Carbidopa og Levodopa Teva

Carbidopa og levodopa-teva er et komplekst anti-parkinson-stoff, som inneholder en metabolisme for dopamin (levodopa), samt et stoff som senker perifer dopa-dekarboksylase (carbidopa).

Tegn på skjelvende lammelse antas å være forårsaket av dopaminmangel. Med normale dopaminnivåer virker det som en nevrotransmitter og produseres av noen hjerneceller som styrer muskelaktiviteten. Derfor antas det at motoriske lidelser oppstår på grunn av mangel på dopamin inne i kroppen.

Indikasjoner Carbidopa og Levodopa Teva

Det brukes under skjelving.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet er laget i tabletter - 10 stykker i en blisterpakning. I en pakke - 5 eller 10 slike pakker.

Farmakodynamikk

Den anti-parkinsoniske aktiviteten til levodopa er forbundet med omdannelsen til dopamin (på grunn av dekarboksylering som forekommer direkte i sentralnervesystemet), noe som resulterer i at dopaminmangel i nervecellene fylles på nytt.

Carbidopa kan ikke overvinne BBB; forhindrer prosessene med ekstracerebral dekarboksylering av levodopa, på grunn av hvilken det øker inngangen til hjernen med etterfølgende transformasjon i dopamin inne i sentralnervesystemet. Disse prosessene forårsaker svekkelse av tegn på skjelvinglammelse hos et stort antall pasienter.

[1], [2],

Farmakokinetikk

Begge aktive komponenter av legemidler absorberes godt; Plasma Cmax-verdier er notert etter 1-3 timer. Levodopas halveringstid (med karbidopa eksponering) er ca. 2 timer. Under påvirkning av karbidopa reduseres plasma utskillelse av levodopa med 50%. Ved eksponering for karbidopa blir levodopa vanligvis omdannet til aminosyrer (en liten del omdannes til katekolaminderivater). Alle metabolske komponenter av levodopa med karbidopa utskilles i urinen.

[3], [4], [5]

Dosering og administrasjon

Utvelgelse av den optimale daglige dosen av legemidlet gjennomføres ved nøye titrering av hver pasient individuelt.

Med tanke på intensiteten i patologien, kan det ta omtrent seks måneder å få en optimal medisineringseffekt.

Personer som ikke har brukt levodopa.

For folk som starter bruk av narkotika, må du først ta et halvt bord 1-2 ganger om dagen. Hvis nødvendig, legg til et annet halvt bord daglig eller med daglige avbrudd inntil den nødvendige mengden karbidopa er oppnådd.

Medikamenteffekten utvikler seg umiddelbart på dagen for inntaket (noen ganger også etter første del). Den når full effektivitet etter 7 dager (bruker bare levodopa, det tar uker eller måneder).

Personer som bruker levodopa.

Innføringen av levodopa må avbrytes minst 12 timer (eller 24 timer hvis legemidler ble brukt med langsom frigivelsestype) før behandling med legemidlet ble startet. Du kan ta levodopa om morgenen, og bruk den ikke om natten. En servering bør være ca 20% av den tidligere daglige dosen av levodopa.

Første del.

Personer som bruker mindre enn 1,5 g levodopa per dag må først bruke 0,075-0,1 g karbidopa og 0,3-0,4 g levodopa (bruk medisin med en dose på 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 bruk.

For folk som bruker mer enn 1,5 g levodopa per dag, må du først ta den første pillen av medisinen 3-4 ganger per dag.

Støttepartiet.

Det er nødvendig å bruke legemidlet under hensyntagen til personens personlige egenskaper, og endre delen gradvis (med tanke på medisineringseffekten).

Hvis det er nødvendig å ta en større mengde levodopa, kan dosen økes til 1. Tablett 3-4 ganger daglig. Om nødvendig kan porsjonen økes med 0,5-1 brønn pille per dag (samtidig kan ikke mer enn 8 tabletter tas per dag).

I tilfeller der overføring av en pasient fra Levodopa til Carbidopa og Levodopa-Teva utføres bruk av andre midler som reduserer dekarboksylase, må administreringen av legemidler avbrytes minst 12 timer før bruk av legemidlet. Legemiddeladministrasjon bør startes med en del som ligner mengden levodopa og et stoff som senker dekarboxylase, i tidligere medisiner.

Personer som bruker andre anti-parkinsonsubstanser.

Kombinasjonen av medikamenter og MAOI-B kan øke stoffets aktivitet av de første med kontrollerte manifestasjoner av dyskinesi eller akinesi.

Det er lov til å fortsette å ta andre standard anti-parkinsonstoffer, unntatt levodopa, med introduksjon av karbidopa med levodopa, selv om de injiserte delene kan kreve justering.

[7]

Bruk Carbidopa og Levodopa Teva under graviditet

Det foreligger ingen informasjon om effektene av carbidopa og levodopa-teva i løpet av svangerskapet, men levodopa, samt kombinasjonen med carbidopa, førte til forekomsten av uregelmessigheter i utviklingen av skjelettet med indre organer under dyreforsøk. Ikke bruk stoffet under amming og graviditet. Kvinner i reproduktiv alder som bruker medisiner, bør bruke pålitelig prevensjon.

Det er ingen informasjon om hvorvidt stoffet utskilles i morsmelk. For å forhindre forekomsten av negative symptomer hos spedbarn, er det nødvendig å ta stilling til avbrytelse av narkotika eller oppsigelse av amming (tatt hensyn til behovet for mottak for en kvinne).

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• sterk følsomhet forbundet med de aktive elementene i legemidlet eller dets andre ingredienser;
• glaukom;
• hjertesvikt til å jobbe hardt;
• hjertearytmi, har en alvorlig karakter;
• alvorlig psykose;
• kombinert bruk med selektiv MAOI-A, samt ikke-selektiv MAOI (unntatt små deler av noen MAOI-B). Disse legemidlene må avbrytes minst 14 dager før du begynner å bruke stoffet.
• mistenkelig, samt udiagnostiserte epidermale sykdommer, eller melanom, tilgjengelig i historien.

Legemidlet er ikke foreskrevet til personer som ikke kan ta sympatomimetikk.

Bivirkninger Carbidopa og Levodopa Teva

Negative symptomer som oppstår når du bruker medisiner, er vanligvis forbundet med nevroparmakologisk aktivitet av dopamin. I utgangspunktet passerer de eller svekkes etter å ha redusert delen.

Ofte, når du bruker medisinen, vises dyskinesi (dystonisk, choreiform og andre bevegelser som har en ufrivillig natur). Hvis blefarospasmer og muskelkramper oppstår, reduser doseringen.

Andre alvorlige bivirkninger inkluderer psykiske endringer (psykose med paranoide tanker, samt depresjon med selvmordstendenser eller ikke) og demens. Det er rapporter om utvikling av hypersexualitet eller spenningen som har en patologisk karakter, og i tillegg dette av økt libido (spesielt ved bruk av store deler av legemidlet). Slike symptomer forsvinner etter dosereduksjon eller avbrytelse av stoffet.

Blant de negative manifestasjonene som er forbundet med levodopa og dets kombinasjoner:

• lymfe- og hematopoietiske lesjoner: anemi (også hemolytisk), blodplate eller leukopeni og agranulocytose;
• immunforstyrrelser: manifestasjoner av intoleranse, inkludert urticaria og angioødem;
• forstyrrelser i kardiovaskulærsystemets funksjon: besvimelse, hjertebank, flebitt, hjerterytme rytmeforstyrrelser, økte blodtrykksverdier, tendens til bevissthetstab og ortostatiske tegn, inkludert reduksjon i blodtrykksindikatorer;
• problemer med arbeidet med NA: ataksi, chorea, bradykinesi eller dyskinesi, svimmelhet og fenomenet den såkalte "on-off" (noen ganger oppstår flere måneder senere eller år etter starten av behandlingen med introduksjonen av levodopa, mest sannsynlig utvikler seg på grunn av sykdomsprogresjonen (med slike brudd kan kreve endring av størrelsen på deler og intervaller mellom injeksjonene deres)). I tillegg stivkrampe, dystoni, tremor intensivert, treffer hendene, muskelkramper og ekstrapyramidale motoriske symptomer, parestesi, muskelrykninger, NSA, tap av bevissthet og en tendens til å svak, og i tillegg, gangart uorden, beslag, og aktivering av latent okulosimpaticheskogo syndrom;
• psykiske lidelser: mani, depresjon, forvirring, utmattelse, mareritt og selvmordsforsøk. I tillegg er søvnløshet, svimmelhet, demens, delirium, eufori, stor angst og hallusinasjoner. Også på listen er endringer i mental tilstand (dette inkluderer midlertidig psykose og paranoid tenkning), agitasjon, frykt, kramper, tenkning eller gangproblemer, hodepine, desorientering og torpor, samt plutselig alvorlig søvnighet;
• lesjoner assosiert med mage-tarmkanalen: dysfagi, diaré, tørrhet i munnslimhinnen, dyspepsi, spytt, bruksisme, og kvalme, og i tillegg er utseendet av bitter smak, hikke, oppkast og oppblåsthet, forstoppelse, smerter i mageområdet, glossalgia smerte med gastrointestinal karakter, blødning inne i fordøyelseskanalen, brennende av tungen, mørk farge av spytt og et sår som påvirker tolvfingertarmen;
• problemer med metabolske prosesser: hevelse, vektøkning eller anoreksi;
• forstyrrelser forbundet med de subkutane lagene og epidermis: hyperhidrose, alopecia, kløe, aktivering av melanom av ondartet natur, hyperemi, utslett, mørk svette og reumatisk purpura;
• problemer med åndedrettsvernets arbeid: hesstemme, dyspné, smerte i brystbenet og åndedrettsstress;
• skader i muskel-skjelettstrukturen: muskelspasmer;
• nedsatt urinfunksjon: inkontinens eller urinretensjon, priapisme og mørk urin;
• visuelle lidelser: diplopi, synshemming, øyekramper, mydriasis, blefarospasme, oculomotorisk krise. Blefarospasme kan være et tidlig tegn på forgiftning;
• forandrer Assays indikasjoner: økende verdier av lever aktivitet (ALAT, sammen med alkalisk fosfatase og AST, bilirubin, kreatinin, laktat-dehydrogenase, urinsyre og nitrogen blodurinstoff), en positiv reaksjon i forsøket Coombs, økte serum indikatorer på sukker, en reduksjon av hematokrit til hemoglobin, bakteriuri og leukocytose med hematuri
• andre: tretthet, generell følelse av svakhet, kraftig forverring av eksisterende sykdommer, forverring av helse, hyperemi, rødme i blodet i ansiktets og melanomens hud, hvilket er ondartet;
• impulsive beslutningsforstyrrelser: overetett og impulsivt behov for kjøp når dopaminagonister eller andre legemidler som inneholder dopamin injiseres (blant dem og levodopa med karbidopa).

[6]

Overdose

Blant de tidligste manifestasjoner av forgiftning: ha ufrivillig form for bevegelse, muskelspasmer, forstyrrelsen hjertefrekvens, økt blodtrykk, blefarospasme ha tonic form, tap av appetitt, og sammen med denne økning i hjertefrekvens indikatorer, søvnløshet å forstyrre formen eksitasjon, forvirring og uro.

Umiddelbar magesvikt er nødvendig sammen med induksjon av oppkast.

Symptomatiske tiltak: infusjoner er nøye brukt må ta hensyn til graden av åpenhet i luftveiene. Ved arytmier utføres terapi med observasjon på EKG. Ingen data angående bruk av dialyse ved forgiftning. Bruk av pyridoksin vil være ineffektiv.

[8], [9]

Interaksjoner med andre legemidler

Forsiktighet er nødvendig når det brukes sammen med følgende medisiner.

Antihypertensive stoffer.

Hos personer som brukte noen antihypertensive stoffer, førte bruk av kombinasjoner av levodopa og et middel til å redusere virkningen av dekarboksylase til utseende av symptomatisk ortostatisk sammenbrudd. På grunn av dette er det nødvendig å justere dosen av det hypotensive stoffet i begynnelsen av behandlingen.

Antidepressiva.

Det er separate rapporter om forekomsten av negative symptomer (blant annet dyskinesi og en økning i blodtrykk) assosiert med kombinasjonen av legemidler og trisykliske.

Legemidlet må bare brukes med selektiv IMAO-B, i de anbefalte delene (for eksempel med selegilinom).

Anestetika.

Når det administreres sammen med anestetika, kan arytmi oppstå.

Cholinolytiske legemidler.

De kan demonstrere synergi med levodopa mens tremor er svekket, derfor er denne funksjonen ofte brukt til å øke medisineringspåvirkningen. Men det må tas i betraktning at en slik kombinasjon kan føre til en forverring av bevegelser som har ukontrollabel karakter.

Store deler av disse stoffene kan svekke levodopas positive effekt, fordi den reduserer absorpsjonshastigheten, og derved øker intragastriske metabolske prosesser av legemidler.

De resterende medisinene.

Benzodiazepiner, fenytoin med fenotiaziner, butyrofenoner, papaverin og isoniazid kan svekke levodopas medisinske aktivitet.

Levodopa-utvekslingsprosesser forbedres ved innføring av antikonvulsiva midler.

Fordi Levodopa konkurrerer med individuelle aminosyrer, er det mulig for personer som følger et høyprotein diett, at absorpsjonen av legemidlet er redusert.

Bruken av karbidopa forhindrer styrking av metabolske prosesser med transformasjon av levodopa til dopamin, som forekommer under påvirkning av pyridoksin. Legemidlet er lov til å bli foreskrevet til personer med parkinsonisme som bruker stoffer som inneholder pyridoksinhydroklorid.

Innledning i kombinasjon med selegilin kan forårsake alvorlig ortostatisk kollaps.

Fe-medisiner kan hemme absorpsjonen av levodopa.

Sympatomimetika forsterker de negative symptomene på levodopa forbundet med hjerte-og karsykdommer.

Amantadin og dopaminantagonister kan kombineres med medisinering. Når du deler dem, kan doseringsjustering være nødvendig.

Plasma levodopa verdier øker ved bruk av metoklopramid.

Innledning sammen med elementer som reduserer katecholometyltransferase (enakapapon med tolkapon) kan øke nivået av biotilgjengelighet av levodopa.

Kombinasjon med andre anti-parkinsonsubstanser, som ikke inneholder levodopa, er tillatt.

[10]

Lagringsforhold

Carbidopa og levodopa-teva bør holdes på et sted som er lukket fra barns penetrasjon. Temperaturverdiene er maksimalt 25 ° С.

[11], [12], [13]

Holdbarhet

Carbidopa og levodopa-teva kan brukes innen 36 måneder fra det tidspunkt et legemiddel er solgt.

[14],

Søknad om barn

Informasjon om sikkerheten ved bruk av legemidlet i pediatri er fraværende, og det er derfor det ikke brukes til personer under 18 år.

[15],

Analoger

Analoger av legemidler er legemidler Levoc, Duodopa, Stalevo med Levocarbhexal og Nacom.

[16]