Dexametason

Legemidlet Dexamethason er en typisk representant for hormonene i binyrebarken, som med hell brukes i medisin som sterke antiinflammatoriske midler. Dexamethason tilhører kategorien kortikosteroidlegemidler for systemisk bruk.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Dexametason

Deksametason kan foreskrives av en lege i følgende tilfeller:

• i patologier i det endokrine systemet, nemlig: ved utilstrekkelig funksjon av binyrebarken, ved arvelig hyperplasi av binyrebarken, i det subakutte stadiet av tyreoiditt;
• for ulike typer sjokktilstander;
• i tilfeller av hjerneødem forårsaket av tumorprosesser, traumatiske hjerneskader, kirurgi, blødninger, inflammatoriske prosesser, strålingseksponering;
• i tilfelle astmatisk status, bronkospasme;
• ved alvorlige allergiske prosesser, anafylaksi;
• i revmatologiske patologier;
• i autoimmune prosesser;
• i onkologi;
• for blodsykdommer;
• som en del av kompleks terapi for alvorlige smittsomme prosesser;
• for behandling av øyesykdommer (keratokonjunktivitt, blefaritt, skleritt, etc.);
• til lokal bruk.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Utgivelsesskjema

• Deksametason produseres som en væske til injeksjon, som er en gjennomsiktig, litt gulaktig løsning. Én ampulle med 1 og 2 ml av legemidlet inneholder henholdsvis 4 og 8 mg natriumfosfatdeksametason. Ampullene er laget av mørkt glass. Emballasjen er av papp, med instruksjoner inni.
• Deksametason kan også produseres i form av hvite sylindriske tabletter med et doseringshakk i midten. Tablettene har en dosering på 0,5 mg. Pakken inneholder 5 eller 10-cellet blisterpakning, 10 tabletter i hver.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamikk

Det syntetiske glukokortikosteroidhormonet deksametason er et metylert fluoroprednisolonpreparat. Hovedegenskapene er betennelsesdempende, antiallergiske, immunsuppressive, antisjokkhemmende og antitoksiske.

Deksametason aktiverer nervesystemet, reduserer antallet lymfocytter og eosinofiler, og potenserer syntesen av erytropoietiner.

Deksametason påvirker metabolske prosesser:

• reduserer prosentandelen proteiner i plasma, akselererer produksjonen av albuminer og proteinkatabolisme i muskelvev;
• akselererer produksjonen av fettsyrer og triglyserider, starter omfordelingen av fettvev, øker kolesterolinnholdet i blodet;
• forbedrer absorpsjonen av karbohydrater i fordøyelsessystemet, akselererer strømmen av glukose fra leveren til sirkulasjonssystemet, stimulerer glukoneogenese;
• holder på natrium og fuktighet i kroppen, og forsterker fjerningen av kalium og kalsium fra kroppen.

Deksametason undertrykker hypofysefunksjonen betydelig med liten mineralokortikosteroidaktivitet.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetikk

Når det tas innvortes, absorberes deksametason raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen. Maksimal mulig mengde av legemidlet i blodserumet oppdages etter omtrent halvannen time. I sirkulasjonssystemet binder den aktive komponenten av legemidlet seg til et spesifikt protein - transkortin.

Deksametason trenger lett inn i fysiologiske barrierer (placenta, blod-hjerne-barrieren).

Legemidlet metaboliseres i leveren og danner en rekke inaktive metabolitter.

Den aktive ingrediensen skilles ut via nyrene. Halveringstiden er i gjennomsnitt 4 timer.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosering og administrasjon

Behandling med deksametason foreskrives individuelt.

Den gjennomsnittlige daglige dosen av deksametason for oral administrasjon kan være omtrent 9 mg, med en maksimal tillatt dose på 15 mg. Etter å ha oppnådd ønsket effekt, reduseres mengden av legemidlet gradvis, og byttes til en vedlikeholdsdose (fra 2 til 4 mg per dag).

Injeksjon av 4 til 20 mg deksametason per dag er tillatt. Legemidlet kan administreres intravenøst, intramuskulært eller lokalt (direkte i det patologiske fokuset). Fysiologisk løsning eller 5 % glukoseløsning kan brukes som løsemiddel.

Hvis mulig, bytt til intern administrering av tablettformen av legemidlet etter 3-4 dager med deksametasoninjeksjoner.

[ 32 ], [ 33 ]

Bruk Dexametason under graviditet

Deksametason kan kun foreskrives til gravide kvinner i situasjoner der den sannsynlige fordelen av legemidlet er betydelig høyere enn den mulige risikoen for problemer hos det ufødte barnet.

Ved langvarig behandling med deksametason kan det oppstå ulike forstyrrelser i fosterutviklingen. Hvis legemidlet brukes i tredje trimester av svangerskapet, er det en ganske høy risiko for at fosteret utvikler atrofiske forandringer i binyrebarken, noe som deretter vil føre til hormonbehandling for det fødte barnet.

Hvis deksametason forskrives til en kvinne som ammer, skal ammingen opphøre i behandlingsperioden.

Kontra

Følgende anses som klare kontraindikasjoner for bruk av deksametason:

• allergisk følsomhet for ingrediensene i legemidlet;
• barn under 3 år.

Relative kontraindikasjoner kan omfatte:

• virus-, sopp- og mikrobielle infeksjoner, tuberkulose, mykose;
• perioden på 2 måneder før og 2 uker etter vaksinasjon;
• immunsvikttilstander;
• inflammatoriske og ulcerøse sykdommer i fordøyelseskanalen;
• hjerteinfarkt, hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet, hypertensjon;
• skjoldbruskkjertelsykdom, diabetes;
• utilstrekkelig nyre- og leverfunksjon;
• osteoporose, poliomyelitt, økt intraokulært trykk;
• graviditet og amming.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bivirkninger Dexametason

Jo lengre behandlingsforløpet er og jo høyere dosen av deksametason er, desto høyere er sannsynligheten for bivirkninger.

Generelt sett blir legemidlet godt akseptert av kroppen, men i noen tilfeller oppstår følgende uønskede symptomer:

• steroid diabetes mellitus, hemming av binyrefunksjon, Itsenko-Cushing syndrom, sen seksuell utvikling hos barn;
• dyspepsi, betennelse i bukspyttkjertelen, steroidformen for magesår, endret appetitt, økt gassdannelse;
• hjerterytmeforstyrrelser, endringer i EKG, endringer i blodtrykk, økt blodkoagulasjon;
• humørsvingninger, desorientering, kramper, hallusinasjoner, psykose, depresjon, irritabilitet, hodepine;
• økt intraokulært trykk, skade på synsnerven, hornhinnedystrofi, grå stær;
• hypokalsemi, overdreven svetting;
• hevelse i ekstremiteter, vektøkning;
• osteoporose, muskel- og seneskader;
• dystrofiske forandringer i huden, pigmenteringsforstyrrelser, akne, økt risiko for purulente og sopphudsskader;
• allergiske prosesser;
• utvikling av rusmiddelabstinenssyndrom.

[ 31 ]

Overdose

Symptomer på overdose med deksametason inkluderer økte bivirkninger.

Behandling av overdosering er alltid symptomatisk, med en reduksjon i mengden av legemidlet. Det er umulig å brått slutte å ta Dexamethasone, da det kan utvikle seg et "abstinenssyndrom".

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Deksametason er ikke foreskrevet:

• med hjerteglykosider (øker risikoen for å utvikle hjertesykdommer);
• med en levende antiviral vaksine (infeksjonsaktivering er mulig);
• med paracetamol (øker den toksiske effekten på leveren);
• med muskelavslappende midler (graden av muskelblokkade øker);
• med somatotropin (effektiviteten til sistnevnte avtar);
• med syrenøytraliserende midler (absorpsjonen av deksametason er redusert);
• med hypoglykemiske legemidler (effekten deres er redusert);
• med ciklosporiner og ketokonazol (øker toksiske effekter);
• med tiazider, karbonanhydrasehemmere, andre kortikosteroider og amfotericin (øker risikoen for å utvikle hypokalemi);
• med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og etylalkohol (øker risikoen for å utvikle sår i fordøyelseskanalen);
• med indometacin (øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger);
• med karbonsyreanhydrasehemmere og amfotericin (øker risikoen for osteoporose);
• med skjoldbruskkjertelhormoner (øker clearance av kortikosteroider);
• med immunsuppressiva (risikoen for infeksjon og lymfomutvikling øker);
• med østrogener (reduserer clearance av kortikosteroider);
• med andre steroider (hirsutisme og akne kan utvikle seg);
• med trisykliske antidepressiva (manifestasjonene av depresjon forverres);
• med andre glukokortikosteroider, antipsykotiske legemidler, azatioprin og karbutamid (øker risikoen for grå stær);
• med m-antikolinergika (øker det intraokulære trykket).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Lagringsforhold

Deksametason i ampuller eller tabletter kan oppbevares ved normal romtemperatur, utilgjengelig for barn.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Holdbarhet

Løsningen i ampuller oppbevares i opptil 3 år. Deksametasontabletter oppbevares i opptil 4 år.

[ 45 ], [ 46 ]