Kamiren

Kamiren er en selektiv antagonist som virker på α1-adrenerge reseptorer.

Indikasjoner Camirena

Det brukes til å redusere forhøyet blodtrykk. Hos mange pasienter er det det mest brukte legemidlet for å kontrollere blodtrykket. Personer som ikke kan redusere blodtrykket til ønsket nivå ved å bruke bare ett antihypertensive legemiddel, har lov til å kombinere doksazosin med andre legemidler, som kalsiumantagonister, tiazid-type diuretika, ACE-hemmere og β-blokkere.

I tillegg brukes legemidlet for å eliminere urinretensjon, samt symptomer forårsaket av BPH. Personer med BPH har lov til å bruke Kamiren både ved høyt blodtrykk og ved normalt blodtrykk.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i form av tabletter, i en mengde på 10 stk i en blisterplate. I pakningen - 2 eller 3 blistere med tabletter.

Farmakodynamikk

Økte blodtrykksavlesninger.

Bruk av doksazosin hos personer med forhøyet blodtrykk forårsaker en betydelig reduksjon i denne indikatoren, noe som reduserer perifer vaskulær motstand. Denne effekten skyldes den selektive blokkeringen av α1-adrenoreseptorer som er plassert inne i karene. Ved bruk av legemidlet én gang daglig, fortsetter den klinisk merkbare antihypertensive effekten i 24 timer. I utgangspunktet observeres den maksimale reduksjonen i blodtrykksverdier etter 2–6 timer etter inntak av en enkelt dose.

Sammenlignet med ikke-selektive α1-adrenerge blokkere observeres ingen utvikling av legemiddeltoleranse ved langvarig administrering av doksazosin.

Som et resultat av langvarig bruk av Kamiren observeres noen ganger en økning i aktiviteten til stoffet renin i plasma, samt utvikling av takykardi.

Doksazosin har en positiv effekt på blodlipider, og øker forholdet mellom høydensitetslipider og totalverdier betydelig, og reduserer det totale antallet triglyserider og totalkolesterolverdier betydelig. Denne faktoren er fordelen med legemidlet fremfor β-adrenerge reseptorer og diuretika, fordi de har en negativ effekt på disse indikatorene.

Siden det er funnet en sammenheng mellom forhøyet blodtrykk og lipidmetabolismeforstyrrelser og utvikling av koronar hjertesykdom, bidrar den positive effekten av doksazosin på både blodtrykk og aterogene lipidnivåer til å redusere sannsynligheten for å utvikle koronar hjertesykdom.

Doksazosinbehandling reduserer venstre ventrikkelhypertrofi, bremser blodplateaggregering og øker plasminogenaktiviteten i vev. Samtidig øker legemidlet følsomheten i perifert vev for insulin hos personer med lidelser i dette området.

Doxazosin har nesten ingen negative metabolske reaksjoner, så det er tillatt å bruke det av personer med diabetes og bronkial astma, samt med hyperkeratose og forstyrrelser i venstre ventrikkels funksjon.

Menn med forhøyet blodtrykk viste også forbedring i erektil funksjon når de tok legemidlet. Slike individer hadde en redusert forekomst av ereksjonsproblemer (sammenlignet med menn som tok andre blodtrykkssenkende legemidler).

Prostata adenom.

Når personer med tegn på prostataadenom tar doksazosin, forårsaker det en betydelig forbedring av urodynamikken, en reduksjon i symptomer og manifestasjoner av patologi. En slik effekt av legemidlet skyldes den selektive blokkeringen av α1-adrenoreseptorer som ligger inne i muskelstroma og prostatakapsel, og i tillegg inne i blærehalsen.

Doksazosin er en kraftig blokker som virker på α1-adrenoreseptorer, som er en del av AI-undergruppen (de utgjør omtrent 70 % av alle reseptorunderkategorier som finnes i prostata). Dette forklarer effekten av legemidlet på menn med prostataadenom.

Legemidlet har vist konsistent sikkerhet og effekt ved langtidsbehandling hos personer med BPH (opptil 4 år).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av den medisinske dosen absorberes Kamiren godt, med toppverdier nådd etter omtrent 2 timer.

Utskillelse fra plasma skjer i to stadier, og den endelige halveringstiden er 22 timer. Dette gjør at tablettene kan tas én gang daglig. Det aktive stoffet gjennomgår aktiv biotransformasjon – bare mindre enn 5 % av dosen skilles ut uendret.

Fordi legemidlet metaboliseres i leveren, bør personer med leverproblemer bruke doksazosin med forsiktighet.

Omtrent 98 % av stoffet gjennomgår proteinsyntese i blodplasma.

Doksazosin metaboliseres primært ved hydroksylering og O-demetylering.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen kan tas enten om morgenen eller om kvelden.

Med forhøyet blodtrykk.

Det er tillatt å ta 1–16 mg doksazosin per dag. Det anbefales å drikke 1 mg én gang daglig i den innledende fasen av behandlingen. Et slikt regime brukes i 1–2 uker for å minimere muligheten for synkope eller postural hypertensjon. Etter denne tiden er det tillatt å øke dosen til 2 mg per dag. Om nødvendig kan den daglige dosen gradvis økes med de ovennevnte intervallene til 4, 8 og 16 mg. Men det er nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens terapeutiske respons for å oppnå den nødvendige reduksjonen i blodtrykk. Standard daglig dose er 2–4 mg.

For prostataadenom.

I den innledende fasen anbefales det å ta 1 mg av legemidlet per dag (én gang). Med tanke på de individuelle egenskapene til urodynamikk, samt tegn på patologi, kan dosen deretter økes til 2 mg og deretter til 4 mg. Maksimal tillatt daglig dose er 8 mg. Intervallene hvoretter det er tillatt å øke doseringen er 1-2 uker. Ofte er doseringen per dag innenfor 2-4 mg.

[ 24 ]

Bruk Camirena under graviditet

Siden det ikke finnes tilstrekkelige, velkontrollerte tester av legemidlet under graviditet eller amming, er det umulig å fastslå sikkerheten for disse pasientgruppene. Som et resultat er Kamiren kun tillatt å tas i situasjoner der den sannsynlige fordelen av behandlingen, etter legens mening, oppveier muligheten for komplikasjoner hos barnet.

Selv om legemidlet ikke var teratogent i dyreforsøk, resulterte bruken i ekstremt høye doser (omtrent 300 ganger maksimaldosen for mennesker) i en reduksjon i fosterets forventede levealder.

Siden det ikke har vært noen studier av legemiddelsikkerheten til Kamiren, kan det ikke brukes under amming. Hvis det fortsatt er nødvendig å bruke doksazosin, vil det være nødvendig å slutte å amme mens behandlingen pågår.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av intoleranse mot virkestoffet, kinazolinderivater (som prazosin eller terazosin) eller andre komponenter i legemidlet;
• prostataadenom, mot bakgrunnen av hvilken det er obstruksjon i den øvre delen av urinsystemet, samt kroniske former for infeksjoner i urinsystemet og tilstedeværelsen av steiner inne i blæren;
• redusert blodtrykk (gjelder kun menn med prostataadenom);
• historie med ortostatisk kollaps;
• Legemidlet er forbudt for monoterapi hos personer med blæreoverløp eller anuri, noe som kan føre til progressiv nyresvikt;
• Det er forbudt å bruke det på barn, fordi det ikke er utført noen tester av Kamiren på denne pasientkategorien.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Camirena

Å ta medisinen kan føre til følgende bivirkninger:

• smittsomme eller invasive lesjoner - ofte er det forstyrrelser i urin- eller luftveiene;
• sykdommer i området med systemisk blodstrøm eller lymfe - leukopeni eller trombocytopeni forekommer av og til;
• immunforstyrrelser - noen ganger oppstår allergiske symptomer;
• fordøyelsesforstyrrelser og problemer med metabolske prosesser - noen ganger er det økt eller tap av appetitt, samt utvikling av gikt;
• psykiske problemer – noen ganger er det følelser av nervøsitet, opphisselse eller angst, og i tillegg til dette, søvnløshet eller depresjon;
• skade på nervesystemets funksjon – hodepine, døsighet og svimmelhet observeres ofte. Noen ganger utvikles hjerneslag, tremor, synkope eller hypoestesi. Parestesi eller ortostatisk svimmelhet observeres sporadisk;
• Synsforstyrrelser – uskarpt syn observeres sporadisk. Intraoperativt syndrom kan utvikle seg i området rundt den atoniske iris;
• forstyrrelser i hørselsorganenes funksjon - svimmelhet forekommer ofte. Noen ganger oppstår tinnitus;
• skade på hjertefunksjonen – takykardi utvikles ofte eller hjertefrekvensen øker. Noen ganger utvikles hjerteinfarkt eller angina. Arytmi eller bradykardi opptrer av og til;
• karsykdommer - en reduksjon i blodtrykket (også ortostatisk type) observeres ofte. Hetetokter observeres av og til;
• reaksjoner fra luftveiene, samt brystbenet med mediastinum - ofte dyspné, hoste eller rennende nese, eller bronkitt utvikler seg. Noen ganger observeres neseblødning. Noen ganger forverres eksisterende bronkialkramper;
• symptomer på gastrointestinal dysfunksjon – dyspeptiske symptomer, magesmerter, kvalme og munntørrhet oppstår ofte. Noen ganger utvikles oppblåsthet, forstoppelse, diaré, gastroenteritt eller oppkast;
• skade på lever- og galdeveissystemet - noen ganger observeres avvik i leverfunksjonsverdier fra normen. Gulsott, kolestase eller hepatitt forekommer sporadisk;
• reaksjoner i det subkutane laget og huden - kløe oppstår ofte. Noen ganger observeres utslett på hudoverflaten. Purpura, urtikaria eller alopecia utvikler seg sporadisk;
• dysfunksjon i muskel- og skjelettsystemet og bindevev – ofte forekommer muskelsmerter eller ryggsmerter. Noen ganger utvikler artralgi seg. Muskelsvakhet eller spasmer forekommer av og til;
• forstyrrelser i urinveiene og nyrene - urininkontinens eller blærekatarr oppdages ofte. Hyppig vannlating, dysuri eller hematuri forekommer noen ganger. Polyuri utvikler seg av og til. Vannlatingsforstyrrelser, økt diurese eller nokturi forekommer av og til;
• lesjoner i melkekjertlene og reproduksjonsorganene - noen ganger utvikles impotens. Priapisme eller gynekomasti opptrer av og til. Retrograd ejakulasjon kan forekomme;
• systemiske lidelser - ofte utvikler smerter i brystbenet, asteni, influensalignende symptomer og ødem i perifer form. Noen ganger oppstår hevelse i ansiktet og smerter i kroppen. En tilstand av generell uvelhet eller økt tretthet observeres enkeltvis;
• Labtester - vektøkning observeres noen ganger.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Hvis blodtrykksavlesningene har falt betydelig som følge av rus, må offeret legges på ryggen og hodet senkes. Om nødvendig kan andre medisinske prosedyrer utføres. Gitt den høye proteinsyntesen av legemidler, vil dialyseprosedyren være ineffektiv.

Hvis symptomatisk støttende behandling ikke er tilstrekkelig for å eliminere sjokk, må plasmasubstitutter først brukes. Deretter brukes om nødvendig vasokonstriktormedisiner. Det er nødvendig å overvåke nyrefunksjonen og iverksette støttende behandlingstiltak om nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Brukes sammen med PDE-5-hemmere (PDE-5-element).

Det bør tas forsiktighet når du tar doksazosin sammen med PDE-5-hemmere, da noen kan oppleve tegn på redusert blodtrykk.

Det er ikke utført tester av doksazosin i formuleringer med forlenget frigivelse.

Andre medisiner.

Nesten alt doksazosin gjennomgår proteinsyntese i blodplasma (98 %). In vitro-tester med humant plasma har vist at legemidlet nesten ikke har noen effekt på proteinsyntesen av stoffer som warfarin og indometacin, samt fenytoin og digoksin.

Kliniske data viser fravær av negative interaksjoner ved kombinert administrering av legemidlet med tiaziddiuretika, β-blokkere, furosemid, NSAIDs, antibiotika, orale hypoglykemiske legemidler og antikoagulantia. Imidlertid er det ikke utført studier på interaksjonen mellom de ovennevnte legemidlene.

Doksazosin forsterker de antihypertensive egenskapene til andre α-blokkere og andre antihypertensive legemidler.

Data fra kliniske studier med mannlige frivillige viste at en enkeltdose på 1 mg Kamiren på den første dagen av en 4-dagers kur med oral cimetidin (med to ganger daglig administrering av 400 mg av dette legemidlet) forårsaket en 10 % økning i gjennomsnittlige AUC-verdier for doksazosin og påvirket ikke gjennomsnittlig toppkonsentrasjon og halveringstid for dette stoffet. En slik økning i gjennomsnittlige AUC-verdier for stoffet når det kombineres med cimetidin, er innenfor grensene for interindividuelle variasjoner (27 %) i gjennomsnittlige AUC-verdier for legemidlet sammenlignet med placebo.

[ 25 ]

Lagringsforhold

Kamiren skal oppbevares utilgjengelig for barn, og være helt lukket for fuktighet og sollys. Maksimal temperaturgrense er 30 °C.

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Kamiren brukes vanligvis til å behandle høyt blodtrykk. Det viser høy effektivitet i å eliminere denne lidelsen, selv om det finnes anmeldelser fra de som ikke har hatt nytte av legemidlet. Pasienter anser legemidlets ganske høye kostnad som en ulempe, selv om effektiviteten for de fleste av dem rettferdiggjør prisen.

Holdbarhet

Kamiren kan brukes i 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.