Celeston

Legemidlet Celeston refererer til den farmakologiske gruppen av syntetiske adrenokortiske steroider (binyrebarkgonader). ATS kode H02A B01.

Andre handelsnavn: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

[1], [2]

Indikasjoner Celeston

På grunn av sin sterke anti-inflammatoriske, anti-allergiske og kløe-virkning, er Celeston brukt:

• ved allergiske tilstander og reaksjoner av forskjellig etiologi, astma, atopisk og kontaktdermatitt, serumsykdom;
• med dermatologiske sykdommer (bullous herpetiform dermatitt, eksfoliativ erytroderma, pemphigus, erythema multiforme);
• i tilfelle av endokrine lidelser (kongenital adrenal hyperplasi, binyrebarksinsuffisiens, hyperkalsemi, betennelse i skjoldbruskkjertelen);
• med patologier i mage-tarmkanalen (enteritt, ulcerøs kolitt);
• i hematologi (med autoimmun hemolytisk anemi, sekundær trombocytopeni, etc.);
• i nefrologi (med betennelse og forskjellige dysfunksjoner av inflammatorisk etiologi);
• i reumatiske sykdommer (giktisk artritt, akutt revmatisk karditt, ankyloserende spondylitt, systemisk lupus erythematosus, psoriasis og reumatoid artritt, etc.).

Celeston kan også foreskrives av onkologi for palliativ terapi av leukemier og lymfomer, en metastatisk hjernesvulst; pasienter med forverring av multippel sklerose eller ødem i hjernen; i anti-tuberkulose terapi, i inflammatoriske prosesser i otolaryngology og oftalmologi.

Intramuskulær eller intravenøs administrering av Celeston er indikert ved sjokk, akutt hjerne ødem og tetanus. Som et forebyggende middel, brukes legemidlet til nyretransplantasjon og for å forhindre pusteforstyrrelser hos nyfødte under tidlig fødsel.

[3], [4], [5]

Utgivelsesskjema

Tabletter på 0,5 mg; løsning for parenteral bruk i ampuller på 1 ml.

[6], [7]

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i stoffet Celeston er et fluorert kortikosteroid med langtidsvirkende betametasonnatriumfosfat. Dens mineralokortikoide aktivitet er mindre uttalt på grunn av tilstedeværelsen av p-metylgruppen, noe som forbedrer den antiinflammatoriske effekten og reduserer egenskapen til fluor for å beholde vann og natrium.

Farmakodynamikk av medikamentet basert på bindingen av de aktive substanser med spesifikke reseptorer og cellegjennomtrengning inn i kjernen, hvoretter øker proteinsyntese lipocortin, som hemmer tsikloogenaz anti-inflammatorisk aktivitet, fosfolipase, etc. Inflammatoriske faktorer. Således er det en stabilisering av cytoplasmiske membran betent vev og reduserer dannelsen av antistoffer.

Som alle GCS Tseleston har immunsuppressiv virkning, noe som bidrar til en reduksjon av syntese av T- og B-lymfocytter, redusere produksjon av lymfocytter og makrofager γ-interferon og interleukiner blokade og slipper inn i den systemiske sirkulasjon syntetisert ved hjelp av mastcellemediatorer for allergiske reaksjoner slik som histamin.

Som et resultat av biokjemiske forandringer av intracellulære nøytraliseringen skjer intercellulære adhesjonsmolekyler på endoteliale cellemembraner og stoppe bevegelsen av leukocytter til inflammasjonsstedet og generering av proteolytiske enzymer, og vevsplasminogen-aktivator.

Søknad Tselestona henhold sjokktilstander gjenoppretter ikke bare følsomheten av reseptorer for adrenalin, noradrenalin og dopamin, men øker også nivået av katekolaminer i blodet ved å stimulere funksjonen av de viktigste organer og generell metabolisme.

[8], [9]

Farmakokinetikk

I en hvilken som helst anvendelsesmetode penetrerer Celeston godt inn i vev og går inn i blodet og når maksimale plasmakonsentrasjoner på 60-90 minutter.

Betametasonnatriumfosfat gjennomgår biotransformasjon av leverenzymer med dannelse av inaktive metabolitter. Legemidlet utskilles fra kroppen med urin (halveringstiden er omtrent fem timer). Men dens biologiske aktivitet ved en standarddose manifesteres i en og en halv til to dager.

[10]

Dosering og administrasjon

Celeston kan administreres intravenøst, intramuskulært, inn i felleshulen og bløtvevet (intralesional); i nødstilfeller (sjokk, hjerneødem) - intravenøst 2-4 mg tre ganger daglig (med en løsning av natriumklorid eller glukose).

I begynnelsen av behandlingen er daglig dose av legemidlet i form av tabletter 0,25-8 mg for voksne og 0,02-0,25 mg per kg kroppsvekt for barn.

Dosen bestemmes for hver pasient individuelt - i henhold til diagnosen og alvorlighetsgraden av sykdommen.

[15]

Bruk Celeston under graviditet

Celeston-preparatet - som alle andre kortikosteroider - bør kun brukes under graviditet dersom potensielle fordeler rettferdiggjør mulig risiko for fosteret. Barn født til kvinner som tar kortikosteroider under svangerskapet, bør monitoreres nøye for tegn på hypoadrenalisme (Addison's sykdom).

Ifølge FDA har effekten av Celeston på fosteret en risikokategori på C.

Kontra

Blant kontraindikasjoner til bruk av preparatet er Celeston notert:

• systemisk soppinfeksjon;
• Herpesvirus (HSV, Herpes zoster), virus zoster eller rubella virus;
• latent eller aktiv amoebiasis;
• aktiv form for tuberkulose;
• HIV-infeksjon;
• alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon
• betennelse i mageslimhinnen (gastritis) eller spiserør (esophagitt);
• akutt stadium av magesår i mage og tolvfingre;
• betennelse i divertikulum i tykktarmen;
• hjerteinfarkt, akutt hjertesvikt, hypertensjon;
• diabetes mellitus;
• autoimmune myasthenia;
• akutte former for psykiske lidelser;
• nylig vaksinasjon.

[11], [12]

Bivirkninger Celeston

Bruk av stoffet Celeston kan forårsake følgende bivirkninger:

• allergiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk, Quinckes ødem;
• forverring av sammenhengende infeksjoner;
• forstyrrelser (bradykardi eller takykardi), hjertefrekvens, økt blodtrykk, lungeødem, synkope, tromboembolisme, myokardruptur etter et hjerteinfarkt, hjertestans;
• akne, atopisk dermatitt, hud og subkutan atrofi (hvor parenteral administrering), forbedret tørr med hyperkeratose, hematom og petekkier, erytem, hyper eller hypo- og dårlig sårtilheling, hyperhidrose, striae, fortynning av huden og håret;
• en reduksjon i glukosetoleranse, glukosuri, hirsutisme, vekstretardering hos barn;
• kvalme, oppblåsthet og tarm, økt appetitt, hepatomegali; betennelse i bukspyttkjertelen, magesår med mulig perforering og blødning;
• tap av muskelmasse og svakhet i muskler, osteoporose (med patologiske beinfrakturer), steroid myopati;
• hodepine og svimmelhet, anfall og parestesi, økt intrakranielt trykk, nevropati, depresjon, følelsesmessig ubalanse, psykiske lidelser.

[13], [14]

Overdose

Overdosering er mulig dersom regimet av påføring er brutt og ikke bare er forsterket av alle bivirkninger, men også ved utvikling av sekundær (medisinsk) insuffisiens av binyrene.

[16], [17]

Interaksjoner med andre legemidler

Celeston instruksjon merker at kombinert bruk av NSAID eller etanol kan forårsake sårdannelse i mage-tarmkanalen, med diuretika - hypokalemi, og med hjerteglykosider - øker risikoen for hjertearytmi.

Reduser effekten av Celeston-antibiotika-makrolider og barbiturater, og øk effekten av østrogenholdige legemidler (inkludert orale prevensiver).

Samtidig bruk av anticholinesterase-legemidler og GCS kan forverre tilstanden til pasienter med myasthenia gravis. Siden kortikosteroider øker blodsukkernivået, kan det være nødvendig å justere dosen av legemidler for å behandle diabetes. Under mottak av Celeston kan vaksinering ikke utføres på grunn av den immunosuppressive effekten av kortikosteroider.

[18], [19]

Lagringsforhold

Oppbevares uten tilgang til dagslys, t + 15-30 ° C.

[20], [21], [22]

Holdbarhet

Tabletter - 36 måneder, løsning - 24 måneder.