Karbidopa og levodopa teva

Carbidopa og levodopa-Teva er et kombinasjonslegemiddel mot parkinson som inneholder en dopaminmetabolsk forløper (levodopa) og et stoff som hemmer perifer dopadekarboksylase (karbidopa).

Symptomene på skjelveparese antas å være forårsaket av dopaminmangel. Når dopaminnivåene er normale, er det en nevrotransmitter og produseres av visse hjerneceller som kontrollerer muskelaktivitet. Derfor antas det at bevegelsesforstyrrelser oppstår på grunn av dopaminmangel i kroppen.

Indikasjoner Karbidopa og levodopa teva

Den brukes under skjelveparese.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Det er 5 eller 10 slike pakker i en pakning.

Farmakodynamikk

Levodopa sin antiparkinsonistiske aktivitet er assosiert med omdannelsen til dopamin (på grunn av dekarboksylering som skjer direkte i sentralnervesystemet), noe som resulterer i at mangelen på dopamin i nervecellene kompenseres.

Karbidopa kan ikke krysse blod-hjerne-barrieren; det hindrer prosessene med ekstracerebral dekarboksylering av levodopa, noe som øker dets inntreden i hjernen med påfølgende omdannelse til dopamin i sentralnervesystemet. Disse prosessene forårsaker en svekkelse av tegnene på skjelveparese hos et stort antall pasienter.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetikk

Begge de aktive komponentene i legemidlet absorberes godt; plasma Cmax-verdier observeres etter 1-3 timer. Halveringstiden for levodopa (med effekten av karbidopa) er omtrent 2 timer. Under påvirkning av karbidopa reduseres plasmautskillelsen av levodopa med 50 %. Under påvirkning av karbidopa omdannes levodopa vanligvis til aminosyrer (en liten del omdannes til katekolaminderivater). Alle metabolske komponenter av levodopa med karbidopa skilles ut i urinen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Valget av optimal daglig dose av medisinen oppnås gjennom nøye titrering for hver enkelt pasient.

Med tanke på patologiens intensitet kan det ta omtrent seks måneder å oppnå optimal medikamenteffekt.

Personer som ikke bruker levodopa.

Personer som begynner å bruke legemidlet bør først ta en halv tablett 1–2 ganger daglig. Om nødvendig, legg til en halv tablett daglig eller med daglige pauser inntil den nødvendige mengden karbidopa er oppnådd.

Den medisinske effekten inntrer umiddelbart på inntaksdagen (noen ganger til og med etter første dose). Full effekt oppnås etter 7 dager (ved kun bruk av levodopa tar dette uker eller måneder).

Personer som har brukt levodopa.

Levodopa-administrasjon bør stoppes minst 12 timer (eller 24 timer hvis det ble brukt depotmedisiner) før behandlingsstart med medisinen. Levodopa kan tas om morgenen og deretter ikke brukes om kvelden. Dosen bør være omtrent 20 % av den forrige daglige dosen av levodopa.

Innledende del.

Personer som inntar mindre enn 1,5 g levodopa per dag, bør i utgangspunktet ta 0,075–0,1 g karbidopa, samt 0,3–0,4 g levodopa (bruk medisinen med en dosering i forholdet 1:4 karbidopa/levodopa), fordelt på 3–4 doser.

Personer som bruker mer enn 1,5 g levodopa per dag, får i utgangspunktet foreskrevet å ta 1 tablett av medisinen 3–4 ganger per dag.

Vedlikeholdsdelen.

Legemidlet må brukes med tanke på personens individuelle egenskaper, og dosen må endres gradvis (med tanke på den medisinske effekten).

Dersom det er nødvendig å ta en større mengde levodopa, kan doseringen økes til 1 tablett 3–4 ganger daglig. Om nødvendig kan dosen økes med 0,5–1 tablett per dag (i dette tilfellet kan ikke mer enn 8 tabletter tas per dag).

I tilfeller der andre dekarboksylasehemmere brukes under overføring av en pasient fra levodopa til karbidopa og Levodopa-Teva, må administreringen av legemidlene stoppes minst 12 timer før bruk av legemidlet. Legemiddelinntaket må startes med en dose som tilsvarer volumet av levodopa og dekarboksylasehemmeren i de tidligere legemidlene.

Personer som bruker andre antiparkinsonmedisiner.

Kombinasjonen av legemidler og MAO-B-hemmere kan forsterke den medisinske aktiviteten til førstnevnte ved kontrollerte manifestasjoner av dyskinesi eller akinesi.

Andre standard antiparkinsonmidler enn levodopa kan fortsettes mens karbidopa administreres sammen med levodopa, selv om de administrerte dosene kan kreve justering.

[ 7 ]

Bruk Karbidopa og levodopa teva under graviditet

Det finnes ingen informasjon om effekten av Carbidopa og Levodopa-Teva på graviditet, men Levodopa og kombinasjonen med Carbidopa har resultert i abnormaliteter i utviklingen av skjelettet med indre organer under dyreforsøk. Legemidlet bør ikke brukes under amming og graviditet. Kvinner i reproduktiv alder som bruker legemidlet, bør bruke pålitelig prevensjon.

Det finnes ingen informasjon om hvorvidt legemidlet skilles ut i morsmelk. For å forhindre bivirkninger hos spedbarn, bør det tas en beslutning om å seponere legemidlet eller slutte å amme (med tanke på kvinnens behov for å ta det).

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet forbundet med de aktive ingrediensene i legemidlet eller andre av dets komponenter;
• glaukom;
• alvorlig hjertesvikt;
• alvorlig hjertearytmi;
• alvorlig psykose;
• kombinert bruk med selektive MAO-A IM-er, samt ikke-selektive MAO IM-er (med unntak av små doser av noen MAO-B IM-er). Disse medisinene bør seponeres minst 14 dager før bruk av legemidlet;
• mistenkelige eller udiagnostiserte epidermale sykdommer eller en historie med melanom.

Legemidlet er ikke foreskrevet til personer som ikke bør ta sympatomimetika.

Bivirkninger Karbidopa og levodopa teva

Negative symptomer som oppstår ved bruk av legemidler er vanligvis relatert til dopamins nevrofarmakologiske aktivitet. De forsvinner eller svekkes vanligvis etter at dosen reduseres.

Ofte oppstår dyskinesi (dystoniske, koreiske og andre ufrivillige bevegelser) når man bruker medisinen. Hvis det oppstår blefarospasmer og muskelspasmer, bør doseringen reduseres.

Andre alvorlige bivirkninger inkluderer mentale forandringer (psykose med paranoide tanker, samt depresjon med eller uten selvmordstendenser) og demens. Det er rapportert om hyperseksualitet eller patologisk spilleavhengighet, samt økt libido (spesielt ved bruk av store doser av legemidlet). Slike symptomer forsvinner etter at doseringen er redusert eller medisinen er seponert.

Blant de negative manifestasjonene forbundet med levodopa og dets kombinasjoner:

• lesjoner i lymfen og hematopoietiske prosesser: anemi (også hemolytisk), trombocyto- eller leukopeni og agranulocytose;
• immunforstyrrelser: manifestasjoner av intoleranse, inkludert urtikaria og Quinckes ødem;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: besvimelse, hjertebank, flebitt, hjerterytmeforstyrrelser, økt blodtrykk, tendens til bevissthetstap og ortostatiske symptomer, inkludert redusert blodtrykk;
• problemer med nervesystemets funksjon: ataksi, chorea, bradykinesi eller dyskinesi, svimmelhet og det såkalte "on-off"-fenomenet (oppstår noen ganger flere måneder eller år etter behandlingsstart med introduksjon av levodopa; mest sannsynlig utvikler det seg på grunn av sykdomsprogresjon (i slike tilfeller kan det være nødvendig å endre porsjonsstørrelsen og intervallene mellom administreringene). I tillegg kan trismus, dystoni, økt tremor som påvirker hendene, muskelspasmer, motoriske og ekstrapyramidale manifestasjoner, parestesier, muskelrykninger, malign nevral syndrom (NMS), bevissthetstap og tendens til besvimelse, samt gangforstyrrelser, kramper og aktivering av latent okulosympatisk syndrom;
• psykiske lidelser: mani, depresjon, forvirring, utmattelse, mareritt og selvmordsforsøk. Også søvnløshet, svimmelhet, demens, delirium, eufori, alvorlig angst og hallusinasjoner. På listen er også endringer i mental status (dette inkluderer midlertidig psykose og paranoid tenkning), agitasjon, frykt, anfall, forstyrrelser i tankegang eller gange, hodepine, desorientering og nummenhet, samt plutselig intens døsighet;
• mage-tarmkanalens lesjoner: dysfagi, diaré, munntørrhet, dyspepsi, hypersalivasjon, bruksisme og kvalme, samt utseendet av bitter smak, hikke, oppkast og oppblåsthet, forstoppelse, magesmerter, glossalgi, smerter av gastrointestinal art, blødning i mage-tarmkanalen, brennende tunge, mørkt spytt og magesår som påvirker tolvfingertarmen;
• problemer med metabolske prosesser: hevelse, vektøkning eller -tap og anoreksi;
• lidelser forbundet med subkutane lag og epidermis: hyperhidrose, alopecia, kløe, aktivering av malignt melanom, hyperemi, utslett, mørk svette og revmatisk purpura;
• problemer med luftveiene: hes stemme, dyspné, smerter i brystområdet og pustevansker;
• lesjoner i muskel- og skjelettsystemet: muskelspasmer;
• urindysfunksjon: urininkontinens eller -retensjon, priapisme og mørk urin;
• synsforstyrrelser: diplopi, tåkesyn, blikkkrampe, mydriasis, blefarospasme, okulomotorisk krise. Blefarospasme kan være et tidlig tegn på forgiftning;
• endringer i testresultater: økte leverfunksjonsverdier (ALAT, sammen med alkalisk fosfatase og ASAT, bilirubin, kreatinin, LDH, urinsyre og blodurea nitrogen), positiv respons på Coombs-testen, økte serumsukkernivåer, redusert hematokrit med hemoglobin, bakteriuri og leukocytose med hematuri;
• annet: tretthet, generell følelse av svakhet, kraftig forverring av eksisterende sykdommer, forverring av helsetilstanden, hyperemi, rødme i ansiktets hud og melanom av ondartet natur;
• forstyrrelser i impulsive beslutninger: overspising og impulsivt behov for å foreta kjøp ved administrering av dopaminagonister eller andre legemidler som inneholder dopamin (inkludert levodopa og karbidopa).

[ 6 ]

Overdose

Tidlige tegn på rus inkluderer: ufrivillige bevegelser, muskelrykninger, hjerterytmeforstyrrelser, økt blodtrykk, blefarospasme av tonisk form, tap av appetitt og, sammen med dette, økt hjertefrekvens, søvnløshet, angstlignende agitasjon, forvirring og en følelse av rastløshet.

Mageskylling må utføres umiddelbart sammen med fremkalling av oppkast.

Symptomatiske virkninger: infusjoner brukes med forsiktighet; graden av åpenhet i luftveiene må tas i betraktning. Ved arytmi utføres behandling med EKG-monitorering. Det finnes ingen data om bruk av dialyse ved forgiftning. Bruk av pyridoksin vil være ineffektiv.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Forsiktighet er nødvendig ved bruk sammen med følgende medisiner.

Antihypertensive legemidler.

Hos personer som bruker noen antihypertensive legemidler, har bruk av kombinasjoner av levodopa og en dekarboksylasehemmer resultert i symptomatisk ortostatisk kollaps. På grunn av dette bør doseringen av det antihypertensive middelet justeres i den innledende fasen av behandlingen.

Antidepressiva.

Det finnes isolerte rapporter om forekomst av bivirkninger (inkludert dyskinesi og økt blodtrykk) forbundet med kombinasjonen av legemidler og trisykliske antidepressiva.

Legemidlet er kun tillatt å brukes sammen med selektive MAO-B-hemmere, i anbefalte doser (for eksempel med selegilin).

Bedøvelse.

Ved samtidig bruk av anestetika kan arytmi forekomme.

Antikolinerge legemidler.

De kan vise synergi med levodopa for å redusere tremor, så denne funksjonen brukes ofte for å øke medisineffekten. Men det bør tas i betraktning at en slik kombinasjon kan føre til en forverring av ukontrollerte bevegelser.

Store doser av disse stoffene kan svekke de positive effektene av levodopa, fordi de reduserer absorpsjonshastigheten, og dermed øker stoffets intragastriske metabolske prosesser.

Andre medisiner.

Benzodiazepiner, fenytoin med fenotiaziner, butyrofenoner, papaverin og isoniazid kan svekke levodopas medisinske aktivitet.

Levodopa-metabolske prosesser forbedres ved administrering av antikonvulsiva.

Fordi levodopa konkurrerer med visse aminosyrer, kan personer på et proteinrikt kosthold oppleve redusert absorpsjon av legemidlet.

Bruk av karbidopa forhindrer intensivering av metabolske prosesser med omdannelse av levodopa til dopamin, som skjer under påvirkning av pyridoksin. Legemidlet er godkjent for bruk hos personer med Parkinsonisme som bruker stoffer som inneholder pyridoksinhydroklorid.

Administrasjon i kombinasjon med selegilin kan forårsake alvorlig ortostatisk kollaps.

Legemidler som inneholder Fe kan hemme absorpsjonen av levodopa.

Sympatomimetika forsterker de negative symptomene på levodopa forbundet med hjerte- og karsykdommer.

Amantadin og dopaminantagonister kan kombineres med legemidlet. Dosejusteringer kan være nødvendige når de brukes sammen.

Plasmaverdier av levodopa økes ved bruk av metoklopramid.

Administrasjon sammen med elementer som hemmer katekolmetyltransferase (entakapon med tolkapon) kan øke biotilgjengeligheten til levodopa.

Kombinasjon med andre antiparkinsoniske stoffer som ikke inneholder levodopa er tillatt.

[ 10 ]

Lagringsforhold

Karbidopa og levodopa-teva skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Holdbarhet

Carbidopa og levodopa-Teva kan brukes innen 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om stoffets sikkerhet i barneleger, og det er derfor det ikke brukes til personer under 18 år.

[ 14 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er medisinene Levokom, Duodopa, Stalevo med Levocarbhexal og Nakom.

[ 15 ]