Cetirizin

Cetirizin er et legemiddel som blokkerer H1-histaminreseptorene. Det er effektivt i tidlig stadium av allergiske manifestasjoner og reduserer også mengden frigjorte allergiledere. Legemidlet brukes til å eliminere ulike typer allergier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Cetirizin

Det brukes til å eliminere følgende typer patologier:

• høysnue;
• allergisk rhinitt;
• dermatitt;
• konjunktivitt;
• angioødem og urtikaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Utgivelsesskjema

Produktet kommer i tabletter, i blisterpakninger på 10 stk. Inne i pakken er det 1-2 blisterplater.

Cetirizin heksal

Cetirizinheksal er et antihistamin for systemisk bruk. Det er tilgjengelig som en oral oppløsning.

Cetirizin-astrapharm

Cetirizin-astrapharm er et antihistamin til generell bruk, et derivat av piperazin.

Cetirizin-Norton

Cetirizin-Norton brukes til å lindre symptomer på sesongmessig allergisk rhinitt eller dens kroniske form, samt kronisk idiopatisk urtikaria.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamikk

Cetirizin er et nedbrytningsprodukt av hydroksyzin i menneskekroppen. Det er en potent selektiv antagonist av perifere H1-terminaler. Under syntese med reseptorer in vitro-studier oppsto ingen affinitet for andre terminaler som er forskjellige fra H1-reseptorer.

I tillegg til den antagonistiske effekten på H1-reseptorer, har stoffet antiallergiske egenskaper. Ved administrering av legemidlet i en dose på 10 mg én/to ganger daglig, bremser det ned den siste fasen av involveringen av inflammatoriske celler (spesielt eosinofiler) i spredningsprosessen i konjunktiva og huden hos personer som har fått administrert et antigen. Ved en daglig dose på 30 mg bremser legemidlet inntrengningen av eosinofiler sammen med bronkoalveolær væske i den sene fasen av bronkial innsnevring, som oppstår når et allergen inhaleres av en person som lider av bronkial astma.

Cetirizin bremser også det sene stadiet av den inflammatoriske reaksjonen forårsaket av intradermal injeksjon av kallikrein hos personer med kronisk urtikaria. Samtidig reduserer det styrken på molekylær adhesjon (elementer av ICAM-1, samt VCAM-1, som fungerer som markører for allergiindusert betennelse).

Det finnes informasjon om at legemidlet i doser på 5 og 10 mg kan redusere forekomsten av rødhet og blemmer som oppstår på grunn av for høye histaminnivåer i huden. Ved en enkelt bruk av 10 mg av legemidlet starter effekten etter 20 minutter / 1 time. Effekten av bruken varer i minst 24 timer med en enkelt dose.

Det finnes informasjon om at barn i alderen 5–12 år ikke viser toleranse for cetirizins antihistaminegenskaper (undertrykkelse av utvikling av rødhet og blemmer). Etter fullført gjentatt behandling med cetirizin gjenopprettes den normale hudreaksjonen på histamin i løpet av omtrent 3 dager.

Hos personer med allergisk rhinitt og samtidig bronkial astma (mild eller moderat alvorlighetsgrad), bidro det å ta legemidlet i en dose på 10 mg én gang daglig til å forbedre tilstanden ved tegn på rhinitt, uten å påvirke lungenes funksjon. Disse dataene bekrefter sikkerheten ved bruk av legemidlet ved bronkial astma av moderat eller mild alvorlighetsgrad.

Det finnes bevis for at bruk av store daglige doser cetirizin (60 mg) ikke induserte signifikant forlengelse av QT-intervallet.

Å ta medisinen i anbefalt dose forbedrer helsen til personer med sesongmessig eller helårlig allergisk rhinitt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetikk

Stoffets maksimale likevektsnivå i plasma er nesten 300 ng/ml, og det tar omtrent 1 ± 0,5 timer å oppnå denne indikatoren. Det var ingen akkumulering av stoffet ved inntak av legemidlet i mengden 10 mg over en periode på 10 dager.

Absorpsjonsvolumet av stoffet reduseres ikke ved kombinert inntak med mat, men hastigheten reduseres. Volumet av biotilgjengelighetsindikatorer er likt når stoffet brukes i form av kapsler, løsning eller tabletter. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 0,5 l/kg. Syntesen av stoffet med plasmaproteiner er 93 ± 0,3 %. Samtidig påvirker ikke cetirizin syntesen av warfarin med blodprotein.

Stoffet gjennomgår ikke omfattende førstepassasjemetabolisme. Omtrent 2/3 av dosen skilles ut uendret i urinen. Terminal halveringstid er omtrent 10 timer. Cetirizin har lineær farmakokinetikk når det administreres i doser på 5–60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Tenåringer fra 12 år og oppover, samt voksne, bør ta medisinen i en mengde på 10 mg én gang om kvelden til middag eller to ganger daglig (morgen og kveld) à 5 mg. For barn i alderen 2–6 år er dosen 5 mg (eller 10 dråper) én gang daglig eller 2,5 mg (eller 5 dråper) to ganger daglig (morgen og kveld).

Personer med nyresvikt trenger halvparten av standarddosen.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bruk Cetirizin under graviditet

Kontraindisert under graviditet.

Siden cetirizin går over i morsmelk, bør det ikke gis under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot cetirizin, hydroksyzin og andre komponenter i legemidlet;
• indikatorer for redusert nyrefunksjon (kreatininclearance-nivå innenfor 30–49 ml/minutt);
• kronisk nyresvikt;
• barn under 6 år.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Cetirizin

Cetirizin tolereres ofte godt. Bivirkninger er sjeldne og kortvarige. De viktigste manifestasjonene er:

• reaksjoner i fordøyelsessystemet: dyspeptiske symptomer og tørrhet i munnslimhinnen;
• manifestasjoner fra nervesystemet: hodepine, migrene, svimmelhet, følelser av opphisselse, døsighet eller tretthet;
• allergiske reaksjoner: hudutslett, angioødem, urtikaria og kløe.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Etter en enkelt bruk av legemidlet i mengden 50 mg, utvikles følgende tegn på overdosering: en følelse av døsighet, alvorlig irritabilitet eller angst, samt forstoppelse, tørr munn og slimhinner og forsinket vannlating.

Mageskylling og symptomatisk behandling vil være nødvendig for å eliminere lidelsen. Det finnes ingen spesifikk motgift. Hemodialyse vil være ineffektiv.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk med teofyllin (i en daglig dose på 400 mg) forårsaker en reduksjon i nivået av den totale clearancekoeffisienten for cetirizin (mens egenskapene til teofyllin ikke endres).

Myelotoksiske legemidler øker den hematotoksiske effekten av legemidlet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Lagringsforhold

Cetirizin skal oppbevares beskyttet mot sollys og fuktighet, utilgjengelig for barn. Temperaturforhold – ikke høyere enn 25ºC.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Cetirizin er egnet for bruk i en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for tablettene.

[ 39 ], [ 40 ]