
• økt intraokulært trykk, optisk nervebeskyttelse, hornhindedystrofi, katarakt;
• hypokalcemi, overdreven svette;
• hevelse i ekstremiteter, vektøkning;
• osteoporose, muskel og seneskader;
• dystrofiske hudforandringer, pigmenteringsforstyrrelser, akneutbrudd, økt risiko for purulente og sopphudssår
• allergiske prosesser;
• utvikling av "withdrawal syndrom" av stoffet.

[31],

Overdose

Symptomer på overdosering av Dexamethason er økte bivirkninger.

Behandlingen av en overdose er alltid symptomatisk, mot en bakgrunn av en reduksjon i mengden av stoffet. Narkotikauttak kan ikke abrupt avbrytes, siden det er mulig å utvikle et "tilbaketrekkssyndrom".

[34], [35], [36], [37]

Interaksjoner med andre legemidler

Dexametason er ikke foreskrevet:

• med hjerte glykosider (økt risiko for hjertearytmier);
• med levende antiviral vaksine (mulig aktivering av infeksjon);
• med paracetamol (økt toksisk effekt på leveren);
• med muskelavslappende midler (graden av muskel blokkasje øker);
• med somatotropin (senke effektiviteten til sistnevnte);
• med antacida (dexametasonabsorbsjon minker);
• med hypoglykemiske stoffer (deres effekt er redusert);
• med syklosporiner og ketokonazol (giftig effekt øker);
• med tiazider, hemmere av karbonanhydrase, andre kortikosteroider og amfotericin (økt risiko for hypokalemi);
• med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og etylalkohol (risikoen for sårdannelse i fordøyelseskanalen øker);
• med indometacin (risikoen for å utvikle bivirkninger øker);
• med inhibitorer av karbonsyreanhydrase og amfotericin (økt risiko for osteoporose);
• med skjoldbruskhormoner (øker clearance av kortikosteroider);
• med immunosuppressive midler (risikoen for å bli med i infeksjon og utvikling av lymfom øker);
• med østrogener (klarering av kortikosteroider minker);
• med andre steroider (kan utvikle hirsutisme og akne);
• med tricykliske antidepressiva (forverring av depresjon av depresjon);
• med andre glukokortikosteroider, antipsykotiske stoffer, azathioprin og karbutamid (økt risiko for katarakt);
• med m-holinoblokatorami (øker intraokulært trykk).

[38], [39], [40]

Lagringsforhold

Dexametason i ampuller eller tabletter kan oppbevares ved normal romtemperatur, på steder utilgjengelige for barn.

[41], [42], [43], [44]

Holdbarhet

Løsningen i ampuller lagres i opptil 3 år. Dexamethason-tabletter er lagret i 4 år.

[45], [46]