Celeston

Legemidlet Celestone tilhører den farmakologiske gruppen av syntetiske adrenokortikale steroider (binyrebarkhormoner). ATC-kode H02A B01.

Andre handelsnavn: Betametason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Celeston

På grunn av sine sterke betennelsesdempende, antiallergiske og kløestillende effekter, brukes Celestone:

• for allergiske tilstander og reaksjoner av ulike etiologier, astma, atopisk og kontaktdermatitt, serumsyke;
• for dermatologiske sykdommer (bulløs herpetiform dermatitt, eksfoliativ erytrodermi, pemfigus, erythema multiforme);
• ved endokrine lidelser (medfødt binyrehyperplasi, binyrebarksvikt, hyperkalsemi, betennelse i skjoldbruskkjertelen);
• for mage-tarmpatologier (enteritt, ulcerøs kolitt);
• i hematologi (med autoimmun hemolytisk anemi, sekundær trombocytopeni, etc.);
• i nefrologi (for betennelse og ulike dysfunksjoner av inflammatorisk etiologi);
• i behandlingen av revmatiske sykdommer (giktartritt, akutt revmatisk karditt, Bekhterevs sykdom, systemisk lupus erythematosus, psoriasisartritt og revmatoid artritt, etc.).

Celestone kan også foreskrives til kreftpasienter for palliativ behandling av leukemi og lymfom, metastatiske hjernesvulster; pasienter med forverring av multippel sklerose eller hjerneødem; i antituberkulosebehandling, for inflammatoriske prosesser i øre-nese-hals- og øyeleger.

Intramuskulær eller intravenøs administrering av Celestone er indisert i tilfeller av sjokk, akutt hjerneødem og stivkrampe. Som et profylaktisk middel brukes legemidlet ved nyretransplantasjon og for å forhindre pustevansker hos nyfødte under for tidlig fødsel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Tabletter på 0,5 mg; løsning til parenteral bruk i ampuller på 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Celestone er et langtidsvirkende fluorert kortikosteroid, betametason-natriumfosfat. Mineralokortikoidaktiviteten er mindre uttalt på grunn av tilstedeværelsen av en β-metylgruppe, som forsterker den antiinflammatoriske effekten og reduserer fluorens evne til å holde på vann og natrium.

Farmakodynamikken til dette legemidlet er basert på bindingen av det aktive stoffet til spesifikke cellereseptorer og penetrering inn i cellekjernen, hvoretter syntesen av lipokortinprotein øker, noe som undertrykker den antiinflammatoriske aktiviteten til cyklogenaser, fosfolipaser og andre inflammatoriske faktorer. Dette stabiliserer de cytoplasmatiske membranene i betent vev og reduserer dannelsen av antistoffer.

Som alle GCS har Celestone en immunsuppressiv effekt som bidrar til å redusere syntesen av T- og B-lymfocytter, redusere produksjonen av γ-interferon og interleukiner av lymfocytter og makrofager, og blokkere frigjøring av mediatorer av allergiske reaksjoner, spesielt histamin, syntetisert av mastceller i den systemiske blodbanen.

Som et resultat av intracellulære biokjemiske forandringer skjer det en nøytralisering av intercellulære adhesjonsmolekyler på membranene til endotelceller og en stopp i bevegelsen av leukocytter til betennelsesstedet, samt produksjonen av proteolytiske enzymer og vevsplasminogenaktivator.

Bruk av Celestone under sjokktilstander gjenoppretter ikke bare reseptorenes følsomhet for adrenalin, noradrenalin og dopamin, men øker også nivået av katekolaminer i blodet, noe som stimulerer funksjonene til de viktigste organene og den generelle metabolismen.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Med en hvilken som helst påføringsmetode trenger Celestone godt inn i vevet og går inn i blodomløpet, og når maksimale konsentrasjoner i plasma etter 60-90 minutter.

Betametason-natriumfosfat gjennomgår biotransformasjon av leverenzymer for å danne inaktive metabolitter. Legemidlet skilles ut fra kroppen i urinen (halveringstiden er omtrent fem timer). Men den biologiske aktiviteten ved standarddose manifesterer seg innen halvannen til to dager.

[ 10 ]

Dosering og administrasjon

Celestone kan administreres intravenøst, intramuskulært, i leddhuler og bløtvev (intralesionalt); i nødstilfeller (sjokk, hjerneødem) - intravenøst 2-4 mg tre ganger daglig (med natriumklorid eller glukoseoppløsning).

Ved begynnelsen av behandlingen er den daglige dosen av legemidlet i tablettform 0,25–8 mg for voksne og 0,02–0,25 mg per kilogram kroppsvekt for barn.

Dosen bestemmes individuelt for hver pasient – i samsvar med diagnosen og alvorlighetsgraden av sykdommen.

[ 15 ]

Bruk Celeston under graviditet

Celestone, som alle andre kortikosteroider, bør kun brukes under graviditet dersom den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Barn født av kvinner som tok kortikosteroider under graviditet bør overvåkes nøye for tegn på hypoadrenalisme (Addisons sykdom).

Ifølge FDA er Celestones effekter på fosteret klassifisert som risikokategori C.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av legemidlet Celestone inkluderer:

• systemisk soppinfeksjon;
• infeksjon med herpesvirus (HSV, herpes zoster), vannkoppevirus (zostervirus) eller røde hunder (rubellovirus);
• latent eller aktiv amøbiasis;
• aktiv form for tuberkulose;
• HIV-infeksjon;
• alvorlig funksjonssvikt i nyrene eller leveren;
• betennelse i mageslimhinnen (gastritt) eller spiserøret (øsofagitt);
• akutt stadium av magesår og tolvfingertarmsår;
• betennelse i divertiklene i tykktarmen;
• hjerteinfarkt, akutt hjertesvikt, hypertensjon;
• diabetes mellitus;
• autoimmun myasthenia gravis;
• akutte former for psykiske lidelser;
• nylig vaksinasjon.

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Celeston

Bruk av legemidlet Celestone kan forårsake følgende bivirkninger:

• allergiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk, Quinckes ødem;
• forverring av mellomliggende infeksjoner;
• hjerterytmeforstyrrelser (bradykardi eller takykardi), økt blodtrykk, lungeødem, besvimelse, tromboembolisme, hjerteinfarktruptur etter et nylig infarkt, hjertestans;
• akne, allergisk dermatitt, atrofi av hud og subkutant vev (på stedet for parenteral administrering), økt tørrhet i huden med hyperkeratose, hematomer og petekkier, erytem, hyper- eller hypopigmentering, dårlig sårheling, hyperhidrose, striae, tynning av hud og hår;
• redusert glukosetoleranse, glukosuri, hirsutisme, veksthemming hos barn;
• kvalme, oppblåsthet og utspiling av tarmen, økt appetitt, hepatomegali; betennelse i bukspyttkjertelen, magesår med mulig perforasjon og blødning;
• tap av muskelmasse og muskelsvakhet, osteoporose (med patologiske beinbrudd), steroidmyopati;
• hodepine og svimmelhet, kramper og parestesi, økt intrakranielt trykk, nevropati, depresjon, emosjonell ustabilitet, psykiske lidelser.

[ 13 ], [ 14 ]

Overdose

En overdose er mulig hvis doseringsregimet ikke følges, og er full av ikke bare en økning i alle bivirkninger, men også utvikling av sekundær (medisinsk) binyreinsuffisiens.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Instruksjonene for Celestone bemerker at kombinert bruk med NSAIDs eller etanol kan forårsake magesår, med diuretika - hypokalemi, og med hjerteglykosider - øke risikoen for hjertearytmi.

Makrolidantibiotika og barbiturater reduserer effekten av Celeston, mens østrogenholdige midler (inkludert p-piller) øker effekten.

Samtidig bruk av antikolinesterase-legemidler og GCS kan forverre tilstanden til pasienter med myasteni. Siden kortikosteroider øker blodsukkernivået, kan det være nødvendig å justere dosen av legemidler for behandling av diabetes. Vaksinasjoner bør ikke utføres under administrering av Celeston på grunn av kortikosteroiders immunsuppressive effekt.

[ 18 ], [ 19 ]

Lagringsforhold

Oppbevares unna dagslys, t +15–30 °C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Holdbarhet

Tabletter – 36 måneder, løsning – 24 måneder.